TH88496A - สารประกอบเคมี - Google Patents

Abstract

DC60 (11/01/50) สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น; สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้, กระบวนการ สำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้ในเวชบำบัด (ตัวอย่างเช่น การปรับบังคับ รีเซพเตอร์กลูโคคอร์ทิคอยด์ ในสัตว์เลือดอุ่น). สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น; สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารเหล่านี้, กระบวนการ สำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้ในเวชบำบัด (ตัวอย่างเช่น การปรับบังคับ รีเซพเตอร์กลูโคคอร์ทิคอยด์ ในสัตว์เลือดอุ่น).

Claims (18)

1. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: A คือ เฟนิล, แนฟธิล, ไพริดินิล, ฟิวริล, ไธอีนิล, ไอซ็อกซาโซลิล, ไพราโซลิล, เบนซ์ไธอีนิล, ควินอลินิล หรือไอโซควินอลินิล และ A ถูกแทนที่โดยเลือกได้โดยฮาโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลค็อกซิ, C1-4 แอลคิลไธโอ, C1-4 ฮาโลแอลคิล, C1-4 ฮาโลแอลค็อกซิ, C3-6 ไซโคลแอลคิล, ไพริดินิล็อกซิ, เบนซิล็อกซิ, ไนโตร, ไซยาโน, C(O)2H, C(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, C(O)(C1-4 แอลคิล), C(O)NH2, C(O)NH (C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NR10R11, ฟีน็อกซิ (ซึ่งถูกแทนที่โดย เลือกได้โดยฮาโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลค็อกซิ, C1-4 แอลคิลไธโอ, C1-4 ฮาโลแอลคิล, C1-4 ฮาโลแอลค็อกซิ, ไนโตร, ไซยาโน, C(O)2H, C(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, C(O)(C1-4 แอลคิล), เบนซิล็อกซิ, C(O)NH2, C(O)NH (C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NR14R15), เฟนิล (ซึ่งถูกแทนที่โดย เลือกได้โดยฮาโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลค็อกซิ, C1-4 แอลคิลไธโอ, C1-4 ฮาโลแอลคิล, C1-4 ฮาโลแอลค็อกซิ, ไนโตร, ไซยาโน, C(O)2H, C(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, C(O)(C1-4 แอลคิล), เบนซิล็อกซิ, C(O)NH2, C(O)NH (C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)( C1-4 แอลคิล) หรือ NR16R17), ไพริดินิล็อกซิ (ซึ่งถูก แทนที่โดยเลือกได้โดยฮาโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลค็อกซิ, C1-4 แอลคิลไธโอ, C1-4 ฮาโลแอลคิล, C1-4 ฮาโลแอลค็อกซิ, ไนโตร, ไซยาโน, C(O)2H, C(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, C(O)(C1-4 แอลคิล), เบนซิล็อกซิ, C(O)NH2, C(O)NH (C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)(C1-4 แอลคิล) หรือ NR18R19), ไพราโซลิล (ซึ่งถูกแทนที่ โดยเลือกได้โดยฮาโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลค็อกซิ, C1-4 แอลคิลไธโอ, C1-4 ฮาโลแอลคิล, C1-4 ฮาโล แอลค็อกซิ, ไนโตร, ไซยาโน, C(O)2H, C(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH (C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, C(O)(C1-4 แอลคิล), เบนซิล็อกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)(C1-4 แอลคิล) หรือ NR20R21) หรือเตตระไฮโดรฟิวรานิล (ซึ่งถูกแทนที่โดยเลือกได้โดย C1-6 แอลคิล); R10, R11, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20 และ R21 คือ, โดยอิสระ, ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล; R1 คือ ไฮโดรเจน; R2 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 ฮาโลแอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C3-7 ไซโคลฮาโล แอลคิล; R3 คือ ไฮโดรเจน, C-4 แอลคิล หรือ C1-4 ฮาโลแอลคิล; R3a คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 ฮาโลแอลคิล; T คือ CH หรือ N; Q1 คือ CY1 หรือ N; Q2 คือ CY2 หรือ N; W คือ เฟนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, ไธอีนิล, ไอซ็อกซาโซลิล, ไพราโซลิล, ไพริดินิลหรือไพริมิดินิล ทั้งหมดซึ่งถูกแทนที่โดยเลือกได้โดยฮาโล, C1-6แอลคิล (ซึ่งถูกแทนที่โดยเลือกได้โดย C1-6แอลค็อกซิ), C1-6 แอลค็อกซิ, C1-4 แอลคิลไธโอ, C1-4 ฮาโลแอลคิล, C1-4 ฮาโลแอลค็อกซิ, ไนโตร, ไซยาโน, OH, C(O)2H, C(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, เบนซิล็อกซิ, อิมิดาโซลิล, C(O)(C1-4 แอลคิล), C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N (C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)(C1-4 แอลคิล) หรือ NR12R13; X คือ CH2, O, S, S(O), S(O)2 หรือ NH; Y, Y1 และ Y2 คือ, โดยอิสระ, ไฮโดรเจน, ฮาโล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลค็อกซิ, C1-4 แอลคิลไธโอ, C1-4 ฮาโลแอลคิล, C1-4 ฮาโลแอลค็อกซิ, ไนโตร, ไซยาโน, OH, C(O)2H, C(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, เบนซิล็อกซิ, อิมิดาโซลิล, C(O) (C1-4 แอลคิล), C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)(C1-4 แอลคิล) หรือ NR22R23; R12, R13, R22 และ R23 คือ, โดยอิสระ, ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น.

2. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน.

3. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง R2 คือ เมธิล, เอธิล หรือ C1-2 ฟลูออโรแอลคิล.

4. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, 2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน.

5. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, 2, 3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3a คือ ไฮโดรเจน.

6. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ข้อใดข้หนึ่ง ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน.

7. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ซึ่ง T คือ N.

8. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ซึ่ง Q1 คือ CY1 และ Q2 คือ CY2.

9. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ซึ่ง Y คือ ไฮโดรเจน.

10. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ซึ่ง Y1 และ Y2 ทั้งสอง คือ ไฮโดรเจน.

11. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้า ซึ่ง A คือ เฟนิล (ซึ่งถูกแทนที่โดยเลือกได้โดยฮาโลเจน, C1-4 แอลคิล, C1-4 ฮาโลแอลคิล, C1-4 แอลค็อกซิ หรือ C1-4 ฮาโลแอลค็อกซิ).

12. สารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิก่อนหน้าซึ่ง W คือ เฟนิล, ไพริดินิลหรือไพริมิดินิล ทั้งหมดซึ่งถูกแทนที่โดยเลือกได้โดยฮาโลเจน, C-4 แอลคิล (ซึ่งถูกแทนที่โดยเลือกได้โดย C1-4 แอลค็อกซิ), C1-4 แอลค็อกซิ, C-4 ฟลูออโรแอลคิล, C1-4 ฟลูออโร แอลค็อกซิ, CN หรือ CO2H.

