TH98687A - อนุพันธ์ควิโนลีนต้านแบคทีเรีย - Google Patents

Abstract

DC60 (06/07/59) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ควิโนลีนที่ถูกแทนที่ชนิดใหม่ตามสูตรโครงสร้างทั่วไป (Ia) หรือ สูตร (Ib): (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน, รูป N-ออกไซด์ของมัน หรือโซลเวตของมัน สารประกอบที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิเช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, และปริมาณที่มีประสิทธิภาพ ทางการบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิในฐานะที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์, การใช้สารประกอบ หรือองค์ประกอบที่ขอถือสิทธิสำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย และกระบวนการ สำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ แก้ไข บทสรุปการประดิษฐ์ 6/6/2559 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ควิโนลีนที่ถูกแทนที่ชนิดใหม่ตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตร (Ib): (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน, รูป N-ออกไซด์ของมัน หรือโซลเวตของมัน สารประกอบที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิเช่นกัน คือองค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, และปริมาณที่มีประสิทธิภาพ ทางการบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิในฐานะที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์, การใช้สารประกอบ หรือองค์ประกอบที่ขอถือสิทธิสำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย และกระบวนการ สำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ --------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ควิโนลีนที่ถูกแทนที่ชนิดใหม่ตามสูตรโครงสร้างทั่วไป (Ia) หรือสูตรโครงสร้าง (Ib): (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน, รูป N-ออกไซด์ของมัน หรือโซลเวตของมัน สารประกอบที่ขอถือสิทธิมีประโยชน์สำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ที่ขอถือสิทธิเช่นกัน คือ องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, และปริมาณที่มีประสิทธิภาพ ทางการบำบัดของสารประกอบที่ขอถือสิทธิในฐานะที่เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์, การใช้สาร ประกอบ หรือองค์ประกอบที่ขอถือสิทธิสำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย และ กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่ขอถือสิทธิ

Claims (32)

