Claims (32)
แก้ไข 6/6/2559 1. สารประกอบที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน ที่ซึ่ง p คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1,2,3 หรือ 4; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์ 1,2,3 หรือ 4; R1 คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, ฮาโล, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, -C=N-OR11, อะมิโน, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, โมโ หรือ ได(แอลคิล) อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, เอริลแอลคิล, เอริล คาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, ได(เอริล)แอลคิล, เอริล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- หรือ Het; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิซอกซี, เอริล, เอริลอกซี, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโท, แอลคิลอกซี แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, ไพร์โรลิดิโน หรือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; R3 คือ แอลคิล, เอริลแอลคิล, เอริล-O-แอลคิล, เอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, เอริล, เอริล-เอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) ฟีนิล R4 คือ ไฮโดนเจน หรือแอลคิล; R5 คือ –C(=NH)-NH2; เอริลแอลคิล;Het-แอลคิล; โมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; Het; หรือเอริล; หรือ R4และR5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดินิล; 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน- 3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H- 1,4-ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4- เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน -2-อิล; 2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; 1,1-ไดออกไซด์- ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากแอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิล คาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพเพอริดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, ไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยเอริลแอลคิล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; หรือ R4และR5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลแอลคิล; R4aและR5a ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพร์โรลิดิโน, ไพเพอริดิโน, ไพเพอราซิโน, มอร์ฟอลิโน, 4- ไธโอมอร์ฟอลิโน, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล, ไธอะโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล, เอกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน-2-อิล, ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไทรอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไทรอะซินิล โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ล่ะหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; R6 คือ เอริล1 หรือ Het; R7 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, แอลคิล, เอริล หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูล –CH=CH-N=; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; เอริล คือ ฮอมอไซคเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ ด้วยฟีนิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซี คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล หรือโมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; เอริล1 คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอกนิล, มอร์ฟอลินิล, Het หรือโมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่คัดเลือกจาก N-ฟีนอกซีไพเพอริดินิล; ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซีน, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล หรือไพริดาซินิล; หรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่คัดเลือก จากควิโนลินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซิซอกซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนซิโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ซึ่งแต่ละโมโนไซคลิค และไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลโดย ทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดย อิสระคัดเลือกจากฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคิล หรือแอลคิลอกซี; โดยมีเงื่อนไว่า R5 เป็นอย่างอื่นนอกจากเบนซิล; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน หรือโซลเวตของมัน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง คือ แอลคิล, เอริลแอลคิล, เอริล-O-แอลคิล, เอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, เอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O- แอลคิล, Het-แอลคิล-O- แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) ฟีนิล R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R5 คือ –C(=NH)-NH2; เอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน แอลคิล; Het; หรือเอริล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย 2,3- ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน -3- อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโน ลิน-2-อิล หรือ 2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1] เฮปทิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอก ซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; หรือ R4และR5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิลหรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลแอลคิล; เอริล คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล หรือโมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล; 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ที่ซึ่งแอลคิลแสดงแทน C1-6แอลคิล 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งข้องข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือฮาโล 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง p เท่ากับ 1 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลอกซี 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 ที่ซึ่ง R2 คือ เมธอกซี 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R3 คือ เอริล C1-6 แอลคิลหรือเอริล 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง q เท่ากับ 3หรือ 4 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10 ที่ซึ่ง R4 คือ C1-6 แอลคิล 12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R5 คือ –C(=NH)- NH2; Het-C1-6 แอลคิล; โมโน- หรือได (C1-6แอลคิล) อะมิโนC1-6 แอลคิล; ไบไซโคล [2.2.1] เฮปทิล; หรือ Het 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 ที่ซึ่ง R5 คือ –C(=NH)-NH2; Het-C1-6 แอลคิล; ไบไซโคล [2.2.1] เฮปทิล; หรือ Het 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะเซทิดินิล; 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน-3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล: เฮกซาไฮโดร -1H-1 1,4- ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน -2-อิล; 2,5-ไดอะซาไบไซโคล{2.2.1]เฮปทิล; 1,1-ไดออกไซด์- ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6 แอลคิล, ฮาโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลC1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซี, C1-6 แอลคิลอกซี, อะมิโน ,โมโน- หรือไดC1-6 แอลคิลอะมิโน, โมโน- หรือ ได C1-6 แอลคิลอะมิโน C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลิกซีC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลไธ โอ C1-6แอลคิล, เอริล, ไพเพอริดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไพร์โรลิดินิล ซึ่ง โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริล C1-6 แอลคิล,ไพริดิล หรือไพริมิดินิล 