TR201702104A2 - Vi̇lazodon hi̇droklorür farmasöti̇k bi̇leşi̇mleri̇ - Google Patents
Vi̇lazodon hi̇droklorür farmasöti̇k bi̇leşi̇mleri̇ Download PDFInfo
- Publication number
- TR201702104A2 TR201702104A2 TR2017/02104A TR201702104A TR201702104A2 TR 201702104 A2 TR201702104 A2 TR 201702104A2 TR 2017/02104 A TR2017/02104 A TR 2017/02104A TR 201702104 A TR201702104 A TR 201702104A TR 201702104 A2 TR201702104 A2 TR 201702104A2
- Authority
- TR
- Turkey
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- solid oral
- oral pharmaceutical
- composition according
- tablet
- Prior art date
Links
- RPZBRGFNBNQSOP-UHFFFAOYSA-N vilazodone hydrochloride Chemical compound Cl.C1=C(C#N)C=C2C(CCCCN3CCN(CC3)C=3C=C4C=C(OC4=CC=3)C(=O)N)=CNC2=C1 RPZBRGFNBNQSOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 39
- 229960003381 vilazodone hydrochloride Drugs 0.000 title claims abstract description 37
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 7
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract description 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 35
- 239000008203 oral pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 25
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 25
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 22
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims description 20
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims description 18
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 18
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 18
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 14
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 12
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 12
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 12
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 12
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 7
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 claims description 7
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims description 6
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 claims description 6
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 6
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 5
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims description 5
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims description 5
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims description 5
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 5
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims description 5
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 claims description 5
- 229960003740 vilazodone Drugs 0.000 claims description 5
- SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N vilazodone Chemical compound C1=C(C#N)C=C2C(CCCCN3CCN(CC3)C=3C=C4C=C(OC4=CC=3)C(=O)N)=CNC2=C1 SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate Chemical compound [Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims description 4
- -1 piII Substances 0.000 claims description 4
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 4
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 3
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 3
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims description 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000005995 Aluminium silicate Substances 0.000 claims description 2
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims description 2
- 235000012211 aluminium silicate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000006189 buccal tablet Substances 0.000 claims description 2
- 229940046011 buccal tablet Drugs 0.000 claims description 2
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 235000010216 calcium carbonate Nutrition 0.000 claims description 2
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 229940078495 calcium phosphate dibasic Drugs 0.000 claims description 2
- 235000011132 calcium sulphate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims description 2
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims description 2
- NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N kaolin Chemical compound O.O.O=[Al]O[Si](=O)O[Si](=O)O[Al]=O NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000008185 minitablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000007912 modified release tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000008188 pellet Substances 0.000 claims description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 2
- 239000006190 sub-lingual tablet Substances 0.000 claims description 2
- 229940098466 sublingual tablet Drugs 0.000 claims description 2
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims description 2
- 239000001175 calcium sulphate Substances 0.000 claims 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000006191 orally-disintegrating tablet Substances 0.000 claims 1
- 238000007873 sieving Methods 0.000 claims 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 7
- 238000000034 method Methods 0.000 description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 7
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 3
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 3
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 3
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 3
- 239000007942 layered tablet Substances 0.000 description 3
