TH102403A - อนุพันธ์พิวริโนนซึ่งเป็น hm74a อะโกนิสต์ - Google Patents

Abstract

DC60 (05/11/51) การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์พิวริโนน ซึ่งคืออะโกนิสต์ของ HM74a รีเซพเตอร์ ที่ถูกจัดหาให้ต่อไปคือองค์ประกอบ และวิธีการของการใช้สารประกอบในที่นี้, และ เกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดโรค การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์พิวริโนน ซึ่งคืออะโกนิสต์ของ HM74a รีเซพเตอร์ ที่ถูกจัดหาให้ต่อไปคือองค์ประกอบ และวิธีการของการใช้สารประกอบในที่นี้, และ เกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดโรค

Claims (70)

1. สารประกอบตามสูตร I: (สูตรเคมี) I หรือเกลือหรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่: เส้นประจะระบุพันธะทางเลือก; X คือ N, CR3a, CR4aR5a, หรือ NR6a; Y คือ N, CR3b, CR4bR5b, หรือ NR6b; L คือ -(C1-6 อัลคิลีน)-(Q1)m(C1-6 อัลคิลีน)p-(Q2)q-(C1-6 อัลคิลีน)r- ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL1, โดยที่ถ้า m และ q ทั้งคู่คือ 1, นั้น p คือ 1; R1 คือ H, C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, หรือ Cy, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล หรือ C2-10 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL2; R2 คือฮาโล, ไซยาโน, C1-3 ฮาโลอัลคิล, Z, SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร: R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อ กันจาก Cy1, CN, NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd; R4a, R4b, R5a, และ R5b จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, R6a และ R6b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy2, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1; RL1 และ RL2 จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, และ S(O)2NRc2Rd2; R2a คือ H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy4, CN, NO2, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, หรือ C(O)ORa6; Cy คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, และ S(O)2NRc3Rd3; Cy1 และ Cy2 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rb4, S(O)2Rb4, และ S(O)2NRc4Rd4; และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคินิล, C2-4 อัลคินิล, หรือ C2-4 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่ง ถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก CN, NO2, ฮาโล, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4, S(O)2NRc4Rd4 และ Cy3; Cy3 และ Cy4 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; Z คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rb6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; RA คือ H หรือ C1-4 อัลคิล; Q1 และ Q2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2, และ SO2NH; Ra2, Ra3, Ra4, Ra5, และ Ra6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัล Ra และ Ra1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Ra2 ,Ra3, Ra4, Ra5, และ Ra6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rb และ Rb1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rb2 ,Rb3, Rb4, Rb5, และ Rb6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโร แอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rc และ Rd จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, OC(O)Ra5, C(O)ORb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc และ Rd ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc1 และ Rd1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าว, จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc1 และ Rd1 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc2 และ Rd2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc2 และ Rd2 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc3 และ Rd3 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc3 และ Rd3 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc4 และ Rd4 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc4 และ Rd4 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc5 และ Rd5 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริลไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc5 และ Rd5 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ Rc6 และ Rd6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc6 และ Rd6 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ m, p, q, และ r จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก 0 และ 1, โดยมีข้อแม้ว่า: (a) เมื่อ คือ CR4aR5a (สูตร) CR4bR5b, ดังนั้น R2 คืออย่างอื่นนอกเหนือจาก ฮาโล, C1-3 ฮาโลอัลคิล, Z หรือ SRA; (b) เมื่อ คือ , ดังนั้น R2 คืออย่างอื่นนอกเหนือจาก Z; (c) เมื่อ คือ , และ R3b คือ H หรือ แอริลที่ไม่ถูกแทนที่, ดังนั้น R2 คืออย่างอื่นนอกเหนือจาก แอริลที่ไม่ถูกแทนที่; (d) เมื่อ คือ , ดังนั้น R2 คืออย่างอื่นนอกเหนือจาก แอริล; และ (e) เมื่อ คือ , และ -L-R1 คืออย่างอื่นนอกเหนือจากเมทธิล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ X คือ N

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ X คือ CH

4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ Y คือ CR3b

5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ Y คือ CH

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ Y คือ C-Me

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ X คือ CH และ Y คือ N

8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, Cy1, ORa, SRa, C(O)Rb, S(O)2Rb, และ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, CN, NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd;

9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, Cy1, ORa, SRa, และ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร อย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRb, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, Cy1, ORa, SRa, และ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่ง ถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, C(O)NRcRd, C(O)ORa, และ NRcC(O)Rb

11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy1, ฮาโล, ORa, SRa, S(O)Rb, S(O)2Rb, และ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, C(O)NRcRd, C(O)ORa, ฮาโล, ORa, NRcRd, NRcC(O)NRcRd, และ NRcC(O)Rb

12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่: อย่างน้อยหนึ่ง R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรจาก Cy1; Cy1 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, และ C(O)ORa4, และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล และ C2-4 อัลไคนิล จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, ORa4 และ Cy3; และ Cy3 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, CN, NO2, NRc6Rd6, ORa6, และ SRa6;

13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่อย่างน้อยหนึ่งอย่างของ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรจาก C1-6 อัลคิล และ C1-63 ฮาโลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C(O)NRcRd, C(O)ORa, NRcRd, NRcC(O)NRcRd, และ NRcC(O)Rb

