TH106944A - สารประกอบที่ยับยั้ง หรือดัดแปรความว่องไวของโปรตีนคิเนส b และ โปรตีนคิเนส a - Google Patents

Abstract

DC60 (29/04/53) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสำหรับใช้เป็นสารยับยั้งโปรตีน คิเนส B ,สารประกอบนั้น คือ สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือ เกลือ, โซเวท, ทอโทเตอร์ หรือ N-ออกไซด์ของมัน ซึ่ง T คือ N หรือ CR5;J1-J2 คือN=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N=N หรือ (R7)C=C(R6); E คือ มอนอไซคลิคคาร์โบไซคลิค หรือ เฮเทอโรไซคลิค 5 หรือ 6 เมมเบอร์ในวง หมู่เฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอมจนถึง 3 อะตอม เลือกจาก O, N และ S: Q1 คือ พันธะ หรือ หมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวคาร์บอน1 ถึง 3 อะตอม คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอมหรือ คู่ของ คาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกันอาจถูกแทนที่ด้วย CONRq หรือ NRqCO ซึ่ง Rq คือ ไฮโดรเจน, หรือเมธิล และซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อม Q1 อาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากฟลูออรีน หรือไฮดรอกซิ; Q2 คือ พันธะ หรือหมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งคาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอม และ ซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อมอาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากฟลูออรีน และ ไฮดรอกซิ มีข้อกำหนด คือ หมู่ไฮดรอกซิเมื่อมีอยู่ไม่อยู่ที่คาร์บอนอะตอม อัลฟา เทียบกับหมู่ G และมี ข้อกำหนดคือ เมื่อ E คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล แล้ว Q2 ไม่ใช่พันธะ, G คือ ไฮโดรเจน, NR2R3, OH หรือ SH มีข้อกำหนดคือ E คือแอริล หรือ เฮเทอโรแอริล และ Q2 คือ พันธะ และ G คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล, มีข้อกำหนดคือเมื่อ R1 คือ ไฮโดรเจน และ G คือ NR2R3 แล้ว Q2 คือ พันธะ และ R2, R3, R4, R6 และ R8 เหมือนกับที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสำหรับใช้เป็นสารยับยั้งโปรตีน คิเนส B ,สารประกอบนั้น คือ สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือ เกลือ, โซเวท, ทอโมเตอร์ หรือ N-ออไซด์ของมัน ซึ่ง T คือ N หรือ CR5;J1-J2 คือ N=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2 C-C(O), N=N หรือ (R7)C=C(R6); E คือ มอนอไซคลิค คาร์โบไซคลิค หรือ เฮเทอโรไซคลิค 5 หรือ 6 เมมเบอร์ในวง หมู่เฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอม จนถึง 3 อะตอม เลือกจาก O, N และ S: Q1 คือ พันธะ หรือ หมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอม หรือ คู่ของคาร์บอนอะตอมที่ติดอยู่ติดกันอาจถูกแทนที่ด้วย CONRq หรือ NRqCO ซึ่ง Rq คือ ไฮโดรเจน, หรือเมธิล และซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อม Q1 อาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจาก ฟลูออรีน หรือ ไฮดรอกซิ; Q2 คือ พันธะ หรือหมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งคาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอม , และซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อมอาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากฟลูออรีน และ ไฮดรอกซิ มีข้อกำหนด คือ หมู่ไฮดรอกซิเมื่อมีอยู่ไม่อยู่ที่คาร์บอนอะตอม อัลฟา เทียบกับหมู่ G และมีข้อกำหนดคือ เมื่อ E คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล แล้ว Q2 ไม่ใช่พันธะ, G คือ ไฮโดรเจน, NR2R3, HO หรือ SH มีข้อกำหนดคือ E คือแอริล หรือ เฮเทอโรแอริล และ Q2 คือ พันธะ และ G คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล, มีข้อกำหนดคือเมื่อ R1 คือ ไฮโดรเจน และ G คือ NR2R3 แล้ว Q2 คือ พันธะ และ R2, R3, R4, R6 และ R8 เหมือนกับที่นิยามในข้อ ถือสิทธิ

Claims (1)