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 229940124834 selective serotonin reuptake inhibitor Drugs 0.000 description 2
- 239000012896 selective serotonin reuptake inhibitor Substances 0.000 description 2
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NWUYHJFMYQTDRP-UHFFFAOYSA-N 1,2-bis(ethenyl)benzene;1-ethenyl-2-ethylbenzene;styrene Chemical compound C=CC1=CC=CC=C1.CCC1=CC=CC=C1C=C.C=CC1=CC=CC=C1C=C NWUYHJFMYQTDRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] Chemical compound [O--].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] YKTSYUJCYHOUJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 230000036528 appetite Effects 0.000 description 1
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 description 1
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 229960003563 calcium carbonate Drugs 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 description 1
- 238000004040 coloring Methods 0.000 description 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 230000001186 cumulative effect Effects 0.000 description 1
- FSBVERYRVPGNGG-UHFFFAOYSA-N dimagnesium dioxido-bis[[oxido(oxo)silyl]oxy]silane hydrate Chemical compound O.[Mg+2].[Mg+2].[O-][Si](=O)O[Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])=O FSBVERYRVPGNGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 239000008172 hydrogenated vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 229920001477 hydrophilic polymer Polymers 0.000 description 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000003456 ion exchange resin Substances 0.000 description 1
- 229920003303 ion-exchange polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000004922 lacquer Substances 0.000 description 1
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 description 1
- 238000007561 laser diffraction method Methods 0.000 description 1
- 229940059904 light mineral oil Drugs 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 description 1
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 description 1
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 description 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 1
- 208000018962 mouth sore Diseases 0.000 description 1
- 239000002324 mouth wash Substances 0.000 description 1
- 229940051866 mouthwash Drugs 0.000 description 1
- 239000005445 natural material Substances 0.000 description 1
- 239000002858 neurotransmitter agent Substances 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 229940095353 oral granules Drugs 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 239000004172 quinoline yellow Substances 0.000 description 1
- IZMJMCDDWKSTTK-UHFFFAOYSA-N quinoline yellow Chemical compound C1=CC=CC2=NC(C3C(C4=CC=CC=C4C3=O)=O)=CC=C21 IZMJMCDDWKSTTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940051201 quinoline yellow Drugs 0.000 description 1
- 235000012752 quinoline yellow Nutrition 0.000 description 1
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 1
- 239000000952 serotonin receptor agonist Substances 0.000 description 1
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010703 silicon Substances 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 230000007958 sleep Effects 0.000 description 1
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 description 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 description 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 description 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 229940001789 viibryd Drugs 0.000 description 1
- XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L zinc stearate Chemical compound [Zn+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Vilazodon hidroklorür ve en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir eksipiyan içeren farmasötik bileşimlerle ilgilidir.
Description
TARIFNAME
VILAZODON HIDROKLORURUN FARMASOTIK BILESIMLERI
Teknik Alan
Vilazodon hidroklor'ur ve en az bir farmasötik olarak kabul edilebilir eksipiyan içeren farmasötik
bilesimlerle ilgilidir.
Teknigin Bilinen Durumu
Vilazodon, depresyon tedavisinde kullanilir. Bir SSRI (seçici serotonin geri alim inhibitör'ü) ve
kismi serotonin reseptör agonistidir. Beyindeki bazi dogal maddelerin (serotonin gibi
nörotransmitterlerin) dengesinin eski haline getirilmesine yardimci olarak etki gösterir. Bu ilaç
tedavisi ruh halinizi, uykunuzu, istahinizi ve enerji seviyenizi iyilestirebilir ve günlük yasantiya
olan ilginizi geri kazandirabilir.
Vilazodonun kimyasal adi l- [4- (5-siyanoindoI-3-il) butil] -4- (2-karbamoiI-benzofuran-5-il) -
piperazin hidroklor'ürd'ür. Kimyasal yapisi Form'ül I'de gösterilmektedir.
Formül I
Vilazodon (ticari olarak Viibryd® olarak bilinir) su anda hemen salim saglayan tabletler olarak
pazarlanmaktadir. Vilazodonun majör depresif bozuklugun tedavisindeki kullanimina iliskin
mevcut kilavuzlar, Vilazodonun yedi gün boyunca günde bir kez 10 mg baslangiç dozunda,
ardindan yedi gün daha, günde bir kez 20 mg olarak uygulanmasini ve ardindan günde bir kez
40 mg'a yükseltilmesini önermektedir.
Vilazodon hidroklor'ür, ilk olarak U.S. Patent No. 5,532,241'de açiklanmistir.
Onceki teknik U.S. Patent No. 7,834,020lin Vilazodon hidroklor'ür'un Form I ile Form XV
arasinda gösterilen on bes kristalin modifikasyonunu açikladigini göstermektedir. Ayni
zamanda tablet ve kapsül gibi konvansiyonel uygulama formlarini da açiklamaktadir. PCT
açiklamaktadir.
