TH96574A

TH96574A - อนุพันธ์พิวริโนนซึ่งเป็น hm74a อะโกนิสต์

Info

Publication number: TH96574A
Application number: TH701003045A
Authority: TH
Inventors: ซาง กี; เคา นายแกนแฟง; เซ็ง นายชางเช็ง; เบียว ซู นายชู; เมทคาล์ฟ นายไบรอัน; หวัง นายอันไล
Original assignee: นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์; นางวรนุช เปเรร่า; นายธเนศ เปเรร่า; อินไซท์ คอร์ปอเรชั่น
Filing date: 2007-06-20
Publication date: 2009-07-09

Abstract

DC60 การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์พิวริโนน ซึ่งคืออะโกนิสต์ของ HM74a รีเซพเตอร์ ที่ถูกจัดหาให้ต่อไปคือสารผสม และวิธีการของการใช้สารประกอบในที่นี้, และเกลือ ของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดโรค การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์พิวริโนน ซึ่งคืออะโกนิสต์ของ HM74a รีเซพเตอร์ ที่ถูกจัดหาให้ต่อไปคือสารผสม และวิธีการของการใช้สารประกอบในที่นี้, และเกลือ ของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดโรค

Claims

1. สารประกอบตามสูตร l:

(สูตรเคมี)

l

หรือเกลือหรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่:

เส้นประจะระบุพันธะทางเลือก;

X คือ N, CR3a, CR4aR5a, หรือ NR6a;

Y คือ N, CR3b, CR4bR5b, หรือ NR6b

L คือ -(C1-6 อัลคิลีน)-(Q1)m(C1-6 อัลคิลีน)p-(Q2)q(C1-6 อัลคิลีน),- ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย

1,2,3,4, หรือ 5RLl, โดยที่ถ้า m และ q ทั้งคู่คือ 1, นั้น p คือ 1;

R1 H, C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล,C2-10 อัลไคนิล, หรือ Cy, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล,

หรือ C2-10 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย 1,2,3,4, หรือ 5 RL2;

R2 คือฮาโล, ไซยาโน, C1 ฮาโลอัลคิล, หรืออะซิทิลอีนิล, โดยที่ อะซิทิลอีนิลจะถูกแทนที่

อย่างเลือกได้ด้วยตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, C1-6ฮาโลอัลคิล,

C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy, CN,NO2, C(O)R6b, C(O)NRc6Rd6,หรือ C(O)ORa6;

R3a และ R3b จะเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6

อัลไคนิล, C1-6ฮาโลอัลคิล, C1-6ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cyl, CN, NO2, ORa, SRaฐ C(O)Rb,

C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa,

S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6

อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระ

ต่อกันจาก Cyl , CN,NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd,

NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(o)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ

S(O)2NRcRd;

R4a, R4b, R5a, และ R5b จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6

อัลไคนิล, C1-6ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORal, SRal,

C(O)Rbl, C(O)NRclRdl, C(O)ORal , OC(O)Rb, OC(O)NRclRdl , NRclRdl , NRclC(O)Rbl,

NRclC(O)NRclRdl, NRclC(O)ORal, S(O)Rbl, S(O)NRclRdl, S(O)2Rbl, NRclS(O)2Rbl, และ S(O)2NRclRdl,

โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,2, หรือ 3

ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORal, SRal, C(O)bl, C(O)NRclC(O)ORal,

S(O)Rbl, S(O)NRclRdl, S(O)2Rbl, NRclS(O)Rbl, และ S(O)2NRclRdl;

R6a และ R6b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล,

C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy2, C(O)Rbl, C(O)NRclRdl, C(O)ORal, S(O)Rbl, S(O)NRclRdl, S(O)2Rbl,

NRclS(O)2Rbl, และS(O)2NRclRdl, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก

แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2,

ORal, SRal, C(O)Rbl, C(O)NRclRdl, C(O)ORal, C(O)ORbl, NRclS(O)2Rbl, และS(O)2NRclRdl;

RL1 และ RL2 จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6

อัลไคนิล, C1-6ฮาโลอัลคิล, CN,NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2,

OC(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rb2,

S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, และ S(O)2NRc2Rd2;

Cy คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ

ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล,

C1-4อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4อัลไคนิล, C1-4ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3,

C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R63,

S(O)2Rb3, และ S(O)2NRc3Rd3;

Cy1 และ Cy2 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล,

และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,2,3,4 หรือ 5 ตัวแทนที่

ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล,

-(LB)11-Cy3, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4,

NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, และ S(O)2NRc4Rd4,

Cy3 และ Cy4 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ

เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,2,3,4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก

เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล,

แอริล,เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6,

C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6,

S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6,

Q1 และ Q2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2,

SCH2, NHCH2, CH2CH2, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2, และ SO2NH;

Ra และ Ral จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6อัลคินิล,

C2-6อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6ฮาโลอัลคิล,C2-6อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก

แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,2,3,4, หรือ ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6

อัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, C1-6ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-61ไซยาโนอัลคิล, Cy2 , CN,

NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, และS(O)2NRc5Rd5;

NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb2, และS(O)2NRc5Rd5;

Ra2, Ra3, Ra4, Ra5, และ Ra6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6อัลคิล, C1-6ฮาโลอัลคิล,

C2-6อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล,

เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6

ฮาโลอัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล,

แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว

จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโร

แอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล;

Rb และ Rbl จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6อัลคินิล,

C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6ฮาโลอัลคิล,C2-6อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะ

ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,2,3,4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล,

C1-6อัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, C1-6ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-61ไซยาโนอัลคิล, Cy2 ,

CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5,

NRc5C(O)Rc5, NRc5C(O)NRc5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb2, NRc5S(O)Rb5, และ

S(O)2NRc5Rd5;

Rc และ Rd จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6

อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6ฮาโลอัลคิล, C2-6อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล

ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,2,3,4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน

จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, C1-6ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6

ไซยาโนอัลคิล, Cy2 , CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5,

OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRb5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5,

S(O)2Rb2, NRc5S(O)Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5;

หรือ Rc และ Rd ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร

ไซโคลอัลคิลที่มี 4-,5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก

เลือกสรรอย่าเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6อัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6

ไฮดรอกซิอัลคิล,C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5,

OC(O)Rb5 , OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5,

S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5 และ S(O)2NRc5Rd5;

Rcl และ Rdl จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6

อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล

S(O)2Rb2, NRc5S(O)Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5;

หรือ Rcl และ Rdl ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร

เลือกสรรอย่าเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6

S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5 และ S(O)2NRc5Rd5;

Rc2 และ Rd2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, C2-6

อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล,

เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6

ฮาโลอัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล,

แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ

ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล,

เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอนิลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล;

หรือ Rc2 และ ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร

ไซโคลอัลคิลที่มี 4- , 5-, 6- หรือ 7- สมาชิก;

Rc3 และ Rd3 จะเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6ฮาโลอัลคิล, C2-6

ฮาโลอัลคิล, C2-6อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล,

จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล,

เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล;

หรือ Rc3 และ Rd3 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร

ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7- สมาชิก;

Rc4 และ Rd4 จะเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6

อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล,

ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล,

จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล,

หรือ Rc4 และ Rd4 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮเทอโร

Rc5 และ Rd5 จะเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6

หรือ Rc5 และ Rd5 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮเทอโร

ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7- สมาชิก ;

Rc6 และ Rd6 จะเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6

หรือ Rc6 และ Rd6 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮเทอโร

LB คือ C1-4 อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร

อย่างเป็นอิสระจาก OH, ฮาโล, -O-(C1-4อัลคิล), -O-(C1-4ฮาโลอัลคิล), และอะมิโน;

tl คือ 0 หรือ 1; และ

m, p, q, และ r จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก 0 และ 1

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ X

คือ N

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม,

โดยที่ X คือ CR3a

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม,

โดยที่ X คือ CH

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม,

โดยที่ X คือ C-Me

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-5, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง

เภสัชกรรม, โดยที่ Y คือ CR3b

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-5, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง

เภสัชกรรม, โดยที่ Y คือ C-Me

8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-5, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง

เภสัชกรรม, โดยที่ Y คือ N

9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6

อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, Cy1 , ORa, SRa, S(O)Rb, S(O2)Rb, และ

NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2,

หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, CN, NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)Rb,

C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRb, NRcC(O)ORa,

S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)Rb, และ S(O)2NRcRd;

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6

ฮาโลอัลนิล, Cy1 , ORa, SRa, S(O)Rb, S(O2)Rb, และ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่าง

เลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, C(O)NRcRd, C(O)ORa,

,ฮาโล, ORa, NRcRd, NRcC(O)NRcRd, และ NRcC(O)Rb

11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H,ฮาโล C1-6 อัลคิล, C2-6

อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ C1-6 ฮาโลอัลคิล

12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่:

