TH92704B - สารประกอบที่ยับยั้ง หรือดัดแปรความว่องไวของโปรตีนคิเนส b และ โปรตีนคิเนส a - Google Patents

สารประกอบที่ยับยั้ง หรือดัดแปรความว่องไวของโปรตีนคิเนส b และ โปรตีนคิเนส a

Info

Publication number
TH92704B
TH92704B TH501004968A TH0501004968A TH92704B TH 92704 B TH92704 B TH 92704B TH 501004968 A TH501004968 A TH 501004968A TH 0501004968 A TH0501004968 A TH 0501004968A TH 92704 B TH92704 B TH 92704B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
hydrogen
bond
carbon atom
condition
Prior art date
Application number
TH501004968A
Other languages
English (en)
Other versions
TH106944A (th
Inventor
ซี คลาร์ค นาย ไมเคิลซี คลาร์ค นาย ไบรอันเมิร์ซ นายไมเคิล
เบอร์ดินี่ วาเลริโอ
Original Assignee
เอ็กซ์ซอนโมบิล เคมิคอล เพเต็นท์ส อิงค์ เอ็กซ์ซอนโมบิล เคมิคอล เพเต็นท์ส อิงค์ แบคเจอร์ไลเซนซิง แอลแอลซี
แอสเท็กซ์ เธอราพิวทิคส์ ลิมิเต็ด
Filing date
Publication date
Application filed by เอ็กซ์ซอนโมบิล เคมิคอล เพเต็นท์ส อิงค์ เอ็กซ์ซอนโมบิล เคมิคอล เพเต็นท์ส อิงค์ แบคเจอร์ไลเซนซิง แอลแอลซี, แอสเท็กซ์ เธอราพิวทิคส์ ลิมิเต็ด filed Critical เอ็กซ์ซอนโมบิล เคมิคอล เพเต็นท์ส อิงค์ เอ็กซ์ซอนโมบิล เคมิคอล เพเต็นท์ส อิงค์ แบคเจอร์ไลเซนซิง แอลแอลซี
Publication of TH106944A publication Critical patent/TH106944A/th
Publication of TH92704B publication Critical patent/TH92704B/th

Links

Abstract

DC60 (29/04/53) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสำหรับใช้เป็นสารยับยั้งโปรตีน คิเนส B ,สารประกอบนั้น คือ สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือ เกลือ, โซเวท, ทอโทเตอร์ หรือ N-ออกไซด์ของมัน ซึ่ง T คือ N หรือ CR5;J1-J2 คือN=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N=N หรือ (R7)C=C(R6); E คือ มอนอไซคลิคคาร์โบไซคลิค หรือ เฮเทอโรไซคลิค 5 หรือ 6 เมมเบอร์ในวง หมู่เฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอมจนถึง 3 อะตอม เลือกจาก O, N และ S: Q1 คือ พันธะ หรือ หมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวคาร์บอน1 ถึง 3 อะตอม คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอมหรือ คู่ของ คาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกันอาจถูกแทนที่ด้วย CONRq หรือ NRqCO ซึ่ง Rq คือ ไฮโดรเจน, หรือเมธิล และซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อม Q1 อาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากฟลูออรีน หรือไฮดรอกซิ; Q2 คือ พันธะ หรือหมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งคาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอม และ ซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อมอาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากฟลูออรีน และ ไฮดรอกซิ มีข้อกำหนด คือ หมู่ไฮดรอกซิเมื่อมีอยู่ไม่อยู่ที่คาร์บอนอะตอม อัลฟา เทียบกับหมู่ G และมี ข้อกำหนดคือ เมื่อ E คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล แล้ว Q2 ไม่ใช่พันธะ, G คือ ไฮโดรเจน, NR2R3, OH หรือ SH มีข้อกำหนดคือ E คือแอริล หรือ เฮเทอโรแอริล และ Q2 คือ พันธะ และ G คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล, มีข้อกำหนดคือเมื่อ R1 คือ ไฮโดรเจน และ G คือ NR2R3 แล้ว Q2 คือ พันธะ และ R2, R3, R4, R6 และ R8 เหมือนกับที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสำหรับใช้เป็นสารยับยั้งโปรตีน คิเนส B ,สารประกอบนั้น คือ สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือ เกลือ, โซเวท, ทอโมเตอร์ หรือ N-ออไซด์ของมัน ซึ่ง T คือ N หรือ CR5;J1-J2 คือ N=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2 C-C(O), N=N หรือ (R7)C=C(R6); E คือ มอนอไซคลิค คาร์โบไซคลิค หรือ เฮเทอโรไซคลิค 5 หรือ 6 เมมเบอร์ในวง หมู่เฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอม จนถึง 3 อะตอม เลือกจาก O, N และ S: Q1 คือ พันธะ หรือ หมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอม หรือ คู่ของคาร์บอนอะตอมที่ติดอยู่ติดกันอาจถูกแทนที่ด้วย CONRq หรือ NRqCO ซึ่ง Rq คือ ไฮโดรเจน, หรือเมธิล และซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อม Q1 อาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจาก ฟลูออรีน หรือ ไฮดรอกซิ; Q2 คือ พันธะ หรือหมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งคาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอม , และซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อมอาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากฟลูออรีน และ ไฮดรอกซิ มีข้อกำหนด คือ หมู่ไฮดรอกซิเมื่อมีอยู่ไม่อยู่ที่คาร์บอนอะตอม อัลฟา เทียบกับหมู่ G และมีข้อกำหนดคือ เมื่อ E คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล แล้ว Q2 ไม่ใช่พันธะ, G คือ ไฮโดรเจน, NR2R3, HO หรือ SH มีข้อกำหนดคือ E คือแอริล หรือ เฮเทอโรแอริล และ Q2 คือ พันธะ และ G คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล, มีข้อกำหนดคือเมื่อ R1 คือ ไฮโดรเจน และ G คือ NR2R3 แล้ว Q2 คือ พันธะ และ R2, R3, R4, R6 และ R8 เหมือนกับที่นิยามในข้อ ถือสิทธิ