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะเซทิดินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล,2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1] เฮปทิล หรือ เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6 แอลคิล หรือ เอริล C1-6 แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน กับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริล C1-6แอลคิล 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 15 ที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่ง มันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดินิล, เฮกซาไฮโดร- 1H- 1,4- ไดอะเซพินิล, 2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1] เฮปทิล หรือเฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; โดย ทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระ คัดเลือกจาก C1-6 แอลคิล หรือเอริล C1-6 แอลคิล 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R6 คือฟีนิล ซึ่งโดย ทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยฮาโล 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R7 คือไฮโดนเจน 19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia) 20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง 1 ถึง 18 ที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ib) และที่ซึ่ง R8 คือ ไฮโดรเจน และ R9 คือออกโซ 21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบที่มีสูตร (Ia) และ ที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรือฮาโล; R2 คือ C1-6 แอลคิลอกซี; R3 คือ เอริลC1-6 แอลคิล หรือเอริล; R4 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; R5 คือ –C(=NH)-NH2; Het-C1-6 แอลคิลว โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1] เฮปทิล; หรือ Het; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดิ นิล; เฮกซาไฮโดร-1H- อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล; 2,5-ไดอะซาไบไซโคล [2.2.1]เฮปทิล; หรือ 1,1-ไดออกไซด์-ไธโอมอร์พอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6 แอลคิล ,เอริลC1-6แอลคิล, ไพเพอริดินิลซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอม ไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดิ นิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริล C1-6 แอลคิล; R6 ฟีนิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย ฮาโล; R7 คือไฮโดรเจน; q คือ 3 หรือ 4; p คือ 1 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารประกอบได้ถูกคัดเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน หรือโซลเวตของมัน 23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้สำหรับการใช้เป็นยา 24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 สำหรับการใช้เป็นยาเพื่อ รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย 25. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม แลปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการบำบัดของสารประกอบดังที่กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 ในฐานะที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ 26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 24 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียคือ การติดเชื้อด้วย แบคทีเรียแกรมบวก 27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 26 ที่ซึ่งแบคทีเรียแกรมบวกคือ Streptococcus pneumonia หรือ Staphylococcus aureus 28. กระบวรการเพื่อเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดย a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-a) หรือ (II-b) กับ 1H- ไพราโซล -1-คาร์บอกซิมิดา ไมด์ โดยมีเบสที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-a) (Ia-1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-b) (Ib-1) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดเป็นดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1; b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (III-a) หรือ (III-b) กับสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (IV) ตาม แบบแผนปฏิกิริยาดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ia) (III-a) (IV) (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ib) (III-b) (IV) โดยใช้ nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม ที่ซึ่งตัวแปร ทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1; c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยนตร์ที่มีสูตร (V-a) หรือ (V-b) ที่ซึ่ง q’ คือ 0,1 หรือ 2 กับเอมีน ปฐมภูมิหรือทุติยภูมิ NHR4R5 โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม ซึ่งโดยทางเลือกมีตัวเร่งปฏิกิริยาที่สอง (สำหรับรีดักชัน) โดยมีลิแกนด์ที่เหมาะสมในตัวทำละลายที่เหมาะสม โดยมี CO และ H2 (ภายใต้ ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V-a) (Ia-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V-b) (Ib-2) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1; d) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (VI-a) หรือ (VI-b) ที่ซึ่ง W2 แสดงแทนหมู่หลุดออก ที่เหมาะสม กับเอมีนปฐมภูมิหรือทุติยภูมิที่เหมาะสม HNR4R5 ซึ่งโดยทางเลือกมีตัวทำละลายที่ เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI-a) (Ia) ‘ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI-b) (Ib) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1: หรือหากต้องการ การแปลงผันสารประกอบที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นซึ่งกันและกัน ตามทรานสฟอร์เมชันที่ทราบในศิลปะวิยาการ และต่อไป หากต้องการ การแปลงผัน สารประกอบที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นเกลือจากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษซึ่งออกฤทธิ์ทาง การบำบัดโดยการกระทำด้วยกรด หรือไปเป็นเกลือจากการเติมเบสที่ไม่เป็นพิษซึ่งออกฤทธิ์ทาง การบำบัดโดยการกระทำด้วยเบส หรือตรงกันข้าม การแปลงผันรูปเกลือจากการเติมกรดไปเป็นเบส อิสระโดยการกระทำด้วยแอลคาไล หรือการแปลงผันเกลือจากการเติมเบสไปเป็นกรดอิสระโดยการ กระทำด้วยกรด และหากต้องการ เตรียมรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี, ควมเทอร์นารีเอมีน หรือรูป N-ออกไซด์ของมัน 29. สารรวม (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า 30. ผลิตภัณฑ์ซึ่ง (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า เป็นส่วนเตรียมที่รวมเข้าด้วยกันสำหรับการใช้ในเวลา เดียวกัน, แยกกัน หรือเป็นลำดับต่อเนื่องในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 27 ที่ซึ่งแบคทีเรียแกรมบวก คือ Staphylococcus aureus 32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 24 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อด้วย Mycobacterium tuberculosis --------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------Revised 6/6/2016 1. Compounds having the formula (Ia) or (Ib) (chemical formula) (Ia) (chemical formula) (Ib), including any stereochemical isomers of it, where p is an integer equal to 1,2,3 or 4; q is an integer equal to zero, 1,2,3 or 4; R1 is hydrogen, cyano, formil, carboxyl, halo, alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkenyl, haloalkyl, hydroxy, alkyloxy, alkylthio, alkylthioalkyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(alkyl)amino, aminoalkyl, mo or di(alkyl)aminoalkyl, alkylcarbonylaminoalkyl, aminocarbonyl, mono or Di(alkyl)aminocarbonyl, arylalkyl, aryl carbonyl, R5aR4aN-alkyl, di(aryl)alkyl, aryl, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- or Het; R2 is hydrogen, alkylozoxy, aryl, aryloxy, hydroxyl, mercaptose, alkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino, pyrrolidino or radicals with the formula (chemical formula) where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl; R3 is