Teknikte hala vilazodon hidroklorürün yüksek çözünürlüge ve çözünme hizina sahip olan,
dolayisiyla yüksek biyoyararlanim ve uzun süreli stabilite gösteren daha iyi farmasötik
bilesimlerinin sunulmasina ihtiyaç duyulmaktadir.
ile bunlarin hazirlanmalarina yönelik prosesleri açiklamaktadir. Ayrica, bahsedilen farmasötik
bilesimler uygulanarak merkezi sinir sistemi bozukluklarinin tedavi edilmesi ve/veya
önlenmesine yönelik bir yöntemle ilgilidir. Bu basvuruda, vilazodon hidroklorür, 20 umiden
küçük bir d (0.5) partikül boyutuna sahiptir ve bu, vilazodon hidroklorürde çözünürlük, akicilik
ve sikistirilabilirlik sorunlarina neden olmaktadir.
Onceki teknige kiyasla bu bulusta vilazodon hidroklorür, önceki teknikte tarif edilen
problemlerin üstesinden gelmek için en az 33 um bir d (0.5) partikül boyutuna sahiptir. Bu bulus
sasirtici sekilde daha iyi çözünürlük ve sikistirilabilirlik sunmaktadir.
Onceki teknige kiyasla bu bulusta, krospovidon dagitici olarak kullanilmaktadir. Yaklasik %20
a/a ila yaklasik %105 a/a arasinda degisen miktarlarda bulunmaktadir. Bu belirli oran, ilacin
istenen salinim profiline ulasmasina yardimci olmaktadir. Ayrica etkin maddeyi istenmeyen
safsizliklara bozunmayacak sekilde stabilize etmektedir.
Bulusun Açiklamasi
Mevcut bulusun esas amaci, önceki teknikte yukarida sözü edilen sorunlari asan ve bunlara
ek avantajlar getiren yüksek stabilite, istenen çözünme hizi düzeyi ve sikistirilabilirligin
sunulmasidir.
Mevcut bulusun bir baska amaci, etkin maddenin istenmeyen safsizliklara bozunmayacak
Mevcut bulusun bir diger amaci, yardimci maddelerin belirli bir oranda seçilmesiyle yüksek
biyoyararlanim ve çözünme saglanmasidir, bu oldukça önemlidir.
Mevcut bulusun baska bir amaci, stabiliteyi muhafaza etmek amaciyla farmasötik bilesimi
nemden korumak için en az bir film kaplama içeren bir vilazodon hidroklorür tablet sunmaktir.
Burada kullanildigi sekliyle 'partikül boyutu' terimi, lazer difraksiyonu yöntemi (malvern analizi)
gibi konvansiyonel olarak kabul edilen herhangi bir yöntemle test edilen kümülatif hacim boyutu
dagilimi anlamina gelmektedir. d (0.1) terimi, partikül hacmince %10'un daha ince oldugu
boyut ve d (0.5) terimi, partikül hacmince %50'nin daha ince oldugu boyut ve d (0.9) terimi,
partikül hacmince %90'in daha ince oldugu boyut anlamina gelmektedir.
Bu uygulamaya göre kati oral farmasötik bilesim, en az 33 pm, tercihen 33 pm ile 45 um
arasinda, 45 pm ile 75 pm arasinda d (0.5) partikül boyutuna sahiptir ve sasirtici sekilde daha
iyi çözünürlük ve sikistirilabilirlik sunmaktadir.
arasinda d(0.5) partikül boyutuna sahip vilazodon hidroklorür içermektedir.
Mevcut bulusta, vilazodon hidroklorür en az 9 pm d (0.1) partikül boyutuna sahip olup, tercihen
d (0.1) partikül boyutu 11 pm ile 15 pm arasindadir.
Mevcut bulusta, vilazodon hidroklorür, 19 pm ile 30 um arasinda, 30 um ile 50 pm arasinda,
sahiptir.
Mevcut bulusta vilazodon hidroklorür, en az 65 pm d (0.9) partikül boyutuna sahip olup, tercih
(0.9) partikül boyutuna sahip olmasidir.
Mevcut bulusta vilazodon hidroklorür en az 65 pm d (0.9) partikül boyutuna sahip olup, tercih
partikül boyutuna sahip olmasidir.
Bu uygulamaya göre, bilesimdeki toplam vilazodon hidroklorür miktari agirlikça %20 ila %450
olup, dagitici olarak krospovidon içermektedir.
Bu uygulamaya göre, bilesimdeki toplam vilazodon hidroklorür miktari agirlikça %6.0 ila %180
olup, dagitici olarak krospovidon içermektedir.
