TH88614A - สารประกอบใหม่ - Google Patents
สารประกอบใหม่Info
- Publication number
- TH88614A TH88614A TH601005157A TH0601005157A TH88614A TH 88614 A TH88614 A TH 88614A TH 601005157 A TH601005157 A TH 601005157A TH 0601005157 A TH0601005157 A TH 0601005157A TH 88614 A TH88614 A TH 88614A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- amino
- pyridinyl
- methyl
- fluoro
- cynolinecarboxamide
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (16/01/50) ตามการประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบให้ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ตามการประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบให้ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I)
Claims (29)
1. สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน, ฟลูออโร หรือเมธิล; R2 คือ C1-6 แอลคิล; และ R3 คือ เฟนิล หรือพิริดินิล, ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่หนึ่งหรือสองหมู่ ซึ่งอาจจะเหมือนกันหรือต่างกันที่เลือกจากฟลูออโร, คลอโร, ไซยาโน, เมธิล หรือเมธอกซิ; เฟนิลที่ หลอมรวมเข้ากับวงแหวน 5-เมมเบอร์อิ่มตัวที่มีออกซิเจนหนึ่งอะตอม และที่อาจจะเลือกให้ถูกแทนที่ บนวงแหวนเฟนิลด้วยหนึ่ง ฟลูออโร; 3,4 ไดเมธิล ไอโซซาโซลิล; หรือ N-C1-2 แอลคิล-พิแรโซลิล; หรือเกลือ หรือโซลเวทของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ H หรือเมธิล
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-2 ซึ่ง R2 คือ เมธิล, เอธิล, t-บิวทิล หรือ n-โพรพิล
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ซึ่ง R3 คือ 3-ไซยาโนเฟนิล, 2,3-ไดฟลูออโรเฟนิล, 3,5-ไดฟลูออโรเฟนิล, 2-ฟลูออโร-3-คลอโรเฟนิล, 4-ฟลูออโร-3-(เมธอกซิ) เฟนิล, 5-ไซยาโน-3-พิริดินิล, 5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล, 5-คลอโร-3-พิริดินิล, 7-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร- 1-เบนโซฟิวแรน-4-อิล, 1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล, 3,4-ไดเมธิล-5-ไอโซซาโซลิล หรือ 6-ฟลูออโร- 5-เมธิล-3-พิริดินิล
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R3 คือ 3-ไซยาโนเฟนิล, 2,3-ไดฟลูออโรเฟนิล, 3,5-ไดฟลูออโรเฟนิล, 2-ฟลูออโร-3-คลอโรเฟนิล, 4-ฟลูออโร-3-(เมธอกซิ)เฟนิล, 5-ไซยาโน-3- พิริดินิล, 5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล, 5-คลอโร-3-พิริดินิล, 7-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-4- อิล หรือ 1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R3 คือ 3-ไซยาโนเฟนิล, 3,5-ไดฟลูออโรเฟนิล, 5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล, 1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล, 5-คลอโร-3-พิริดินิล, หรือ 3,4-ไดเมธิล-5- ไอโซซาโซลิล
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R3 คือ 3-ไซยาโนเฟนิล, 3,5-ไดฟลูออโรเฟนิล, 5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล, 5-คลอโร-3-พิริดินิล หรือ 1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือสูตร (Ia): (สูตรเคมี) (Ia) R1 คือ ไฮโดรเจน, ฟลูออโร หรือเมธิล; R2 คือ C1-6 แอลคิล; และ R3 เลือกจากเฟนิล หรือพิริดินิล ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ที่เลือก จากฟลูออโร, คลอโร, หรือไซยาโน; เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่สองหมู่ซึ่งอาจจะเหมือนกันหรือ ต่างกันที่เลือกจากฟลูออโร, คลอโร หรือเมธอกซิ; เฟนิลที่หลอมรวมเข้ากับวงแหวน 5-เมมเบอร์อิ่มตัว ที่มีออกซิเจนหนึ่งอะตอม และที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนวงแหวนเฟนิลด้วยหนึ่งฟลูออโร; หรือ N-C1-2แอลคิล-พิแรโซลิล; หรือเกลือ หรือโซลเวทของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-8 ซึ่ง R1 คือ เมธิล
10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-9 ซึ่ง R2 คือ เมธิล
11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ซึ่ง R3 คือ 3-ไซยาโน เฟนิล
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบรวมด้วย: 4-[(3-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 6-[(1,1-ไดเมธิลเอธิล)ซัลโฟนิล]-4-[(1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล)อะมิโน]-8-เมธิล-3-ซินโนลีน คาร์บอกแซมีด; 4-[(1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล)อะมิโน]-6-(เอธิลซัลโฟนิล)-8-เมธิล-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(3-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(7-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-4-อิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีน คาร์บอกแซมีด; 4-[(3-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(3,5-ไดฟลูออโรเฟนิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-ไซยาโน-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 