alkyl, aryl-alkyl, aryl-O-alkyl, aryl-alkyl-O-alkyl, aryl, aryl-aryl, Het, Het-alkyl, Het-O-alkyl, Het-alkyl-O-alkyl or (chemical formula) phenyl; R4 is hydrogen or alkyl; R5 is –C(=NH)-NH2; aryl-alkyl; Het-alkyl; mono- or dialkylaminoalkyl; bicyclo[2.2.1]heptyl; Het; or aryl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached form selective radicals from the group consisting of acetidinyl; 2,3-dihydroizoindol-1-il; thiazolidin-3-il; 1,2,3,6-tetrahydropyridyl; hexahydro-1H-acepinyl; hexahydro-1H-1,4-diacepinyl; hexahydro-1,4-oxacepinyl; 1,2,3,4-tetrahydro isoquinolin-2-yl; 2,5-diazabiclo[2.2.1]heptyl; 1,1-dioxide-thiomorpholin; Each select radical is replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each independently selected from alkyl, haloalkyl, alkylcarbonyl, halo, arylalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylaminoalkyl, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, aryl, piperidinyl which is independently replaced by alkyl, pyrrolidinyl which is independently replaced by arylalkyl, pyridyl or pyrimidinyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached, resulting in a select radical form from the group containing piperidinyl or piperazinyl. These have all been replaced by aryl, alkylcarbonyl, piperidinil, or pyrrolidinil, which are alternatively replaced by arylalkyl; R4a and R5a together with the nitrogen atom to which they are attached, resulting in selective radicals from the group consisting of pyrrolidino, piperidino, piperacino, morpholino, 4-thiomorpholino, 2,3-dihydroisoindol-1-yl, thiazolidin-3-yl, 1,2,3,6-tetrahydropyridyl, hexahydro-1H-acepinyl, exahydro-1H-1,4-diacepinyl, hexahydro-1,4-oxacepinyl, 1,2,3,4-tetrahydro. Isoquinolin-2-yl, pyrrolinil, pyrrolinil, imidazolidinil, pyrazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pyrazolinil, imidazolinil, pyrazolinil, triazolinil, pyridinil, pyridazinil, pyrimidinil, pyrazinil, and triazinil. Each alternative radical is replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each independently selected from alkyl, haloalkyl, halo, arylalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkylthioalkyl, aryl, pyridyl, or pyrimidinil; R6 is aryl1 or Het; R7 is hydrogen, halo, alkyl, aryl, or Het; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; or R8 and R9 together form the radical –CH=CH-N=; R11 is hydrogen or alkyl; aryl is a homocyclic radical selected from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, which by choice has been replaced by 1, 2, or 3 substituents, each of which... Independent substitution is selected from hydroxya, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, C2-6 alkenyl groups, which are alternatively replaced by phenyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, or mono- or dialkylaminocarbonyl groups; aryl1 is the homocycle selected from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, or tetrahydronaphthyl groups, which are alternatively replaced by 1, 2, or 3 substituent groups, each group Substitution is independent of hydroxya, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, alkylthio, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarboxyl, morpholinyl, Het or mono- or dialkylaminocarbonyl; Het is the monocyclic heterocycle selected from N-phenoxypiperidinyl; Piperidinil, piperazine, pyrrolil, pyrazolil, imidazoil, furanil, thienil, oxazolil, isoxazolil, thiazolil, isothiazoil, pyridinil, pyrimidinil, pyrazinil or pyridazinil; or selected bicyclic heterocycle from quinolinil, quinoxalinil, indolil, benzimidazoil, benzoxazolil, benzisothiazoil, benzisothiazoil, benzofuranil, benzothienil, 2,3-dihydrobenzo[1,4] dioxinil or benzo[1,3] dioxolil; Each monocyclic and bicyclic heterocycle, by choice, is replaced by one, two, or three substituents, each of which is independently selected from a halo, hydroxyl, alkyl, or alkyloxy; provided that R5 is something other than benzyl; its N-oxide, its pharmaceutically acceptable salt, or its solvate. 2. Compounds according to claim 1, where R4 is an alkyl, aryl-alkyl, aryl-O-alkyl, aryl-alkyl-O-alkyl, aryl, Het, Het-alkyl, Het-O-alkyl, Het-alkyl-O-alkyl, or (chemical formula) phenyl; R4 is hydrogen or alkyl; R5 is –C(=NH)-NH2; aryl-alkyl; Het-alkyl; mono- or dialkylaminoalkyl; Het; or aryl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached, form selective radicals from a group consisting of 2,3-dihydroizoindol-1-yl; thiazolidin-3-yl; 1,2,3,6-tetrahydropyridyl; hexahydro-1H-acepinyl; hexahydro-1H-1,4-diacepinyl; hexahydro-1,4-oxacepinyl; 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl or 2,5-diazabicclone[2.2.1]heptyl; with each radical option being Substitutions 1, 2, 3, or 4 are used, each independently selected from alkyl, haloalkyl, alkylcarbonyl, halo, arylalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, aryl, pyridyl, or pyrimidinil; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached, resulting in a selective radical form consisting of piperidinil or piperazinil, which have been replaced by aryl, alkylcarbonyl, piperidinil, or pyrrolidinil, which have been alternatively replaced by arylalkyl; ERIL is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, in which the choice is replaced by 1, 2, or 3 substituents, each independently selected from hydroxya, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, or mono- or dialkylaminocarbonyl; 3. Compounds under claim 1 or 2 where an alkyl represents a C1-6 alkyl. 4. Compounds under any of the preceding claims where R1 is hydrogen or a halo. 5. Compounds under any of the preceding claims where p equals 1. 6. Compounds under any of the preceding claims where R2 is a C1-6 alkyloxy. 7. Compounds under claim 6 where R2 is methoxy. 8. Compounds under any of the preceding claims where R3 is an aryl, C1-6 alkyl, or aryl. 9. Compounds under any of the preceding claims where q equals 3 or 4. 10. Compounds under any of the preceding claims where R4 is hydrogen or a C1-6 alkyl. 11. Compounds under claim 10 where R4 is a C1-6 alkyl. 12. 13. Compounds according to one of the preceding claims in which R5 is –C(=NH)-NH2; Het-C1-6 alkyl; mono- or di(C1-6 alkyl) aminoC1-6 alkyl; bicyclo[2.2.1] heptyl; or Het 14. Compounds according to one of the claims 1 through 9 in which R4 and R5, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a selective radical consisting of acetidinyl; 2,3-dihydroizoindol-1-yl; thiazolidin-3-yl; 1,2,3,6-tetrahydropyridyl; Hexahydro-1H-acepinil; Hexahydro-1H-1,4-diacepinil; Hexahydro-1,4-oxacepinil; 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl; 2,5-diazabiclo{2.2.1]heptyl; 1,1-dioxide-thiomorpholin; Each alternative radical has been replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each independently selected from C1-6 alkyl, haloC1-6 alkyl, C1-6 alkylcarbonyl, halo, arylC1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkyloxy, amino, mono- or diC1-6 alkylamino, mono- or diC1-6 alkylamino, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkylcy, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyl, aryl, piperidinyl, which by alternative selection has been replaced by C1-6 alkyl, pyrrolidinyl, which by alternative selection has been replaced by aryl, C1-6 alkyl, pyridyl. or pyrimidinil 15. Any of the compounds under claims 1 through 9 in which R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached give rise to a selective radical consisting of acetidinil, hexahydro-1H-1,4-diacepinil, 2,5-diazabicclone[2.2.1] heptyl or hexahydro-1H-acepinil; each alternative radical is replaced by 1, 2, 3 or 4 substituents, each independently selective of C1-6 alkyl or aryl C1-6 alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached give rise to a selective radical consisting of piperidinil or piperazinil, each replaced by aryl, C1-6 alkyl carbonyl, piperidinil or pyrrolidinil. 