TR201702103A2 - Vilazodon hi̇droklorürün tablet formlari - Google Patents
Vilazodon hi̇droklorürün tablet formlari Download PDFInfo
- Publication number
- TR201702103A2 TR201702103A2 TR2017/02103A TR201702103A TR201702103A2 TR 201702103 A2 TR201702103 A2 TR 201702103A2 TR 2017/02103 A TR2017/02103 A TR 2017/02103A TR 201702103 A TR201702103 A TR 201702103A TR 201702103 A2 TR201702103 A2 TR 201702103A2
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- tablet
- weight
- feature
- vilazodone hydrochloride
- hardness
- Prior art date
Links
- RPZBRGFNBNQSOP-UHFFFAOYSA-N vilazodone hydrochloride Chemical compound Cl.C1=C(C#N)C=C2C(CCCCN3CCN(CC3)C=3C=C4C=C(OC4=CC=3)C(=O)N)=CNC2=C1 RPZBRGFNBNQSOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 36
- 229960003381 vilazodone hydrochloride Drugs 0.000 title claims abstract description 34
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 62
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 23
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims description 14
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 14
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 14
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 14
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 11
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 11
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 11
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 11
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 10
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims description 7
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 6
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims description 6
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 claims description 6
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 6
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims description 6
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 6
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims description 5
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims description 5
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 5
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 claims description 5
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 4
- OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate Chemical compound [Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims description 4
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 4
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 4
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 claims description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 4
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 4
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 4
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 claims description 3
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims description 3
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 claims description 3
- NWUYHJFMYQTDRP-UHFFFAOYSA-N 1,2-bis(ethenyl)benzene;1-ethenyl-2-ethylbenzene;styrene Chemical compound C=CC1=CC=CC=C1.CCC1=CC=CC=C1C=C.C=CC1=CC=CC=C1C=C NWUYHJFMYQTDRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000005995 Aluminium silicate Substances 0.000 claims description 2
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims description 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims description 2
- YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] Chemical compound [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims description 2
- 235000012211 aluminium silicate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000006189 buccal tablet Substances 0.000 claims description 2
- 229940046011 buccal tablet Drugs 0.000 claims description 2
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 229940078495 calcium phosphate dibasic Drugs 0.000 claims description 2
- 235000011132 calcium sulphate Nutrition 0.000 claims description 2
- 238000004040 coloring Methods 0.000 claims description 2
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims description 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- FSBVERYRVPGNGG-UHFFFAOYSA-N dimagnesium dioxido-bis[[oxido(oxo)silyl]oxy]silane hydrate Chemical compound O.[Mg+2].[Mg+2].[O-][Si](=O)O[Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])=O FSBVERYRVPGNGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims description 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000003456 ion exchange resin Substances 0.000 claims description 2
- 229920003303 ion-exchange polymer Polymers 0.000 claims description 2
- NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N kaolin Chemical compound O.O.O=[Al]O[Si](=O)O[Si](=O)O[Al]=O NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 claims description 2
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 claims description 2
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000008185 minitablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000007912 modified release tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000001814 pectin Substances 0.000 claims description 2
