Claims (21)
1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (a) (b) (c) โดยที่ X คือ C=O และ Y คือ NR7, หรือ X คือ CH2 และ Y คือ O, หรือ X คือ CH2 และ Y คือ CH2; R1 คือไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH, หรือ -(C1-6-แอลคีนิล)-C(O)-NRaRb; R2 คือไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRcRd, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)Rf, เบนซิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน หรือ ฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล หรือ C1-6-แอลคิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี หรือ -O-C2-10-แอลคีนิล; R5 คือไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล หรือ C1-6-แอลคอกซี; หรือ R4 และ R5 ถูกสร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อก่อให้เกิดวงแหวนกับส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ -R4-R5-คือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1 หรือ 2; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRgRh, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)-NRiRj, -O-เบนซิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน, ไนโตร, แฮโล, ไซยาโน, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคิล, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)Rf, ฟีนิล, หรือ เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 อะตอมซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน, -(C1-3-แอลคีลีน)-Rm, โดยที่ Rm คือฟีนิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 อะตอม, เฮเทอโรไซ โคลแอลคิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3 ถึง 6 อะตอม, ซึ่งแต่ละตัวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; หรือ R5 และ R6 สร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อทำให้เกิดวงแหวนที่มีส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ -R5-R6- คือ -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O- หรือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1 หรือ 2; R7 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R8 คือไฮโดรเจน, C1-6-แอลคอกซี, CN, OH, COORn หรือ C(O)NRoRp; R9, R10 และ R11 ซึ่งแต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี หรือ แฮโล-C1-6-แอลคอกซี; R12, R12', R13, R13' และ R14 ซึ่งแต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคอกซี, C1-6-แอลคิล, แฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคิล หรือ ไนโตร; Ra, Rb, Ri และ Rj ซึ่งแต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRkRl, โดยที่ Rk และ Rl โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล, หรือ Ra และ Rb หรือ Ri และ Rj ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่ มีสมาชิก 5 ถึง 6 อะตอม ที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์; Rc, Rd, Rg และ Rh ซึ่งแต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, -C(O)Re หรือ -S(O)2Re โดยที่ Re ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล , แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน, หรือ หรือ Rc และ Rd หรือ Rg และ Rh ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิด เฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอม ที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจาก ไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์; หรือ Rc และ Rd หรือ Rg และ Rh ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิดไอ โซอินโดล-1,3-ไดโอน; Rf ถูกเลือกจากกลุ่มของ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี; หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; Rn, Ro และ Rp แต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันถูกเลือกจากกลุ่มของไฮโดรเจน และ C1-6-แอลคิล พร้อมทั้ง หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น1. Compounds of the formula (I) (chemical formula) (I) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (a) (b) (c) where X is C=O and Y is NR7, or X is CH2 and Y is O, or X is CH2 and Y is CH2; R1 is hydrogen, C1-6-alkyl, which is alternatively replaced by CN or OH, or -(C1-6-alkenyl)-C(O)-NRaRb; R2 is hydrogen, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, -(C1-6-alkylene)-NRcRd, -(C1-6-alkylene)-C(O)Rf, benzyl, which is alternatively replaced by one or more halos, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano or phenyl, which is alternatively replaced by one or more halos, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano; R3 is hydrogen, halo or C1-6-alkyl; R4 is hydrogen, halo, C1-6-alkyl, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy or -O-C2-10-alkenyl; R5 is hydrogen, halo, C1-6-alkyl or C1-6-alkoxy; Or R4 and R5 are bonded together to form a ring with the benzo portion, where -R4-R5- is -O-(CH2)n-O-, where n is 1 or 2; R6 is hydrogen, C1-6-alkyl, which is alternatively replaced by CN or OH, -(C1-6-alkylene)-NRgRh, -(C1-6-alkylene)-C(O)-NRiRj, -O-benzyl, which is alternatively replaced by one or more halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano, nitro, halo, cyano, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkyl. -(C1-6-alkylene)-C(O)Rf, phenyl, or 5 to 6 atom heteroaryls which are alternatively replaced by halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano, -(C1-3-alkylene)-Rm, where Rm is phenyl, 5 to 6 atom heteroaryls, 4 to 6 atom heterocycloalkyls or 3 to 6 atom cycloalkyls, each of which is alternatively replaced by one or more halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano; Alternatively, R5 and R6 bond together to form a ring with a benzo portion, where -R5-R6- is -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O-, or -O-(CH2)n-O-, where n is 1 or 2; R7 is hydrogen or C1-6-alkyl; R8 is hydrogen, C1-6-alkoxy, CN, OH, COORn, or C(O)NRoRp; R9, R10, and R11, each independently, are hydrogen, halo, C1-6-alkyl, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, or halo-C1-6-alkoxy; R12, R12', R13, R13', and R14, each independently of each other, are hydrogen, C1-6-alkoxy, C1-6-alkyl, halo, halo-C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkyl, or nitro; Ra, Rb, Ri, and Rj, each independently of each other, are hydrogen, C1-6-alkyl, -(C1-6-alkylene)-NRkRl, where Rk and Rl are independently of each other, hydrogen, or C1-6-alkyl, or Ra and Rb, or Ri and Rj. Together with the nitrogen they bond to, they form 5 to 6-member heterocycles consisting of one or two heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen, and sulfur; Rc, Rd, Rg, and Rh, each independently bonded to hydrogen, C1-6-alkyl, -C(O)Re, or -S(O)2Re, where Re is chosen from hydrogen, C1-6-alkyl, or phenyl, which is optionally replaced by one or more halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro, or cyano; or Rc and Rd or Rg and Rh, together with the nitrogen they bond to, form a 5 or 6-atom heterocycle consisting of one or two heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen, and sulfur; or Rc and Rd or Rg and Rh, together with the nitrogen they bond to, form an isoindole-1,3-dione; Rf is selected from the groups of hydrogen, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy; or phenyl, which is alternatively replaced by one or more halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro, or cyano; Rn, Ro, and Rp are each independently selected from the groups of hydrogen and C1-6-alkyl, along with or their pharmaceutically acceptable salts.
2. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วยเงื่อนไขที่ว่า R1, R2, R3, R4, R5 และ R6 มิใช่ไฮโดรเจนทั้งหมด2. A compound of formula (I) according to claim 1, provided that R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are not all hydrogen.
3. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 โดยที่ R12 และ R12' โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้น แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคอกซี, C1-6-แอลคิล, แฮโล, แฮโล- C1-6-แอลคอกซี, แฮโล -C1-6-แอลคิล หรือ ไนโตร; R13, R13' และ R14 โดยไม่ขึ้นแก่กันแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคอกซี, C1-6-แอลคิล, แฮโล, แฮโล- C1-6-แอลคอกซี หรือ ไนโตร3. Compounds of formula (I) according to claim 1 or 2, where R12 and R12' independently each have the groups hydrogen, C1-6-alkoxy, C1-6-alkyl, halo, halo-C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkyl or nitro; R13, R13' and R14 independently each have the groups hydrogen, C1-6-alkoxy, C1-6-alkyl, halo, halo-C1-6-alkoxy or nitro.
4. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH หรือ -(C1-6-แอลคีนิล)-C(O)-NRaRb; โดยที่ Ra และ Rb โดยไม่ขึ้นแก่กัน แต่ละตัวคือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล4. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 3, where R1 is hydrogen C1-6-alkyl, which is alternatively replaced by CN or OH or -(C1-6-alkenyl)-C(O)-NRaRb; where Ra and Rb independently are each hydrogen or C1-6-alkyl.
5. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 โดยที่ R2 คือไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, -(C1-6-แอลคีนิล)-NRcRd, โดยที่ Rc และ Rd โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน, -C(O)Re, หรือ -S(O)2Re โดยที่ Re ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล หรือ ฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือ มากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน หรือ หรือ Rc และ Rd ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิดไอโซอินโดล-1,3- ไดโอน, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)Rf, โดยที่ Rf ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคอกซี, หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอล คอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน หรือ ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอก ซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน5. Compounds of formula (I) according to claim 1 or 2, where R2 is hydrogen, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, -(C1-6-alkenyl)-NRcRd, where Rc and Rd independently are hydrogen, -C(O)Re, or -S(O)2Re, where Re is chosen from hydrogen, C1-6-alkyl or phenyl, which is alternatively replaced by one or more halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano, or Rc and Rd together with the nitrogen to which they are bonded to form isoindole-1,3-dione, -(C1-6-alkylene)-C(O)Rf, where Rf is chosen from hydrogen, C1-6-alkoxy, Or phenyl which is alternatively replaced by one or more halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano; benzyl which is alternatively replaced by halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano; or phenyl which is alternatively replaced by halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano.
6. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 โดยที่ R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล6. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 5, where R2 is hydrogen or C1-6-alkyl.
7. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 โดยที่ R3 คือไฮโดรเจน7. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 6, where R3 is hydrogen.
8. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยที่ R6 คือ ไฮโดรเจน C1-6-แอลคิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย CN หรือ OH, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRgRh โดยที่ Rg และ Rh แต่ละหมู่ถูกเลือกโดยไม่ขึ้นแก่กันจากไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; หรือ โดยที่ Rg และ Rh ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มี สมาชิก 5 ถึง 6 ตัว ที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)-NRiRj โดยที่ Ri และ Rj โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน; C1-6-แอลคิล; -(C1-6-แอลคีลีน)-NRkRl; โดยที่ Rk และ Rl ซึ่งแต่ละตัวโดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; หรือ Ri และ Rj ร่วมกับไนโตรเจนซึ่งพวกมันสร้างพันธะด้วยนั้นก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือสองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากไนโตรเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์, -O-เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; ไนโตร, แฮโล, ไซยาโน, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคิล, -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)Rf; โดยที่ Rf ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, ฟีนิล หรือ เฮเทอโรแอคิลที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 อะตอม ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน, ฟีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6- แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน; -(C1-3-แอลคีลีน)-Rm, โดยที่ Rm คือฟีนิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 6 ตัว หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3 ถึง 6 ตัว, ซึ่งแต่ละตัวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน8. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 7, where R6 is hydrogen C1-6-alkyl which is alternatively replaced by CN or OH, -(C1-6-alkylene)-NRgRh, where each Rg and Rh are independently selected from hydrogen or C1-6-alkyl; or where Rg and Rh together with nitrogen with which they are bonded form a heterocycle of 5 to 6 members consisting of one or two heteroatoms which are selected from nitrogen, oxygen and sulfur, -(C1-6-alkylene)-C(O)-NRiRj, where each Ri and Rj independently are hydrogen; C1-6-alkyl; -(C1-6-alkylene)-NRkRl; where each Rk and Rl independently are hydrogen or C1-6-alkyl; Or Ri and Rj, together with the nitrogen they bond with, form a 5 or 6-membered heterocycle consisting of one or two heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen, and sulfur, -O-benzyl, which are alternatively replaced by one or more halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro, or cyano; nitro, halo, cyano, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkyl, -(C1-6-alkylene)-C(O)Rf; where Rf is chosen from hydrogen, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, phenyl, or a 5 to 6-membered heteroakyl which are alternatively replaced by one. or more than one halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano, phenyl which is alternatively replaced by one or more halos, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro or cyano; -(C1-3-alkylene)-Rm, where Rm is phenyl, heteroaryl with 5 to 6 members, heterocycloalkyl with 4 to 6 members, or cycloalkyl with 3 to 6 members, each of which is alternatively replaced by one Or more than one halo, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro, or cyano.
9. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 โดยที่ R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วย CN หรือ OH, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRgRh โดยที่ Rg และ Rh โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นถูกเลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; หรือ โดยที่ Rg และ Rh พร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดจับด้วยก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอม ที่ประกอบด้วยหนึ่ง หรือ สองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของไนโตรเจนและ ออกซิเจน -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)-NRiRj, โดยที่ Ri และ Rj โดยไม่ขึ้นแก่กันแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRkRl, โดยที่ Rk และ Rl โดยไม่ขึ้นแก่กันแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; หรือ Ri และ Rj พร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดจับด้วยก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอมที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของไนโตรเจน และ ออกซิเจน -(C1-3-แอลคีลีน)-Rm, โดยที่ Rm คือฟีนิล, เฮเทอโรแอริลที่มีสมาชิก 5 ถึง 6 ตัว, เฮเทอโรไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 4 ถึง 6 ตัว หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีสมาชิก 3 ถึง 6 ตัว, ซึ่งแต่ละตัวถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งแฮโล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคอกซี, ไนโตร หรือ ไซยาโน9. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 8, where R6 is hydrogen, C1-6-alkyl, which is alternatively substituted by CN or OH, -(C1-6-alkylene)-NRgRh, where Rg and Rh independently are chosen from hydrogen or C1-6-alkyl; or where Rg and Rh together with the nitrogen to which they are bound form a heterocycle of 5 or 6 members consisting of one or two heteroatoms chosen from the nitrogen and oxygen groups -(C1-6-alkylene)-C(O)-NRiRj, where each Ri and Rj independently are hydrogen, C1-6-alkyl, -(C1-6-alkylene)-NRkRl, where each Rk and Rl independently are hydrogen or C1-6-alkyl; Or Ri and Rj, along with the nitrogen they are bound to, form a 5- or 6-membered heterocycle consisting of a heteroatom chosen from the nitrogen and oxygen-(C1-3-alkylene)-Rm group, where Rm is phenyl, a 5- to 6-membered heteroaryl, a 4- to 6-membered heterocycloalkyl, or a 3- to 6-membered cycloalkyl, each of which is alternatively replaced by one or more halos, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkoxy, nitro, or cyano.
10. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยที่ A คือ (a); X คือ C=O และ Y คือ NR7; หรือ X คือ CH2 และ Y คือ O หรือ X คือ CH2 และ Y คือ CH2 R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH หรือ -(C1-6-แอลคีนิล)-C(O)-NRaRb; โดยที่ Ra และ Rb โดยไม่ขึ้นแก่กัน แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; R3 คือไฮโดรเจน, แฮโล หรือ C1-6-แอลคิล; R4 คือไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี หรือ แฮโล-C1-6-แอลคอกซี; R5 คือไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล หรือ C1-6-แอลคอกซี; หรือ R4 และ R5 ถูกสร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อก่อให้เกิดวงแหวนกับส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ -R4-R5-คือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1 หรือ 2; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRgRh โดยที่ Rg และ Rh โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้น แต่ละหมู่ถูกเลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล หรือ โดยที่ Rg และ Rh พร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดจับด้วยก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอม ที่ประกอบด้วยหนึ่ง หรือ สองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของไนโตรเจนและ ออกซิเจน -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)-NRiRj, โดยที่ Ri และ Rj โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRkRl, โดยที่ Rk และ Rl โดยไม่ขึ้นแก่กันแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล, หรือ Ri และ Rj พร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดจับด้วยก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอมที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของไนโตรเจน และ ออกซิเจน; R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; R9, R10 และ R11 โดยไม่ขึ้นแก่กัน แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6- แอลคอกซี หรือ แฮโล-C1-6-แอลคอกซี10. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 9, where A is (a); X is C=O and Y is NR7; or X is CH2 and Y is O; or X is CH2 and Y is CH2; R1 is hydrogen, C1-6-alkyl, which is optionally substituted by CN or OH or -(C1-6-alkenyl)-C(O)-NRaRb; where Ra and Rb, independently of each other, are hydrogen or C1-6-alkyl; R2 is hydrogen or C1-6-alkyl; R3 is hydrogen, halo or C1-6-alkyl; R4 is hydrogen, halo, C1-6-alkyl, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy or halo-C1-6-alkoxy; R5 is hydrogen, halo, C1-6-alkyl or C1-6-alkoxy; or R4 and R5 are bonded together to form a ring with the benzo portion, where -R4-R5- is -O-(CH2)n-O-, where n is 1 or 2; R6 is hydrogen, C1-6-alkyl, which is optionally replaced by CN or OH, -(C1-6-alkylene)-NRgRh, where Rg and Rh are independent of each other. Each group is chosen from hydrogen or C1-6-alkyl, or where Rg and Rh, together with the nitrogen they are bound to, form a 5 or 6-atom heterocycle consisting of one or two heteroatoms chosen from the nitrogen and oxygen groups -(C1-6-alkylene)-C(O)-NRiRj, where Ri and Rj independently are each hydrogen, C1-6-alkyl, -(C1-6-alkylene)-NRkRl, where Rk and Rl independently are each hydrogen or C1-6-alkyl, or Ri and Rj, together with the nitrogen they are bound to, form a 5 or 6-atom heterocycle consisting of one or two heteroatoms chosen from the nitrogen and oxygen groups; R7 is hydrogen or C1-6-alkyl; R9, R10, and R11 are independent of each other, each group being hydrogen, halo, C1-6-alkyl, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, or halo-C1-6-alkoxy.
11. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยที่ A คือ (b); R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH หรือ -(C1-6-แอลคีนิล)-C(O)-NRaRb; โดยที่ Ra และ Rb โดยไม่ขึ้นแก่กัน แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; R3 คือไฮโดรเจน, แฮโล หรือ C1-6-แอลคิล; R4 คือไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี หรือ แฮโล-C1-6-แอลคอกซี; R5 คือไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล หรือ C1-6-แอลคอกซี; หรือ R4 และ R5 ถูกสร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อก่อให้เกิดวงแหวนกับส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ -R4-R5-คือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1 หรือ 2; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRgRh โดยที่ Rg และ Rh โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้น แต่ละหมู่ถูกเลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล หรือ โดยที่ Rg และ Rh พร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดจับด้วยก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอม ที่ประกอบด้วยหนึ่ง หรือ สองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของไนโตรเจนและ ออกซิเจน -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)-NRiRj, โดยที่ Ri และ Rj โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, หรือ -(C1-6-แอลคีลีน)-NRkRl, โดยที่ Rk และ Rl โดยไม่ขึ้นแก่กันแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล, หรือ Ri และ Rj พร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดจับด้วยก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอมที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของไนโตรเจน และ ออกซิเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6-แอลคอกซี, CN, OH, COORn หรือ C(O)NRoRp; R12 และ R12' โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้น แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคอกซี, C1-6-แอลคิล, แฮโล, แฮโล- C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคิล หรือ ไนโตร; R13, R13' และ R14 โดยไม่ขึ้นแก่กันแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคอกซี, C1-6-แอลคิล, แฮโล, แฮโล- C1-6-แอลคอกซี หรือ ไนโตร11. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 9, where A is (b); R1 is hydrogen, C1-6-alkyl, which is alternatively substituted by CN or OH or -(C1-6-alkenyl)-C(O)-NRaRb; where Ra and Rb independently each group are hydrogen or C1-6-alkyl; R2 is hydrogen or C1-6-alkyl; R3 is hydrogen, halo or C1-6-alkyl; R4 is hydrogen, halo, C1-6-alkyl, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy or halo-C1-6-alkoxy; R5 is hydrogen, halo, C1-6-alkyl or C1-6-alkoxy; Alternatively, R4 and R5 are bonded together to form a ring with the benzo-modifier, where -R4-R5- is -O-(CH2)n-O-, where n is 1 or 2; R6 is hydrogen, C1-6-alkyl, which is optionally replaced by CN or OH, -(C1-6-alkylene)-NRgRh, where Rg and Rh are independent of each other. Each group is chosen from hydrogen, or C1-6-alkyl, or where Rg and Rh, together with the nitrogen they are bound to, form a 5 or 6-atom heterocycle consisting of one or two heteroatoms chosen from the nitrogen and oxygen groups -(C1-6-alkylene)-C(O)-NRiRj, where Ri and Rj independently are each hydrogen, C1-6-alkyl, or -(C1-6-alkylene)-NRkRl, where Rk and Rl independently are each hydrogen or C1-6-alkyl, or Ri and Rj, together with the nitrogen they are bound to, form a 5 or 6-atom heterocycle consisting of one or two heteroatoms chosen from the nitrogen and oxygen groups; R8 is hydrogen, C1-6-alkoxy, CN, OH, COORn, or C(O)NRoRp; R12 and R12', independently, each belong to hydrogen, C1-6-alkoxy, C1-6-alkyl, halo, halo-C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkyl, or nitro; R13, R13', and R14, independently, each belong to hydrogen, C1-6-alkoxy, C1-6-alkyl, halo, halo-C1-6-alkoxy, or nitro.
12. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยที่ A คือ (c); R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH หรือ -(C1-6-แอลคีนิล)-C(O)-NRaRb; โดยที่ Ra และ Rb โดยไม่ขึ้นแก่กัน แต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล; R3 คือไฮโดรเจน, แฮโล หรือ C1-6-แอลคิล; R4 คือไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล, แฮโล-C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคอกซี หรือ แฮโล-C1-6-แอลคอกซี; R5 คือไฮโดรเจน, แฮโล, C1-6-แอลคิล หรือ C1-6-แอลคอกซี; หรือ R4 และ R5 ถูกสร้างพันธะไว้ด้วยกันเพื่อก่อให้เกิดวงแหวนกับส่วนที่เป็นเบนโซ โดยที่ -R4-R5-คือ -O-(CH2)n-O- โดยที่ n คือ 1 หรือ 2; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย CN หรือ OH, -(C1-6-แอลคีลีน)-NRgRh โดยที่ Rg และ Rh โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้น แต่ละหมู่ถูกเลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล หรือ โดยที่ Rg และ Rh พร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดจับด้วยก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอม ที่ประกอบด้วยหนึ่ง หรือ สองเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของไนโตรเจนและ ออกซิเจน -(C1-6-แอลคีลีน)-C(O)-NRiRj, โดยที่ Ri และ Rj โดยไม่ขึ้นแก่กันนั้นแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคิล, หรือ -(C1-6-แอลคีลีน)-NRkRl, โดยที่ Rk และ Rl โดยไม่ขึ้นแก่กันแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6-แอลคิล, หรือ Ri และ Rj พร้อมด้วยไนโตรเจนซึ่งพวกมันยึดจับด้วยก่อให้เกิดเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอมที่ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มของไนโตรเจน และ ออกซิเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6-แอลคอกซี, CN, OH, COORn หรือ C(O)NRoRp; R12 และ R12', R13, R13' และ R14 โดยไม่ขึ้นแก่กันแต่ละหมู่คือ ไฮโดรเจน, C1-6-แอลคอกซี, C1-6-แอลคิล, แฮโล, แฮโล- C1-6-แอลคอกซี, แฮโล-C1-6-แอลคิล หรือ ไนโตร;12. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 9, where A is (c); R1 is hydrogen, C1-6-alkyl, which is alternatively substituted by CN or OH or -(C1-6-alkenyl)-C(O)-NRaRb; where Ra and Rb independently each group are hydrogen or C1-6-alkyl; R2 is hydrogen or C1-6-alkyl; R3 is hydrogen, halo or C1-6-alkyl; R4 is hydrogen, halo, C1-6-alkyl, halo-C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy or halo-C1-6-alkoxy; R5 is hydrogen, halo, C1-6-alkyl or C1-6-alkoxy; Alternatively, R4 and R5 are bonded together to form a ring with the benzo-modifier, where -R4-R5- is -O-(CH2)n-O-, where n is 1 or 2; R6 is hydrogen, C1-6-alkyl, which is optionally replaced by CN or OH, -(C1-6-alkylene)-NRgRh, where Rg and Rh are independent of each other. Each group is chosen from hydrogen, or C1-6-alkyl, or where Rg and Rh, together with the nitrogen they are bound to, form a 5 or 6-atom heterocycle consisting of one or two heteroatoms chosen from the nitrogen and oxygen groups -(C1-6-alkylene)-C(O)-NRiRj, where Ri and Rj independently are each hydrogen, C1-6-alkyl, or -(C1-6-alkylene)-NRkRl, where Rk and Rl independently are each hydrogen or C1-6-alkyl, or Ri and Rj, together with the nitrogen they are bound to, form a 5 or 6-atom heterocycle consisting of one or two heteroatoms chosen from the nitrogen and oxygen groups; R8 is hydrogen C1-6-alkoxy, CN, OH, COORn or C(O)NRoRp; R12 and R12', R13, R13' and R14, independently of each other, are hydrogen, C1-6-alkoxy, C1-6-alkyl, halo, halo-C1-6-alkoxy, halo-C1-6-alkyl or nitro;