แก้ไข 6/6/2559 1. สารประกอบที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน ที่ซึ่ง p คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1,2,3 หรือ 4; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์ 1,2,3 หรือ 4; R1 คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, ฮาโล, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, -C=N-OR11, อะมิโน, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, โมโ หรือ ได(แอลคิล) อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, เอริลแอลคิล, เอริล คาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, ได(เอริล)แอลคิล, เอริล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- หรือ Het; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิซอกซี, เอริล, เอริลอกซี, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโท, แอลคิลอกซี แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, ไพร์โรลิดิโน หรือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; R3 คือ แอลคิล, เอริลแอลคิล, เอริล-O-แอลคิล, เอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, เอริล, เอริล-เอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) ฟีนิล R4 คือ ไฮโดนเจน หรือแอลคิล; R5 คือ –C(=NH)-NH2; เอริลแอลคิล;Het-แอลคิล; โมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; Het; หรือเอริล; หรือ R4และR5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดินิล; 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน- 3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H- 1,4-ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4- เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน -2-อิล; 2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; 1,1-ไดออกไซด์- ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากแอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิล คาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนแอลคิล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพเพอริดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, ไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยเอริลแอลคิล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; หรือ R4และR5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลแอลคิล; R4aและR5a ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพร์โรลิดิโน, ไพเพอริดิโน, ไพเพอราซิโน, มอร์ฟอลิโน, 4- ไธโอมอร์ฟอลิโน, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล, ไธอะโซลิดิน-3-อิล, 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล, เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล, เอกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล, เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน-2-อิล, ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไทรอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริดาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล และไทรอะซินิล โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ล่ะหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; R6 คือ เอริล1 หรือ Het; R7 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, แอลคิล, เอริล หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูล –CH=CH-N=; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; เอริล คือ ฮอมอไซคเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ ด้วยฟีนิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซี คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล หรือโมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; เอริล1 คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอกนิล, มอร์ฟอลินิล, Het หรือโมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่คัดเลือกจาก N-ฟีนอกซีไพเพอริดินิล; ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซีน, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล หรือไพริดาซินิล; หรือไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่คัดเลือก จากควิโนลินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซิซอกซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนซิโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ [1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3] ไดออกโซลิล; ซึ่งแต่ละโมโนไซคลิค และไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลโดย ทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดย อิสระคัดเลือกจากฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคิล หรือแอลคิลอกซี; โดยมีเงื่อนไว่า R5 เป็นอย่างอื่นนอกจากเบนซิล; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน หรือโซลเวตของมัน 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง คือ แอลคิล, เอริลแอลคิล, เอริล-O-แอลคิล, เอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, เอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O- แอลคิล, Het-แอลคิล-O- แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) ฟีนิล R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R5 คือ –C(=NH)-NH2; เอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน แอลคิล; Het; หรือเอริล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย 2,3- ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน -3- อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโน ลิน-2-อิล หรือ 2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1] เฮปทิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอก ซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; หรือ R4และR5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิลหรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลแอลคิล; เอริล คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล หรือโมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล; 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ที่ซึ่งแอลคิลแสดงแทน C1-6แอลคิล 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งข้องข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือฮาโล 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง p เท่ากับ 1 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลอกซี 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 ที่ซึ่ง R2 คือ เมธอกซี 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R3 คือ เอริล C1-6 แอลคิลหรือเอริล 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง q เท่ากับ 3หรือ 4 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10 ที่ซึ่ง R4 คือ C1-6 แอลคิล 12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R5 คือ –C(=NH)- NH2; Het-C1-6 แอลคิล; โมโน- หรือได (C1-6แอลคิล) อะมิโนC1-6 แอลคิล; ไบไซโคล [2.2.1] เฮปทิล; หรือ Het 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 ที่ซึ่ง R5 คือ –C(=NH)-NH2; Het-C1-6 แอลคิล; ไบไซโคล [2.2.1] เฮปทิล; หรือ Het 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะเซทิดินิล; 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน-3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล: เฮกซาไฮโดร -1H-1 1,4- ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน -2-อิล; 2,5-ไดอะซาไบไซโคล{2.2.1]เฮปทิล; 1,1-ไดออกไซด์- ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6 