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 claims description 2
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims description 2
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims description 2
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims description 2
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 2
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims description 2
- 239000006190 sub-lingual tablet Substances 0.000 claims description 2
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims description 2
- 229940096978 oral tablet Drugs 0.000 claims 1
- 239000007935 oral tablet Substances 0.000 claims 1
- 229940098466 sublingual tablet Drugs 0.000 claims 1
- 229960003740 vilazodone Drugs 0.000 description 5
- SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N vilazodone Chemical compound C1=C(C#N)C=C2C(CCCCN3CCN(CC3)C=3C=C4C=C(OC4=CC=3)C(=O)N)=CNC2=C1 SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 4
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 4
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 3
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 3
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 2
- 229940124834 selective serotonin reuptake inhibitor Drugs 0.000 description 2
- 239000012896 selective serotonin reuptake inhibitor Substances 0.000 description 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000036528 appetite Effects 0.000 description 1
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 description 1
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229960003563 calcium carbonate Drugs 0.000 description 1
- 235000010216 calcium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 description 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 239000008172 hydrogenated vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 229920001477 hydrophilic polymer Polymers 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004922 lacquer Substances 0.000 description 1
- -1 light mineral oil Substances 0.000 description 1
- 229940059904 light mineral oil Drugs 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 1
- 208000018962 mouth sore Diseases 0.000 description 1
- 239000005445 natural material Substances 0.000 description 1
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 239000004172 quinoline yellow Substances 0.000 description 1
- IZMJMCDDWKSTTK-UHFFFAOYSA-N quinoline yellow Chemical compound C1=CC=CC2=NC(C3C(C4=CC=CC=C4C3=O)=O)=CC=C21 IZMJMCDDWKSTTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940051201 quinoline yellow Drugs 0.000 description 1
- 235000012752 quinoline yellow Nutrition 0.000 description 1
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 1
- 239000000952 serotonin receptor agonist Substances 0.000 description 1
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010703 silicon Substances 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 230000007958 sleep Effects 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 1
- 229940001789 viibryd Drugs 0.000 description 1
- XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L zinc stearate Chemical compound [Zn+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Vilazodon hidroklorür ve en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir eksipiyandan oluşan farmasötik tablet ile ilgilidir.
Description
TARIFNAME
VILAZODON HIDROKLORURUN TABLET FORMLARI
Teknik Alan
Vilazodon hidroklor'ür ve en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir eksipiyandan olusan
farmasötik tablet ile ilgilidir.
Teknigin Bilinen Durumu
Vilazodon, depresyon tedavisinde kullanilir. Bir SSRI (seçici serotonin geri alim inhibit'or'u) ve
kismi serotonin reseptör agonistidir. Beyindeki bazi dogal maddelerin (serotonin gibi
nörotransmitterlerin) dengesinin eski haline getirilmesine yardimci olarak etki gösterir. Bu ilaç
ruh halinizi, uykunuzu, istahinizi ve enerji seviyenizi iyilestirebilir ve günlük yasantiya olan
ilginizi geri kazandirabilir.
Vilazodonun kimyasal adi I- [4- (5-siyanoindoI-3-il) butil] -4- (2-karbamoiI-benzofuran-5-il) -
piperazin hidroklor'ürd'ur. Kimyasal yapisi Form'ül I`de gösterilmektedir.
1 v/ \/\N/\
7 * ` ý :\
Formül I
Vilazodon (ticari olarak Viibryd® olarak bilinir) su anda hemen salim saglayan tabletler olarak
pazarlanmaktadir. Vilazodonun majör depresif bozuklugun tedavisindeki kullanimina iliskin
mevcut kilavuzlar, Vilazodonun yedi gün boyunca günde bir kez 10 mg baslangiç dozunda,
ardindan yedi gün daha günde bir kez 20 mg olarak uygulanmasini ve ardindan günde bir kez
40 mg'a yükseltilmesini Önermektedir.
Vilazodon hidroklor'ür, ilk olarak U.S. Patent No. 5,532,241'de açiklanmistir.
Onceki teknik U.S. Patent No. 7,834,020lin Vilazodon hidroklor'ürün Form I ile Form XV
arasinda gösterilen on bes kristalin modifikasyonunu açikladigini göstermektedir. Ayni
zamanda tablet ve kapsül gibi konvansiyonel uygulama formlarini da açiklamaktadir. PCT
açiklamaktadir.
Teknikte hala vilazodon hidroklor'ür'ün yüksek çözünürlüge ve çözünme hizina sahip olan,
dolayisiyla yüksek biyoyararlanim ve uzun süreli stabilite gösteren daha iyi bir farmasötik
bilesiminin sunulmasina ihtiyaç duyulmaktadir.