16. A compound according to claim 15 in which R4 and R5, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a radical selective from a group consisting of acetidinyl, hexahydro-1H-1,4-diacepinyl, 2,5-diazabiccyclo[2.2.1]heptyl or hexahydro-1H-acepinyl; by alternative each radical is replaced by 1,2,3 or 4 substituents, each independently selected from C1-6 alkyl or aryl C1-6 alkyl. 17. A compound according to any of the preceding claims in which R6 is phenyl, which by alternative is replaced by a halo. 18. A compound according to any of the preceding claims in which R7 is hydrogen. 19. A compound according to any of the preceding claims in which the compound is 20. A compound according to one of the preceding claims in which 1 through 18 where the compound is a compound with structural formula (Ib) and where R8 is hydrogen and R9 is oxo. 21. A compound according to claim 1 in which the compound is a compound with structural formula (Ia) and where R1 is hydrogen or halo; R2 is C1-6 alkyloxy; R3 is arylC1-6 alkyl or aryl; R4 is hydrogen or C1-6 alkyl; R5 is –C(=NH)-NH2; Het-C1-6 alkyl mono- or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl; bicyclone[2.2.1] heptyl; or Het; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached to form a radical selective form from the group consisting of acetidinyl; Hexahydro-1H-acepinyl; hexahydro-1H-1,4-diacepinyl; 2,5-diazabiclo [2.2.1]heptyl; or 1,1-dioxide-thiomorpholyl; each radical is selectively replaced by 1,2,3 or 4 substituents, each independently selected from C1-6 alkyl, arylC1-6 alkyl, piperidinyl which is selectively replaced by C1-6 alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached, resulting in radicals selective from groups consisting of piperidinyl or piperazinyl which are selectively replaced by aryl, C1-6 alkylcarbonyl, piperidinyl or pyrrolidinyl which are selectively replaced by arylC1-6 alkyl; R6 is phenyl, which by choice has been replaced with halo; R7 is hydrogen; q is 3 or 4; p is 1. 22. A compound under claim 1 in which the compound has been selected from (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula), including any of its stereochemical isomers; its N-oxide, its pharmaceutically acceptable salt, or its solvate. 23. A compound under any of the preceding claims for medicinal use. 24. A compound under any of claims 1 through 22 for medicinal use to treat bacterial infections. 25. A pharmaceutical composition incorporating a pharmaceutically acceptable carrier and therapeuticly effective dose of a compound as defined in any of claims 1 through 22 as the active ingredient. 26. A compound under claim 24 in which the bacterial infection is an infection with 27. Gram-positive bacteria. 28. The compound according to claim 26 in which the Gram-positive bacteria are Streptococcus pneumonia or Staphylococcus aureus. 29. The procedure for preparing the compound according to claim 1, which is characterized by a) the reaction of an intermediate with the formula (II-a) or (II-b) with 1H-pyrazole-1-carboximidamide with a suitable base. and suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (II-a) (Ia-1) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (II-b) (Ib-1), where all variables are as specified in Reputation 1; b) Reaction of an intermediate with formula (III-a) or (III-b) with an intermediate with formula (IV) according to the following reaction scheme: (chemical formula) + (chemical formula) (chemical formula) (Ia) (III-a) (IV) (chemical formula) + (chemical formula) (chemical formula) (Ib) (III-b) (IV) using nBuLi in a mixture of suitable bases and suitable solvent, where all variables have been specified as in Reputation 1; c) Reaction of an intermediate with formula (V-a) or (V-b) where q’ is 0, 1 or 2 with a primary or secondary amine NHR4R5 with a suitable catalyst. Alternatively, a second catalyst (for reduction) with a suitable ligand in a suitable solvent with CO and H2 (under pressure) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (V-a) (Ia-2) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (V-b) (Ib-2) where all variables have been defined as in claim 1; d) Reaction of an intermediate with the formula (VI-a) or (VI-b) where W2 represents the appropriate ejection group with the appropriate primary or secondary amine HNR4R5, alternatively, with a suitable solvent (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (VI-a) (Ia) ‘ (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (VI-b) (Ib) where all variables have been defined as in claim 1; or, if desired, conversion of compounds with the formula (Ia) or (Ib) to each other. According to known transformations in the science and, if desired, the conversion of a compound with the formula (Ia) or (Ib) into a non-toxic, therapeuticly active acid-additive salt by acid action, or into a non-toxic, therapeuticly active base-additive salt by base action, or conversely, the conversion of the acid-additive salt into a free base by alkali action, or the conversion of the base-additive salt into a free acid by acid action, and, if desired, the preparation of its stereochemical isomers, quaternaryamines, or N-oxide forms. 29. The compound (a) any one of the compounds in Reputations 1 through 22 and (b) one or more other antibacterial agents. 30. The product which (a) any one of the compounds in Reputations 1 through 22 and (b) one or more other antibacterial agents. It is a preparation that is combined for use at the same time, separately, or in a sequence in the treatment of bacterial infections. 31. The compound under claim 27 where the gram-positive bacteria is Staphylococcus aureus. 32. The compound under claim 24 where the bacterial infection is Mycobacterium tuberculosis. --------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
1. สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน ในที่ซึ่ง p คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R1 คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, ฮาโล, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, -C=N-OR11, อะมิโน, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, เอริลแอลคิล, เอริล คาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, ได(เอริล)แอลคิล, เอริล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- หรือ Het; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลอกซี, เอริล, เอริลอกซี, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโท, แอลคิลอกซี แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, ไพร์โรลิดิโน หรือ อนุมูลที่มีสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; คือ แอลคิล, เอริลแอลคิล, เอริล-O-แอลคิล, เอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, เอริล, เอริล-เอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) ฟีนิล ; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R5 คือ -C(=NH)-NH2; เอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; Het; หรือเอริล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดินิล; 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน- 3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H- 1,4-ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน-2-อิล; 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; 1,1-ไดออกไซด์- ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากแอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิล คาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, โมโน- หรือ ไอแอลคิลอะมิโนแอลคิล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพเพอริดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, ไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยเอริลแอลคิล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลแอลคิล; R4a และ R5a ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพร์โรลิดิโน, ไพเพอริดิโน, ไพเพอราซิโน, มอร์ฟอลิโน, 4-ไธโอมอร์ฟอลิโน, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน-3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน-2-อิล; ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไทรอะโซลิล, ไพริดินิล, ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; R6 คือ เอริล1 หรือ Hetว R7 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, แอลคิล, เอริล หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูล -CH=CH-N=; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; เอริล คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ ด้วยฟีนิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซี คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล หรือ โมโน-หรือไดแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; เอริล1 คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่คัดเลือกจาก N-ฟีนอกซีเพอริดินิล, ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซีน, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซิซอกซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนซิโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; ซึ่งแต่ละโมโนไซคลิค และไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลโดย ทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดย อิสระคัดเลือกจากฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคิล หรือแอลคิลอกซี; โดยมีเงื่อนไขว่า R5 เป็นอย่างอื่นนอกจากเบนซิล; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน หรือโซลเวตของมัน1. Compounds having the structural formula (Ia) or (Ib) (chemical formula) (Ia) (chemical formula) (Ib), including any of its stereochemical isomers, where p is an integer of 1, 2, 3, or 4; q is an integer of zero, 1, 2, 3, or 4; R1 is hydrogen, cyano, formil, carboxyl, halo, alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkenyl, haloalkyl, hydroxyl, alkylthio, alkylthioalkyl, -C=N-OR11, amino, mono or di(alkyl)amino, aminoalkyl, mono or di(alkyl)aminoalkyl, alkylcarbonylaminoalkyl, aminocarbonyl, mono or Di(alkyl)aminocarbonyl, arylalkyl, aryl carbonyl, R5aR4aN-alkyl, di(aryl)alkyl, aryl, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- or Het; R2 is hydrogen, alkyloxy, aryl, aryloxy, hydroxyl, mercaptose, alkyloxy, alkylthio, mono or di(alkyl)amino, pyrrolidino or radicals with the structural formula (chemical formula) where Y is CH2, O, S, NH or N-alkyl; It is an alkyl, aryl-alkyl, aryl-O-alkyl, aryl-alkyl-O-alkyl, aryl, aryl-aryl, Het, Het-alkyl, Het-O-alkyl, Het-alkyl-O-alkyl or (chemical formula) phenyl; R4 is hydrogen or alkyl; R5 is -C(=NH)-NH2; aryl-alkyl; Het-alkyl; mono- or dialkylaminoalkyl; bicyclo[2.2.1]heptyl; Het; or aryl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached to form selective radicals from the group consisting of acetidinyl; 2,3-dihydroizoindol-1-il; thiazolidin-3-il; 1,2,3,6-tetrahydropyridyl; hexahydro-1H-acepinyl; hexahydro-1H-1,4-diacepinyl; hexahydro-1,4-oxacepinyl; 1,2,3,4-tetrahydro isoquinolin-2-yl; 2,5-diabicyclo[2.2.1]heptyl; 1,1-dioxide-thiomorpholin; Each alternative radical is replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each independently selected from alkyl, haloalkyl, alkylcarbonyl, halo, arylalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylaminoalkyl, mono- or ialkylaminoalkyl, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, aryl, piperidinyl which is alternatively replaced by alkyl, pyrrolidinyl which is alternatively replaced by arylalkyl, pyridyl, or pyrimidinyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached, resulting in an alternative radical form from the group containing piperidinyl or piperazinyl. These have all been replaced by aryl, alkylcarbonyl, piperidinil, or pyrrolidinil, which are alternatively replaced by arylalkyl; R4a and R5a together with the nitrogen atom to which they are attached, resulting in selective radicals from the group comprising pyrrolidino, piperidino, piperacino, morpholino, 4-thiomorpholino, 2,3-dihydroisoindol-1-il; thiazolidin-3-il; 1,2,3,6-tetrahydropyridyl; hexahydro-1H-acepinil; hexahydro-1H-1,4-diacepinil; hexahydro-1,4-oxacepinil; 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-il; Pyrrolinil, Pyrrolil, Imidazolidinil, Pyrazolidinil, 2-Imidazoliil, 2-Pyrazoliil, Imidazoliil, Pyrazoliil, Triazoliil, Pyridinil, is replaced by 1, 2, 3 or 4 substituents, each independently selected from alkyl, haloalkyl, halo, arylalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkylthioalkyl, aryl, pyridyl or pyrimidinil; R6 is aryl1 or Het; R7 is hydrogen, halo, alkyl, aryl or Het; R8 is hydrogen or alkyl; R9 is oxo; Or R8 and R9 together form the radical -CH=CH-N=; R11 is hydrogen or alkyl; aryl is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, which by choice has been replaced by 1, 2, or 3 substituents, each independently selected from hydroxya, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, C2-6alkenyl, which by choice has been replaced by phenyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl, or mono- or dialkylaminocarbonyl; ERIL1 is a homocycle selected from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, where each choice has been replaced by 1, 2, or 3 substituents, each independently selected from hydroxya, halo, cyano, nitro, amino, mono-, or dialkylamino, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, alkylthio, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, haloalkyloxy, carboxyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, morpholinyl Het, or mono-, or dialkylaminocarbonyl; Het is the monocyclic heterocycle selected from. N-phenoxyperidinil, piperidinil, piperazine, pyrroliil, pyrazoliil, imidazoliil, furanil, thienil, oxazoliil, isoxazoliil, thiazoliil, isothiazoliil, pyridinil, pyrimidinil, quinoxalinil, indoliil, benzimidazoliil, benzoxazoliil, benzisothiazoliil, benzisothiazoliil, benzofuranil, benzothienil, 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxinil or benzo[1,3]dioxolil; each monocyclic and bicyclic heterocyclic by The alternatives have been replaced by one, two, or three substituent groups, each independently selectable from halo, hydroxya, alkyl, or alkyloxy; provided that R5 is something other than benzyl; its N-oxide, its pharmaceutically acceptable salt, or its solvate.