6-(เอธิลซัลโฟนิล)4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 6-[(1,1-ไดเมธิลเอธิล)ซัลโฟนิล]-4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-คลอโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-คลอโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เอธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-ไซยาโน-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เอธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล)อะมิโน]-6-(เอธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-คลอโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(3,4-ไดเมธิล-5-ไอโซซาโซลิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-คลอโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-[(1,1-ไดเมธิลเอธิล)ซัลโฟนิล]-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-ไซยาโน-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-[(1,1-ไดเมธิลเอธิล)ซัลโฟนิล]-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 6-[(1,1-ไดเมธิลเอธิล)ซัลโฟนิล]-4-[(1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล)อะมิโน]-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(6-ฟลูออโร-5-เมธิล-3-พิริดินิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 6-(เอธิลซัลโฟนิล)-4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-8-เมธิล-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-ไซยาโน-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เอธิลซัลโฟนิล)-8-เมธิล-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-{[4-ฟลูออโร-3-(เมธิลออกซิ)เฟนิล]อะมิโน}-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีน คาร์บอกแซมีด; 4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-ไซยาโน-3-พิริดินิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(2,3-ไดฟลูออโรเฟนิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(3-คลอโร-2-ฟลูออโรเฟนิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(7-ฟลูออโร-2,3-ไดไฮโดร-1-เบนโซฟิวแรน-4-อิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3- ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(3,5-ไดฟลูออโรเฟนิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(โพรพิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 6-[(1,1-ไดเมธิลเอธิล)ซัลโฟนิล]-4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-8-เมธิล-3-ซินโนลีน คาร์บอกแซมีด; 4-[(5-คลอโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เอธิลซัลโฟนิล)-8-เมธิล-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 6-(เอธิลซัลโฟนิล)-8-ฟลูออโร-4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 8-ฟลูออโร-4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล)อะมิโน]-6-(เอธิลซัลโฟนิล)-8-เมธิล-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; และเกลือของมัน และโซลเวทของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ที่เลือกจาก: 4-[(3-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(3,5-ไดฟลูออโรเฟนิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 6-[(1,1-ไดเมธิลเอธิล)ซัลโฟนิล]-4-[(5-ฟลูออโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-คลอโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(5-คลอโร-3-พิริดินิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(3,4-ไดเมธิล-5-ไอโซซาโซลิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; 4-[(1-เอธิล-1H-พิแรโซล-5-อิล)อะมิโน]-6-(เอธิลซัลโฟนิล)-8-เมธิล-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; และเกลือ และโซลเวทของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ที่เลือกจาก: 4-[(3-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด; และเกลือ และโซลเวทของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 14ซึ่งได้แก่: 4-[(3-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-8-เมธิล-6-(เมธิลซัลโฟนิล)-3-ซินโนลีนคาร์บอกแซมีด;
16. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-15 หรือเกลือ หรือโซลเวทของ มันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, สำหรับการใช้ในการบำบัด
17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-15 หรือเกลือ หรือโซลเวทของ มันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, สำหรับใช้ในการบำบัดโรค หรือสภาวะที่ชี้บ่งถึง ตัวยับยั้ง PDE4
18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-15 หรือเกลือ หรือโซลเวทของ มันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา สำหรับใช้ในการบำบัดการอักเสบ และ/หรือ โรคภูมิแพ้