อย่างน้อยหนึ่ง R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรจาก Cy1;

Cy1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ

เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก

เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4อัลคินิล, C2-4อัลไคนิล, C1-4ฮาโลอัลคิล,

-(LB)11-Cy3, ORa4,SRa4,C(O)Rd4, C(O)NRc4Rd4, และ C(O)ORa4;

Cy3 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ

แอริล, เฮทเทอโรแอริล, CN, NO2, NRc6Rd6, ORa6, และ SRa6

13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่อย่างน้อยหนึ่งอย่างของ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรจาก C1-6 อัลคิล, และ C1-6

ฮาโลอัลนิล, โดยที่ C1-6 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก

เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, ORa, C(O)NRcRd, C(O)ORa, NRcRd, NRcC(O)NRcRd, และ

NRcC(O)Rb

14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่อย่างน้อยหนึ่งอย่างของ R3a และ R3b คือ -LA-Cyl, โดยที่ LA คือ C1-3 อัลคิลีน ที่

ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก ฮาโล, ORa, และ SRa

15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่:

อย่างน้อยหนึ่งอย่างของ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรจาก C1-3 อัลคิล, โดยที่ C1-3 อัลคิลดังกล่าว

จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย Cy1 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร

อย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล,ORa,และ SRa;

เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,หรือ 2R7 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,

2, หรือ 3 R8;

R7, ณ แต่ละการปรากฏ, จะเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก Cy3 และ -LB -Cy3;

R8, ณ แต่ละการปรากฏ, จะเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4อัลคินิล,

C2-4อัลไคนิล, C1-4ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, และ C(O)ORa4; และ

Cy3 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล,

ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระ

ต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4อัลคินิล, C2-4อัลไคนิล, C1-4ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, CN,

NO2, NRc6Rd6, ORa6, และ SRa6

16. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่:

อย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, ORa, และ SRa;

Cy1 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, และเฮทเทอโรแอริลซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนด้วย R7 และ

ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 R8;

Cy3 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล และ เฮทเทอโรแอริล, แต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้

ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4อัลคินิล,

C2-4อัลไคนิล, C1-4ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, CN, NO2, NRc6Rd6, ORa6, และ SRa6

17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่:

จะถูกแทนที่ด้วย -O-Cy2 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็น

อิสระต่อกันจาก ฮาโล,ORa,และ SRa;

Cy2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ

2, หรือ 3 R8;

18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่:

อิสระต่อกันจาก ฮาโล,ORa,และ SRa;

Cy2 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, และเฮทเทอโรแอริล, และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1,2,

หรือ 3 R8;

Cy3 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล และเฮทเทอโรแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้

ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4อัลคินิล

,C2-4อัลไคนิล, C1-4ฮาโลอัลคิล,แอริล, เฮทเทอโรแอริล, CN, NO2, NRc6Rd6, ORa6, และ SRa6

19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ L คือ -(C1-18อัลคิล)-

20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R1 คือ H หรือ C1-10 อัลคิล

21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ -L-R1 คือ C1-10 อัลคิล

22. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ -L-R1 คือ C3-7 อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่

ซึ่งแต่ละอย่างถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, ไซโคลอัลคิล, OH, และ CN

23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, -L-R1 คือ บิวทิล หรือเพนทิล

24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน, C1 ฮาโลอัลคิล, หรืออะซิทิลอีนิล

25. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน, C1 ฮาโลอัลคิล,

26. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ ฮาโล หรือ C1 ฮาโลอัลคิล,

27. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ Br หรือ CF3

28. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ Br หรือ Cl

29. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ Br

30. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้

ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ Cl

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 , หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม,

ซึ่งมีสูตร lla หรือ llb:

(สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

lla llb.

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 , หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของ

พวกมัน, โดยที่:

L คือ C1-18 อัลคิลีน;

R3a คือ H, ฮาโล, C1-6อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, หรือ C1-6ฮาโลอัลคิล; และ

R2 คือ ฮาโล หรือ C1 ฮาโลอัลคิล

33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 , หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม,

ซึ่งมีสูตร llal:

(สูตรเคมี)

llal.