14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่: อย่างน้อยหนึ่งอย่างของ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรจาก C1-3 อัลคิล, โดยที่ C1-3 อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย Cy1 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร อย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, ORa, และ SRa; Cy1 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่ง แต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, C(O)ORb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rb4, S(O)2Rb4, S(O)2NRc4R4d และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล และ C2-4 อัลไคนิล จะถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก ORa4 และ Cy3; และ Cy3 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระ ต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซ โคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6 และ S(O)2NRc6Rd6

15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่: อย่างน้อยหนึ่งอย่างของ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรจาก C1-3 อัลคิล, โดยที่ C1-3 อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย Cy1 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร อย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, ORa, และ SRa; Cy1 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่ง แต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อ กันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล และ C2-4 อัลไคนิล จะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก ORa4 และ Cy3; และ Cy3 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, CN, NO2, NRc6Rd6, ORa6 และ SRa6

16. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่: อย่างน้อยหนึ่งอย่างของ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรจาก C1-3 อัลคิล, โดยที่ C1-3 อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย Cy1 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร อย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, ORa, และ SRa; Cy1 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่ง แต่ละอย่างจะถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 R7 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 R8; R7, ณ แต่ละการปรากฎ, จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก Cy3 และ และ C1-4 อัลคิล, โดยที่ C1-4 อัลคิลจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 Cy3 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัว แทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจากฮาโล และ ORa4; R8, ณ แต่ละการปรากฎ, จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, และ C(O)ORa4; และ Cy3 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอ โรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอ ริล, เฮทเทอโรแอริล, CN, NO2, NRc6Rd6, ORa6 และ SRa6

17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล และ C1-6 ฮาโลอัลคิล

18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจากแอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล

19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3b คือ เฮทเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัว แทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่ง แต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซ โคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6 และ SRa6

20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3b คือ ไธอะโซลิล ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟีนิล, โดยทีฟีนิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก OH และ ฮาโล

21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ Cy1 จะถูกเลือกจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร จาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rb4, S(O)2Rb4, S(O)2NRc4Rd4 และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, และ C2-4 อัลไคนิล จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระจาก ORa4 และ Cy3

22. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ m และ q คือ 0

23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R1 คือ H หรือ C1-10 อัลคิล

24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ -L-R1 คือ C1-10 อัลคิล

25. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ -L-R1 คือ C4-7 อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวเทนที่ ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, , OH, และ CN

26. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ -L-R1 คือ บิวทิล หรือเพนทิล

27. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน, C1 ฮาโลอัลคิล, Z, SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) .

28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน, C1 ฮาโลอัลคิล, Z, หรือ SRA,

29. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน, หรือ C1 ฮาโลอัลคิล

30. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ ฮาโล, หรือ C1 ฮาโลอัลคิล

31. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ Cl, Br, หรือ CF3

32. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ Cl หรือ Br

33. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ Br

34. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) .

35. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ S-Me

36. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R2 จะถูกเลือกสรรจากแอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร จากฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, และ ORa4

37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) II

38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 37, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของพวก มัน, โดยที่ R3b จะถูกเลือกสรรจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, Cy1, ORa, SRa, S(O)Rb, S(O)2Rb, และ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อ กันจาก Cy1, CN, NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd

39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 37, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของพวก มัน, โดยที่ R3b จะถูกเลือกสรรจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy1, ORa, SRa, S(O)Rb, S(O)2Rb, และ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, C(O)NRcRd, C(O)ORa, ฮาโล, ORa, NRcRd, NRcC(O)NRcRd, และ NRcC(O)Rb

40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 37, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3b คือ Cy1; Cy1 จะถูกเลือกจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่ง แต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อ กันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, และ C2-4 อัลไคนิล จะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก ORa4 และ Cy3; และ Cy3 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, CN, NO2, NRc6Rd6, ORa6 และ SRa6

41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 37, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R3b คือ C1-6 อัลคิล หรือ C1-6 ฮาโลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2 หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C(O)NRcRd, C(O)ORa, NRcRd, NRcC(O)ORaRd, และ NRcC(O)Rb

42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 37, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่: R3b จะถูกเลือกสรรจาก C1-3 อัลคิล, โดยที่ C1-3 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่ด้วย Cy1 และถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ORa, และ SRa; Cy1 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 R7 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 R8; R7, ณ แต่ละการปรากฎ, จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy3 และ C1-4 อัลคิล, โดยที่ C1-4 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่ด้วย 1 หรือ 2 Cy3 และถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่ง ถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจากฮาโล และ ORa4; R8, ณ แต่ละการปรากฎ, จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, และ C(O)ORa4; และ Cy3 จะถูกเลือกสรรจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, CN, NO2, NRc6Rd6, ORa6, และ SRa6

43. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-42 หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, โดยที่ L คือ C1-6 อัลคิลีน; R1 คือ H, C1-3 อัลคิล, โดยที่ C1-3 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5RL2; และ RL2, ณ แต่ละการปรากฎ, จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก ฮาโล, CN, NO2, และ ORa2;

44. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-42 หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ ฮาโล หรือ C1-3 ฮาโลอัลคิล

45. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-44 หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, โดยที่ R2 คือ Br

46. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-45 หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, โดยที่: L คือ C1-6 อัลคิลีน; R3b คือ H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, Cy1, ORa, SRa, หรือ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd; และ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน, C1 ฮาโลอัลคิล, Z , SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งสูตร (สูตรเคมี) .

47. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-46, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, โดยที่: L คือ C1-18 อัลคิลีน; R3b คือ H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, Cy1, ORa, SRa, หรือ NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, C(O)NRcRd, C(O)ORa, และ NRcC(O)Rb; และ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน, C1 ฮาโลอัลคิล, Z , หรือ SRA

48. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-47, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, โดยที่: L คือ C1-18 อัลคิลีน; R3b คือ เฮทเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร อย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, ไซโคลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรร ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัล ไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6 และ SRa6, และ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน, C1 ฮาโลอัลคิล, Z , SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) .

49. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-48, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, โดยที่: L คือ C1-18 อัลคิลีน; R3b คือ ไธอะโซลิล ที่จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยฟีนิล, โดยที่ฟินิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก OH และ ฮาโล; และ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน, C1 ฮาโลอัลคิล, Z , SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) .

50. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-49, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, โดยที่: L คือ C1-18 อัลคิลีน; R3b คือ H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล หรือ C1-6 ฮาโลอัลคิล; และ R2 คือ ฮาโล, ไซยาโน หรือ C1 ฮาโลอัลคิล

51. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-50, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม, โดยที่: R3b คือ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, หรือ Cy1, โดยที่ C1-6 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy1, C(O)NRcRd, C(O)ORa, ฮาโล, ORa, SRa, NRcRd, NRcC(O)NRcRd, และ NRcC(O)Rb; L คือ C1-6 อัลคิลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5RL1; R1 คือ H หรือ C1-3 อัลคิล, โดยที่ C1-3 อัลคิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5RL2 RL1 และ RL2 , ณ แต่ละการปรากฎ, จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, CN, NO2, และ ORa2; และ R2 คือ ฮาโล หรือ C1-3 ฮาโลอัลคิล

52. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 37-51, โดยที่: -L-R1 คือ C2-7อัลคิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ฮาโล; R2 คือ ฮาโล

53. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 37, หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่: สารประกอบจะมีสูตร IIa: (สูตรเคมี) IIa; และ LA คือ C1-3 อัลคิลีน ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็น อิสระต่อกันจาก ฮาโล, ORa, และ SRa

54. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 37, หรือเกลือของพวกมันที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, โดยที่: สารประกอบจะมีสูตร IIb: (สูตรเคมี) IIb; LA คือ C1-3 อัลคิลีน ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็น อิสระต่อกันจาก ฮาโล, ORa, และ SRa; LB คือ C1-4 อัลคิลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1 หรือ 2 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็น อิสระต่อกันจากฮาโล, และ ORa4; และ t1 คือ 0 หรือ 1

55. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, ซึ่งมีสูตร III: (สูตรเคมี) III.

56. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, ซึ่งมีสูตร IV: (สูตรเคมี) IV.

57. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกสรรจาก: 3-เมทธิล-9-เพนทิล-7-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 9-บิวทิล-3-เมทธิล-7-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 9-เพนทิล-7-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 9-บิวทิล-7-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-เมทธิล-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-เมทธิล-9-บิวทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-คอลโร-3-เมทธิล-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; และ 7-คลอโร-3-เมทธิล-9-บิวทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

58. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกสรรจาก: 7-โบรโม-3-(เมทธิลไธโอ)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-3-(เมทธิลซัลฟินิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-3-ไฮดรอกซี-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-บิวทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-บิวทิล-3-(เมทธอกซีเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-ฟีนิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-ไพริดิน-3-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-ไพริดิน-4-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-ไพริดิน-2-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(1,3-ไธอะซอล-2-อิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-โพรพิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-[(ไดเมทธิลอะมิโน)เมทธิล]-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-เมทธิล-9-เพนทิล-7-(1,3-ไธอะซอล-2-อิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 3-เมทธิล-7-(เมทธิลไธโอ)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 3-เมทธิล-9-เพนทิล-7-ฟีนิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-เมทธิล-9-เพนทิล-7-ไพริดิน-4-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-(3,5-ไดเมทธิลไอโซออกซะซอล-4-อิล)-3-เมทธิล-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตร อะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-ไซโคลโพรพิล-3-เมทธิล-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 3-เมทธิล-7-(1-เมทธิล-1H-ไพราซอล-4-อิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-เมทธิล-9-เพนทิล-7-(4H-1,2,4-ไตรอะซอล-4-อิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-เมทธิล-9-เพนทิล-7-(1H-1,2,4-ไตรอะซอล-4-อิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-ไซโคลบิวทิล-3-เมทธิล-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-3-(4-เมทธอกซีฟีนิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(4-ไตรฟลูออโรเมทธิล)ฟีนิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(4-เมทธอกซีเบนซิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(3-โบรโมเบนซิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน- 5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(3-ไพริมิดิน-5-อิลเบนซิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-ไพริมิดิน-4-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-ไพราซิน-2-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-3-ไซโคลโพรพิล-9-เพนทิล,-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-3-(ไดเมทธิลอะมิโน)-9-เพนทิล,-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน- 5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(3,3,3-ไตรฟลูออโรโพรพิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(2-ฟีนิลเอทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(ไพริดิน-4-อิลเมทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(2-ไพริดีน-3-อิลเอทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(1-ฟีนิลไซโคลโพรพิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(2-เมทธิลไพริดิน-4-อิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(3-ฟลูออโรไพริดิน-4-อิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(3-ฟลูออโรเบนซิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(3-เมทธอกซีเบนซิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(1,3-ออกซะซอล-4-อิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-ไอโซออกซะซอล-3-อิล-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(1-เมทธิล-1H-อิมมิดาซอล-2-อิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(3-ไพริดิน-4-อิลเบนซิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(2-เมทธอกซีเบนซิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 1-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3-อิล) ไซโคลโพรเพนคาร์บอกซาไมด์; 1-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3-อิล) ไซโคลโพรเพนคาร์บอกซิลิก แอซิด; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[1-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ไซโคลโพรพิล]-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-6-อิลเมทธิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-[(3-ออกโซ-3,4-ไดไฮโดร-2H-1,4-เบนโซออกซาซิน-6-อิล)เมทธิล])-9-เพนทิล- 6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-เบนซิล-7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-เอทธิล-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 6-โบรโม-4-เพนทิล-4,7-ไดไฮโดร-8H-เตระโซโล[1,5-a]พิวริน-8-โอน; 3-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3-อิล) โพรพาโนอิก แอซิด; 7-โบรโม-3-(3-มอร์โฟลิน-4-อิล-3-ออกโซโพรพิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; N-เบนซิล-3-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-3-อิล)โพรเพนเอไมด์; 7-โบรโม-3-(3-ออกโซ-3-ไพร์โรลิดิน-1-อิลโพรพิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล [3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 3-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]ไพริมิดิน-3-อิล)-N-เมทิลโพรเพนเอไมด์; 3-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3-อิล)- N-(2-ฟีนิลเอทธิล)โพรเพนเอไมด์; 3-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3-อิล)- N-(ไพริดิน-4-อิลเมทธิล)โพรเพนเอไมด์; 3-[2-(3-เบนซิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(2-ไธอีนิลเมทธิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(2-{3-[4-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เบนซิล]-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล} เอทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(4-ฟลูออโรเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(4-เมทธอกซีเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-6,9- ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(ไพริดีน-4-อิลเมทธิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}- 6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(2-{3-[3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)เบนซิล]-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล} เอทธิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(ไพริดีน-3-อิลเมทธิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}- 6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-(3-ฟีนิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล}-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(3-ฟลูออโรเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(4-คลอโรเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-[2-(3-เบนซิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-7-คลอโร-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2-ฟลูออโรเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2-เมทธอกซีเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-3-[2-(3-เอทธิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H- ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(3-เมทธอกซีเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(3-เมทธิลเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2,4-ไดฟลูออโรเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล- 6,9-ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(3,5-ไดฟลูออโรเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล- 6,9-ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(3-(ไธอีนิลเมทธิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล)-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(1-ฟีนิลไซโคลโพรพิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}- 6,9-ไดไฮโดร-5H-ไพร์โรโล[3,2-d][1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(ไพริดีน-2-อิลเมทธิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}- 6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]ไพริมิดิน-5-โอน; 3-[(2R)-2-(3-เบนซิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)โพรพิล]-7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(2-{3-[(4-เมทธิล-1,3-ไธอะซอล-2-อิล)เมทธิล]-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล} เอทธิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2-เมทธิลเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-(2-{3-[ไฮดรอกซี(ฟีนิล)เมทธิล]-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล}เอทธิล)-9-เพนทิล- 6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2,5-ไดฟลูออโรเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล- 6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(ไพริมิดิน-5-อิลเมทธิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}- 6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(2-ฟลูออโรเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-[2-(3-เบนซิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-9-เพนทิล-7-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-[2-(3-เบนซิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-7-ไซโคลโพรพิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-เมทธิล-9-เพนทิล-7-[1-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ไซโคลโพรพิล]-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-(2,2-ไดฟลูออโรไซโคลโพรพิล)-3-เมทธิล-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-(1-ไฮดรอกซีไซโคลโพรพิล)-3-เมทธิล-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(5-ฟีนิล-1,3,4-ออกซะไดอะซอล-2-อิล)เอทธิล]-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-[2-(5-เบนซิล-1,3,4-ออกซะไดอะซอล-2-อิล)เอทธิล]-7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; N-[(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-อิล) เมทธิล]เบนซาไมด์; N-[(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-อิล) เมทธิล]อะซิตาไมด์; 3-(1-เบนซิลพิเพอริดิน-4-อิล)-7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-[3-(3-เบนซิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)โพรพิล]-7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 2-โบรโม-4-เพนทิล-1,4-ไดไฮโดร-9H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[1,5-a]พิวริน-9-โอน; 3-เมทธิล-9-เพนทิล-7-(1,3-ไธอะซอล-4-อิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(3-ไพราซิน-2-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-6,9-ได ไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน ไตรฟลูออโรอะซิเตต; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(3-ไพราซิน-3-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-6,9-ได ไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน ไตรฟลูออโรอะซิเตต; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(3-ไพราซิน-2-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-6,9-ได ไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน ไตรฟลูออโรอะซิเตต; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(3-ไพริดิน-4-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-6,9-ได ไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน ไตรฟลูออโรอะซิเตต; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(2-ไธอีนิล)1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-6,9-ไดไฮโดร- 5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-(1,3-เบนโซไดออกซอล-5-อิลเมทธิล)-7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตร อะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; และ 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-ไพริมิดิน-5-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

