TR201903403T4 - İmmünoglobulin preparatı. - Google Patents

İmmünoglobulin preparatı. Download PDF

Info

Publication number
TR201903403T4
TR201903403T4 TR2019/03403T TR201903403T TR201903403T4 TR 201903403 T4 TR201903403 T4 TR 201903403T4 TR 2019/03403 T TR2019/03403 T TR 2019/03403T TR 201903403 T TR201903403 T TR 201903403T TR 201903403 T4 TR201903403 T4 TR 201903403T4
Authority
TR
Turkey
Prior art keywords
preparation
proline
viscosity
mpa
present
Prior art date
Application number
TR2019/03403T
Other languages
English (en)
Inventor
Franz Bolli Reinhard
Maeder Werner
Lerch Peter
Original Assignee
Csl Behring Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42211669&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=TR201903403(T4) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Csl Behring Ag filed Critical Csl Behring Ag
Publication of TR201903403T4 publication Critical patent/TR201903403T4/tr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/39566Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against immunoglobulins, e.g. anti-idiotypic antibodies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K16/00Immunoglobulins [IG], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

Mevcut buluş, bir protein preparatının viskozitesinin azaltılmasına yönelik prolin kullanımı ile ilgilidir.

Description

TARIFNAME IMMÜNOGLOBULIN PREPARATI Mevcut bulus, bir immünoglobulin (lg) preparatin viskozitesini azaltmak amaciyla, prolin kullanimi ve özellikle L-prolin kullanimi ile ilgilidir, burada lg preparati, en az %18'Iik bir kütle-hacim yüzdesinde lg içerir. Mevcut bulus, ayrica en az %18'Iik bir kütle-hacim yüzdesindeki lg"yi içeren bir lg preparatinin hazirlanmasina yönelik bir proses, söz konusu proses ile elde edilebilen bir lg preparati ve bunun bir insana deri altindan uygulanmasi ile ilgilidir. Yaygin degisken immün yetmezlik (CVID) ve Xie bagli agammaglobulinemi gibi primer immün yetmezlik (PID) hastaliklari, hastalari tekrar eden enfeksiyonlara predispoze eder. Bu hastalar, damar içine (lVlg) veya deri altina (SCIg) uygulanabilen immünoglobulin (lg) replasman terapisine ihtiyaç duymaktadir. lVlg veya SCIg ile immünoglobulin terapisinin, belirli nörolojik hastaliklarin yani sira, ayrica diger hastaliklarin tedavisinde, örnegin inflamatuar ve otoimmün hastaliklarin tedavisinde fayda sagladigi görülmüstür. immünoglobulin, daha yaygin olan intravenöz yoldan uygulandiginda, lg, sonraki 48 saat boyunca ekstravasküler bosluga yeniden dagitilirken azalan serum immünoglobulin seviyesinde ani bir artis olusur ve akabinde, intravenöz uygulamanin tekrar edilmesinden önceki yaklasik üç hafta boyunca birinci derece kinetigi ile düser. Çogu hasta, dozlama arasi sirasinda bir "yipranma" etkisi hissini, özellikle halsizlik, yorgunluk, eklem agrisi, kas agrisi veya enfeksiyonlara yatkinlikta artis oldugunu belirtmektedir. intravenöz lg uygulamasinin dezavantajlari göz önünde bulunduruldugunda, deri altindan lg uygulama, son yillarda artarak yayginlasmistir. Yöntem, venöz erisim gerektirmez, yalnizca birkaç sistemik yan etkiyle iliskilendirilir ve hatanin yasam kalitesini artirdigi raporlanmistir. Bir lg preparatinin ve özelikle deri alti uygulamaya yönelik bir lg preparatinin formülasyonundaki majör zorluklardan biri, aköz solüsyon içinde çözünen Ig'nin, kümelenmesi ve uygun katkilar ile yeteri kadar stabilize edilmedigi durumlarda çökeltiler olusturmasidir. Karbonhidratlar, bazi durumlarda stabilizatör olarak kullanilir; ancak karbonhidratlarin yogunluklarinin artirilmasi, özellikle bozuk böbrek fonksiyonuna sahip hastalarin (örnegin diyabet hastalari) tedavisinde, yetersiz tolerans ile iliskilendirilir. Monomerik lg'nin stabilizasyonu açisindan, stabilizatör olarak bazik veya kutupsuz bir içinde açiklandigi gibi, bazik veya kutupsuz amino asitlerin eklenmesi ve preparatin son halinin pH`sinin, kümelesme olusumunu büyük ölçüde azalttigi ve dolayisiyla özellikle ortam sicakliginda, bu preparatlarin stabilitesini artirdigi bulunmustur. Belirli indikasyonlarin lg tedavisine yönelik deri alti yolun kullanilmasi durumunda, nispeten büyük hacimde lg preparatlarinin uygulanmasi gerekir. %16 (160 g/I) oranina kadar mevcut lg formülasyonlari ile, dokularin büyük hacimde infüze edilen lg preparatini alamamasi, deri altina uygulama için bir sinirlama olusturur. Dolayisiyla deri altindan lg alan hastalar, çok sayida bölgede nispeten küçük hacimlerde nispeten sik bir uygulamaya ihtiyaç duymaktadir. Bazi hastalar ve