Mevcut bulusta, vilazodon hidroklor'ür içeren tablet kimyasal ve mekanik stabilite saglamak için
yeterli sertlige sahiptir ve kolaylikla kirilmaz.
Bulusun Açiklamasi
Mevcut bulusun esas amaci, önceki teknikte yukarida sözü edilen sorunlari asan ve bunlara
ek avantajlar getiren yüksek stabilite, istenen çözünme hizi düzeyi ve sikistirilabilirligin
sunulmasidir.
Mevcut bulusun bir baska amaci, etkin maddenin istenmeyen safsizliklara bozunmayacak
Mevcut bulusun bir diger amaci, yardimci maddelerin belirli bir oranda seçilmesiyle yüksek
biyoyararlanim ve çözünme saglanmasidir.
Mevcut bulusun baska bir amaci, stabiliteyi muhafaza etmek amaciyla farmasötik tableti
nemden korumak için en az bir film kaplama içeren bir vilazodon hidroklorür tablet sunmaktir.
Bu uygulamaya göre tablet, sertligi 140 N'dan fazla olan 21 mg'nin 'üzerinde vilazodon
hidroklor'ür, sertligi 120 N'dan fazla olan 11 mg - 20 mg arasinda vilazodon hidroklor'ur, sertligi
90 N'dan fazla olan 1 mg - 10 mg arasinda vilazodon hidroklor'ür içermektedir.
mg- 80 mg, 81 mg - 90 mg vilazodon hidroklor'ur içermektedir.
Bu uygulamaya gore 21 mg'nin 'üzerinde vilazodon hidroklor'ür içeren tabletin sertligi 140 N'den
yüksek kimyasal ve mekanik stabilite saglanmis olur, böylece kolaylikla kirilmaz.
Bu uygulamaya gore 11 mg - 20 mg vilazodon hidroklorür içeren tabletin sertligi 120 N'den
N arasindadir. Bu sayede yüksek kimyasal ve mekanik stabilite saglanmis olur, böylece
kolaylikla kirilmaz.
Bu uygulamaya gore 1 mg - -10 mg vilazodon hidroklorür içeren tabletin sertligi 90 N'den
N arasindadir. Bu sayede yüksek kimyasal ve mekanik stabilite saglanmis olur, böylelikle
kolaylikla kirilmaz.
Bir baska uygulamaya göre, tabletteki toplam vilazodon hidroklorür miktari agirlikça %20 ila
Mevcut bulusta vilazodon hidroklorür, d (0.5) partikül boyutunun 20 um'den az olmamasi, d
(0.1) partikül boyutunun 6 um'den az olmamasi, d (0.9) partikül boyutunun 30 um'den az
olmamasidir.
Genel olarak, bir formülasyonda sunulan yardimci maddeler, etkin maddenin çözünürlügü,
emilimi, biyoyararlanimi gibi fizikokimyasal ve farmakokinetik özellikleri pozitif veya negatif
etkileyebilir. Bu nedenle, bir formülasyon gelistirilirken etkin maddeye eslik eden yardimci
maddelerin dikkatli ve bilinçli olarak seçilmesi gerekmektedir. Formülasyonlarda ilaç ile
yardimci maddeler arasinda herhangi bir fizikokimyasal geçimsizlilik olmamalidir.
Bulusun bu uygulamasina göre tablet, dagiticilar, dolgu maddeleri, baglayicilar, lubrikantlar,
glidantlar veya bunlarin karisimlarindan seçilen en az bir tane farmasötik olarak kabul edilebilir
yardimci madde içermektedir.
Uygun dagiticilar, krospovidon, iyon degisim reçinesi, hidroksipropilselüloz, kroskarmeloz
sodyum, nisastalar, pektinler, alginatlar, magnezyum silikat, alüminyum silikat, mikrokristalin
selüloz, sodyum nisasta glikolat veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilir, tercihen
dagitici krospovidondur. Yaklasik %20 a/a ila yaklasik %105 a/a arasinda degisen
miktarlarda bulunur.