Uygun dagiticilar, krospovidon, iyon degisim reçinesi, hidroksipropilselüloz, kroskarmeloz
sodyum, nisastalar, pektinler, alginatlar, magnezyum silikat, alüminyum silikat, mikrokristalin
selüloz, sodyum nisasta glikolat veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilir, tercihen
dagitici krospovidondur. Yaklasik %20 ala ila yaklasik %105 a/a arasinda degisen
miktarlarda bulunur.
Dagiticilarin, tablet sertligi azaltma, nem emilimi nedeniyle tablet yüzeyini pürüzlü hale getirme
ve tükürük emilimi sonucunda kuruluk hissi nedeniyle agiz tutusunu kötülestirme gibi tablet
kalitesini bozucu özelliklere sahip oldugu bilindiginden, krospovidonun diger yardimci
maddelere orani, bu bulus için film kapli tabletin kalitesini iyilestirmek bakimindan çok
önemlidir. Bu bilginin isiginda, bu bulusta krospovidon, tek bir dagitici olarak yukarida
belirtildigi gibi minimal oranlarda kullanilmaktadir.
Genel olarak, bir formülasyonda sunulan yardimci maddeler, etkin maddenin çözünürlügü,
emilimi, biyoyararlanimi gibi fizikokimyasal ve farmakokinetik özellikleri pozitif veya negatif
etkileyebilir. Bu nedenle, bir formülasyon gelistirilirken etkin maddeye eslik eden yardimci
maddelerin dikkatli ve bilinçli olarak seçilmesi gerekmektedir. Formülasyonlarda ilaç ile
yardimci maddeler arasinda herhangi bir fizikokimyasal geçimsizlilik olmamalidir.
Bulusun bir uygulamasina göre bilesim, dolgu maddeleri, baglayicilar, Iubrikantlar, glidantlar
veya bunlarin karisimlarindan seçilen en az bir tane farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci
madde içermektedir.
Uygun dolgu maddeleri veya baglayicilar, Iaktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, Iaktoz
anhidröz, prejelatinize nisasta, kalsiyum karbonat, kalsiyum fosfat dibazik, kalsiyum fosfat
tribazik, kalsiyum sülfat, kaolin, nisasta veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan
seçilmektedir, tercihen dolgu maddeleri veya baglayicilar Iaktoz monohidrat ve mikrokristalin
selülozdur. Yaklasik %10 a/a ila yaklasik %90 a/a arasinda degisen miktarlarda bulunur.
Bulusun bu uygulamasina göre, mikrokristalin selüloz, toplam formülasyonda agirlikça %5.0
ile %40 arasindadir.
Bulusun bu uygulamasina göre, krospovidon, tabletin hazirlanmasinda çok etkili bir yardimci
maddedir. Sasirtici sekilde, krospovidon ve mikrokristalin selüloz belli bir oranda
kullanildiginda mevcut bulusun amacina ulastigi görülmüstür. Sonuç olarak, mikrokristalin
selülozun krospovidona orani, agirlikça 0.01-10.0 araliginda olabilir, tercihen bu oran 1.0-
6.0'dir. Bu oran, mevcut bulusun tabletleri için yeterli parçalanma 'özellikleri saglamakta ve ayni
zamanda istenmeyen safsizliklara ayrismayan etkin farmasötik bileseni de dengelemektedir.
Uygun Iubrikantlar, magnezyum stearat, stearik asit, kalsiyum stearat, çinko stearat, sodyum
stearil fumarat, hidrojene kastor yagi, hidrojenlenmis bitkisel yag, hafif mineral yag, mineral
yag, polietilen glikol, sodyum benzoat veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilir,
tercihen Iubrikant magnezyum stearattir. Yaklasik %001 a/a ila yaklasik %10 a/a arasinda
degisen miktarlarda bulunur.
Uygun glidantlar kolloidal silikon dioksit, suda çözünür yardimci madde, hidrofilik polimerler,
silikon dioksit veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilir, tercihen glidant kolloidal silikon
dioksittir. Yaklasik %001 a/a ila yaklasik %10 a/a arasinda degisen miktarlarda bulunur.