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง R3 คือ แอลคิล, เอริลแอลคิล, เอริล-O-แอลคิล, เอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, เอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) ฟีนิล ; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R5 คือ -C(=NH)-NH2; เอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; Het; หรือเอริล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน-3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน-2-อิล หรือ 2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; โดยทางเลือกแต่ละ อนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระ คัดเลือกจากแอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลแอลคิล; เอริล คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล;2. Compounds according to claim 1 where R3 is alkyl, aryl-alkyl, aryl-O-alkyl, aryl-alkyl-O-alkyl, aryl, Het, Het-alkyl, Het-O-alkyl, Het-alkyl-O-alkyl or (chemical formula) phenyl; R4 is hydrogen or alkyl; R5 is -C(=NH)-NH2; aryl-alkyl; Het-alkyl; mono- or dialkylaminoalkyl; bicyclo[2.2.1]heptyl; Het; or aryl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached to form selective radicals from the group consisting of 2,3-dihydroizoindol-1-il; thiazolidin-3-il; 1,2,3,6-tetrahydropyridyl; hexahydro-1H-acepinyl; hexahydro-1H-1,4-diacepinyl; hexahydro-1,4-oxacepinyl; 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl or 2,5-diazabicclone[2.2.1]heptyl; in each alternative, the radical is replaced by 1, 2, 3 or 4 independent substituents. Selection is based on alkyl, haloalkyl, alkylcarbonyl, halo, arylalkyl, hydroxyl, alkyloxy, amino, mono- or dialkylamino, alkylthio, alkyloxyalkyl, alkylthioalkyl, aryl, pyridyl, or pyrimidinyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached, resulting in a selective radical form consisting of piperidinyl or piperazinyl, which have been replaced by aryl, alkylcarbonyl, piperidinyl, or pyrrolidinyl, which have been alternatively replaced by arylalkyl; aryl is the homocycle selected from phenyl, naphthyl, asenaphthyl, or tetrahydronaphthyl, which have been alternatively replaced by 1, 2, or 3 substituents, each substituent... Substitution is freely selective from hydroxya, halo, cyano, nitro, amino, mono- or dialkylamino, alkyl, haloalkyoxy, carboxyl, aminocarbonyl, morpholinyl or mono- or dialkylaminocarbonyl;
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่งแอลคิลแสดงแทน C1-6แอลคิล3. Compounds according to claim 1 or 2 where an alkyl is represented by a C1-6 alkyl.
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือฮาโล4. Any compound under one of the preceding claims where R1 is hydrogen or halogen.
5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง p เท่ากับ 15. Any compound according to one of the preceding claims where p equals 1.
6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลอกซี6. Any compound under one of the preceding claims where R2 is a C1-6 alkyloxy.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่ง R2 คือ เมธอกซี7. The compound under claim 6 where R2 is methoxy.
8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R3 คือ เอริลC1-6แอลคิล หรือเอริล8. Any compound under one of the preceding claims where R3 is an aryl C1-6 alkyl or aryl.
9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง q เท่ากับ 3 หรือ 49. Any compound according to one of the preceding claims where q equals 3 or 4.
10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล10. Any compound under one of the preceding claims where R4 is hydrogen or C1-6 alkyl.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10 ในที่ซึ่ง R4 คือ C1-6แอลคิล11. Compounds according to claim 10 where R4 is a C1-6 alkyl.
12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R5 คือ -C(=NH)- NH2; Het-C1-6แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนC1-6แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; หรือ Het12. Any of the preceding claims where R5 is -C(=NH)- NH2; Het-C1-6 alkyl; mono- or dialkylaminoC1-6 alkyl; bicyclo[2.2.1]heptyl; or Het
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 ในที่ซึ่ง R5 คือ -C(=NH)-NH2; Het-C1-6แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; หรือ Het13. Compounds according to claim 12 where R5 is -C(=NH)-NH2; Het-C1-6 alkyl; bicyclo[2.2.1]heptyl; or Het
14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ในที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกัน กับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะเซทิดินิล; 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน-3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล; 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; 1,1-ไดออกไซด์- ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, ฮาโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือไดC1-6แอลคิลอะมิโน, โมโน- หรือ ไดC1-6แอลคิลอะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลอกซีC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6 แอลคิล, เอริล, ไพเพอริดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทาง เลือกได้ถูกแทนที่ด้วยเอริลC1-6แอลคิล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล14. Any of the compounds under Reputations 1 through 9 in which R4 and R5, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a selective radical from the group consisting of: acetidinyl; 2,3-dihydroisoindol-1-yl; thiazolidin-3-yl; 1,2,3,6-tetrahydropyridyl; hexahydro-1H-acepinyl; hexahydro-1H-1,4-diacepinyl; hexahydro-1,4-oxacepinyl; 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl; 2,5-diabicyclo[2.2.1]heptyl; 1,1-dioxide-thiomorpholin; Each alternative radical has been replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each independently selected from C1-6 alkyl, haloC1-6 alkyl, C1-6 alkylcarbonyl, halo, arylC1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkyloxy, amino, mono- or diC1-6 alkylamino, mono- or diC1-6 alkylamino, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyloxyC1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, C1-6 alkyl, aryl, piperidinyl, which by alternative selection has been replaced by C1-6 alkyl, pyrrolidinyl, which by alternative selection has been replaced by aryl, C1-6 alkyl, pyridyl, or pyrimidinyl.