Dagiticilarin, tablet sertligi azaltma, nem emilimi nedeniyle tablet yüzeyini pürüzlü hale getirme
ve tükürük emilimi sonucunda kuruluk hissi nedeniyle agiz tutusunu kötülestirme gibi tablet
kalitesini bozucu özelliklere sahip oldugu bilindiginden, krospovidonun diger yardimci
maddelere orani, bu bulus için film kapli tabletin kalitesini iyilestirmek bakimindan çok
önemlidir. Bu bilginin isiginda, bu bulusta krospovidon, tek bir dagitici olarak yukarida
belirtildigi gibi minimal oranlarda kullanilmaktadir.
Uygun dolgu maddeleri veya baglayicilar, Iaktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, Iaktoz
anhidröz, prejelatinize nisasta, kalsiyum karbonat, kalsiyum fosfat dibazik, kalsiyum fosfat
tribazik, kalsiyum sülfat, kaolin, nisasta veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan
seçilmektedir, tercihen dolgu maddeleri veya baglayicilar Iaktoz monohidrat ve mikrokristalin
selülozdur. Yaklasik %10 ala ila yaklasik %90 a/a arasinda degisen miktarlarda bulunur.
Bulusun bu uygulamasina göre, mikrokristalin selüloz, toplam formülasyonda agirlikça %5.0
ile %40 arasindadir.
Bulusun bu uygulamasina göre, krospovidon, tabletin hazirlanmasinda çok etkili bir yardimci
maddedir. Sasirtici sekilde, krospovidon ve mikrokristalin selüloz belli bir oranda
kullanildiginda mevcut bulusun amacina ulastigi görülmüstür. Sonuç olarak, mikrokristalin
selülozun krospovidona orani, agirlikça 0.01-10.0 araliginda olabilir, tercihen bu oran 1.0-
6.0'dir. Bu oran, mevcut bulusun tabletleri için yeterli parçalanma 'özellikleri saglamakta ve ayni
zamanda istenmeyen safsizliklara ayrismayan etkin farmasötik bileseni de dengelemektedir.
Uygun Iubrikantlar, magnezyum stearat, stearik asit, kalsiyum stearat, çinko stearat, sodyum
stearil fumarat, hidrojene kastor yagi, hidrojenlenmis bitkisel yag, hafif mineral yag, mineral
yag, polietilen glikol, sodyum benzoat veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilir,
tercihen Iubrikant magnezyum stearattir. Yaklasik %001 a/a ila yaklasik %10 ala arasinda
degisen miktarlarda bulunur.
Uygun glidantlar kolloidal silikon dioksit, suda çözünür yardimci madde, hidrofilik polimerler,
silikon dioksit veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilir, tercihen glidant kolloidal silikon
dioksittir. Yaklasik %0.01 a/a ila yaklasik %10 a/a arasinda degisen miktarlarda bulunur.
Bulusun bir uygulamasinda farmasötik tablet, kapli tablet, film kapli tablet, 'L'iç katmanli tablet,
çift katmanli tablet, çok katmanli tablet, agizda dagilan tablet, mini tablet, pellet, bukkal tablet,
dil alti tablet, efervesan tablet, çabuk salimli tablet, degistirilmis salimli tablet formundadir.
Tercihen farmasötik tablet bilesimi, film kapli tablet formundadir.
Bu uygulamaya göre, farmasötik tablet, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen glikol, talk,
renklendirici madde veya bunlarin karisimlarini içeren bir film kapli tablet formundadir.
Uygun renklendirme maddeleri FD & C Mavisi, FD & C Sarisi, FD & C Kirmizisi, Kuinolin sarisi
alüminyum lak veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilir.