: DC60 (29/04/53) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสำหรับใช้เป็นสารยับยั้งโปรตีน คิเนส B ,สารประกอบนั้น คือ สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือ เกลือ, โซเวท, ทอโทเตอร์ หรือ N-ออกไซด์ของมัน ซึ่ง T คือ N หรือ CR5;J1-J2 คือN=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N=N หรือ (R7)C=C(R6); E คือ มอนอไซคลิคคาร์โบไซคลิค หรือ เฮเทอโรไซคลิค 5 หรือ 6 เมมเบอร์ในวง หมู่เฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอมจนถึง 3 อะตอม เลือกจาก O, N และ S: Q1 คือ พันธะ หรือ หมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวคาร์บอน1 ถึง 3 อะตอม คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอมหรือ คู่ของ คาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกันอาจถูกแทนที่ด้วย CONRq หรือ NRqCO ซึ่ง Rq คือ ไฮโดรเจน, หรือเมธิล และซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อม Q1 อาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากฟลูออรีน หรือไฮดรอกซิ; Q2 คือ พันธะ หรือหมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งคาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอม และ ซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อมอาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากฟลูออรีน และ ไฮดรอกซิ มีข้อกำหนด คือ หมู่ไฮดรอกซิเมื่อมีอยู่ไม่อยู่ที่คาร์บอนอะตอม อัลฟา เทียบกับหมู่ G และมี ข้อกำหนดคือ เมื่อ E คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล แล้ว Q2 ไม่ใช่พันธะ, G คือ ไฮโดรเจน, NR2R3, OH หรือ SH มีข้อกำหนดคือ E คือแอริล หรือ เฮเทอโรแอริล และ Q2 คือ พันธะ และ G คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล, มีข้อกำหนดคือเมื่อ R1 คือ ไฮโดรเจน และ G คือ NR2R3 แล้ว Q2 คือ พันธะ และ R2, R3, R4, R6 และ R8 เหมือนกับที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบสำหรับใช้เป็นสารยับยั้งโปรตีน คิเนส B ,สารประกอบนั้น คือ สารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือ เกลือ, โซเวท, ทอโมเตอร์ หรือ N-ออไซด์ของมัน ซึ่ง T คือ N หรือ CR5;J1-J2 คือ N=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2 C-C(O), N=N หรือ (R7)C=C(R6); E คือ มอนอไซคลิค คาร์โบไซคลิค หรือ เฮเทอโรไซคลิค 5 หรือ 6 เมมเบอร์ในวง หมู่เฮเทอโรไซคลิค มีเฮเทอโรอะตอม จนถึง 3 อะตอม เลือกจาก O, N และ S: Q1 คือ พันธะ หรือ หมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม คาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอม หรือ คู่ของคาร์บอนอะตอมที่ติดอยู่ติดกันอาจถูกแทนที่ด้วย CONRq หรือ NRqCO ซึ่ง Rq คือ ไฮโดรเจน, หรือเมธิล และซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อม Q1 อาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจาก ฟลูออรีน หรือ ไฮดรอกซิ; Q2 คือ พันธะ หรือหมู่เชื่อมไฮโดรคาร์บอนอิ่มตัวซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งคาร์บอนอะตอมหนึ่งในหมู่เชื่อมอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยออกซิเจน หรือ ไนโตรเจนอะตอม , และซึ่งคาร์บอนอะตอมของหมู่เชื่อมอาจเลือกมีหมู่แทนที่หมู่หนึ่งหรือมากกว่าเลือกจากฟลูออรีน และ ไฮดรอกซิ มีข้อกำหนด คือ หมู่ไฮดรอกซิเมื่อมีอยู่ไม่อยู่ที่คาร์บอนอะตอม อัลฟา เทียบกับหมู่ G และมีข้อกำหนดคือ เมื่อ E คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล แล้ว Q2 ไม่ใช่พันธะ, G คือ ไฮโดรเจน, NR2R3, HO หรือ SH มีข้อกำหนดคือ E คือแอริล หรือ เฮเทอโรแอริล และ Q2 คือ พันธะ และ G คือ ไฮโดรเจน, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล, มีข้อกำหนดคือเมื่อ R1 คือ ไฮโดรเจน และ G คือ NR2R3 แล้ว Q2 คือ พันธะ และ R2, R3, R4, R6 และ R8 เหมือนกับที่นิยามในข้อ ถือสิทธิข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : ------24/04/2562------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 3 หน้าข้อถือสิทธิ

1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือ, ทอโทเมอร์ หรือ N-ออกไซด์ของมัน ซึ่ง T คือ N; J1-J2 คือ HC=CH; Q1 และ Q2 แต่ละหมู่คือ พันธะ; G คือ NR2R3; R1 คือ ไฮโดรเจน; R2 และ R3 เลือกโดยอิสระต่อกันจากไฮโดรเจนและเมทิล; R4 คือ ไฮโดรเจน; และ E คือ หมู่พิเพอริดิน ซึ่งให้ 0-1แท็ก : สิทธิบัตรยา