34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 , หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม,

โดยที่:

-L-Rl คือ C1-7 อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งแต่ละอย่างจะถูก

เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, ไซโคลอัลคิล, OH, และ CN;

R2 คือ ฮาโล หรือ C1 ฮาโลอัลคิล; และ

R3a จะถูกเลือกสรรจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy1 , ORa, SRa, S(O)Rb, S(O2)Rb,

และ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก

เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, C(O)NRcRd, C(O)ORa, ฮาโล, ORa, NRcRd, NRcC(O)NRcRd,

และ NRcS(O)Rb,

35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 , หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม,

โดยที่ -L-Rl คือ C2-6 อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ฮาโล; R2 คือ ฮาโล; และ R3a

จะถูกเลือกสรรจาก H,C1-3อัลคิล และ C1-3ฮาโลอัลคิล

36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 , หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม,

ซึ่งมีสูตร llbl:

อย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, C(O)NRcRd, C(O)ORa , ฮาโล, ORa, NRcRd, NRcC(O)NRcRd, และ

NRcC(O)Rb

40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 38 หรือ 39, หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทาง

เภสัชกรรม, โดยที่ -L-Rl คือ C2-6 อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ฮาโล; R2 คือ

ฮาโล; และ R3b จะถูกเลือกสรรจาก H,C1-3อัลคิล และ C1-3 ฮาโลอัลคิล

41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกสรรจาก:

6-เพนทิล-8-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-โอน;

6-บิวทิล-8-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-โอน;

6-บิวทิล-3-เมทธิล-8-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน

-5-โอน;

8-โบรโม-6-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-โอน;

8-โบรโม-6-บิวทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-โอน;

8-โบรโม-6-บิวทิล-3-เมทธิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-โอน;

8-โบรโม-6-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-เตตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-4-เพนทิล-8-ฟีนิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-8-เมทธิล-4-เพนทิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-4-เพนทิล-8-ไพริดิน-4-อิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-

โอน;

8-โบรโม-3-เมทธิล-6-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-โอน;

8-เบนซิล-2-โบรโม-4-เพนทิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-4-เพนทิล-8-ไพริมิดิน-4-อิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-

โอน;

8-โบรโม-6-เพนทิล-3-ไพริมิดิน-4-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-

โอน;

2-โบรโม-4-เพนทิล-8-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]

พิวริน-5-โอน;

8-โบรโม-4-เพนทิล-3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]

พิวริน-5-โอน;

8-โบรโม-6-เพนทิล-3-ไพริมิดิน-4-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-

โอน;

2-คลอโร-8-เมทธิล-4-เพนทิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

2-คลอโร-4-เพนทิล-8-ไพริมิดิน-4-อิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-

โอน;

8-[2-(3-เบนซิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-2-โบรโม-4-บิวทิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-

[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

8-[2-(3-เบนซิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-4-บิวทิล-2-คลอโร-1,4-ไดไฮโดร-5H-

[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

4'-[(2-โบรโม-4-บิวทิล-5-ออกโซ-4,5-ไดไฮโดร-1H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i] พิวริน-8-อิล)

เมธอกซี]ไบฟีนิล-3-คาร์บอไนไตรล์;

2-โบรโม-4-บิวทิล-8-[(4-ไพริดิน-3-อิลฟีนอกซี)เมทธิล]-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล

[5,1-i]พิวริน-5-โอน ไตรฟลูออโรอะซิเตต;

2-โบรโม-4-บิวทิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-4-บิวทิล-8-เมทธิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

2-คลอโร-8-เมทธิล-4-โพรพิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-8-เมททิล-4-โพรพิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

4-บิวทิล-2-คลอโร-8-เมทธิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

8-โบรโม-6-เพนทิล-3-เมทธิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

8-โบรโม-4-ไอโซบิวทิล-6,7-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-โอน;

5-(8-โบรโม-5-ออกโซ-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-6(7H)-อิล)เพนเทนไนไตรล์;

8-โบรโม-6-(3,3,3ไตรฟลูออโรโพรพิล)-6,7-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-

โอน;

8-โบรโม-6-(2-ไซโคลเฮกซิลเอทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-

โอน;

8-โบรโม-6-(3-เมทธิลบิวทิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[3,4-i]พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-8-เมทธิล-4-(4,4,4-ไตรฟลูออโรบิวทิล)-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล

[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-8-เมทธิล-4-(5,5,5-ไตรฟลูออโรบิวทิล)-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล

[5,1-i]พิวริน-5-โอน;.