Bulusun bir uygulamasinda, tablet agirlikça %1.0-70.0 vilazodon hidroklor'ur, agirlikça %25-
dioksit, agirlikça %1 .0-5.0 kaplama içermektedir.
Bulusun bir uygulamasinda, vilazodon hidroklor'ur içeren farmasötik tablet, dogrudan
sikistirma yöntemi ile hazirlanmaktadir.
Bu uygulamaya göre, farmasötik tableti hazirlama prosesi, asagidaki adimlardan
olusmaktadir:
a) vilazodon hidroklor'ur, Iaktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, krospovidon ve
kolloidal silikon dioksit elenir ve 15 dakika boyunca karistirilir
b) magnezyum stearat eklenir ve toplam karisim 5 dakika boyunca karistirilir
0) toplam karisim tabletlere basilir
d) tablet, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen glikol, talk, renklendirme maddesi
içeren bir filmle kaplanir.
Bu örnekte vilazodon hidroklor'ür içeren farmas'otik tablet tarif edilmektedir. Tabletin etkin
maddesi ve yardimci maddeleri asagida verilmektedir:
Vilazodon hidroklor'L'ir farmas'otik tableti
lçerik Miktar (toplam agirlikça %)
vilazodon hidroklor'ür 6.0 - 18.0
mikrokristalin sel'üloz 10.0 - 30.0
krospovidon 3.0 - 10.0
magnezyum stearat 0.1 - 8.0
Kaplama Maddeleri (Opadry Yesili) Miktar (kaplama agirliginca %)
polivinil alkol 30.0 - 50.0
Titanyum dioksit 17.0 - 35.0
polietilen glikol 12.0 - 32.0
renklendirme maddesi 0.01 5.0
Ornek proses
Ornek 1'deki farmasötik tabletin hazirlanmasina yönelik proses asagidaki adimlardan
olusmaktadir:
a) vilazodon hidroklor'ur, Iaktoz monohidrat (spreyle kurutulmus 11SD), mikrokristalin
selüloz Ph 102, krospovidon CL ve kolloidal silikon dioksit elenir ve 15 dakika
boyunca karistirilir
b) magnezyum stearat eklenir ve toplam karisim 5 dakika boyunca karistirilir
0) toplam karisim tabletlere basilir
d) tablet, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen glikol, talk, renklendirme maddesi
içeren bir filmle kaplanir.
Claims (1)
- ISTEM LER Farmasötik tablet olup, agirligi 21 mg'in üzerinde olan vilazodon hidroklorür sertliginin 140 N'dan fazla, agirligi 11 mg - 20 mg arasinda olan vilazodon hidroklorür sertliginin 120 N'dan fazla, agirligi 1 mg - 10 mg arasinda olan vilazodon hidroklorür sertliginin 90 N'dan fazla olmasidir . lstem 1'e göre farmasötik tablet olup, Özelligi; sertligi 140 N'den fazla olan 40 mg vilazodon hidroklorür, sertligi 120 N'den fazla olan 20 mg vilazodon hidroklorür, sertligi 90 N'den daha fazla olan 10 mg vilazodon hidroklorür içermesidir. lstem 2'ye göre farmasötik tablet olup, özelligi; sertligi 145 N ila 300 N olan 40 mg vilazodon hidroklorür, sertligi 120 N ila 280 N olan 20 mg vilazodon hidroklorür, sertligi 90 N ila 250 N olan 10 mg vilazodon hidroklorür içermesidir. lstem 1”e göre farmasötik tablet olup, özelligi; tabletteki toplam miktari agirlikça %20 ila %450 olan vilazodon hidroklorür içermesidir. agirlikça %60 ila %180 olmasidir. partikül boyutunun 20 um'den az olmamasi, d (0.1) partikül boyutunun 6 um'den az olmamasi, d (0.9) partikül boyutunun 30 um”den az olmamsidir. Onceki herhangi bir isteme göre farmasötik tablet olup, özelligi; ayrica tabletin dagiticilar, baglayicilar, dolgu maddeleri, Iubrikantlar, glidantlar veya bunlarin karisimlarindan seçilen en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde içermesidir. lstem 7'ye göre farmasötik tablet olup, özelligi; dagiticilarin, krospovidon, iyon degisim reçinesi, hidroksipropilselüloz, kroskarmeloz sodyum, nisastalar, pektinler, alginatlar, magnezyum silikat, alüminyum silikat, mikrokristalin selüloz, sodyum nisasta glikolat veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilmesi olup, tercihen dagitici krospovidondur. lstem 8'e göre farmasötik tablet olup, özelligi; krospovidonun toplam formülasyonda agirlikça %2 ile %105 arasinda bulunmasidir. lstem 7'ye göre farmasötik tablet olup, özelligi; dolgu maddeleri veya baglayicilarin, kalsiyum karbonat, kalsiyum fosfat dibazik, kalsiyum fosfat tribazik, kalsiyum sülfat, kaolin, nisasta veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilmesi olup, tercihen dolgu maddeleri veya baglayicilar Iaktoz monohidrat ve mikrokristalin selülozdur. lstem 10'a göre farmasötik tablet olup, özelligi; mikrokristalin selülozun toplam formülasyonda agirlikça %5.0 ile %40 arasinda bulunmasidir. Onceki herhangi bir isteme göre farmasötik tablet olup, özelligi; mikrokristalin Onceki herhangi bir isteme göre farmasötik tablet olup, özelligi; tabletin kapli tablet, film kapli tablet, 'üç katmanli tablet, çift katmanli tablet, çok katmanli tablet, agizda dagilan tablet, mini tablet, pellet, bukkal tablet, dil alti tablet, efervesan tablet, çabuk salimli tablet, degistirilmis salimli tablet formunda olmasidir. lstem 13'e göre farmasötik tablet olup, özelligi; tabletin film kapli tablet formunda olmasidir. Onceki herhangi bir isteme göre farmasötik tablet olup, özelligi; tabletin asagidakileri içermesidir; agirlikça %1 .O-%70.0 vilazodon hidroklorür, agirlikça %25-80.0 Iaktoz monohidrat, agirlikça %5.0-%40.0 mikrokristalin selüloz, agirlikça %2.0-10.5 krospovidon, agirlikça %0.01-10.0 magnezyum stearat, agirlikça %0.01-10.0 kolloidal silikon dioksit, agirlikça %1 .0-50 kaplama. lstem 15'e göre farmasötik tableti hazirlama prosesi olup, özelligi; asagidaki adimlari içermesidir; vilazodon hidroklor'ür, Iaktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, krospovidon ve kolloidal silikon dioksit elenir ve 15 dakika boyunca karistirilir magnezyum stearat eklenir ve toplam karisim 5 dakika boyunca karistirilir toplam karisim tabletlere basilir tablet, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen glikol, talk, renklendirme maddesi içeren bir filmle kaplanir.
