TH96111A - Polymorphism of (R) -3- (2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxi) -1- (isoxazazole-3-ilcarbamoil - methyl) -1-azonia - bicyclo - [2.2.2] octane bromide - Google Patents

Polymorphism of (R) -3- (2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxi) -1- (isoxazazole-3-ilcarbamoil - methyl) -1-azonia - bicyclo - [2.2.2] octane bromide

Info

Publication number
TH96111A
TH96111A TH701004343A TH0701004343A TH96111A TH 96111 A TH96111 A TH 96111A TH 701004343 A TH701004343 A TH 701004343A TH 0701004343 A TH0701004343 A TH 0701004343A TH 96111 A TH96111 A TH 96111A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
hydroxy
methyl
isoxazole
acetoxy
octane bromide
Prior art date
Application number
TH701004343A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH96111B (en
Inventor
มองนิเยร์ นางสาวสเตฟานี่
มูห์เรอร์ นายเจอร์ฮาร์ด
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
โนวาร์ทิส เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, โนวาร์ทิส เอจี filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH96111B publication Critical patent/TH96111B/en
Publication of TH96111A publication Critical patent/TH96111A/en

Links

Abstract

DC60 (01/11/50) รูปผลึกพหุสัณฐานชนิดใหม่ของ (R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2-ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี)-1- (ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล-เมทิล)-1-เอโซเนีย-ไบไซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมด์ ได้รับชื่อเรียกว่า รูปผลึก Talpha วิธีการเตรียมสารนี้และการใช้รูปผลึกนี้เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ทางยาสำหรับการรักษาโรคทางเดินอากาศหายใจอักเสบหรืออุดกั้นได้รับการอธิบายไว้เช่นกัน (สูตรเคมี) (I) รูปผลึกพหุสัณฐานชนิดใหม่ของ (R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2-ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี)-1- (ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล-เมทิล)-1-เอโซเนีย-ไบไซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมด์ ได้รับชื่อเรียก รูปผลึก Talpha วิธีการเตรียมสารนี้และการใช้รูปผลึกนี้เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ทางยาสำหรับการรักษาโครทางเดินอากาศหายใจอักเสบหรืออุดกั้นได้รับการอธิบายไว้เช่นกัน (สูตรเคมี)DC60 (01/11/50) A novel polymorphic crystal form of (R)-3-(2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-asonia-bicyclo-[2.2.2]octane bromide has been named the Talpha crystal form. The method of preparing this substance and the use of this crystal form as an active ingredient in the treatment of respiratory tract inflammation or obstruction is also described (chemical formula). (I) A novel polymorphic crystal form of (R)-3-(2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-asonia-bicyclo-[2.2.2]octane bromide has been named the Talpha crystal form. The method of preparing this substance and the use of this crystal form as an active ingredient in the treatment of respiratory tract inflammation or obstruction is also described (chemical formula). Medicinal agents for the treatment of respiratory tract inflammation or obstruction are also described (chemical formulas).

Claims (11)