hekimler, çok sayida bölgede ve sik gerçeklestirilen deri alti infüzyonlarini zahmetli bulmaktadir, bu nedenle SClg tedavisini reddeder veya buna alternatif sunar. Bu durum göz önünde bulunduruldugunda, daha yüksek bir lg yogunluguna sahip lg preparatlari tercih edilecektir. Ancak lg yogunlugundaki bir artis, klasik yol ile deri alti uygulamasina hizli bir biçimde bir sinirlama getiren, viskozitedeki düzlemsel olmayan bir artis ile birlikte ilerler. Spesifik olarak yüksek oranda viskoz olan lg preparatlari, yüksek bir karsi basinç gelistirir ve bu nedenle, infüzyon pompasi yoluyla düzgün bir infüzyon uygulanmasini engeller. Özelikle düsük bir yogunluga sahip preparatlar ile kiyaslandiginda uzun bir uygulama süresi beklenebilir. Sonuç olarak bu durum, deri alti yolun alisinda bir azalmaya yol açabilir. Ayrica üretim prosesi açisindan, yüksek oranda viskoz olan lg preparatinin kullanilmasi nispeten elverissizdir. Bu nedenle mevcut bulusun bir amaci, yüksek bir lg yogunluguna sahip bir lg preparatinin viskozitesinin azaltilmasina yönelik basit bir yolun saglanmasidir. Mevcut bulusun diger bir amaci, deri alti uygulamaya uygun olan ve n azindan mevcut lg preparatlarinin tesiri sürdürülerek, hizli ve basit bir biçimde daha az hacimlerde bir uygulamaya olanak saglayan yüksek oranda yogunlastirilmis bir lg preparatinin saglanmasidir. Bu sorun, bagimsiz istemlere göre ana fikir yoluyla çözülür. Tercih edilen düzenlemeler, bagli istemlerde tanimlanir. Dolayisiyla birinci bir açiya göre, mevcut bulus bir lg preparatinin viskozitesinin azaltilmasi için prolin kullanimi ile ilgilidir, burada lg preparati, en az %18, daha fazla tercih edildigi üzere en az %19, en çok tercih edildigi üzere en az %20'Iik bir kütle- hacim yüzdesinde lg içerir. Mevcut bulusun baglaminda kullanildigi üzere "viskozite" terimi, dinamik viskozite anlamina gelir. Dinamik viskozitenin SI fiziksel birimi, milipascal saniyedir (mPa-s). gerekliliklerine uygun olarak Hoppler'e göre bir düsen top viskozimetresi ("Kugelfallviskosimeter") yoluyla belirlenebilir. Böylece belirli boyutlardaki ve belirli bir egime sahip bir toptaki veya ince borudaki bir topun veya kürenin dönme süresi belirlenir. Dönme süresine bagli olarak, tüp veya ince borudaki sivinin viskozitesi belirlenebilir. Mevcut basvuru metninde verilen degerler, AMV200 (Anton Paar GmbH, Graz, Avusturya) tipi bir mikroviskozimetresi kullanilarak yukaridaki prensip yoluyla belirlenmistir. Ölçümler, 20.0°C +/- 0.1°C sicakliginda yapilmistir. Prolin ve özellikle L-prolin eklenerek, nispeten düsük bir lg preparati viskozitesinin, tarafindan sasirtici bir biçimde bulunmustur. Ayni etki, diger protein preparatlari için, örnegin bir albümin preparati için saglanabilir. Prolinin, protein preparatlari üzerinde stabilize edici bir etkiye sahip oldugu belirtilmistir, ancak bir protein preparatinin özellikle bir lg preparatinin viskozitesini azaltma etkisi simdiye kadar göz önünde bulundurulmamistir. Dolayisiyla prolin varligi, iki faydali etki olarak, nispeten uzun bir zaman periyodu boyunca çok yüksek bir stabiliteye sahip olan bir preparatin elde edilmesine olanak saglayarak bir taraftan Ig'nin stabilize edilmesi ve preparatin hizli ve basit bir biçimde uygulanmasina olanak saglayarak düsük bir viskozitenin saglanmasi etkisine sahiptir. Bahsedildigi gibi viskozitenin azaltilmasi etkisi, özellikle yüksek bir lg yogunluguna sahip lg preparatlari, spesifik olarak en az %18'lik bir kütle-hacim yüzdesine sahip lg preparatlari ile ilgilidir. Tercih edilen bir düzenlemede, mevcut bulusun ilgili oldugu lg preparatinda bulunan lg, temel olarak IgG'den olusur. Bulusun tercih edilen diger düzenlemeleri, lg preparatinda bulunan lg, temel olarak IgA'dan olusur veya temel olarak lgM'den olusur. Mevcut bulus açisindan, %15ilik bir kütle-hacim yüzdesi, litre basina 150 gram anlamina gelir. Ikinci bir açiya göre mevcut bulus, ayrica en az %18ilik bir kütle-hacim yüzdesinde immünoglobulin içeren bir immünoglobulin preparatinin hazirlanmasina yönelik bir proses ile ilgilidir, burada söz konusu proses, preparatin viskozitesini azaltmak üzere prolin eklenmesi adimini içerir, burada prolin, en az %18'Iik immünoglobulin kütle- hacim yüzdesini elde etmek üzere, immünoglobulin preparatinin yogunlastirilmasi öncesinde, %15'ten az immünoglobulin kütle-hacim yüzdesinde eklenir. Dolayisiyla yüksek bir lg yogunluguna sahip ve ayni zamanda nispeten düsük bir viskoziteye sahip bir lg preparati, oldukça basit ve açik bir sekilde elde