13. สารประกอบ: N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อ็อกซิ}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6-ไตรเมธิลเบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-[(1S)-2-[[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน]-1-เมธิลเอธิล]-2,4,6-ไตรเมธิล- เบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(6-ฟลูออโรไพริดิน-3-อิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6-ไตร เมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-[2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-({[1-(6-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อ็อกซิ}เมธิล) เอธิล]เบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(4-เมธ็อกซิเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล] อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6-ไตรเมธิลเบนซีน ซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-[(1S)-1-เมธิล-2-({1-[3-(ไตรฟลูออโรเมธ็อกซิ)เฟนิล]-1H-อินดาโซล-4-อิล} อะมิโน)เอธิล]เบนซีนซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-{(1S)-1-เมธิล-2-[(1-เฟนิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)อะมิโน] เอธิล} เบนซีนซัลฟอ นาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(3-เมธ็อกซิเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล] อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6-ไตรเมธิล เบนซีนซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-((1S)-1-เมธิล-2-{[1-(3-เมธิลเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}เอธิล)เบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(2-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล] อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6- ไตรเมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(6-เมธ็อกซิไพริดิน-3-อิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล] อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6- ไตรเมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-((1S)-1-เมธิล-2-{[1-(4-เมธิลเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}เอธิล)เบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(3-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6-ไตรเมธิล เบนซีนซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-{(1S)-1-เมธิล-2-[(1-ไพริดิน-4-อิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)อะมิโน]เอธิล}เบนซีน ซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-{(1S)-1-เมธิล-2-[(1-ไพริมิดิน-5-อิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)อะมิโน] เอธิล}เบนซีน ซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-{(1S)-1-เมธิล-2-[(1-ไพริดิน-3-อิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)อะมิโน] เอธิล}เบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโร-3-เมธิลเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล] อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6- ไตรเมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; 3-[4-({(2S)-2-[(2,4,6-เบนซีนซัลฟอนิล)อะมิโน]โพรพิล} อะมิโน)-1H-อินดาโซล-1-อิล]เบนโซอิก แอสิด; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-[(1S)-1-เมธิล-2-({1-[3-(ไตรฟลูออโรเมธิล)เฟนิล]-1H-อินดาโซล-4-อิล}อะมิโน) เอธิล]เบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-({1-[3-(เมธ็อกซิเมธิล)เฟนิล]-1H-อินดาโซล-4-อิล}อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล]-2,4,6-ไตรเมธิล เบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(3-ฟลูออโร-4-เมธ็อกซิเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6-ไตร เมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(4-คลอโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6-ไตรเมธิลเบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-5-เมธิล-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6- ไตรเมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-((2R)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}โพรพิล)-2,4,6-ไตรเมธิลเบนซีน ซัลฟอนาไมด์; 1-ไซโคลเพนทิล-N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล] อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-3,5- ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 1-ไซโคลเพนทิล-N-((1S)-2-{[1-(6-ฟลูออโรไพริดิน-3-อิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิล เอธิล)-3,5-ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 1-ไซโคลเพนทิล-3,5-ไดเมธิล-N-[(1S)-1-เมธิล-2-({1-[4-(ไตรฟลูออโรเมธ็อกซิ)เฟนิล]-1H- อินดาโซล-4-อิล} อะมิโน)เอธิล]-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 1-ไซโคลเพนทิล-N-((1S)-2-{[1-(2-เมธ็อกซิไพริมิดิน-5-อิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล] อะมิโน}-1-เมธิล เอธิล)-3,5-ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 1-ไซโคลเพนทิล-3,5-ไดเมธิล-N-{(1S)-1-เมธิล-2-[(1-ไพริมิดิน-5-อิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)อะมิโน] เอธิล}-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(4-ไซยาโนเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-1-ไซโคลเพนทิล-3,5- ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 1-ไซโคลเพนทิล-N-((1S)-2-{[1-(5-เมธ็อกซิไพริดิน-3-อิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิล เอธิล)-3,5-ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[5-ฟลูออโร-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6- ไตรเมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[7-ฟลูออโร-1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล] อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6- ไตรเมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-{(1S)-1-เมธิล-2-[(1-เฟนิล-1H-ไพราโซโล[3,4-d]ไพริมิดิน-4-อิล)อะมิโน] เอธิล} เบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-[(1S)-1-({[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}เมธิล)-2-เมธิลโพรพิล]-2,4,6- ไตรเมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-[2-[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)อินดาโซล-4-อิล]ซัลฟานิล-1-เมธิลเอธิล]-2,4,6-ไตรเมธิล-เบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-[2-[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)อินดาโซล-4-อิล]ซัลฟอนิล-1-เมธิลเอธิล]-2,4,6-ไตรเมธิล-เบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-{3-[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]-1-เมธิลโพรพิล}-2,4,6-ไตรเมธิลเบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-{(1S)-3-[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]-1-เมธิลโพรพิล}-2,4,6-ไตรเมธิลเบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-((2S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน} โพรพิล)-2,4,6-ไตรเมธิลเบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1/7-อินดาโซล-4-อิล]อ็อกซิ}-1-เมธิลเอธิล)-3,5-ไดเมธิล-1H-ไพรา โซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 3,5-ไดเมธิล-N-{(1S)-1-เมธิล-2-[(1-ไพริดิน-3-อิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)อ็อกซิ]เอธิล}-1H-ไพราโซล- 4-ซัลฟอนาไมด์; 1-เทอร์ท-บิวทิล-N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อ็อกซิ}-1-เมธิลเอธิล)-3,5- ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 1-เทอร์ท-บิวทิล-3,5-ไดเมธิล-N-{(1S)-1-เมธิล-2-[(1-ไพริดิน-3-อิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)อ็อกซิ] เอธิล}-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อ็อกซิ}-1-เมธิลเอธิล)-3,5-ไดเมธิล-1-[(3R)- เตตระไฮโดรฟิวแรน-3-อิล]-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 1-(1-เอธิลโพรพิล)-N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อ็อกซิ}-1-เมธิลเอธิล)-3,5- ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อ็อกซิ}-1-เมธิลเอธิล)-3,5-ไดเมธิล-1-[(3S) -เตตระไฮโดรฟิวแรน-3-อิล]-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 1-ไซโคลเพนทิล-N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อ็อกซิ}-1-เมธิลเอธิล)-3,5- ไดเมธิล-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; 1-ไซโคลเพนทิล-3,5-ไดเมธิล-N-{(1S)-1-เมธิล-2-[(1-ไพริดิน-3-อิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)อ็อกซิ] เอธิล}-1H-ไพราโซล-4-ซัลฟอนาไมด์; N-{(1 S)-2-[(1-ไซโคลเพนทิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)อะมิโน]-1-เมธิลเอธิล}-2,4,6-ไตรเมธิลเบนซีน ซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-1-เอธิล-2-{[1-(4-เมธิลเฟนิล)-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}เอธิล)เบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-((1S)-2-{[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-3-เมธิล-1H-อินดาโซล-4-อิล]อะมิโน}-1-เมธิลเอธิล)-2,4,6- ไตรเมธิลเบนซีนซัลฟอนาไมด์; N-{(1S)-3-[3-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-1H-อินดาโซล-7-อิล]-1-เมธิลโพรพิล}-2,4,6-ไตรเมธิลเบนซีน ซัลฟอนาไมด์; 2,4,6-ไตรเมธิล-N-[(1S)-1-เมธิล-3-(1-ไพริมิดิน-5-อิล-1H-อินดาโซล-4-อิล)โพรพิล]เบนซีนซัลฟอนา ไมด์; หรือ, N-[2-[[1-(4-ฟลูออโรเฟนิล)อินดาโซล-4-อิล] อะมิโน]-2-เมธิลโพรพิล]-2,4,6-ไตรเมธิล-เบนซีนซัลฟอ นาไมด์; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น.

14. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, กระบวนการซึ่งประกอบรวมด้วย: a. การคู่ควบ (coupling) สารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) กับสารประกอบของสูตร (III): (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง L1 คือ หมู่ที่หลุดออก ในตัวทำละลายที่เหมาะสม โดยที่เบสที่เหมาะสมร่วมอยู่ด้วยและอุณหภูมิ เหมาะสม; b. การคู่ควบสารประกอบของสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง L2 คือ หมู่ที่หลุดออก, กับสารประกอบของสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) ในตัวทำละลายที่เหมาะสม, โดยมีเบสที่เหมาะสมร่วมอยู่ด้วยและที่อุณหภูมิเหมาะสม; หรือ, c. การคู่ควบสารประกอบของสูตร (VI): (สูตรเคมี) (VI) กับสารประกอบของสูตร (VII): (สูตรเคมี) (VII) ซึ่ง L3 คือ หมู่ที่หลุดออก, ในตัวทำละลายที่เหมาะสม, โดยมีเบสที่เหมาะสมร่วมอยู่ด้วยและที่อุณหภูมิ เหมาะสม.

15. สารผสมทางยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางยาของสารเหล่านั้น ดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และ แอดจูแวนท์, สารที่ใช้เจือจางหรือสารตัว พาที่ยอมรับได้ทางยา.

16. สารประกอบหรือสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิ ไว้ในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับการใช้ในการบำบัดรักษา.

17. การใช้ของสารประกอบหรือสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านั้น ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 การผลิตยาสำหรับการใช้งานในการบำบัดสภาพโรคที่สื่อกลางด้วย รีเซพเตอร์กลูโคคอร์ทิคอยด์.

18. การรวมกันของสารประกอบของสูตร (I), หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่า นั้น, และสารหนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่เลือกมาจากรายการชื่อซึ่งประกอบรวมด้วย: • สารยับยั้ง PDE4 ซึ่งรวมถึงสารยับยั้งไอโซฟอร์ม PED4D; • selective เบตา.sub2. adrenoceptor agonist เช่น เมทาโพรเทอรีนอล, ไอโซโพรเทอรีนอล, ไอโซ พรีนาลีน, แอลบิวเทอรอล, แซลบูทามอล, ฟอร์มอเทอรอล, แซลเมเทอรอล, เทอร์บิวทาลีน, ออร์ซิพ รีนาลีน, บิทอลเทอรอล เมซิเลต, เพอร์บิวเทอรอล หรือ อินดาคาเทอรอล; • มัสคารินิค รีเซพเตอร์ แอนนาโกนิสท์ (ตัวอย่างเช่น แอนทาโกนิสท์ M1, M2 หรือ M3, เช่น แอนทาโกนิสท์ M3 ที่เลือกเฉพาะ (selective M3 antagonist)) เช่น ไอพราโทรเพียม โบรไมด์, ไทโอโทรเพียม โบรไมด์, อ็อกซิโทรเพียม โบรไมด์, พิเรนเซพีน หรือ เทเลนเซพีน; • สารปรับบังคับการทำหน้าที่ของรีเซพเตอร์คีโมไคน์ (chemokine receptor function) (เช่น แอนทา โกนิสท์รีเซพเตอร์ CCR1 (CCR1 receptor antagonist)); หรือ, • สารยับยั้งการทำหน้าที่ของ p38 kinase.