1. ผลึก (R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2-ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล- เมทิล)-1-เอโซมเนีย-ไบโซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมด์ ได้รับชื่อเรียกว่า รูปผลึกที่อัลฟ่า (Talpha)1. The crystal (R)-3-(2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-azomnia-bisoclo-[2.2.2]octane bromide is named the talpha form. 2. ผลึก (R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี่)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล- เมทิล)-1-เอโซมเนีย-ไบโซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมด์ ได้รับชื่อเรียกว่า รูปผลึก Talpha ได้รับการ หาคุณลักษณะด้วยจุดหลอมเหลว โดยวิธีดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงคาลอริเมทรี ที่ประมาณ 208 ํ C พร้อมกับเกิดการสลายตัวไปพร้อมๆกัน2. The crystal (R)-3-(2-hydroxy-2,2diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-azomnia-bisoclo-[2.2.2]octane bromide, known as the crystal form Talpha, was characterized by its melting point using differential scanning calorimetry at approximately 208 °C with simultaneous decomposition. 3. ผลึก (R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2ซี-2,2ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี่)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล- เมทิล)-1-เอโซมเนีย-ไบโซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมด์ ได้รับชื่อเรียกว่า รูปผลึก Talpha มีเส้นกลาง เลี้ยวเบนแสดงคุณลักษณะดังนี้ (ในองศามุม 20 0.2)ในแบบอย่างการเลี้ยงเบนของรังสีเอ็กซ์ ของมันดังนี้: 5.7 ํ,15.7 ํ,18.5 ํ,19.8 ํ,21.1 ํ, 22.2 ํ และ24.0 ํ3. The crystal (R)-3-(2-hydroxy-2,2C-2,2diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-azomnia-bisoclo-[2.2.2]octane bromide is named as Talpha crystal form. Its central diffraction lines show the following characteristics (at 20° 0.2°) in its X-ray diffraction model: 5.7°, 15.7°, 18.5°, 19.8°, 21.1°, 22.2° and 24.0°. 4. ผลึก (R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2ซี-2,2ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี่)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล- เมทิล)-1-เอโซมเนีย-ไบโซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมด์ ตามข้อถือสิทธิที่ที่ 3 ที่มีเส้นการเลี้ยวเบน แสดงคุณลักษณะดังนี้ (ในองศามุม 20 0.2 ํ) ในแบอย่างการเลี้ยวเบนของรังสีเอ็กซ์ ของมัน : 9.0 ํ,11.5 ํ, 13.9 ํ, 23.2 ํ,24.2 ํ,และ26.3 ํ,4. Crystals of (R)-3-(2-hydroxy-2,2C-2,2diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-azomnia-bisoclo-[2.2.2]octane bromide according to claim 3 with diffraction lines exhibiting the following characteristics (at 20° angle 0.2°) in its X-ray diffraction model: 9.0°, 11.5°, 13.9°, 23.2°, 24.2°, and 26.3°. 5. ผลึก (R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2ซี-2,2ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี่)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล- เมทิล)-1-เอโซมเนีย-ไบโซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมด์ ตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 4 สำหรับใช้ในทางเภสัชภัณฑ์5. Crystalline (R)-3-(2-hydroxy-2,2C-2,2diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-azomnia-bisoclo-[2.2.2]octane bromide under any one of the claims of claims 1 through 4 for pharmaceutical use. 6. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรมมที่ประกอบด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิภาพของผลึก (R) (2-ไฮดรอกซี-2,2-ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล-เมทิล)-1-เอโซเนีย- ไบโซโคล-[2.2.2]ออกเทนโบรไมด์ เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ โดยเลือกได้ที่จะร่วมกับสารตัวพา ที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม6. A pharmaceutical compound containing an effective amount of crystalline (R) (2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ylcarbamoyl-methyl)-1-azonia-bisoclo-[2.2.2]octane bromide as the active ingredient, selectively combined with a pharmaceutically acceptable carrier. 7. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 6 ที่ประกอบเพิ่มเติมด้วยสารหนึ่ง สอง สาม หรืมากว่าที่เป็นยาต้านอาการอักเสบ, ยาขยายหลอกลม, สารต้ารอิสท่มีน/สารต้านการ แพ้ หรือยาแก้ไอ7. Pharmaceutical components under claim 6 that contain one, two, three or more substances that are anti-inflammatory, pharyngeal, antihistamine/antiallergic, or antitussive agents. 8. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 6 หรือ 7 วึ่งอยู่ในรูปที่สูดดมได้8. Pharmaceutical components as specified in claims 6 or 7, which are in an inhalable form. 9. การใช้ผลึก (R) -3-(2-ไอดรอกซี-2,2-ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์ บาโมอิล-เมทิล)-1-เอโซเนีย-ไบไซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมด์ สำหรับการเตรียมยาในการรักษา โรคทางเดินอากาศหายในอักเสบหรืออุดกั้น9. Use of crystals (R) -3-(2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-azonia-bicyclo-[2.2.2]octane bromide for the preparation of drugs for the treatment of respiratory tract infections or obstruction. 10. วิธีการเตรียมผลึก(R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2-ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิล คาร์บาโมอิล-เมทิล)-1-เอโซเนี่ย-ไบไซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมซึ่งประกอบด้วยการตกผลึก (R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี่)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล-เมทิล)-1- เอโซเนีย-ไบไซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมด์ จากสารละลายของมันในอะซีโตน10. Method for preparing crystals of (R)-3-(2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-asonia-bicyclo-[2.2.2]octane bromide which consist of crystallized (R)-3-(2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-asonia-bicyclo-[2.2.2]octane bromide from its solution in acetone. 11. วิธีการเตรียมผลึก(R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2-ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิล คาร์บาโมอิล-เมทิล)-1-เอโซเนี่ย-ไบไซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรไมซึ่งประกอบด้วยการตกผลึก (R)-3-(2-ไฮดรอกซี-2,2-ไดเฟนิล-อะเซท็อกซี)-1-(ไอซ็อกซาโซล-3-อิลคาร์บาโมอิล-เมทิล)-1-เอโซ เนีย-ไบโซโคล-[2.2.2]ออกเทน โบรโมล์ จากสารละลายของมันในสารผสมของเมทานอลและ เอทานอล11. Method for preparing crystals of (R)-3-(2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-azonia-bicyclo-[2.2.2]octane bromide consisting of crystals of (R)-3-(2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxy)-1-(isoxazole-3-ilcarbamoyl-methyl)-1-azonia-bicyclo-[2.2.2]octane bromide from its solution in a mixture of methanol and ethanol.
TH701004343A 2007-08-29 Polymorphism of (R) -3- (2-hydroxy-2,2-diphenyl-acetoxi) -1- (isoxazazole-3-ilcarbamoil - methyl) -1-azonia - bicyclo - [2.2.2] octane bromide TH96111A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH96111B TH96111B (en) 2009-06-18
TH96111A true TH96111A (en) 2009-06-18