59. สารประกอบข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกสรรจาก: 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[3-(3-ฟีนิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)ไพรพิล]-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(3-ไพริดิน-2-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-6,9-ได ไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(3-ไพริดิน-4-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-6,9-ได ไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{2-[3-(2-ไธอีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)เอทธิล]-6,9-ไดไฮโดร- 5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-(1,3-เบนโซไดออกซอล-5-อิลเมทธิล)-7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-ไพริมิดิน-5-อิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5- โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[3-(3-ฟีนิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)ไพรพิล]-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[3-(3-ไพริดิน-2-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)โพรพิล]-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[3-(3-ไพริดิน-3-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)ไพรพิล]-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[3-(3-ไพริดิน-4-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)ไพรพิล]-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[3-(3-ไพริดิน-2-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล)ไพรพิล]-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{3-[3-(2-ไธอีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-{3-[3-(3-ไธอีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-(3-{3-[3-(ไตรฟลูออโรเมทธิล)ฟีนิล]-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล} โพรพิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(4-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[3-(3-ไพริมิดิน-2-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(2-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(3-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(4-เอทธินิลฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(1H-อินดอล-5-อิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(1H-อินดอล-3-อิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(6-เมทธอกซีไพริดิน-3-อิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9- เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-{3-[3-(4-อะมิโนไพริมิดิน-5-อิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-7-โบรโม-9- เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(3-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(4-ไฮดรอกซีเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2-ไฮดรอกซีเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(3-ไฮดรอกซีเบนซิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[3-(4-ฟีนิล-1H-ไพราซอล-1-อิล)โพรพิล]-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[3-(4-ฟีนิล-1H-อิมมิดาซอล-1-อิล)โพรพิล]-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-3-[4-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1H-ไพราซอล-1-อิล]โพรพิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-2-[5-(4-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-2-[5-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-2-[5-(3-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-2-[5-(3-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-2-[5-(2-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-2-[5-(2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-2-[5-(2-คลอโร-4-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล-9- เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-2-[5-(2-คลอโร-4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล-9- เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(5-ไพริดิน-4-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล)เอทธิล]-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(5-ไพริดิน-3-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล)เอทธิล]-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(5-ไพริดิน-2-อิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล)เอทธิล]-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(4-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(3-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(3-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9-เพนทิล-6,9- ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2-คลอโร-4-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9- เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{2-[3-(2-คลอโร-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]เอทธิล}-9- เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 3-[2-(5-เบนซิล-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-3-อิล)เอทธิล]-7-โบรโม-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H- [1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(2-คลอโร-4-เมทธอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9- เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-{3-[3-(2-คลอโร-4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-1,2,4-ออกซะไดอะซอล-5-อิล]โพรพิล}-9- เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; N-[2-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3- อิล)เอทธิล]-4-เมทธอกซีเบนซาไมด์; N-[2-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3- อิล)เอทธิล]เบนซาไมด์; N-[2-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3- อิล)เอทธิล]ไอโซนิโคตินาไมด์; 7-โบรโม-9-เพนทิล-3-[2-(ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)เอทธิล]-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4] ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-5-โอน; N-[2-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3- อิล)เอทธิล]นิโคตินาไมด์; N-[2-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3- อิล)เอทธิล]ไพริดีน-2-คาร์บอกซาไมด์; 3-อะมิโน-N-[2-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-3-อิล)เอทธิล]ไอโซนิโคตินาไมด์; N-[2-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3- อิล)เอทธิล]-2-เมทธิลไอโซนิโคตินาไมด์; N-[2-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3- อิล)เอทธิล]-N'-ฟีนิลยูเรีย; N-[2-(7-โบรโม-5-ออกโซ-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน-3- อิล)เอทธิล]-4-ไฮดรอกซีเบนซาไมด์; 3-เมทธิล-7-(เพนตะฟลูออโรเอทธิล)-9-เพนทิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a] พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-เมทธิล-9-(4,4,4-ไตรฟลูออโรบิวทิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-3-เมทธิล-9-(5,5,5-ไตรฟลูออโรบิวทิล)-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล [4,3-a]พิวริน-5-โอน; 7-โบรโม-9-(4-ฟลูออโรบิวทิล)-3-เมทธิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน- 5-โอน; และ 7-โบรโม-9-(4-ฟลูออโรเพนทิล)-3-เมทธิล-6,9-ไดไฮโดร-5H-[1,2,4]ไตรอะโซโล[4,3-a]พิวริน- 5-โอน; หรือเกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม

60. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของถือสิทธิ 1 ถึง 59, หรือ เกลือของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, และอย่างน้อยหนึ่งอย่างของพาหะที่ยอมรับได้ใน ทางเภสัชกรรม

61. การใช้สารประกอบตามสูตร I: (สูตรเคมี) I หรือเกลือหรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมในการบำบัด, โดยที่: เส้นประจะระบุพันธะทางเลือก; X คือ N, CR3a, CR4aR5a, หรือ NR6a; Y คือ N, CR3b, CR4bR5b, หรือ NR6b; L คือ -(C1-6 อัลคิลีน)-(Q1)m(C1-6 อัลคิลีน)p-(Q2)q-(C1-6 อัลคิลีน)r- ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL1, โดยที่ถ้า m และ q ทั้งคู่คือ 1, นั้น p คือ 1; R1 คือ H, C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, หรือ Cy, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล หรือ C2-10 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL2; R2 คือฮาโล, ไซยาโน, C1-3 ฮาโลอัลคิล, Z, SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) ; R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อ กันจาก Cy1, CN, NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd; R4a, R4b, R5a, และ R5b จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1; R6a และ R6b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy2, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1; RL1 และ RL2 จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, และ S(O)2NRc2Rd2; R2a คือ H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy4, CN, NO2, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, หรือ C(O)ORa6; Cy คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, และ S(O)2NRc3Rd3; Cy1 และ Cy2 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4,OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rb4, S(O)2Rb4, และ S(O)2NRc4Rd4; และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคินิล, C2-4 อัลคินิล, หรือ C2-4 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่ง ถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก CN, NO2, ฮาโล, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4, S(O)2NRc4Rd4 และ Cy3; Cy3 และ Cy4 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; Z คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rb6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; RA คือ H หรือ C1-4 อัลคิล; Q1 และ Q2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2, และ SO2NH; Ra และ Ra1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Ra2 ,Ra3, Ra4, Ra5, และ Ra6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rb และ Rb1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rb2 ,Rb3, Rb4, Rb5, และ Rb6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโร แอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rc และ Rd จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, OC(O)Ra5, C(O)ORb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc และ Rd ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc1 และ Rd1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าว, จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc1 และ Rd1 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc2 และ Rd2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc2 และ Rd2 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc3 และ Rd3 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc3 และ Rd3 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc4 และ Rd4 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc4 และ Rd4 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc5 และ Rd5 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริลไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc5 และ Rd5 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ Rc และ Rd6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc6 และ Rd6 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ m, p, q, และ r จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก 0 และ 1,

62. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 61 โดยที่การบำบัดดังกล่าวประกอบด้วยการอะโกไนซิงก์ MH74a รีเซพ เตอร์

63. การใช้สารประกอบตามสูตร I: (สูตรเคมี) I หรือเกลือหรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมในการบำบัดโรคที่เกี่ยวข้องกับ MH74a รีเซพเตอร์, โดยที่: เส้นประจะระบุพันธะทางเลือก; X คือ N, CR3a, CR4aR5a, หรือ NR6a; Y คือ N, CR3b, CR4bR5b, หรือ NR6b; L คือ -(C1-6 อัลคิลีน)-(Q1)m(C1-6 อัลคิลีน)p-(Q2)q-(C1-6 อัลคิลีน)r- ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL1, โดยที่ถ้า m และ q ทั้งคู่คือ 1, นั้น p คือ 1; R1 คือ H, C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, หรือ Cy, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล หรือ C2-10 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL2; R2 คือฮาโล, ไซยาโน, C1-3 ฮาโลอัลคิล, Z, SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร: R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อ กันจาก Cy1, CN, NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd; R4a, R4b, R5a, และ R5b จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1; R6a และ R6b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy2, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1; RL1 และ RL2 จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, และ S(O)2NRc2Rd2; R2a คือ H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy4, CN, NO2, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, หรือ C(O)ORa6; Cy คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, และ S(O)2NRc3Rd3; Cy1 และ Cy2 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rb4, S(O)2Rb4, และ S(O)2NRc4Rd4; และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคินิล, C2-4 อัลคินิล, หรือ C2-4 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่ง ถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก CN, NO2, ฮาโล, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4, S(O)2NRc4Rd4 และ Cy3; Cy3 และ Cy4 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; Z คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rb6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; RA คือ H หรือ C1-4 อัลคิล; Q1 และ Q2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2, และ SO2NH; Ra และ Ra1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Ra2 ,Ra3, Ra4, Ra5, และ Ra6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rb และ Rb1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rb2 ,Rb3, Rb4, Rb5, และ Rb6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโร แอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rc และ Rd จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, OC(O)Ra5, C(O)ORb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc และ Rd ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc1 และ Rd1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าว, จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc1 และ Rd1 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc2 และ Rd2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc2 และ Rd2 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc3 และ Rd3 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc3 และ Rd3 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc4 และ Rd4 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc4 และ Rd4 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc5 และ Rd5 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริลไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc5 และ Rd5 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ Rc6 และ Rd6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc6 และ Rd6 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ m, p, q, และ r จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก 0 และ 1,

64. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 63 โดยที่โรคดังกล่าวจะเกี่ยวข้องกับ FFAs ในพลาสมาที่สูงขึ้น

65. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 63 โดยที่โรคดังกล่าวคือ ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ไลโปดิสโทรฟี ที่เกี่ยวข้องกับการบำบัดต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง (HAART), การดื้อต่ออินซูลิน, โรคเบาหวาน, กลุ่มอาการโรคทางเมทาบอลิก, โรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง, โรคหลอดเลือดหัวใจ โคโรนารี, โรคลมชัก, โรคอ้วน, ดัชนีมวลกาย (BMI) ที่เพิ่มขึ้น, รอบเอวที่เพิ่มขึ้น, โรคไขมันในตับที่ ไม่ใช่เหตุแอลกอฮอล์, การสะสมของไขมันในตับ, หรือความดันโลหิตสูง