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2017/02103A TR201702103A2 (tr) | 2017-02-13 | 2017-02-13 | Vilazodon hi̇droklorürün tablet formlari |
| EP18156312.3A EP3360542A1 (en) | 2017-02-13 | 2018-02-12 | Tablet forms of vilazodone hydrochloride |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2017/02103A TR201702103A2 (tr) | 2017-02-13 | 2017-02-13 | Vilazodon hi̇droklorürün tablet formlari |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR201702103A2 true TR201702103A2 (tr) | 2018-08-27 |
Family
ID=61192800
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TR2017/02103A TR201702103A2 (tr) | 2017-02-13 | 2017-02-13 | Vilazodon hi̇droklorürün tablet formlari |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP3360542A1 (tr) |
| TR (1) | TR201702103A2 (tr) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20210393621A1 (en) * | 2018-10-26 | 2021-12-23 | The Research Foundation For The State University Of New York | Combination serotonin specific reuptake inhibitor and serotonin 1a receptor partial agonist for reducing l-dopa-induced dyskinesia |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4333254A1 (de) | 1993-09-30 | 1995-04-06 | Merck Patent Gmbh | Piperidine und Piperazine |
| UA76758C2 (uk) | 2001-06-19 | 2006-09-15 | Мерк Патент Гмбх | Поліморфні форми гідрохлориду 1-'4-(5-ціаноіндол-3-іл)бутил-4-(2-карбамоїлбензофуран-5-іл)піперазину |
| US9708300B2 (en) | 2011-03-20 | 2017-07-18 | Cadila Healthcare Limited | Amorphous form of vilazodone hydrochloride and process for its preparation |
| WO2013078361A1 (en) | 2011-11-23 | 2013-05-30 | Assia Chemical Industries Ltd. | Solid state forms of vilazodone and vilazodone hydrochloride |
| WO2015019237A1 (en) * | 2013-08-06 | 2015-02-12 | Ranbaxy Laboratories Limited | Pharmaceutical composition of vilazodone |
| US20150157575A1 (en) * | 2013-12-10 | 2015-06-11 | Forest Laboratories Holdings Ltd. | Pharmaceutical Formulations Comprising Vilazodone |
| IN2014MU00043A (tr) * | 2014-01-06 | 2015-08-21 | Inventia Healthcare Private Ltd |
-
2017
- 2017-02-13 TR TR2017/02103A patent/TR201702103A2/tr unknown
-
2018
- 2018-02-12 EP EP18156312.3A patent/EP3360542A1/en not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3360542A1 (en) | 2018-08-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US9931406B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising amide derivative inhibiting the growth of cancer cells and non-metallic salt lubricant | |
| ES2532950T3 (es) | Composición farmacéutica con los principios activos metformina y sitagliptina o vildagliptina | |
| JP2018500353A (ja) | 回腸−空腸薬物送達用組成物 | |
| KR20070027560A (ko) | 코팅된 정제 제형 및 방법 | |
| BR112017021283A2 (en) | ribocyclib tablet | |
| EP3500247B1 (en) | Immediate release tablet of a benzothiophene compound | |
| JP2007091633A (ja) | メキタジン、イブプロフェン及びトラネキサム酸含有医薬組成物 | |
| WO2012057103A1 (ja) | 医薬組成物 | |
| AU2014233139A1 (en) | Manufacturing process for effervescent dosage forms | |
| JP2015193635A (ja) | 速溶性防湿フィルムコーティング製剤及びその製造方法 | |
| JP4549609B2 (ja) | 被覆固形催眠製剤 | |
| WO2022225489A1 (en) | A bilayer tablet formulation comprising amorphous dapagliflozin and metformin | |
| WO2014035355A1 (en) | Pharmaceutical combination comprising idebenone and memantine | |
| KR20180120309A (ko) | HMG-CoA 환원효소 저해제 및 칼슘채널 차단제를 포함하는 복합제제 | |
| TR201702104A2 (tr) | Vi̇lazodon hi̇droklorür farmasöti̇k bi̇leşi̇mleri̇ | |
| CA2295822A1 (en) | Novel composition | |
| JP2017530137A (ja) | アムロジピン及びロサルタンを含む固形医薬組成物 | |
| WO2019177132A1 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| JP2008231025A (ja) | マレイン酸フルボキサミン錠剤 | |
| EP3360542A1 (en) | Tablet forms of vilazodone hydrochloride | |
| JP4824224B2 (ja) | 糖衣製剤 | |
| BG107686A (bg) | Нови фармацевтични състави, съдържащи епинастин ипсевдоефедрин | |
| JP2020015690A (ja) | レボセチリジン含有錠剤 | |
| WO2024039897A3 (en) | Adagrasib solid pharmaceutical compositions | |
| TH2101001126A (th) | สารยับยั้ง pde9 สำหรับการบำบัดโรคเม็ดเลือดแดงรูปเคียว |