2-โบรโม-8-เมทธิล-4-(3,3,3-ไตรฟลูออโรบิวทิล)-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล

[5,1-i]พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-4-(5-ฟลูออโรบิวทิล)-8-เมทธิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-

5-โอน;

2-โบรโม-4-(5-ฟลูออโรเพนทิล)-8-เมทธิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-

5-โอน;

2-โบรโม-4-(3-ฟลูออโรโพรทิล)-8-เมทธิล-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-

5-โอน;

โบรโม-4-บิวทิล-8-(4-เมธอกซีฟีนิล)-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-

โอน;

2-โบรโม-4-บิวทิล-8-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-

โอน;

2-โบรโม-4-บิวทิล-8-(4-เมธอกซีเบนซิล)-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-

5-โอน;

2-โบรโม-4-บิวทิล-8-(4-ไฮดรอกซีเบนซิล)-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]

พิวริน-5-โอน;

2-โบรโม-4-บิวทิล-8-(เมธอกซีเมทธิล)-1,4-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[5,1-i]พิวริน-5-

โอน;

หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

42 สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของถือสิทธิ 1 ถึง 41 และอย่าง

น้อยหนึ่งอย่างของพาหะที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

43. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 41 ในการบำบัด

44. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 43 โดยที่การบำบัดดังกล่าวประกอบด้วยการอะโกไนซิงก์ MH74a รีเซพ

เตอร์

45. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 40 โดยที่การบำบัดโรคเกี่ยวของกับ

MH74a รีเซพเตอร์

46. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 45 โดยที่โรคดังกล่าวจะเกี่ยวข้องกับ FFAs ในพลาสมาที่สูงขึ้น

47. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 46 โดยที่โรคดังกล่าวคือ ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ไลโปดิสโทรฟีที่

เกี่ยวข้องกับการบำบัดต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง (HAART), การดื้อต่ออินซูลิน, โรคเบาหวาน, กลุ่ม

อาการโรคทางเมทาบอลิก, โรคท่อเลือดแเดงและหลอดเลือดแดงแข็ง, โรคหลอดเลือดหัวใจโคโรนารี,

โรคลมชัก,โรคอ้วน, ดัชนีมวลกาย (BMI) ที่เพิ่มขึ้น, รอบเอวที่เพิ่มขึ้น, โรคไขมันในตับที่ไม่ใช้เหตุ

แอลกอฮอล์, การสะสมของไขมันในตับ, หรือความดันโลหิตสูง

48. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 41 ในการรักษาภาวะไขมันในเลือด

ผิดปกติ, ไลโปดิสโทรฟีที่เกี่ยวข้องกับการบำบัดต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง (HAART), การดื้อต่ออินซูลิน,

โรคเบาหวาน, กลุ่มอาการโรคทางเมทาบอลิก, โรคท่อเลือดแเดงและหลอดเลือดแดงแข็ง, โรคหลอด

เลือดหัวใจโคโรนารี,โรคลมชัก,โรคอ้วน, ดัชนีมวลกาย (BMI) ที่เพิ่มขึ้น, รอบเอวที่เพิ่มขึ้น, โรคไขมัน

ในตับที่ไม่ใช้เหตุแอลกอฮอล์, การสะสมของไขมันในตับ, หรือความดันโลหิตสูง

49. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 41 ในการเตรียมเภสัชภัณฑ์สำหรับ

การรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับ MH74a รีเซพเตอร์.

50. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 46 โดยที่โรคดังกล่าวจะเกี่ยวข้องกับ FFAs ในพลาสมาที่สูงขึ้น

51. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 46 โดยที่โรคดังกล่าวคือ ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ไลโปดิสโทรฟีที่

โรคลมชัก, โรคอ้วน, ดัชนีมวลกาย (BMI) ที่เพิ่มขึ้น, รอบเอวที่เพิ่มขึ้น, โรคไขมันในตับที่ไม่ใช้เหตุ

52. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 41 ในการเตรียมเภสัชภัณฑ์สำหรับ

การรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ไลโปดิสโทรฟีที่เกี่ยวข้องกับการบำบัดต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง

(HAART), การดื้อต่ออินซูลิน, โรคเบาหวาน, กลุ่มอาการโรคทางเมทาบอลิก, โรคท่อเลือดแเดงและ

หลอดเลือดแดงแข็ง, โรคหลอดเลือดหัวใจโคโรนารี,โรคลมชัก,โรคอ้วน, ดัชนีมวลกาย (BMI) ที่

เพิ่มขึ้น, รอบเอวที่เพิ่มขึ้น, โรคไขมันในตับที่ไม่ใช้เหตุแอลกอฮอล์, การสะสมของไขมันในตับ, หรือ

ความดันโลหิตสูง