Bulusun bir uygulamasinda kati oral farmas'otik bilesim, kapli tablet, film kapli tablet, 'uç
katmanli tablet, çift katmanli tablet, çok katmanli tablet, agizda dagilan tablet, mini tablet,
pellet, bukkal tablet, dil alti tablet, efervesan tablet, çabuk salimli tablet, degistirilmis salimli
tablet, hap, kapsül, oral granül, toz formundadir. Tercihen farmasötik bilesim, film kapli tablet
formundadir.
Bu uygulamaya göre kati oral farmasötik bilesim, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen
glikol, talk, renklendirici madde veya bunlarin karisimlarini içeren bir film kapli tablet
formundadir.
Uygun renklendirme maddeleri FD & C Mavisi, FD & C Sarisi, FD & C Kirmizisi, Kuinolin sarisi
alüminyum lak veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilir.
olan 10 mg vilazodon hidroklor'ür içerir, kolay kirilmaz. Böylece yüksek kimyasal ve mekanik
stabilite sunmaktadir.
Bulusun bir uygulamasinda bilesim, agirlikça %10-70.0 vilazodon hidroklor'ur, agirlikça %25-
dioksit, agirlikça %1 .0-5.0 kaplama içermektedir.
Bulusun bir uygulamasinda, vilazodon hidroklorür içeren farmasötik bilesim, dogrudan
sikistirma yöntemi ile hazirlanmaktadir.
Bu uygulamaya göre, kati oral farmas'otik bilesimi hazirlama prosesi, asagidaki adimlardan
olusmaktadir:
a) vilazodon hidroklor'ur, Iaktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, krospovidon ve
kolloidal silikon dioksit elenir ve 15 dakika boyunca karistirilir
b) magnezyum stearat eklenir ve toplam karisim 5 dakika boyunca karistirilir
c) toplam karisim tabletlere basilir
d) tablet, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen glikol, talk, renklendirme maddesi
içeren bir filmle kaplanir.
Bu 'örnekte vilazodon hidroklor'ur içeren kati oral farmas'otik bilesim tarif edilmektedir. Bilesimin
etkin maddesi ve yardimci maddeleri asagida verilmektedir:
Vilazodone hidroklor'ür kati oral farmasötik bilesimi
vilazodon hidroklor'ür 6.0 - 18.0
mikrokristalin selüloz 10.0 - 30.0
krospovidon 3.0 - 10.0
magnezyum stearat 0.1 - 8.0
Kaplama Maddeleri (Opadry Yesili)
polivinil alkol 30.0 - 50.0
Titanyum dioksit 17.0 - 35.0
polietilen glikol 12.0 - 32.0
renklendirme maddesi 0.01-5.0
Ornek proses
Ornek 1'deki kati oral farmasötik bilesimin hazirlanmasina yönelik proses asagidaki adimlari
içermektedir:
a) vilazodon hidroklorür, Iaktoz monohidrat (spreyle kurutulmus 11SD), mikrokristalin
selüloz Ph 102, krospovidon CL ve kolloidal silikon dioksit elenir ve 15 dakika
boyunca karistirilir
b) magnezyum stearat eklenir ve toplam karisim 5 dakika boyunca karistirilir
0) toplam karisim tabletlere basilir
d) tablet, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen glikol, talk, renklendirme maddesi
içeren bir filmle kaplanir.