Claims (1)

1. กระบวนการสำหรับการผลิตสารประกอบอัลคิลอะโรมาติดในระบบการทำปฏิกิริยาหลาย ขั้นตอน ซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยหนึ่งบริเวณการทำปฏิกิริยาอัลคิเลชันที่เชื่อมต่อกันเป็นชุดที่ หนึ่ง และชุดที่สอง ซึ่งแต่ละบริเวณที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาอัลคิเลชัน ซึ่งกระบวนการประกอบรวมด้วย ขั้นตอนของ (a) การใส่สารป้อนชนิดที่หนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบอะโรมาติดที่สามารถทำ อัลคิเลตได้ และสารป้อนชนิดที่สอง ซึ่งประกอบรว:
TH501004968A 2005-10-21 สารประกอบที่ยับยั้ง หรือดัดแปรความว่องไวของโปรตีนคิเนส b และ โปรตีนคิเนส a TH92704B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH106944A TH106944A (th) 2011-03-30
TH92704B true TH92704B (th) 2023-04-03

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Fritz et al. A new synthesis of imidazolidin-2-ones via Pd-catalyzed carboamination of N-allylureas
Matsuzawa et al. Iodoalkyne‐based catalyst‐mediated activation of thioamides through halogen bonding
NO20062633L (no) Pyrazolderivater som proteinkinasemodulatorer
BRPI0607062A2 (pt) composto de aminopiridina com atividade inibidora de syk, composição farmacêutica e agente terapêutico compreendendo os mesmos
WO2007125321A3 (en) Purine and deazapurine derivatives as pharmaceutical compounds
BR0010391A (pt) Composto, composição farmacêutica, método de preparação de um composto, e, uso de um composto
NO20050054L (no) Nye, kondenserte imidazolderivater
TW200633991A (en) Chemical compounds
AR071283A1 (es) Compuestos heterociclicos y usos de los mismos
BRPI0517232A (pt) composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, ativador da glicocinase, e, agentes terapêuticos e/ou profiláticos para diabetes e para obesidade
Arrowsmith et al. Group 2 Catalysis for the Atom‐Efficient Synthesis of Imidazolidine and Thiazolidine Derivatives
CR11636A (es) Compuestos triciclicos que tienen actividad antagonista de factor de liberacion de corticotropina y composiciones farmaceuticas que contienen los mismos
Wu et al. Synthesis of substituted 5‐(pyrrolidin‐2‐yl) tetrazoles and their application in the asymmetric Biginelli reaction
CN105732502B (zh) 一种制备手性4,5‑二氢吡唑类化合物的方法
Deuri et al. A DFT study on nucleophilicity and site selectivity of nitrogen nucleophiles
WO2006136837A3 (en) Pharmaceutical combinations comprising pyrazole derivatives as protein kinase modulators
Vlahakis et al. Selective inhibition of heme oxygenase-2 activity by analogs of 1-(4-chlorobenzyl)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-1H-benzimidazole (clemizole): Exploration of the effects of substituents at the N-1 position
Montgomery et al. Competition between insertion and conjugate addition in nickel-catalyzed couplings of enones with unsaturated functional groups
Surkau et al. A Lewis Acid Stabilized Ketenimine in an Unusual Variant of the Electrophilic Aromatic Substitution
TH92704B (th) สารประกอบที่ยับยั้ง หรือดัดแปรความว่องไวของโปรตีนคิเนส b และ โปรตีนคิเนส a
CN105669569A (zh) 一种nh-1,2,3-三唑化合物的合成方法
Paul et al. Copper-catalysed one-pot synthesis of N-substituted benzo [d] isothiazol-3 (2 H)-ones via CS/NS bond formation
MY141784A (en) Phenylpyridylpiperazine compounds
García et al. Microwave-enhanced synthesis of cyclic amidines
ATE483689T1 (de) Pyrazolderivate als modulatoren von proteinkinase