19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-18 สำหรับใช้ในการบำบัด โรค หืด
20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-18 สำหรับใช้ในการบำบัด COPD
21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-18 สำหรับใช้ในการบำบัดข้อ อักเสบรูมาทอยด์
22. การใช้สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1-15, หรือ เกลือ หรือโซลเวทของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา, ในการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรค หรือ สภาวะที่ชี้บ่งถึงตัวยับยั้ง PDE4
23. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่งโรค หรือสภาวะที่ชี้บ่งถึงตัวยับยั้ง PDE4 คือ การ อักเสบ และ/หรือ โรคภูมิแพ้
24. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่งโรคนั้นคือ โรคหืด
25. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่งโรคนั้นคือ COPD
26. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่งโรคนั้นคือ ข้ออักเสบรูมาทอยด์
27. สารผสมทางเภสัชวิทยาซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 - 15 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ หรือโซลเวทของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา และหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง สารตัวพา, สารทำเจือจาง และส่วนเติมเนื้อยาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชวิทยา
28. สารผสมทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งเหมาะสมสำหรับการสูดดม หรือ การให้
29. สารผสมทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งเหมาะสมสำหรับการให้ทางปาก
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH88614B TH88614B (th) | 2008-02-20 |
| TH88614A true TH88614A (th) | 2008-02-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NZ533310A (en) | Benzimidazoles useful as protein kinase inhibitors | |
| NO20063340L (no) | Pyrazol-[3,4-B]-pyridinforbindelser, og deres anvendelse som fosfodiesteraseinhibitorer | |
| DE60329193D1 (de) | Pyrazolo(3,4-b)pyridinverbindungen und ihre verwendung als phosphodiesterasinhibitoren | |
| CA2587800A1 (en) | Fused aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes | |
| ATE545647T1 (de) | 5,6,7,8-tetrahydro-imidazoä1,5-aüpyrazinderivat | |
| WO2008087611A3 (en) | Pyrrolidine- and piperidine- bis-amide derivatives | |
| WO2017049462A1 (zh) | 一类新型的flt3激酶抑制剂及其用途 | |
| DE602007005811D1 (de) | 6-substituierte isochinolinderivate als rock-1-inhibitoren | |
| MEP12608A (en) | Derivatives of n-[phenyl (pyrrolidine-2-yl) methyl]benzamide and n-[(azepan-2-yl)phenylmethyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics | |
| EA201170099A1 (ru) | Замещенные пиримидин-4-оновые производные | |
| ATE532780T1 (de) | Chinoline und ihre therapeutische verwendung | |
| JO2676B1 (en) | Derivatives of second-aza-spiro- (5,4) -dikan and their use as antihistamines | |
| JO2527B1 (en) | Derivatives of second-aza-Spiro- (5,5) -andecan and their use as antihistamines | |
| EA201101298A1 (ru) | Аддитивные соли трометамина с производными азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh | |
| WO2007039781A3 (en) | 1,2,4-oxadioi.e derivatives with activity at the metabotropic clutamate receptors | |
| MX2009010727A (es) | Heterociclos como antagonistas de orexina. | |
| JO2525B1 (en) | Derived 4-alkyl-and-4-canoelperidine derivatives and their use as anti-neroquin | |
| BR0011127A (pt) | Derivados de 4-fenil-pirimidina | |
| ATE469159T1 (de) | Substituierte oxadiazaspiro-ä5.5ü- undecanonderivate und ihre verwendung als neurokininantagonisten | |
| NO20063747L (no) | Substituerte kinoliner og deres anvendelse som mykobakterielle inhibitorer | |
| AR023292A1 (es) | Un compuesto derivado de imidazol, un procedimiento para su preparacion, y un medicamento y una composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto | |
| BRPI0918966B8 (pt) | composto inibidor de protease, composição farmacêutica compreendendo dito composto e uso terapêutico do mesmo | |
| WO2007020411A8 (en) | Amide derivatives | |
| DK1384476T3 (da) | Azolylcarbinolderivater af aryl (eller heteroaryl) til behandling af åndedrætssygdomme | |
| DE602006016244D1 (de) | Diazaspiro-ä4,4ü-nonanderivate als neurokinin-(nk1)-antagonisten |