Claims (18)
- ISTEMLER Kati oral farmasötik bilesim olup, en az 33 um d (0.5) partikül boyutuna sahip vilazodon hidroklorür içerir. lstem 1'e göre kati oral farmasötik bilesim olup, Özelligi; vilazodon hidroklorürün d (0.5) partikül boyutunun 33 um ile 75 um arasinda olmasidir. lstem 2'ye göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; vilazodon hidroklorürün d (0.1) partikül boyutunun en az 9 um olmasidir. lstem 3'e göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; vilazodon hidroklorürün d (0.1) partikül boyutunun 11 um ile 15 um arasinda olmasidir. lstem 1 veya 3'e göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; vilazodon hidroklorürün d (0.9) partikül boyutunun en az 65 pm olmasidir. lstem 5”e göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; vilazodon hidroklorürün d (0.9) partikül boyutunun 65 um ile 140 um arasinda olmasidir. Kati oral farmasötik bilesim olup, toplam miktari agirlikça %20 ila %450 olan vilazodon hidroklorür ve ayrica dagitici olarak krospovidon içerir. lstem 7'ye göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; bilesimdeki toplam vilazodon miktarinin agirlikça %6.0 ila %180 olmasidir. lstem 8'e göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; krospovidonun toplam formülasyonda agirlikça %2.0 ile %105 arasinda bulunmasidir. Onceki istemlerden herhangi birine göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; bilesimin ayrica baglayicilar, dolgu maddeleri, Iubrikantlar, glidantlar veya bunlarin karisimlarindan seçilen en az bir tane farmasötik olarak kabul edilebilir yardimci madde içermesidir. istem 10'a göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; dolgu maddeleri veya baglayicilarin, laktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, laktoz anhidröz, prejelatinize nisasta, kalsiyum karbonat, kalsiyum fosfat dibazik, kalsiyum fosfat tribazik, kalsiyum sülfat, kaolin, nisasta veya bunlarin karisimlarini içeren gruptan seçilir; tercihen dolgu maddeleri veya baglayicilar laktoz monohidrat ve mikrokristalin selülozdur. istem 11'e göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; mikrokristalin selülozun toplam formülasyonda agirlikça %5.0 ile %40 arasinda bulunmasidir. Onceki istemlerden herhangi birine göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; olmasidir. Onceki istemlerden herhangi birine göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; bilesimin kapli tablet, `üç katmanli tablet, çift katmanli tablet, çok katmanli tablet, agizda dagilan tablet, mini tablet, pellet, bukkal tablet, dil alti tablet, efervesan tablet, çabuk salimli tablet, degistirilmis salimli tablet, film kapli tablet, hap, kapsül, oral gran'ul, toz formunda olmasidir. istem 14'e göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; bilesimin film kapli tablet formunda olmasidir. istem 15'e göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; farmasötik bilesimin sertligi vilazodon hidroklor'ur, sertligi 90 N ila 250 N olan 10 mg vilazodon hidroklorür içermesidir. Onceki istemlerden herhangi birine göre kati oral farmasötik bilesim olup, özelligi; bilesimin asagidakileri içermesidir; agirlikça %1 .O-%70.0 vilazodon hidroklorür, agirlikça %25-800 laktoz monohidrat, agirlikça %5.0-%40.0 mikrokristalin selüloz, agirlikça %2.0-17.0 krospovidon, agirlikça %0.01-10.0 magnezyum stearat, agirlikça %0.01-10.0 kolloidal silikon dioksit, agirlikça %1 .0-50 kaplama. 18. istem 17'ye göre kati oral farmas'otik bilesimi hazirlamak için bir proses olup, özelligi; asagidaki adimlari içermesidir; vilazodon hidroklor'ür, Iaktoz monohidrat, mikrokristalin selüloz, krospovidon ve kolloidal silikon dioksit elenir ve 15 dakika boyunca karistirilir magnezyum stearat eklenir ve toplam karisim 5 dakika boyunca karistirilir toplam karisim tabletlere basilir tablet, polivinil alkol, titanyum dioksit, polietilen glikol, talk, renklendirme maddesi içeren bir filmle kaplanir.
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2017/02104A TR201702104A2 (tr) | 2017-02-13 | 2017-02-13 | Vi̇lazodon hi̇droklorür farmasöti̇k bi̇leşi̇mleri̇ |
| EP18156512.8A EP3360543A1 (en) | 2017-02-13 | 2018-02-13 | Pharmaceutical compositions of vilazodone hydrochloride |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| TR2017/02104A TR201702104A2 (tr) | 2017-02-13 | 2017-02-13 | Vi̇lazodon hi̇droklorür farmasöti̇k bi̇leşi̇mleri̇ |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TR201702104A2 true TR201702104A2 (tr) | 2018-08-27 |
Family
ID=61223738
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| TR2017/02104A TR201702104A2 (tr) | 2017-02-13 | 2017-02-13 | Vi̇lazodon hi̇droklorür farmasöti̇k bi̇leşi̇mleri̇ |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP3360543A1 (tr) |
| TR (1) | TR201702104A2 (tr) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2022135343A1 (zh) * | 2020-12-23 | 2022-06-30 | 上海博志研新药物技术有限公司 | 维拉佐酮药物组合物、其制备方法及应用 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4333254A1 (de) | 1993-09-30 | 1995-04-06 | Merck Patent Gmbh | Piperidine und Piperazine |
| UA76758C2 (uk) | 2001-06-19 | 2006-09-15 | Мерк Патент Гмбх | Поліморфні форми гідрохлориду 1-'4-(5-ціаноіндол-3-іл)бутил-4-(2-карбамоїлбензофуран-5-іл)піперазину |
| EP2688884A1 (en) | 2011-03-20 | 2014-01-29 | Cadila Healthcare Limited | Amorphous form of vilazodone hydrochloride and process for its preparation |
| US9505744B2 (en) | 2011-11-23 | 2016-11-29 | Assia Chemical Industries Ltd. | Solid state forms of vilazodone and vilazodone hydrochloride |
| WO2015019237A1 (en) | 2013-08-06 | 2015-02-12 | Ranbaxy Laboratories Limited | Pharmaceutical composition of vilazodone |
| US20150157575A1 (en) * | 2013-12-10 | 2015-06-11 | Forest Laboratories Holdings Ltd. | Pharmaceutical Formulations Comprising Vilazodone |
| IN2014MU00043A (tr) * | 2014-01-06 | 2015-08-21 | Inventia Healthcare Private Ltd |
-
2017
- 2017-02-13 TR TR2017/02104A patent/TR201702104A2/tr unknown
-
2018
- 2018-02-13 EP EP18156512.8A patent/EP3360543A1/en not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3360543A1 (en) | 2018-08-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US10398694B2 (en) | Multi-layered tablet containing drug unstable to light | |
| US20120202820A1 (en) | Pharmaceutical composition having the active substances metformin and sitagliptin or vildagliptin | |
| WO2005097078A1 (en) | Compressed composition comprising magnesium salt | |
| JP7836361B2 (ja) | パーキンソン病治療薬の安定化方法 | |
| JP2023184662A (ja) | イストラデフィリン製剤 | |
| AU2014233139A1 (en) | Manufacturing process for effervescent dosage forms | |
| WO2015019237A1 (en) | Pharmaceutical composition of vilazodone | |
| JP2007153887A (ja) | アンブロキソール口腔内速崩性錠剤 | |
| US20060222703A1 (en) | Pharmaceutical composition and preparation method thereof | |
| JP4549609B2 (ja) | 被覆固形催眠製剤 | |
| EP2243468A1 (en) | Orally Disintegrating Dimebolin Compositions | |
| WO2014035355A1 (en) | Pharmaceutical combination comprising idebenone and memantine | |
| EP2368543A1 (en) | Method of preparing a granulated pharmaceutical composition comprising simvastatin and/or ezetimibe | |
| CA2295822A1 (en) | Novel composition | |
| JP2025542194A (ja) | （ｒ）－１－（１－アクリロイルピペリジン－３－イル）－４－アミノ－３－（４－フェノキシフェニル）－１ｈ－イミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン－２（３ｈ）－オンの製剤 | |
| US20040086559A1 (en) | Pharmaceutical tablet comprising paroextine mesylate | |
| EP3360543A1 (en) | Pharmaceutical compositions of vilazodone hydrochloride | |
| TR201702103A2 (tr) | Vilazodon hi̇droklorürün tablet formlari | |
| TWI651085B (zh) | Ｎ－［５－［２－（３，５－二甲氧基苯基）乙基］－２ｈ－吡唑－３－基］－４－［（３ｒ，５ｓ）－３，５－二甲基哌－１－基］苯甲醯胺之醫藥調配物 | |
| JP7735081B2 (ja) | イストラデフィリン製剤 | |
| BG107686A (bg) | Нови фармацевтични състави, съдържащи епинастин ипсевдоефедрин | |
| JP2018145181A (ja) | ビタミンｂ１類配合錠剤 | |
| RU2190408C1 (ru) | Лекарственное средство на основе пентоксифиллина | |
| HUP0600839A2 (en) | Solid pharmaceutical composition containing polymorph i of clopidogrel hydrogensulfate and process for the preparation thereof | |
| JP2026083366A (ja) | パーキンソン病治療薬の安定化方法 |