13. สารประกอบของสูตร (I) ซึ่งถูกเลือกจาก {5-คลอโร-2-[4-(2-ออกโซ-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซออกซาโซล-7-อิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอ นิล]-1H-อินโดล-7-อิล}-อะซีโตไนไตรล์, 7-[1-(5-คลอโร-7-มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล-1H-อินโดล-2-คาร์บอนิล)-ไพเพอริดิน-4-อิล]-3H- เบนโซออกซาโซล-2-โอน, (5-คลอโร-1H-อินโดล-2-อิล)-(4-เมธอกซี-4-ฟีนิล-ไพเพอริดิน-1-อิล)-เมธาโนน, (5-คลอโร-1H-อินโดล-2-อิล)-[4-(3-คลอโร-ฟีนิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล]-เมธาโนน, (5-คลอโร-1H-อินโดล-2-อิล)-[4-(2,6-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-ไพเพอริดิน-1-อิล]-เมธาโนน, 2-{5-คลอโร-2-[4-(2,6-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอนิล]-อินโดล-1-อิล}-N,N-ได เมธิล-อะเซตาไมด์, {5-คลอโร-2-[4-(2,6-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอนิล]-อินโดล-1-อิล}-อะซีโตไน ไตรล์, {2-[4-(2,6-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอนิล]-1H-อินโดล-7-อิล}-อะซีโตไนไตรล์, {5-คลอโร-2-[4-(2,6-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอนิล]-1H-อินโดล-7-อิล}-อะซีโต ไนไตรล์, {5-คลอโร-2-[4-(2-เมธอกซี-ฟีนิล)-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอนิล]-1H-อินโดล-7-อิล}-อะซีโตไน ไตรล์, (5-คลอโร-7-มอร์โฟลิน-4-อิลเมธิล-1H-อินโดล-2-อิล)-[4-(2-เมธอกซี-ฟีนิล)-ไพเพอริดิน-1- อิล]-เมธาโนน หรือ (3,7-ไดเมธิล-1H-อินโดล-2-อิล)-(4-ฟีนิล-3,6-ไดไฮโดร-2H-ไพริดิน-1-อิล)-เมธาโนน13. A compound of formula (I) which was chosen from {5-chloro-2-[4-(2-oxo-2,3-dihydro-benzoxazole-7-il)-piperidine-1-carbo [5-chloro-7-il]-1H-indole-7-il}-acetonitrile, 7-[1-(5-chloro-7-morfolin-4-ilmethyl-1H-indole-2-carbonyl)-piperidin-4-il]-3H-benzoxazole-2-one, (5-chloro-1H-indole-2-il)-(4-methoxy-4-phenyl-piperidin-1-il)-methanone, (5-chloro-1H-indole-2-il)-[4-(3-chloro-phenyl)-piperidin-1-il]-methanone, (5-chloro-1H-indole-2-il)-[4-(2,6-dimethoxy-phenyl)-piperidin-1-il]-methanone, 2-{5-chloro-2-[4-(2,6-dimethoxyphenyl)-piperidine-1-carbonyl]-indole-1-il}-N,N-di Methyl-acetamide, {5-chloro-2-[4-(2,6-dimethoxy-phenyl)-piperidine-1-carbonyl]-indole-1-il}-acetonitrile, {2-[4-(2,6-dimethoxy-phenyl)-piperidine-1-carbonyl]-1H-indole-7-il}-acetonitrile, {5-chloro-2-[4-(2,6-dimethoxy-phenyl)-piperidine-1-carbonyl]-1H-indole-7-il}-acetonitrile, {5-chloro-2-[4-(2,6-dimethoxy-phenyl)-piperidine-1-carbonyl]-1H-indole-7-il}-acetonitrile, (5-chloro-7-morfolin-4-ilmethyl-1H-indole-2-il)-[4-(2-methoxyphenyl)-piperidin-1-il]-methanone or (3,7-dimethyl-1H-indole-2-il)-(4-phenyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-1-il)-methanone
14. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ ประกอบด้วยขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (II): (สูตรเคมี) II กับเอมีนของสูตร A-H โดยที่ A และ R1 ถึง R6 เป็นดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 114. The process for the preparation of a compound of formula (I) according to claim 1 consists of the steps of reacting a compound of formula (II): (chemical formula) II with an amine of the formula A-H, where A and R1 through R6 are as defined in claim 1.
15. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ ประกอบด้วยขั้นตอนของการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (I-1): (สูตรเคมี) (I-1) กับอิเล็กโตรไฟล์ของสูตร R1-hal เพื่อให้สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ดังที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ที่ 1 ด้วยเงื่อนไขที่ว่า R1 มิใช่ไฮโดรเจน15. The process for the preparation of a compound of formula (I) according to claim 1 consists of the steps of reacting a compound of formula (I-1): (chemical formula) (I-1) with the electrophile of formula R1-hal to obtain a compound of general formula (I) as defined in claim 1, provided that R1 is not hydrogen.
16. สารประกอบของสูตร (I) ที่สามารถได้มาโดยกระบวนการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 14 และ 1516. A compound of formula (I) that can be obtained by any of the processes specified in Claims 14 and 15.
17. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 สำหรับการใช้ในการ ป้องกัน หรือ การบำบัดของอาการปวดระดู, ความดันสูง, โรคหัวใจวายเรื้อรัง, การหลั่งของวาโซเพรส ซินที่ไม่เหมาะสม, ตับแข็ง, กลุ่มอาการที่เกี่ยวกับไต, ความผิดปกติในการย้ำคิดย้ำทำ, ภาวะวิตกกังวล และ กลุ่มอาการซึมเศร้า17. The compound of formula (I) under any of the claims 1 through 13 for use in the prevention or treatment of menstrual pain, hypertension, chronic heart failure, inappropriate vasopressin secretion, cirrhosis, renal syndromes, obsessive-compulsive disorders, anxiety disorders, and depressive disorders.
18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 1318. A pharmaceutical compound containing the compounds of formula (I) according to any one of claims 1 through 13.
19. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 18 โดยที่มันเป็นประโยชน์ต่อต้านการบำบัด ของอาการปวดระดู, ความดันสูง, โรคหัวใจวายเรื้อรัง, การหลั่งของวาโซเพรสซินที่ไม่เหมาะสม, ตับ แข็ง, กลุ่มอาการที่เกี่ยวกับไต, ความผิดปกติในการย้ำคิดย้ำทำ, ภาวะวิตกกังวล และ กลุ่มอาการซึมเศร้า19. Pharmacological component according to claim 18, whereby it is beneficial against the treatment of menstrual pain, hypertension, chronic heart failure, inadequate vasopressin secretion, cirrhosis, renal syndromes, obsessive-compulsive disorders, anxiety disorders, and depressive syndromes.
20. การใช้ของสารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 สำหรับ การเตรียมตัวยานั้น20. The use of the compounds of formula (I) under any of the claims 1 through 13 for the preparation of the drug.
21. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 20 โดยที่ตัวยาเป็นประโยชน์เพื่อต่อต้านการบำบัดของอาการปวด ระดู, ความดันสูง, โรคหัวใจวายเรื้อรัง, การหลั่งของวาโซเพรสซินที่ไม่เหมาะสม, ตับแข็ง, กลุ่มอาการ ที่เกี่ยวกับไต, ความผิดปกติในการย้ำคิดย้ำทำ, ภาวะวิตกกังวล และ กลุ่มอาการซึมเศร้า21. Use under claim 20 where the drug is beneficial against the treatment of menstrual pain, hypertension, chronic heart failure, inadequate vasopressin release, cirrhosis, renal syndromes, obsessive-compulsive disorders, anxiety disorders, and depression.