15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ในที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกัน กับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะเซทิดินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดอะเซพินิล, 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล หรือ เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล หรือ เอริลC1-6แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน กับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล ไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลC1-6แอลคิล15. Any compound according to claims 1 through 9 in which R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached give a selective radical form consisting of acetidinyl; hexahydro-1H-1,4-diacepinyl, 2,5-diabicyclone[2.2.1]heptyl or hexahydro-1H-acepinyl; by choice each radical is replaced by 1, 2, 3 or 4 substituents each independently selected of C1-6 alkyl or arylC1-6 alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached give a selective radical form consisting of piperidinyl or piperazinyl, each replaced by aryl, C1-6 alkylcarbonyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, which by choice is replaced by Eril C1-6 Alkyl
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 15 ในที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดินิล; เฮกซาไฮโดร- 1H-1,4-ไดอะเซพินิล, 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล หรือเฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; โดย ทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระ คัดเลือกจาก C1-6แอลคิล หรือ เอริลC1-6แอลคิล16. Compounds according to claim 15 where R4 and R5, together with the nitrogen atom to which they are attached, form selective radicals of the group consisting of acetidinyl; hexahydro-1H-1,4-diacepinyl, 2,5-diabicyclo[2.2.1]heptyl or hexahydro-1H-acepinyl; where each selective radical is replaced by 1, 2, 3 or 4 substituents, each independently selected of C1-6 alkyl or aryl C1-6 alkyl.
17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R6 คือ ฟีนิล ซึ่ง โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยฮาโล17. Any compound under one of the preceding claims where R6 is a phenyl which, by alternative means, has been replaced by a halo.
18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน18. Any compound according to one of the preceding claims where R7 is hydrogen.
19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia)19. A compound according to one of the preceding claims where the compound is a compound with the structural formula (Ia).
20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอที่มีสูตรโครงสร้าง (Ib) และในที่ซึ่ง R8 คือ ไฮโดรเจน R9 คือ ออกโซ20. Any of the compounds in claims 1 through 18 where the compound is a compound with the structural formula (Ib) and where R8 is hydrogen and R9 is oxo.
21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบที่มีสูตร โครงสร้าง (Ia) และในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ ฮาโล; R2 คือ C1-6แอลคิลอกซี; R3 คือ เอริลC1-6 แอลคิล หรือเอริล; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R5 คือ -C(=NH)-NH2; Het-C1-6แอลคิล; โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; หรือ Het; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วยอะเซทิดินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดอะเซพินิล; 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; หรือ 1,1-ไดออกไซด์-ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละ อนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, เอริลC1-6แอลคิล, ไพเพอริดินิลซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลC1-6แอลคิล; R6 คือ ฟีนิล ซึ่ง โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยฮาโล; R7 คือ ไฮโดรเจน; q คือ 3 หรือ 4; p คือ 121. Compounds according to claim 1 where the compound is a compound with the formula (Ia) and where R1 is hydrogen or halo; R2 is C1-6 alkyloxy; R3 is arylC1-6 alkyl or aryl; R4 is hydrogen or C1-6 alkyl; R5 is -C(=NH)-NH2; Het-C1-6 alkyl; mono- or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl; bicyclo[2.2.1]heptyl; or Het; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached to form a selective radical from the group consisting of acetidinyl; hexahydro-1H-acepinyl; hexahydro-1H-1,4-diacepinyl; 2,5-diabicyclo[2.2.1]heptyl; Or 1,1-dioxide-thiomorpholinyl; by alternative, each radical is replaced by 1, 2, 3, or 4 substituents, each independently selected from C1-6 alkyl, arylC1-6 alkyl, piperidinyl which by alternative is replaced by C1-6 alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached, resulting in a group-selective radical consisting of piperidinyl or piperazinyl which by alternative is replaced by arylC1-6 alkyl; R6 is phenyl which by alternative is replaced by a halo; R7 is hydrogen; q is 3 or 4; p is 1.
22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบได้ถูกคัดเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) , ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน หรือโซลเวตของมัน22. The compound under claim 1, where the compound has been selected from (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula), including any of its stereochemical isomers; its N-oxide, its pharmaceutically acceptable salts or its solvate.
23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้สำหรับการใช้เป็นยา23. Any compound listed in one of the preceding claims for medicinal use.
24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 สำหรับการใช้เป็นยาเพื่อ รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย24. Any of the compounds listed in claims 1 through 22 for medicinal use in treating bacterial infections.
25. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการบำบัดของสารประกอบดังที่กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 ในฐานะที่เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์25. A pharmaceutical compound incorporating a pharmaceutically acceptable carrier and therapeuticly effective doses of any of the compounds specified in Claims 1 through 22 as the active ingredient.
26. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 สำหรับการผลิตยา เพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย26. The use of any of the compounds listed in Claims 1 through 22 for the manufacture of medicines to treat bacterial infections.
27. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 26 ในที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียคือ การติดเชื้อด้วยแบคทีเรีย แกรมบวก27. Use under claim 26 where the bacterial infection is an infection by Gram-positive bacteria.
28. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่งแบคทีเรียแกรมบวกคือ Streptococcus pneumoniae28. Use under claim 27 where the gram-positive bacterium is Streptococcus pneumoniae.
29. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่งแบคทีเรียแกรมบวกคือ Staphylococcus aureus29. Use under claim 27 where the gram-positive bacterium is Staphylococcus aureus.
30. กระบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่แสดงลักษณะโดย a) การ ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตรโครงสร้าง (II-a) หรือ (II-b) กับ 1H-ไพราโซล-1-คาร์บอกซิมิดาไมด์ โดยมีเบสที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-a) (Ia-1) (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-b) (Ib-1) ในที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดเป็นดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1; b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตรโครงสร้าง (III-a) หรือ (III-b) กับสารมัธยันตร์ที่มี สูตรโครงสร้าง (IV) ตามแบบแผนปฏิกิริยาดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (Ia) (III-a) (IV) (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (Ib) (III-b) (IV) โดยใช้ nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม ในที่ซึ่งตัวแปร ทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในขือถือสิทธิที่ 1; c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตรโครงสร้าง (V-a) หรือ (V-b) ในที่ซึ่ง q' คือ 0, 1 หรือ 2 กับเอมีนปฐมภูมิหรือทุติยภูมิ HNR4R5 โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม ซึ่งโดยทางเลือกมี ตัวเร่งปฏิกิริยาที่สอง (สำหรับรีดักชัน) โดยมีลิแกนด์ที่เหมาะสมในตัวทำละลายที่เหมาะสม โดยมี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) CO, H2 (V-a) (Ia-2) (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) CO, H2 (V-b) (Ib-2) ในที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1; d) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตรโครงสร้าง (VI-a) หรือ (VI-b) ในที่ซึ่ง W2 แสดงแทน หมู่ที่หลุดออกที่เหมาะสม กับเอมีนปฐมภูมิหรือทุติยภูมิที่เหมาะสม HNR4R5 ซึ่งโดยทางเลือก มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (VI-a) (Ia) (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (VI-b) (Ib) ในที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1; หรือหากต้องการ การแปลงผันสารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นซึ่งกัน และกันตามทรานสฟอร์เมชันที่ทราบในศิลปะวิทยาการ และต่อไป หากต้องการ การ แปลงผันสารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นเกลือการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งออกฤทธิ์ทางการบำบัดโดยการกระทำด้วยกรด หรือไปเป็นเกลือการเติมเบสที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งออกฤทธิ์ทางการบำบัดโดยการกระทำด้วยกรด หรือตรงกันข้าม การแปลงผันรูปเกลือการ เติมกรดไปเป็นเบสอิสระโดยการกระทำด้วยแอลคาไล หรือการแปลงผันเกลือการเติมเบสไป เป็นกรดอิสระโดยการกระทำด้วยกรด และหากต้องการ เตรียมรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมี, ควอเทอร์นารีเอมีน หรือรูป N-ออกไซด์ของมัน30. The process for preparing the compounds according to Relief 1 is characterized by: a) the reaction of an intermediate with structural formula (II-a) or (II-b) with 1H-pyrazole-1-carboximidamide in the presence of a suitable base and suitable solvent (chemical formula) (formula) (chemical formula) (II-a) (Ia-1) (chemical formula) (formula) (chemical formula) (II-b) (Ib-1), where all variables are as specified in Relief 1; b) the reaction of an intermediate with structural formula (III-a) or (III-b) with an intermediate with structural formula (IV) in the following reaction scheme: (chemical formula) + (chemical formula) (formula) (Ia) (III-a) (IV) (chemical formula) + (chemical formula) (formula) (Ib) (III-b) (IV) using nBuLi in a mixture of suitable base and suitable solvent, where all variables are as specified in Relief 1. All variables are defined as in Reputation 1; c) Reaction of an intermediate with structural formula (V-a) or (V-b) where q' is 0, 1 or 2 with a primary or secondary amine HNR4R5 with a suitable catalyst, which by choice has a secondary catalyst (for reduction) with a suitable ligand in a suitable solvent with CO and H2 (under pressure) (chemical formula) (formula) (chemical formula) CO, H2 (V-a) (Ia-2) (chemical formula) (formula) (chemical formula) CO, H2 (V-b) (Ib-2) where all variables are defined as in Reputation 1; d) Reaction of an intermediate with structural formula (VI-a) or (VI-b) where W2 represents the suitable ejection group with a suitable primary or secondary amine HNR4R5, which by choice There is a suitable solvent (chemical formula) (formula) (chemical formula) (VI-a) (Ia) (chemical formula) (formula) (chemical formula) (VI-b) (Ib) where all variables have been defined as in claim 1; or, if desired, the transformation of compounds with structural formulas (Ia) or (Ib) into each other according to transformations known in the science and art; and further, if desired, the transformation of compounds with structural formulas (Ia) or (Ib) into non-toxic acidic salts which exhibit therapeutic activity by acid action, or into non-toxic base-based salts which exhibit therapeutic activity by acid action, or conversely, the transformation of acidic salts into free bases by alkali action, or the transformation of base salts into free acids by acid action; and, if desired, the preparation of stereochemical isomers, quaternary amines, or their N-oxide forms.
31. การรวมเข้าด้วยกันของ (a) สาประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า31. The combination of (a) any of the components listed in Claims 1 through 22 and (b) one or more other antibacterial agents.
32. ผลิตภัณฑ์ซึ่งมี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า เป็นส่วนเตรียมที่รวมเข้าด้วยกันสำหรับการใช้ในเวลา เดียวกัน, แยกกัน หรือเป็นลำดับต่อเนื่องในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย32. Products containing (a) any of the compounds listed in Claims 1 through 22 and (b) one or more other antibacterial agents as a combined preparation for use simultaneously, separately, or sequentially in the treatment of bacterial infections.