66. การใช้สารประกอบตามสูตร I: (สูตรเคมี) I หรือเกลือหรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม ในการบำบัด ภาวะไขมันในเลือด ผิดปกติ, ไลโปดิสโทรฟีที่เกี่ยวข้องกับการบำบัดต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง (HAART), การดื้อต่ออินซูลิน, โรคเบาหวาน, กลุ่มอาการโรคทางเมทาบอลิก, โรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง, โรคหลอด เลือดหัวใจโคโรนารี, โรคลมชัก, โรคอ้วน, ดัชนีมวลกาย (BMI) ที่เพิ่มขึ้น, รอบเอวที่เพิ่มขึ้น, โรค ไขมันในตับที่ไม่ใช่เหตุแอลกอฮอล์, การสะสมของไขมันในตับ, หรือความดันโลหิตสูง, โดยที่: เส้นประจะระบุพันธะทางเลือก; X คือ N, CR3a, CR4aR5a, หรือ NR6a; Y คือ N, CR3b, CR4bR5b, หรือ NR6b; L คือ -(C1-6 อัลคิลีน)-(Q1)m(C1-6 อัลคิลีน)p-(Q2)q-(C1-6 อัลคิลีน)r- ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL1, โดยที่ถ้า m และ q ทั้งคู่คือ 1, นั้น p คือ 1; R1 คือ H, C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, หรือ Cy, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล หรือ C2-10 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL2; R2 คือฮาโล, ไซยาโน, C1-3 ฮาโลอัลคิล, Z, SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) ; R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อ กันจาก Cy1, CN, NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd; R4a, R4b, R5a, และ R5b จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, R6a และ R6b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy2, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1; RL1 และ RL2 จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, และ S(O)2NRc2Rd2; R2a คือ H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy4, CN, NO2, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, หรือ C(O)ORa6; Cy คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, และ S(O)2NRc3Rd3; Cy1 และ Cy2 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rb4, S(O)2Rb4, และ S(O)2NRc4Rd4; และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคินิล, C2-4 อัลคินิล, หรือ C2-4 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่ง ถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก CN, NO2, ฮาโล, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4, S(O)2NRc4Rd4 และ Cy3; Cy3 และ Cy4 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; Z คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rb6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; RA คือ H หรือ C1-4 อัลคิล; Q1 และ Q2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2, และ SO2NH; Ra และ Ra1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Ra2 ,Ra3, Ra4, Ra5, และ Ra6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rb และ Rb1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rb2 ,Rb3, Rb4, Rb5, และ Rb6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโร แอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rc และ Rd จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, OC(O)Ra5, C(O)ORb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc และ Rd ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc1 และ Rd1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าว, จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc1 และ Rd1 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc2 และ Rd2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc2 และ Rd2 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc3 และ Rd3 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc3 และ Rd3 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc4 และ Rd4 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc4 และ Rd4 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc5 และ Rd5 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริลไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc5 และ Rd5 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ Rc6 และ Rd6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc6 และ Rd6 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ m, p, q, และ r จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก 0 และ 1,

67. การใช้สารประกอบตามสูตร I: (สูตรเคมี) I หรือเกลือหรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมในการเตรียมเภสัชภัณฑ์สำหรับการ บำบัดโรคที่เกี่ยวข้องกับ MH74a รีเซพเตอร์, โดยที่: เส้นประจะระบุพันธะทางเลือก; X คือ N, CR3a, CR4aR5a, หรือ NR6a; Y คือ N, CR3b, CR4bR5b, หรือ NR6b; L คือ -(C1-6 อัลคิลีน)-(Q1)m(C1-6 อัลคิลีน)p-(Q2)q-(C1-6 อัลคิลีน)r- ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL1, โดยที่ถ้า m และ q ทั้งคู่คือ 1, นั้น p คือ 1; R1 คือ H, C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, หรือ Cy, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล หรือ C2-10 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL2; R2 คือฮาโล, ไซยาโน, C1-3 ฮาโลอัลคิล, Z, SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร: R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อ กันจาก Cy1, CN, NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd; R4a, R4b, R5a, และ R5b จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1; R6a และ R6b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy2, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1; RL1 และ RL2 จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, และ S(O)2NRc2Rd2; R2a คือ H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy4, CN, NO2, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, หรือ C(O)ORa6; Cy คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, และ S(O)2NRc3Rd3; Cy1 และ Cy2 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rb4, S(O)2Rb4, และ S(O)2NRc4Rd4; และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคินิล, C2-4 อัลคินิล, หรือ C2-4 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่ง ถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก CN, NO2, ฮาโล, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4, S(O)2NRc4Rd4 และ Cy3; Cy3 และ Cy4 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; Z คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rb6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; RA คือ H หรือ C1-4 อัลคิล; Q1 และ Q2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2, และ SO2NH; Ra และ Ra1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Ra2 ,Ra3, Ra4, Ra5, และ Ra6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rb และ Rb1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rb2 ,Rb3, Rb4, Rb5, และ Rb6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโร แอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rc และ Rd จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, OC(O)Ra5, C(O)ORb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc และ Rd ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc1 และ Rd1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าว, จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc1 และ Rd1 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc2 และ Rd2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc2 และ Rd2 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc3 และ Rd3 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc3 และ Rd3 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc4 และ Rd4 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc4 และ Rd4 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc5 และ Rd5 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริลไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc5 และ Rd5 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ Rc6 และ Rd6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc6 และ Rd6 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ m, p, q, และ r จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก 0 และ 1,

68. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 67 โดยที่โรคดังกล่าวจะเกี่ยวข้องกับ FFAs ในพลาสมาที่สูงขึ้น

69. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 67 โดยที่โรคดังกล่าวคือ ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ไลโปดิสโทรฟี ที่เกี่ยวข้องกับการบำบัดต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง (HAART), การดื้อต่ออินซูลิน, โรคเบาหวาน, กลุ่มอาการโรคทางเมทาบอลิก, โรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง, โรคหลอดเลือดหัวใจ โคโรนารี, โรคลมชัก, โรคอ้วน, ดัชนีมวลกาย (BMI) ที่เพิ่มขึ้น, รอบเอวที่เพิ่มขึ้น, โรคไขมันในตับที่ ไม่ใช่เหตุแอลกอฮอล์, การสะสมของไขมันในตับ, หรือความดันโลหิตสูง