edilebilir. Mevcut bulusun prosesine göre, preparatin en az %18'Iik immünoglobulin kütle-hacim yüzdesini elde etmek üzere yogunlastirilmasindan önce prolin, %15lten az, tercihen lg preparatlarinin formülasyonuna yönelik klasik prosesin aksine, stabilizatör (bu durumda prolin), son yogunlastirma adimindan önce eklenir. Dolayisiyla yogunlastirilan üründeki protein, stabilizatörün yogunlastirma adimindan sonra eklenmesi durumunda olabilen baski kosullarina (örnegin kesme kuvvetleri) daha az maruz kalir. Bu nedenle bu düzenlemeye göre proses, ürünün oldukça dikkatli bir sekilde uygulanmasina olanak saglar. Yukarida ortaya koyuldugu gibi, mevcut bulusun prosesinde kullanilan prolin, tercihen L-prolindir. Mevcut bulusun prosesinin tercih edilen diger bir düzenlemesine göre, eklenen prolin miktari, immünoglobulin preparatindaki prolin yogunlugunun, 10 ila 1000 mmoI/I, daha fazla tercih edildigi üzere 100 ila 500 mmoI/I araliginda ve en çok tercih edildigi üzere 250 mmoI/l olacak sekildedir. Prosesin özellikle tercih edilen bir düzenlemesine göre, %18 ila %20`den az olan miktar araligindaki bir kütle-hacim yüzdesinde lg içeren bir Ig preparati hazirlanir, böylece prolin, viskozitenin 13 mPa-s'den az, tercihen 11 mPa-siden az, daha fazla tercih edildigi üzere 10 mPa-s'den az ve en çok tercih edildigi üzere 9 mPa-s'den az olacagi bir miktarda eklenir. Özellikle tercih edilen alternatif bir düzenlemeye göre, en az %20'Iik bir kütle-hacim yüzdesinde lg içeren bir lg preparati hazirlanir, burada prolin, viskozitenin 19 mPa~siden az, tercihen 17 mPas'den az, daha fazla tercih edildigi üzere 15 mPa~s"den az ve en çok tercih edildigi üzere 13 mPa-s'den az olacagi miktarda eklenir. Mevcut bulusun ilkesine göre, teknikte uzman bir kisi, amaçlanan viskoziteyi saglamak amaciyla, ilgili prolin miktarlarinin nasil seçilecegini kolay bir sekilde far eder. Üçüncü bir açiya göre mevcut bulus, yukaridaki proses yoluyla elde edilebilen bir lg preparati ile ilgilidir. Dolayisiyla mevcut bulus özellikle, %18 ila %20'den az olan miktar araligindaki bir kütle-hacim yüzdesinde lg içeren bir lg preparati ile ilgilidir, burada söz konusu preparat, viskozitenin 13 mPa-siden az, tercihen 11 mPa~s'den az, daha fazla tercih edildigi üzere 10 mPa-s'den az ve en çok tercih edildigi üzere 9 mPa-s'den az olacagi bir miktarda prolin içerir. Daha öncelikli olarak mevcut bulus, %18 ila %19'Iuk bir kütle-hacim yüzdesinde lg içeren bir lg preparati ile ilgilidir, burada söz konusu preparat, viskozitenin 12 mPa-s'den az. tercihen 11 mPa-s'den az olacagi bir miktarda prolin içerir ve %19'dan yüksek olan deger ila %20'den az olan degerdeki bir kütle-hacim yüzdesinde lg içeren bir lg preparati ile ilgilidir, burada söz konusu preparat, viskozitenin 15 mPa-siden az, tercihen 13 mPa-s'den az olacagi bir miktarda prolin içerir. Alternatif olarak mevcut bulus, ayrica en az %20'lik bir kütle-hacim yüzdesinde lg Içeren bir lg preparati ile ilgilidir, burada söz konusu preparat, viskozitenin 19 mPa-s'den az, tercihen 17 mPa's'den az, daha fazla tercih edildigi üzere 15 mPa's'den az ve en çok tercih edildigi üzere 13 mPa-s'den az olacagi miktarda prolin içerir. Daha öncelikli olarak mevcut bulus, 220'den fazla olan ve en çok %22 olan bir kütle- hacim yüzdesinde lg içeren bir lg preparati ile ilgilidir, burada söz konusu preparat, viskozitenin 19 mPa-s'den az, tercihen 17 mPa-siden az, daha fazla tercih edildigi üzere 14 mPa-s'den az, en çok tercih edildigi üzere 12 mPa-s'den az olacagi bir miktarda prolin içerir ve %22'den fazla bir kütle-hacim yüzdesinde lg içeren bir lg preparati ile ilgilidir, burada söz konusu preparat, viskozitenin 27 mPa-s"den az, daha fazla tercih edildigi üzere 20 mPa-s'den az olacagi bir miktarda prolin içerir. Yukarida açiklanan lg preparatlari disinda, asagidaki lg preparatlari, prolin kullanilarak elde edilebilir (mevcut bulusa göre degildir): preparati, burada söz konusu preparat, viskozitenin 8 mPa-s'den az, tercihen 7 mPa-s'den az, daha fazla tercih edildigi üzere 6 mPa'siden az olacagi bir miktarda prolin içerir; ve preparati, burada söz konusu preparat, viskozitenin 10 mPa-s'den az, tercihen 9 mPa~s`den az, daha fazla tercih edildigi üzere 8 mPa-s"den az olacagi bir miktarda prolin içerir. Yukarida açiklanan amaca göre, yüksek yogunluklu lg preparatlari, özellikle %20'lik bir kütle-hacim yüzdesinde lg içeren lg preparatlari, özellikle tercih edilir. Bu tür yüksek yogunluklu lg preparatlari, tercihen PID veya CVID tedavisine yönelik