แอลคิล, ฮาโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลC1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซี, C1-6 แอลคิลอกซี, อะมิโน ,โมโน- หรือไดC1-6 แอลคิลอะมิโน, โมโน- หรือ ได C1-6 แอลคิลอะมิโน C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลิกซีC1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลไธ โอ C1-6แอลคิล, เอริล, ไพเพอริดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไพร์โรลิดินิล ซึ่ง โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริล C1-6 แอลคิล,ไพริดิล หรือไพริมิดินิล 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะเซทิดินิล, เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล,2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1] เฮปทิล หรือ เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6 แอลคิล หรือ เอริล C1-6 แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน กับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริล C1-6แอลคิล 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 15 ที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่ง มันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดินิล, เฮกซาไฮโดร- 1H- 1,4- ไดอะเซพินิล, 2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1] เฮปทิล หรือเฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; โดย ทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระ คัดเลือกจาก C1-6 แอลคิล หรือเอริล C1-6 แอลคิล 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R6 คือฟีนิล ซึ่งโดย ทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยฮาโล 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง R7 คือไฮโดนเจน 19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia) 20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ที่ซึ่ง 1 ถึง 18 ที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ib) และที่ซึ่ง R8 คือ ไฮโดรเจน และ R9 คือออกโซ 21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบที่มีสูตร (Ia) และ ที่ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรือฮาโล; R2 คือ C1-6 แอลคิลอกซี; R3 คือ เอริลC1-6 แอลคิล หรือเอริล; R4 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; R5 คือ –C(=NH)-NH2; Het-C1-6 แอลคิลว โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1] เฮปทิล; หรือ Het; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับ อะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดิ นิล; เฮกซาไฮโดร-1H- อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล; 2,5-ไดอะซาไบไซโคล [2.2.1]เฮปทิล; หรือ 1,1-ไดออกไซด์-ไธโอมอร์พอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6 แอลคิล ,เอริลC1-6แอลคิล, ไพเพอริดินิลซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอม ไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดิ นิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริล C1-6 แอลคิล; R6 ฟีนิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย ฮาโล; R7 คือไฮโดรเจน; q คือ 3 หรือ 4; p คือ 1 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารประกอบได้ถูกคัดเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน หรือโซลเวตของมัน 23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้สำหรับการใช้เป็นยา 24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 สำหรับการใช้เป็นยาเพื่อ รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย 25. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม แลปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการบำบัดของสารประกอบดังที่กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 ในฐานะที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ 26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 24 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียคือ การติดเชื้อด้วย แบคทีเรียแกรมบวก 27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 26 ที่ซึ่งแบคทีเรียแกรมบวกคือ Streptococcus pneumonia หรือ Staphylococcus aureus 28. กระบวรการเพื่อเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดย a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-a) หรือ (II-b) กับ 1H- ไพราโซล -1-คาร์บอกซิมิดา ไมด์ โดยมีเบสที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-a) (Ia-1) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-b) (Ib-1) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดเป็นดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1; b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (III-a) หรือ (III-b) กับสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (IV) ตาม แบบแผนปฏิกิริยาดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ia) (III-a) (IV) (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ib) (III-b) (IV) โดยใช้ nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม ที่ซึ่งตัวแปร ทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1; c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยนตร์ที่มีสูตร (V-a) หรือ (V-b) ที่ซึ่ง q’ คือ 0,1 หรือ 2 กับเอมีน ปฐมภูมิหรือทุติยภูมิ NHR4R5 โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม ซึ่งโดยทางเลือกมีตัวเร่งปฏิกิริยาที่สอง (สำหรับรีดักชัน) โดยมีลิแกนด์ที่เหมาะสมในตัวทำละลายที่เหมาะสม โดยมี CO และ H2 (ภายใต้ ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V-a) (Ia-2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V-b) (Ib-2) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1; d) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (VI-a) หรือ (VI-b) ที่ซึ่ง W2 แสดงแทนหมู่หลุดออก ที่เหมาะสม กับเอมีนปฐมภูมิหรือทุติยภูมิที่เหมาะสม HNR4R5 ซึ่งโดยทางเลือกมีตัวทำละลายที่ เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI-a) (Ia) ‘ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI-b) (Ib) ที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1: หรือหากต้องการ การแปลงผันสารประกอบที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นซึ่งกันและกัน ตามทรานสฟอร์เมชันที่ทราบในศิลปะวิยาการ และต่อไป หากต้องการ การแปลงผัน สารประกอบที่มีสูตร (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นเกลือจากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษซึ่งออกฤทธิ์ทาง การบำบัดโดยการกระทำด้วยกรด หรือไปเป็นเกลือจากการเติมเบสที่ไม่เป็นพิษซึ่งออกฤทธิ์ทาง การบำบัดโดยการกระทำด้วยเบส หรือตรงกันข้าม การแปลงผันรูปเกลือจากการเติมกรดไปเป็นเบส อิสระโดยการกระทำด้วยแอลคาไล หรือการแปลงผันเกลือจากการเติมเบสไปเป็นกรดอิสระโดยการ กระทำด้วยกรด และหากต้องการ เตรียมรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี, ควมเทอร์นารีเอมีน หรือรูป N-ออกไซด์ของมัน 29. สารรวม (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า 30. ผลิตภัณฑ์ซึ่ง (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า เป็นส่วนเตรียมที่รวมเข้าด้วยกันสำหรับการใช้ในเวลา เดียวกัน, แยกกัน หรือเป็นลำดับต่อเนื่องในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 27 ที่ซึ่งแบคทีเรียแกรมบวก คือ Staphylococcus aureus 32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 24 ที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรีย คือ การติดเชื้อด้วย Mycobacterium tuberculosis --------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

1. สารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia) หรือ (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน ในที่ซึ่ง p คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R1 คือ ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, ฮาโล, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลคินิล, ฮาโลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, -C=N-OR11, อะมิโน, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, อะมิโน แอลคิล, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล, เอริลแอลคิล, เอริล คาร์บอนิล, R5aR4aNแอลคิล, ได(เอริล)แอลคิล, เอริล, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- หรือ Het; R2 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลอกซี, เอริล, เอริลอกซี, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโท, แอลคิลอกซี แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, โมโน หรือ ได(แอลคิล)อะมิโน, ไพร์โรลิดิโน หรือ อนุมูลที่มีสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-แอลคิล; คือ แอลคิล, เอริลแอลคิล, เอริล-O-แอลคิล, เอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, เอริล, เอริล-เอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) ฟีนิล ; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R5 คือ -C(=NH)-NH2; เอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; Het; หรือเอริล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดินิล; 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน- 3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H- 1,4-ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน-2-อิล; 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; 1,1-ไดออกไซด์- ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากแอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิล คาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, โมโน- หรือ ไอแอลคิลอะมิโนแอลคิล, แอลคิลไธโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพเพอริดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ ถูกแทนที่ด้วยแอลคิล, ไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยเอริลแอลคิล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลแอลคิล; R4a และ R5a ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพร์โรลิดิโน, ไพเพอริดิโน, ไพเพอราซิโน, มอร์ฟอลิโน, 4-ไธโอมอร์ฟอลิโน, 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน-3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน-2-อิล; ไพร์โรลินิล, ไพร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, ไพราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-ไพราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไทรอะโซลิล, ไพริดินิล, ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; R6 คือ เอริล1 หรือ Hetว R7 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, แอลคิล, เอริล หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูล -CH=CH-N=; R11 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; เอริล คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, C2-6แอลคีนิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ ด้วยฟีนิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซี คาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล หรือ โมโน-หรือไดแอลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; เอริล1 คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลอกซี, แอลคิลไธโอ, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, แอลคิลอกซีคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล Het หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล; Het คือ โมโนไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลที่คัดเลือกจาก N-ฟีนอกซีเพอริดินิล, ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซีน, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอซอกซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ควินอกซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนซิซอกซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนซิโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; ซึ่งแต่ละโมโนไซคลิค และไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิลโดย ทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดย อิสระคัดเลือกจากฮาโล, ไฮดรอกซี, แอลคิล หรือแอลคิลอกซี; โดยมีเงื่อนไขว่า R5 เป็นอย่างอื่นนอกจากเบนซิล; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน หรือโซลเวตของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่ง R3 คือ แอลคิล, เอริลแอลคิล, เอริล-O-แอลคิล, เอริล-แอลคิล-O-แอลคิล, เอริล, Het, Het-แอลคิล, Het-O-แอลคิล, Het-แอลคิล-O-แอลคิล หรือ (สูตรเคมี) ฟีนิล ; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิล; R5 คือ -C(=NH)-NH2; เอริลแอลคิล; Het-แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; Het; หรือเอริล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน-3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4- ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดร ไอโซควิโนลิน-2-อิล หรือ 2,5-ไดอะซาไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; โดยทางเลือกแต่ละ อนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระ คัดเลือกจากแอลคิล, ฮาโลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลแอลคิล, ไฮดรอกซี, แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิลไธโอ, แอลคิลอกซีแอลคิล, แอลคิลไธโอแอลคิล, เอริล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล หรือไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลแอลคิล; เอริล คือ ฮอมอไซเคิลที่คัดเลือกจากฟีนิล, แนฟธิล, อะเซแนฟธิล หรือเททราไฮโดร แนฟธิล ซึ่งโดยทางเลือกต่างได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจากไฮดรอกซี, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคิล, ฮาโลแอลคิลอกซี, คาร์บอกซิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล หรือ โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล;