70. การใช้สารประกอบตามสูตร I: (สูตรเคมี) I หรือเกลือหรือโปร-ดรักของพวกมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม สำหรับการเตรียมเภสัชสำหรับ ใน การบำบัด ภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ, ไลโปดิสโทรฟีที่เกี่ยวข้องกับการบำบัดต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง (HAART), การดื้อต่ออินซูลิน, โรคเบาหวาน, กลุ่มอาการโรคทางเมทาบอลิก, โรคท่อเลือดแดงและ หลอดเลือดแดงแข็ง, โรคหลอดเลือดหัวใจโคโรนารี, โรคลมชัก, โรคอ้วน, ดัชนีมวลกาย (BMI) ที่ เพิ่มขึ้น, รอบเอวที่เพิ่มขึ้น, โรคไขมันในตับที่ไม่ใช่เหตุแอลกอฮอล์, การสะสมของไขมันในตับ, หรือ ความดันโลหิตสูง, โดยที่: เส้นประจะระบุพันธะทางเลือก; X คือ N, CR3a, CR4aR5a, หรือ NR6a; Y คือ N, CR3b, CR4bR5b, หรือ NR6b; L คือ -(C1-6 อัลคิลีน)-(Q1)m(C1-6 อัลคิลีน)p-(Q2)q-(C1-6 อัลคิลีน)r- ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL1, โดยที่ถ้า m และ q ทั้งคู่คือ 1, นั้น p คือ 1; R1 คือ H, C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, หรือ Cy, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C2-10 อัลคินิล หรือ C2-10 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 RL2; R2 คือฮาโล, ไซยาโน, C1-3 ฮาโลอัลคิล, Z, SRA, หรือโมไอตี้ซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) ; R3a และ R3b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy1, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อ กันจาก Cy1, CN, NO2, ฮาโล, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, และ S(O)2NRcRd; R4a, R4b, R5a, และ R5b จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, R6a และ R6b จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, Cy2, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก Cy2, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, และ S(O)2NRc1Rd1; RL1 และ RL2 จะถูกเลือกสรรโดยเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, และ S(O)2NRc2Rd2; R2a คือ H, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-10 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy4, CN, NO2, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, หรือ C(O)ORa6; Cy คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, และ S(O)2NRc3Rd3; Cy1 และ Cy2 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rb4, S(O)2Rb4, และ S(O)2NRc4Rd4; และ Cy3, โดยที่ C1-4 อัลคินิล, C2-4 อัลคินิล, หรือ C2-4 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่ง ถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก CN, NO2, ฮาโล, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4, S(O)2NRc4Rd4 และ Cy3; Cy3 และ Cy4 จะถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rd6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; Z คือ แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, และ เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, ซึ่งแต่ละอย่างจะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4 หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-4 อัลคิล, C2-4 อัลคินิล, C2-4 อัลไคนิล, C1-4 ฮาโลอัลคิล, CN, NO2, ORa6, SRa6, C(O)Rb6, C(O)NRc6Rd6, C(O)ORa6, OC(O)Rb6, OC(O)NRc6Rd6, NRc6Rd6, NRc6C(O)Rb6, NRc6C(O)ORa6, S(O)Rb6, S(O)NRc6Rb6, S(O)2Rb6, และ S(O)2NRc6Rd6; RA คือ H หรือ C1-4 อัลคิล; Q1 และ Q2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2, และ SO2NH; Ra และ Ra1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, และ C2-6 อัลไคนิลดังกล่าวจะถูก แทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Ra2 ,Ra3, Ra4, Ra5, และ Ra6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rb และ Rb1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rb2 ,Rb3, Rb4, Rb5, และ Rb6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, ไซยาโน, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโร แอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; Rc และ Rd จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าวจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, OC(O)Ra5, C(O)ORb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc และ Rd ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc1 และ Rd1 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, และ Cy2, โดยที่ C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, หรือ C2-6 อัลไคนิล ดังกล่าว, จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, 3, 4, หรือ 5 ตัวแทนที่ซึ่งถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล, Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; หรือ Rc1 และ Rd1 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย 1, 2, หรือ 3 ตัวแทนที่ซึ่งถูก เลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C1-6 ไฮดรอกซีอัลคิล, C1-6 ไซยาโนอัลคิล Cy2, CN, NO2, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5d5, NRc5C(O)ORa5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, และ S(O)2NRc5Rd5; Rc2 และ Rd2 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc2 และ Rd2 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc3 และ Rd3 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะ ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc3 และ Rd3 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc4 และ Rd4 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc4 และ Rd4 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; Rc5 และ Rd5 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริลไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc5 และ Rd5 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ Rc6 และ Rd6 จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, และเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิล, โดยที่ C1-10 อัลคิล, C1-6 ฮาโลอัลคิล, C2-6 อัลคินิล, C2-6 อัลไคนิล, แอริล, เฮทเทอโรแอริล, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิลอัลคิลดังกล่าว จะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย OH, อะมิโน, ฮาโล, C1-6 อัลคิล, C1-10 ฮาโลอัลคิล, แอริล, แอริลอัลคิล, เฮทเทอโรแอริล, เฮทเทอโรแอริลอัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หรือเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล; หรือ Rc6 และ Rd6 ร่วมกันกับ N อะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดจะเกิดเป็น หมู่เฮทเทอโร ไซโคลอัลคิลที่มี 4-, 5-, 6- หรือ 7-สมาชิก; และ m, p, q, และ r จะถูกเลือกสรรอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก 0 และ 1,