sinirlayici olmayan bir örnek yoluyla, hastalara deri altindan uygulamak üzere kullanilir. Tercihen mevcut bulusun lg preparatinda bulunan lg, temel olarak yukarida belirtildigi gibi lgG'den olusur, ancak bununla sinirli degildir. Mevcut bulusun tercih edilen diger düzenlemelerinde, lg Içerigi temel olarak IgA'dan olusur veya temel olarak IgM'den Yüksek lg yogunlugu göz önünde bulunduruldugunda mevcut bulus, daha düsük bir lg yogunluguna sahip klasik mevcut preparatlara nazaran tesir sürdürülerek, daha düsük hacimli preparatlarin hastaya uygulanmasina olanak saglar. Nispeten yüksek lg yogunluguna ragmen mevcut bulus, düsük viskozitesi nedeniyle hizli ve basit bir sekilde preparatin uygulanmasina olanak saglar. Özellikle daha düsük yogunluklu klasik lg preparatlarinda günümüzde kullanilan klasik yollar, deri alti uygulamasi için kullanilabilir. Düsük viskozitesi göz önünde bulunduruldugunda, mevcut bulusun lg preparati, örnegin bir siringadan manüel olarak dogrudan itme yoluyla uygulamaya olanak saglar. Klasik bir siringa gibi basit cihazlarin kullanilabilmesi, deri alti uygulamanin alis özelligini artirir ve sonuç olarak uygulama tedavi rejiminin maliyetini azaltir. Çok düsük viskozitesinin yani sira, mevcut bulusun lg preparati, oda sicakliginda saklandiginda en az 24 aylik çok yüksek bir depolama stabilitesine sahiptir. Oda sicakligi stabilitesi, buzdolabinda tutulmasi zorunlu olan diger preparatlara nazaran, örnegin PID veya CVID hastalarinda uygulamanin esnekliginin ve uygunlugunun gelismesini saglar. Yukarida ortaya koyuldugu gibi, prolin tercihen L-prolindir. L-prolin, normalde insan vücudunda mevcuttur ve oldukça uygun bir toksisite profiline sahiptir. L-prolinin güvenligi, yinelenen doz toksisitesi çalismalari, reprodüksiyon toksisite çalismalari, mutajenisite çalismalari ve güvenilirlik farmakolojisi çalismalarinda arastirilmistir ve hiçbir yan etki fark edilmemistir. Yukarida da ortaya koyuldugu gibi, lg preparati prolin ve özellikle 10 ila 1000 mmol, tercih edildigi üzer 250 mmol/I yogunluk araliginda L-prolin içerir. Bu yogunluk araliginda kullanilan L-prolin, herhangi bir birikme olmaksizin preparatin uygulanmasinin ardindan hizli bir sekilde temizlenmistir. Prolin ve özellikle L-prolin varligi ile yeterli stabilizasyonun elde edilmesi nedeniyle, stabilizatör olarak karbonhidratlarin eklenmesinden kaçinilabilir. Mevcut bulusun tercih edilen bir düzenlemesine göre, preparat temel olarak karbonhidrat bulundurmaz, bu durum tolerabilite üzerinde faydali bir etkiye sahip olabilir. Tercih edilen bir düzenlemeye göre, lg preparati, 4.2 ila 5.4, tercihen 4.6 ila 5.0, en çok tercih edildigi üzere yaklasik 4.8 pH'ye sahiptir, bu durum preparatin yüksek stabilitesine katki saglar. Yukarida belirtildigi gibi, bulusun bir açisi, istem 1'e göre kullanimdir, burada prolin, tercihen L-prolin, bir immünoglobulin preparatinin viskozitesinin azaltilmasi ve stabilitesinin artirilmasina yönelik tek bir ajan olarak islev görür. Eklenen prolinin miktari, tercihen immünoglobulin preparatindaki prolin yogunlugunun, edildigi üzere 100 ila 500 mmoI/I araliginda, en çok tercih edildigi üzere 250 mmoI/I olacak sekildedir. immünoglobulin preparati, en az %18, daha fazla tercih edildigi üzere en az %19, en çok tercih edildigi üzere en az %20"Iik bir kütle-hacim yüzdesinde immünoglobulin içerir. Tercihen immünoglobulin preparatinin immünoglobulini, temel olarak saf IgG`dir. Alternatif olarak immünoglobulin preparatinin immünoglobulini, temel olarak saf IgA Yukarida belirtildigi üzere mevcut bulusun avantajlari, lg preparatinin bir insana deri altindan uygulama için kullanilmasi durumunda özellikle görülmektedir. Dolayisiyla mevcut bulus, ayrica bir insana deri altindan uygulamaya yönelik lg preparati ile ilgilidir. Örnegin prolin ile stabilize edilen yüksek yogunluklu IgG preparatini açiklayan, ancak Clinical and Experimental Immunology, ; pp. 51 - 59 tarafindan belirtildigi gibi, intravenöz uygulamaya nazaran, preparatin deri alti uygulamasinin çesitli avantajlari mevcuttur. Özellikle, damar erisimi gerekli degildir ve kortikosteroidler ve anti-histaminler ile premedikasyon ihtiyaci azaltilir. Ayrica deri alti yolu kullanildiginda, aylik lVlg infüzyonlari ile tipik olarak görülen isaretli tepe noktalari bastirilir ve sistemik yan etkilere neden olan sürekli artan lg seviyeleri Mevcut bulusun lg preparatinin düsük viskozitesi nedeniyle, yukarida belirtildigi özellikle gibi dogrudan manüel itme yoluyla, çok hizli ve basit bir