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่งแอลคิลแสดงแทน C1-6แอลคิล

4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือฮาโล

5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง p เท่ากับ 1

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R2 คือ C1-6แอลคิลอกซี

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่ง R2 คือ เมธอกซี

8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R3 คือ เอริลC1-6แอลคิล หรือเอริล

9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง q เท่ากับ 3 หรือ 4

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10 ในที่ซึ่ง R4 คือ C1-6แอลคิล

12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R5 คือ -C(=NH)- NH2; Het-C1-6แอลคิล; โมโน- หรือ ไดแอลคิลอะมิโนC1-6แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; หรือ Het

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 12 ในที่ซึ่ง R5 คือ -C(=NH)-NH2; Het-C1-6แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; หรือ Het

14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ในที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกัน กับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะเซทิดินิล; 2,3-ไดไฮโดรไอโซอินดอล-1-อิล; ไธอะโซลิดิน-3-อิล; 1,2,3,6-เททราไฮโดรไพริดิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดอะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1,4-ออกซาเซพินิล; 1,2,3,4-เททราไฮโดรไอโซควิโนลิน-2-อิล; 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; 1,1-ไดออกไซด์- ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, ฮาโลC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, ฮาโล, เอริลC1-6แอลคิล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลอกซี, อะมิโน, โมโน- หรือไดC1-6แอลคิลอะมิโน, โมโน- หรือ ไดC1-6แอลคิลอะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอ, C1-6แอลคิลอกซีC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลไธโอC1-6 แอลคิล, เอริล, ไพเพอริดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทาง เลือกได้ถูกแทนที่ด้วยเอริลC1-6แอลคิล, ไพริดิล หรือไพริมิดินิล

15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ในที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกัน กับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะเซทิดินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดอะเซพินิล, 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล หรือ เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; โดยทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล หรือ เอริลC1-6แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน กับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งต่างได้ถูกแทนที่ด้วยเอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, ไพเพอริดินิล ไพร์โรลิดินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลC1-6แอลคิล

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 15 ในที่ซึ่ง R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยอะเซทิดินิล; เฮกซาไฮโดร- 1H-1,4-ไดอะเซพินิล, 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล หรือเฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; โดย ทางเลือกแต่ละอนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระ คัดเลือกจาก C1-6แอลคิล หรือ เอริลC1-6แอลคิล

17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R6 คือ ฟีนิล ซึ่ง โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยฮาโล

18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน

19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ในที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia)

20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ในที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอที่มีสูตรโครงสร้าง (Ib) และในที่ซึ่ง R8 คือ ไฮโดรเจน R9 คือ ออกโซ

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบที่มีสูตร โครงสร้าง (Ia) และในที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ ฮาโล; R2 คือ C1-6แอลคิลอกซี; R3 คือ เอริลC1-6 แอลคิล หรือเอริล; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R5 คือ -C(=NH)-NH2; Het-C1-6แอลคิล; โมโน- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล; ไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; หรือ Het; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วยอะเซทิดินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-อะเซพินิล; เฮกซาไฮโดร-1H-1,4-ไดอะเซพินิล; 2,5-ไดอะไบไซโคล[2.2.1]เฮปทิล; หรือ 1,1-ไดออกไซด์-ไธโอมอร์ฟอลินิล; โดยทางเลือกแต่ละ อนุมูลได้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2, 3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่แทนที่โดยอิสระคัดเลือกจาก C1-6แอลคิล, เอริลC1-6แอลคิล, ไพเพอริดินิลซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมไนโตรเจนซึ่งมันติดอยู่ด้วยกัน ทำให้เกิดรูปอนุมูลที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยไพเพอริดินิล หรือไพเพอราซินิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วย เอริลC1-6แอลคิล; R6 คือ ฟีนิล ซึ่ง โดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ด้วยฮาโล; R7 คือ ไฮโดรเจน; q คือ 3 หรือ 4; p คือ 1

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบได้ถูกคัดเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) , ซึ่งรวมถึงรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมีใดๆ ของมัน; N-ออกไซด์ของมัน, เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน หรือโซลเวตของมัน