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2460919T3 (en) Polymorphic forms of p-hydroxybenzoate (2S) - (4E) -N-methyl-5- [3- (5-isopropoxypyridin) il] -4-penten-2-ammonium for the treatment of central nervous system disorders
ES2736507T3 (en) 2-Thioxo-imidazolidin-4-one substituted and spiro analogues thereof, active ingredient against cancer, pharmaceutical composition, medicinal preparation, method for treating prostate cancer
EP3800183A1 (en) Urea derivatives as trk-inhibiting compounds
ES2870614T3 (en) N- [5- (aminosulfonyl) -4-methyl-1,3-thiazol-2-yl] -N-methyl-2- [4- (2-pyridinyl) phenyl] acetamide free base hemihydrate, methods for its manufacture and its uses
RU2007120454A (en) Quinuclidine derivatives and their use as antagonists of M3 muscarinic receptors
WO2018188641A1 (en) Pharmaceutical composition containing mor agonist and kor agonist, and uses thereof
KR20120022809A (en) Liquid formulations of salts of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine
CN107922340B (en) 1,2,3, 4-tetrahydroisoquinoline derivatives, preparation method and application thereof
JP2009526794A5 (en)
JP2005537278A5 (en)
JP2013532657A (en) Cyclic N, N'-diarylthiourea and N, N'-diarylurea-androgen receptor antagonists, anticancer agents, methods for their preparation and uses
WO2020093098A1 (en) Novel compounds for the treatment of respiratory diseases
KR101233289B1 (en) Anti-itching agent
ES2314593T3 (en) ALFA CRYSTAL FORM OF STRONTIUM RANELATE, ITS PREPARATION PROCEDURE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING IT.
US20160143848A1 (en) Neat liquid pharmaceutical formulations
JP2012158521A (en) Preparation for external use
JP2010514734A (en) Isosorbide mononitrate derivatives for the treatment of intestinal disorders
RU2007128080A (en) Pyrrolidinium derivatives as muscarinic receptors of the Ministry of Health
JP5301474B2 (en) Liquid formulation of 4- [2- (4-methylphenylsulfanyl) phenyl] piperidine salt
CN104447770A (en) Asenapine compound
ITMI941463A1 (en) MORPHINOID HETEROCYCLE-CONDENSER DERIVATIVES
CN104744480A (en) 7-azoniabicyclo [2.2.1] heptane derivatives, methods of production, and pharmaceutical uses thereof
JP2006501207A5 (en)
ES2347380T3 (en) PIRROLO (1,2-A) IMIDALZODIONA, EFFECTIVE IN THE TREATMENT OF PERIPHERAL NEUROTOXICITY INDUCED BY ANTINEOPLASTICS.
CN104447682A (en) Bilastine compound