sekilde uygulama gerçeklestirilebilir. Dolayisiyla mevcut bulus, lg preparatinin çogu hasta tarafindan evde, kendi kendine uygulanmasina olanak saglar, sonuç olarak bu durum, daha iyi bir uygunluk seviyesi, daha yüksek yasam kalitesi ve is devamsizligi saglar. Mevcut bulus, preparatin, daha düsük yogunluklu bir lg preparati (%16'Iik bir kütle- hacim yüzdesinde lg içeren Vivaglobin®) baglaminda, S. Misbah ve digerlerinin yukarida bahsedilen degerlendirme makalesinde açiklanan "hizli itme" teknigi yoluyla uygulanmasina olanak saglar. Söz konusu teknige göre, bir siringa ve 23-25 numara kelebek igne, hastanin rahat olacagi ölçüde hizli bir sekilde (genellikle 1 ila 2 cc/dakika) deri altindan SCIg'yi Itmek üzere kullanilir. Bu nedenle söz konusu teknik yoluyla uygulama, genellikle 5 ila 20 dakika arasinda zaman alir. Mevcut bulusun bir IgG preparatinin hazirlanmasina yönelik bir prosesin spesifik ve sinirlayici olmayan bir örnegi, asagida verilmektedir: 1. Plazma havuzu lg'ler, çok sayida (1000) donörden alinan bir araya getirilmis insan plazmasindan izole edilmistir. Bu süspansiyondan itibaren, asagidaki adimlar gerçeklestirilmistir: a) bir çökelti ve bir üst faz elde etmek üzere etanol kullanilarak insan plazmasinin çökeltilmesi; b) filtrasyon ve diafiltrasyon öncesinde, a) yoluyla elde edilen yeniden süspanse edilen çökeltinin, oktanoik asit fraksiyonlasmasina tabi tutulmasi; c) filtrasyon öncesinde, yaklasik 4 pH'de b) yoluyla elde edilen filtratin inkübe edilmesi; d) lg içeren bir eluat elde etmek üzere c) yoluyla elde edilen filtratin anyon degisimi kromatografisine tabi tutulmasi, söz konusu lg, %96'dan fazla saflikta lgG içerir; e) temel olarak virüssüz bir filtrati elde etmek üzere, d) yoluyla elde edilen eluatin nanofiltrasyona tabi tutulmasi; f) yaklasik %12 lgG kütle-hacim yüzdesine sahip bir filtrat elde etmek üzere, e) yoluyla elde edilen filtratin diafiltrasyon ve ultrafiltrasyona tabi tutulmasi; 9) f) yoluyla elde edilen filtrata, prolin ve özellikle L-prolin eklenmesi; h) yaklasik %12 lgG kütle-hacim yogunluguna sahip bir lgG preparatini elde etmek üzere prolin içeren filtratin konsantre edilmesi; ve i) lgG preparatina polisorbat 80 eklenmesi. Preparatin son halindeki bilesenler ve bunlarin ilgili miktari, Tablo 1'de verilir. Ayrica lg preparatinin son halinin safliginin yani sira seçilen fizikokimyasal parametrelerin degerleri verilir. Bilesim Bilesen Hedef Deger Protein 200 g/L L-Prolin* 250 mmoI/L (28.8 g/L) Polisorbat 80* Kalintilar Sodyum S10 mmoI/L Fizikokimyasal özellikler Parametre Hedef Deger Ozmolalite ~380 mOzmol/kg bw pH** 4.8 (%09 NaCl Içinde %1 protein yogunlugunda ölçülen) Viskozite 14.71 mPa-s* Saflik Protein Tipik deger Monomerler + dimerler 2 %900 * kullanilan L-prolin ve polisorbat 80, bulasici süngerimsi ensefalopati patojenleri ile ürünün kontamine olmasi riskini minimize etmek amaciyla hayvansal kaynakli degildir. ** optimum ölçümü elde etmek üzere, pH, su ile seyreltilen bir solüsyon içinde (standart olarak %1 protein [10 g/L] belirlenir. 28 parçadan ortalama deger. Oda sicakliginda ölçülen viskozite Ayrica mevcut bulusa göre çok sayda lgG preparatinin viskozitesi (250 mmol +/- 40 mmoI/l yogunlugunda L-prolin içeren) belirlenmistir. söz konusu preparatlar, spesifik lgG kütle-hacim yüzdesi açisindan farklilik gösterir. Daha düsük prolin yogunluklari (10 ila 100mmoI/I) ile bazi ölçümler ayrica dahil edilmistir. Viskozite, 2.2.49"da European Pharmacopoeia Version 6.0 ve DIN 53015 gerekliliklerine uygun olarak Hopplerie göre bir düsen top viskozimetresi ("Kugelfallviskosimeter") yoluyla belirlenmistir. Özellikle AMV200 (of Anton Paar GmbH, Graz, Avusturya) tipi bir mikroviskozimetre kullanilmistir. Ölçümler, 20.0°C +/- 0.1°C sicakliginda yapilmistir. Ilgili sonuçlar, Tablo 2'te listelenir. lgG kütle yogunlugu Preparatin viskozitesi Prolin yogunlugu (g/I) (mPa-s) (mmoI/l) 97.7 3.09 250 (g/I) (m Pa-s) (mmoI/I) 150 5.7 100 143 5.8 50 144 6.0 10 Buna karsin, prolin bulundurmayan çok sayida lg preparatinin viskozitesi belirlenmistir. bunun sonuçlari Tablo 3'te Iistelenmistir. 108.6 146.3 154,9 185.9 194.8 207.6 227.8 16.95 34.45 Tablolar 2 ve 39 göre, prolin varligi, %15'ten yüksek protein yogunluklarinda viskozitede azalmaya yol açar. Yaklasik 200 g/I kütle yogunlugunda (yaklasik %20'Iik kütle-hacim yüzdesi), mevcut bulusa göre preparatin viskozitesi, 12 mPa-s'den düsüktür ve dolayisiyla prolin bulundurmayan preparatin viskozitesinden daha düsüktür. TR TR TR TR TR TR TR TR TR

Claims (1)

1.
TR2019/03403T 2010-02-04 2011-02-03 İmmünoglobulin preparatı. TR201903403T4 (tr)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10001164 2010-02-04

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TR201903403T4 true TR201903403T4 (tr) 2019-04-22

Family

ID=42211669

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TR2019/03403T TR201903403T4 (tr) 2010-02-04 2011-02-03 İmmünoglobulin preparatı.

Country Status (12)

Country Link
US (4) US9241897B2 (tr)
EP (1) EP2531218B1 (tr)
JP (2) JP6078344B2 (tr)
KR (1) KR101912169B1 (tr)
CN (1) CN102753197B (tr)
AU (1) AU2011212440B2 (tr)
CA (1) CA2788863C (tr)
DK (1) DK2531218T3 (tr)
ES (1) ES2716088T3 (tr)
PL (1) PL2531218T3 (tr)
TR (1) TR201903403T4 (tr)
WO (1) WO2011095543A1 (tr)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1532983A1 (en) 2003-11-18 2005-05-25 ZLB Bioplasma AG Immunoglobulin preparations having increased stability
WO2011095543A1 (en) * 2010-02-04 2011-08-11 Csl Behring Ag Immunoglobulin preparation
EP2361636A1 (en) 2010-02-26 2011-08-31 CSL Behring AG Immunoglobulin preparation and storage system for an immunoglobulin preparation
SG193963A1 (en) * 2011-04-07 2013-11-29 Glaxosmithkline Llc Formulations with reduced viscosity
CN108771655A (zh) 2011-10-28 2018-11-09 诚信生物公司 含有氨基酸的蛋白质制剂
SI2961426T1 (sl) 2013-02-26 2020-01-31 Baxalta GmbH Zdravljanje motenj centralnega živčnega sistema z intranazalnim dajanjem imunoglobulina G
JP6179939B2 (ja) * 2013-07-09 2017-08-16 国立大学法人 筑波大学 高濃度γグロブリン製剤の粘度低下方法
IL312865B2 (en) 2013-09-11 2025-06-01 Eagle Biologics Inc Liquid protein formulations containing viscosity-lowering agents
EP3125942B8 (en) * 2014-04-03 2021-12-01 CSL Behring AG Nebulization of immunoglobulin
AU2015325055B2 (en) 2014-10-01 2021-02-25 Eagle Biologics, Inc. Polysaccharide and nucleic acid formulations containing viscosity-lowering agents
WO2016065181A1 (en) * 2014-10-23 2016-04-28 Amgen Inc. Reducing viscosity of pharmaceutical formulations
ES2988823T3 (es) 2014-12-03 2024-11-21 Csl Behring Ag Producto farmacéutico con mayor estabilidad que comprende inmunoglobulinas
JP7116059B2 (ja) * 2016-11-21 2022-08-09 ジャスト-エヴォテック バイオロジックス、インコーポレイテッド アフリベルセプト製剤及びその使用
JP7377596B2 (ja) 2017-02-22 2023-11-10 アムジエン・インコーポレーテツド 低粘度、高濃度エボロクマブ製剤及びそれらの製造方法
KR102875179B1 (ko) 2018-11-30 2025-10-23 체에스엘 베링 아게 폴리클로날 면역글로불린을 사용한 급성 악화를 예방하거나 치료하기 위한 방법 및 조성물
WO2025186422A1 (en) 2024-03-07 2025-09-12 Csl Behring Ag Treatment and prevention of respiratory diseases

Family Cites Families (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2364792A1 (de) 1973-01-15 1974-07-18 South African Inventions Verfahren zum reinigen von gammaglobulin
JPS5420124A (en) 1977-07-14 1979-02-15 Green Cross Corp:The Preparation of gamma-globulin intravenous injection
US4186192A (en) 1978-12-18 1980-01-29 Cutter Laboratories, Inc. Stabilized immune serum globulin
US4362661A (en) 1979-08-09 1982-12-07 Teijin Limited Immunoglobulin composition having a high monomer content, and process for production thereof
JPS5731623A (en) 1980-07-30 1982-02-20 Morishita Seiyaku Kk Production of gamma-globulin for intravenous injection
JPS56127321A (en) 1980-03-10 1981-10-06 Mochida Pharmaceut Co Ltd Preparation of gamma-globulin pharmaceutical
JPS56135418A (en) 1980-03-27 1981-10-22 Green Cross Corp:The Heat treatment of aqueous solution containing 8 factor of coagulation of blood derived from human
JPS57128635A (en) 1981-01-30 1982-08-10 Morishita Seiyaku Kk Pharmaceutical preparation of gamma-globulin for venoclysis
US4360451A (en) 1981-08-10 1982-11-23 Basf Wyandotte Corporation Amphoteric surfactant gels
US4396608A (en) 1981-08-24 1983-08-02 Cutter Laboratories Intravenously injectable immune serum globulin
US4499073A (en) 1981-08-24 1985-02-12 Cutter Laboratories, Inc. Intravenously injectable immune serum globulin
JPS58103844U (ja) 1981-12-30 1983-07-14 三菱農機株式会社 コンバインにおける変速装置
US4439421A (en) 1982-08-30 1984-03-27 Baxter Travenol Laboratories, Inc. Stabilized gamma globulin concentrate
JPS6042336A (ja) 1983-08-18 1985-03-06 Nippon Seiyaku Kk 免疫グロブリンの製造方法
JPS60120823A (ja) 1983-12-02 1985-06-28 Green Cross Corp:The IgG単量体
US4597966A (en) 1985-01-09 1986-07-01 Ortho Diagnostic Systems, Inc. Histidine stabilized immunoglobulin and method of preparation
JPH0825902B2 (ja) 1985-02-21 1996-03-13 株式会社ミドリ十字 γ−グロブリンの加熱処理方法
JPH0825903B2 (ja) 1985-05-16 1996-03-13 株式会社ミドリ十字 γ―グロブリン含有水溶液
GB8628104D0 (en) 1986-11-25 1986-12-31 Connaught Lab Pasteurization of immunoglobin solutions
DE3641115A1 (de) 1986-12-02 1988-06-16 Lentia Gmbh Verfahren zur herstellung eines intravenoes anwendbaren und in fluessiger form stabilen immunglobulins
HUT54308A (en) 1989-04-04 1991-02-28 Lilly Co Eli Process for producing immunoglobulin conjugates and medicaments comprising same
JPH0341033A (ja) 1989-07-07 1991-02-21 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 安定なモチリン類含有製剤
US5177194A (en) 1990-02-01 1993-01-05 Baxter International, Inc. Process for purifying immune serum globulins
US5945098A (en) 1990-02-01 1999-08-31 Baxter International Inc. Stable intravenously-administrable immune globulin preparation
ES2074490T5 (es) 1990-03-22 2004-02-16 Biotest Pharma Gmbh Procedimiento para la elaboracion de un preparado de inmunoglobulina g tolerable por via intravenosa.
JPH04346934A (ja) 1991-05-24 1992-12-02 Green Cross Corp:The γ−グロブリンの液状製剤
DE4118912C1 (tr) 1991-06-08 1992-07-02 Biotest Pharma Gmbh, 6072 Dreieich, De
DE4126983A1 (de) 1991-08-15 1993-02-18 Boehringer Mannheim Gmbh Verfahren zur herstellung von humanprotein-enthaltenden, konservierten arzneimitteln fuer infusions- oder injektionszwecke
JP2942412B2 (ja) 1991-12-26 1999-08-30 鐘紡株式会社 化粧料
FR2706466B1 (fr) 1993-06-14 1995-08-25 Aetsrn Concentré d'immunoglobulines G à usage thérapeutique et procédé de production dudit concentré.
DE59309332D1 (de) 1993-12-27 1999-03-04 Rotkreuzstiftung Zentratrallab Verfahren zur Herstellung eines Konzentrates von Anti-D-Immunoglobulin G und pharmazeutische Zusammensetzung, die dieses enthält
JPH07238036A (ja) 1994-02-28 1995-09-12 Green Cross Corp:The 静注用グロブリン液状組成物のグロブリン二量体増加抑制方法
GB9418092D0 (en) * 1994-09-08 1994-10-26 Red Cross Found Cent Lab Blood Organic compounds
JP3765108B2 (ja) 1994-09-30 2006-04-12 三菱ウェルファーマ株式会社 静脈注射用グロブリン製剤
EP0792294A1 (en) 1994-11-16 1997-09-03 Baxter International Inc. Human antibodies to t-cell receptor peptides and methods for their preparation
GB9610992D0 (en) 1996-05-24 1996-07-31 Glaxo Group Ltd Concentrated antibody preparation
TW491855B (en) 1996-08-07 2002-06-21 Csl Ltd Purification of immunoglobulins
EP0852951A1 (de) 1996-11-19 1998-07-15 Roche Diagnostics GmbH Stabile lyophilisierte pharmazeutische Zubereitungen von mono- oder polyklonalen Antikörpern
TR199901968T2 (tr) 1996-12-24 1999-12-21 Biogen, Inc. Sabit sivi interferon formülleri.
US6171586B1 (en) 1997-06-13 2001-01-09 Genentech, Inc. Antibody formulation
US5886154A (en) 1997-06-20 1999-03-23 Lebing; Wytold R. Chromatographic method for high yield purification and viral inactivation of antibodies
CN1149100C (zh) 1997-10-23 2004-05-12 三菱制药株式会社 可室温贮存的免疫球蛋白静脉注射制剂
US6162904A (en) 1997-12-24 2000-12-19 Alpha Therapeutic Corporation Manufacturing method for intraveneously administrable immune globulin and resultant product
IL140155A (en) 1998-06-09 2005-12-18 Statens Seruminstitut Process for producing immunoglobulins for intravenous administration and other immunoglobulin products
SE0001128D0 (sv) 2000-03-30 2000-03-30 Amersham Pharm Biotech Ab A method of producing IgG
US6887462B2 (en) 2001-04-09 2005-05-03 Chiron Corporation HSA-free formulations of interferon-beta
GB0113179D0 (en) * 2001-05-31 2001-07-25 Novartis Ag Organic compounds
WO2004084816A2 (en) 2003-03-21 2004-10-07 Progenics Pharmaceuticals, Inc. IMPROVED CD4-IgG2 FORMULATIONS
WO2005023867A1 (en) 2003-09-08 2005-03-17 Medical Research Council Method for the treatment or prophylaxis of tuberculosis
US20050075611A1 (en) * 2003-10-01 2005-04-07 Hetzler Kevin G. Low extractable, thermoplastic syringe and tip cap
EP1532983A1 (en) * 2003-11-18 2005-05-25 ZLB Bioplasma AG Immunoglobulin preparations having increased stability
US20060051347A1 (en) 2004-09-09 2006-03-09 Winter Charles M Process for concentration of antibodies and therapeutic products thereof
US20100129379A1 (en) 2006-09-25 2010-05-27 John Carpenter Stabilized antibody formulations and uses thereof
TWI489994B (zh) 2008-03-17 2015-07-01 Baxter Healthcare Sa 供免疫球蛋白及玻尿酸酶之皮下投藥之用的組合及方法
HUE028832T2 (en) 2009-09-17 2017-01-30 Baxalta Inc Stable co-formulation of hyaluronidase and immunoglobulin, as well as a process for its preparation
PH12012501364A1 (en) * 2010-01-15 2012-10-22 Amgen K A Inc Antibody formulation and therapeutic regimens
WO2011095543A1 (en) * 2010-02-04 2011-08-11 Csl Behring Ag Immunoglobulin preparation
EP2361636A1 (en) 2010-02-26 2011-08-31 CSL Behring AG Immunoglobulin preparation and storage system for an immunoglobulin preparation
FR2995213A1 (fr) 2012-09-12 2014-03-14 Lfb Biotechnologies Seringue contenant une composition, notamment pharmaceutique, comprenant des immunoglobulines, son procede de fabrication et son utilisation
ES2988823T3 (es) 2014-12-03 2024-11-21 Csl Behring Ag Producto farmacéutico con mayor estabilidad que comprende inmunoglobulinas

Also Published As

Publication number Publication date
JP6078344B2 (ja) 2017-02-08
US12194101B2 (en) 2025-01-14
DK2531218T3 (en) 2019-04-01
KR101912169B1 (ko) 2018-10-26
WO2011095543A1 (en) 2011-08-11
KR20120125512A (ko) 2012-11-15
EP2531218A1 (en) 2012-12-12
CA2788863C (en) 2020-07-07
AU2011212440B2 (en) 2015-01-22
PL2531218T3 (pl) 2019-05-31
US10137197B2 (en) 2018-11-27
ES2716088T3 (es) 2019-06-10
JP2013518852A (ja) 2013-05-23
EP2531218B1 (en) 2018-12-12
CN102753197A (zh) 2012-10-24
US20160151495A1 (en) 2016-06-02
US20220118092A1 (en) 2022-04-21
US9241897B2 (en) 2016-01-26
US20120308557A1 (en) 2012-12-06
CA2788863A1 (en) 2011-08-11
US20180360969A1 (en) 2018-12-20
AU2011212440A1 (en) 2012-08-16
JP2016106108A (ja) 2016-06-16
CN102753197B (zh) 2014-05-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TR201903403T4 (tr) İmmünoglobulin preparatı.
CA3101462A1 (en) Compositions and methods for treating immune thrombocytopenia
TW201213342A (en) Stabilization of immunoglobulins and other proteins through aqueous formulation with sodium chloride at weak acidic to neutral pH
JP2025148539A (ja) 安定的抗osmr抗体製剤
JP2020511443A (ja) 液体医薬組成物
AU2019364063B2 (en) Pharmaceutical composition for treating aplastic anemia
WO2018184692A1 (en) Liquid pharmaceutical composition
KR102692727B1 (ko) 수성 제제 및 주사기 내 수성 제제, 및 항체 단백질 탈응집제 및 항체 단백질 탈응집 방법
US11229702B1 (en) High concentration formulations of adalimumab
TWI771335B (zh) 穩定藥學調配物
HK1178456B (en) Immunoglobulin preparation
HK1178456A (en) Immunoglobulin preparation
JP2025072464A (ja) 改善された凍結乾燥製剤
JP2024526773A (ja) B7‐h3抗体の医薬組成物及びその使用