23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้สำหรับการใช้เป็นยา

24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 สำหรับการใช้เป็นยาเพื่อ รักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

25. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการบำบัดของสารประกอบดังที่กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 ในฐานะที่เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์

26. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 สำหรับการผลิตยา เพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย

27. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 26 ในที่ซึ่งการติดเชื้อแบคทีเรียคือ การติดเชื้อด้วยแบคทีเรีย แกรมบวก

28. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่งแบคทีเรียแกรมบวกคือ Streptococcus pneumoniae

29. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 27 ในที่ซึ่งแบคทีเรียแกรมบวกคือ Staphylococcus aureus

30. กระบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่แสดงลักษณะโดย a) การ ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตรโครงสร้าง (II-a) หรือ (II-b) กับ 1H-ไพราโซล-1-คาร์บอกซิมิดาไมด์ โดยมีเบสที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-a) (Ia-1) (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-b) (Ib-1) ในที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดเป็นดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1; b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตรโครงสร้าง (III-a) หรือ (III-b) กับสารมัธยันตร์ที่มี สูตรโครงสร้าง (IV) ตามแบบแผนปฏิกิริยาดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (Ia) (III-a) (IV) (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (Ib) (III-b) (IV) โดยใช้ nBuLi ในของผสมของเบสที่เหมาะสม และตัวทำละลายที่เหมาะสม ในที่ซึ่งตัวแปร ทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในขือถือสิทธิที่ 1; c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตรโครงสร้าง (V-a) หรือ (V-b) ในที่ซึ่ง q' คือ 0, 1 หรือ 2 กับเอมีนปฐมภูมิหรือทุติยภูมิ HNR4R5 โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เหมาะสม ซึ่งโดยทางเลือกมี ตัวเร่งปฏิกิริยาที่สอง (สำหรับรีดักชัน) โดยมีลิแกนด์ที่เหมาะสมในตัวทำละลายที่เหมาะสม โดยมี CO และ H2 (ภายใต้ความดัน) (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) CO, H2 (V-a) (Ia-2) (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) CO, H2 (V-b) (Ib-2) ในที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1; d) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตรโครงสร้าง (VI-a) หรือ (VI-b) ในที่ซึ่ง W2 แสดงแทน หมู่ที่หลุดออกที่เหมาะสม กับเอมีนปฐมภูมิหรือทุติยภูมิที่เหมาะสม HNR4R5 ซึ่งโดยทางเลือก มีตัวทำละลายที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (VI-a) (Ia) (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (VI-b) (Ib) ในที่ซึ่งตัวแปรทั้งหมดได้ถูกกำหนดไว้ดังเช่นในข้อถือสิทธิที่ 1; หรือหากต้องการ การแปลงผันสารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นซึ่งกัน และกันตามทรานสฟอร์เมชันที่ทราบในศิลปะวิทยาการ และต่อไป หากต้องการ การ แปลงผันสารประกอบที่มีสูตรโครงสร้าง (Ia) หรือ (Ib) ไปเป็นเกลือการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งออกฤทธิ์ทางการบำบัดโดยการกระทำด้วยกรด หรือไปเป็นเกลือการเติมเบสที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งออกฤทธิ์ทางการบำบัดโดยการกระทำด้วยกรด หรือตรงกันข้าม การแปลงผันรูปเกลือการ เติมกรดไปเป็นเบสอิสระโดยการกระทำด้วยแอลคาไล หรือการแปลงผันเกลือการเติมเบสไป เป็นกรดอิสระโดยการกระทำด้วยกรด และหากต้องการ เตรียมรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมี, ควอเทอร์นารีเอมีน หรือรูป N-ออกไซด์ของมัน

31. การรวมเข้าด้วยกันของ (a) สาประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า

32. ผลิตภัณฑ์ซึ่งมี (a) สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 และ (b) สารต้านแบคทีเรียอื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า เป็นส่วนเตรียมที่รวมเข้าด้วยกันสำหรับการใช้ในเวลา เดียวกัน, แยกกัน หรือเป็นลำดับต่อเนื่องในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย