AR045677A1 - Derivados de 4-pirimidona 3-sustituida - Google Patents

Derivados de 4-pirimidona 3-sustituida

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AR045677A1
AR045677A1 ARP040101028A ARP040101028A AR045677A1 AR 045677 A1 AR045677 A1 AR 045677A1 AR P040101028 A ARP040101028 A AR P040101028A AR P040101028 A ARP040101028 A AR P040101028A AR 045677 A1 AR045677 A1 AR 045677A1
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cycloalkyl
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Fumiaki Uehara
Shinsuke Hiki
Satoshi Yokoshima
Yoshihiro Usui
Masahiro Okuyama
Aya Shoda
Keiichi Aritomo
Toshiyuki Kohara
Kenji Fukunaga
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Sanofi Aventis
Mitsubishi Pharma Corp
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Abstract

Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (1) o una sal de él, o un solvato de él o un hidrato de él en donde Q representa CH o un átomo de nitrógeno; R representa un grupo alquilo C1-12 que puede ser substituido; el anillo (2), representa un anillo de piperazina o un anillo de piperidina; cada X representa independientemente X1-X2 en donde X1 representa un grupo oxo; un grupo alquilo C1-8 que puede ser substituido; un grupo cicloalquilo C3-8 que puede ser substituido; un anillo de arilo C6-10, parcialmente hidrogenado en forma optativa que puede ser substituido; un anillo de indano que puede ser substituido; un anillo heterocíclico optativamente substituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, y un átomo de nitrógeno, y que tiene de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo en total; un grupo aralquiloxi; un grupo representado -N(Ra)(Rb) en donde Ra y Rb son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 que puede ser substituido, un grupo aralquilo que puede ser substituido, un grupo cicloalquilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo arilo que puede ser substituido, un grupo alquilcarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilcarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquicarbonilo que puede ser substituido, un grupo arilcarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo alquisulfonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilsulfonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquisulfonilo que puede ser substituido, un grupo arilsulfonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo alquiloxicarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquiloxicarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquiloxicarbonilo que puede ser substituido, un grupo ariloxicarbonilo C6-10 que puede ser substituido, aminocarbonilo, un grupo N-alquilaminocarbonilo C1-8 que puede ser substituido, N,N'-dialquilaminocarbonilo C1-8 que puede ser substituido, N-alquilo C1-8-N'-cicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, N-alquil C1-8-N'-aralquilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'- arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo N,N'-dicicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo N-cicloalquil C3-8-N'-aralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N-cicloalquil C3-8-N'-arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo aralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N,N'-diaralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N- aralquil-N'-arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, N,N'-diarilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, o un anillo heterocíclico optativamente substituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, y un átomo de nitrógeno, y que tiene de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo en total; o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros que además puede contener de 1 a 4 grupos que se seleccionan de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, N-Rc (en donde Rc representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 que puede ser substituido, un grupo aralquilo que puede ser substituido, un grupo cicloalquilo C3-8 que puede ser substituido o un grupo arilo que puede ser substituido, un grupo alquilcarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilcarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquilcarbonilo que puede ser substituido, un grupo arilcarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo alquisulfonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilsulfonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquisulfonilo que puede ser substituido, un grupo arilsulfonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo alquiloxicarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquiloxicarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquioxicarbonilo que puede ser substituido, un grupo ariloxicarbonilo C6-10 que puede ser substituido, aminocarbonilo, un grupo N-alquilaminocarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo N,N'-dialquilaminocarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'-cicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'-aralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'-arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo N,N'-dicicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo N-cicloalquil C3-8-N'-aralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N- cicloalquil C3-8-N'-arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo aralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N,N'-diaralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N-aralquil-N'-arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo N,N'-diarilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, o un anillo heterocíclico optativamente substituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, y un átomo de nitrógeno, y que tiene de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo en total; un grupo carbonilo, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo en el anillo, y dicho anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros puede ser optativamente fusionado con un grupo arilo que puede ser substituido; X2 representa un enlace, un grupo carbonilo, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo alquileno C1-4 que puede ser substituido o N-Rd (Rd representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 que puede ser substituido, un grupo aralquilo que puede ser substituido, un grupo cicloalquilo C3-8 que puede ser substituido o un grupo arilo que puede ser substituido, un grupo alquilcarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilcarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquilcarbonilo que puede ser substituido, un grupo arilcarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo alquisulfonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilsulfonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquilsulfonilo que puede ser substituido, un grupo arilsulfonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo alquiloxicarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquiloxicarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquiloxicarbonilo que puede ser substituido, un grupo ariloxicarbonilo C6-10 que puede ser substituido, aminocarbonilo, un grupo N-alquilaminocarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo N,N'-dialquilaminocarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'-cicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'-aralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'-arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo N,N'- dicicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo N-cicloalquil C3-8-N'-aralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N-cicloalquil C3-8-N'-arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo aralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N, N'-diaralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N-aralquil-N'-arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo N,N'-diarilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, o un anillo heterocíclico optativamente substituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, y un átomo de nitrógeno, y que tiene de 5 a 10 átomos que constituyen el anillo en total; m representa un número entero de 1 a 3; cada Y representa independientemente un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, Y1-Y3 en donde Y1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede ser substituido; un grupo cicloalquilo C3-8 que puede ser substituido o un anillo de arilo C6-10 que puede ser substituido; Y3 representa un grupo carbonilo, un grupo sulfinilo, un grupo sulfonilo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo alquileno C1-4 que puede ser substituido o N-Re (Re representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 que puede ser substituido, un grupo aralquilo que puede ser substituido, un grupo cicloalquilo C3-8 que puede ser substituido o un grupo arilo que puede ser substituido, un grupo alquilcarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilcarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquicarbonilo que puede ser substituido, un grupo arilcarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo alquilsulfonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilsulfonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquilsulfonilo que puede ser substituido, un grupo arilsulfonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo alquiloxicarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo cicloalquiloxicarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo aralquiloxicarbonilo que puede ser substituido, un grupo ariloxicarbonilo C6-10 que puede ser substituido, aminocarbonilo, un grupo N-alquilaminocarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo N,N'-dialquilaminocarbonilo C1-8 que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'-cicloalquilaminocarbonilo C3-8 que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'-aralquilaminocarbonilo que puede ser substituido, un grupo N-alquil C1-8-N'-arilaminocarbonilo C6-10 que puede ser substituido, un grupo cicloalquilaminocarbonilo C3-
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