AT112732B

AT112732B - Process for obtaining an agent for controlling vagotonia.

Info

Publication number: AT112732B
Authority: AT
Original assignee: Schering Kahlbaum Ag
Priority date: 1926-02-26
Filing date: 1927-02-01
Publication date: 1929-04-10

Description

  

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  Verfahren zur Gewinnung eines Mittels zur Bekämpfung der Vagotonie. 



   Nach den Untersuchungen von Eppinger und   Hess   beruht der z. B. bei der Seekrankheit in Erscheinung tretende Symptomkomplex vornehmlich auf einer Erregung des Nervus vagus. Deshalb hat es nicht an Versuchen gefehlt, durch Alkaloide, die den Vagus lähmen, eine Beeinflussung resp. Beseitigung der Nauseasymptome zu erzielen. So versuchten Fischer und Pribram durch Atropininjektionen mit einigem Erfolge die Seekrankheit zu bekämpfen. Die grosse Giftigkeit des Atropins liess jedoch eine ausreichend hohe Dosierung, besonders hei oraler oder rektaler Verabreichung, nicht zu, da sonst störende Nebenwirkungen auftreten. 



   Es wurde nun gefunden, dass durch eine Mischung von Atropin mit Scopolamin oder zweckmässiger noch von Hyoscyamin und Scopolamin ein Arzneimittel gewonnen werden kann, das ohne merkbare Nebenwirkungen eine sichere Bekämpfung der Seekrankheitssymptome zulässt. Die vaguslähmende Wirkung des Atropins bzw.   Hyos-yamins   wird durch die ebenfalls vaguslähmende Komponente des Scopolamins   stark potenziert, während   die zentralerregende Wirkung des Atropins und Hyoseyamins durch die zentrallähmenden Eigenschaften des Scopolamins aufgehoben, zum mindesten wesentlich abgeschwächt wird. So erweist sich beispielsweise eine Mischung von 10 bis 20 Teilen Atropin bzw. 



  Hyoscyamin mit 1 Teil Scopolamin als besonders geeignet. Man mischt   diese Alkaloide zweckmässig   in Form ihrer anorganischen oder organischen Salze bzw. Doppelsalze unter Verwendung geeigneter Verdünnung-, Streck-oder Bindemittel, wenn man z. B. Tabletten pressen will. 



   Die Wirkung der Mischung nach beiden Richtungen, d. h. sowohl in bezug auf die vaguslähmende als in bezug auf die zentrallähmende Wirkung, kann gesteigert werden, wenn man an Stelle der inaktiven 
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 verwendet. Die besten Erfolge werden erzielt mit der Mischung von kampfersaurem   1-Hyoscyamin   und kampfersaurem   1-Scopolamin,   da   Kampfersäure   und ihre Derivate, wie z. B. Bromkampfersäure, die vaguslähmende Wirkung der Alkaloide noch unterstützen. 



   Durch derartige Mischungen werden die unangenehmen Nebenwirkungen der Komponenten stark vermindert. Daher ist es möglich, genügend hohe Dosen zur sicheren Bekämpfung der Vagotonie anzuwenden und deren Symptome auch durch orale oder rektale Verabreichung der gemischten Mittel zu beseitigen. Diese Mittel sind nicht allein angezeigt beim Symptomkomplex der   Nausea   jeglicher Form (Seekrankheit, Eisenbahnkrankheit), sondern auch beim Erbrechen der Schwangeren, bei Migräne-   Unfällen   mit Erbrechen usw. 



   Beispiel   liy   Atropin sulfur. werden mit   1'45   Scopolaminbromhydrat gemengt, mit 
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1. Verfahren zur Gewinnung eines Mittels zur Bekämpfung der Vagotonie, dadurch gekennzeichnet, dass man Atropin bzw. Hyoscyamin mit Scopolamin mischt. 

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  Process for obtaining an agent for controlling vagotonia.



   According to the investigations of Eppinger and Hess, the z. B. The symptom complex appearing in seasickness primarily due to excitation of the vagus nerve. That is why there has been no lack of attempts to influence or affect the vagus through alkaloids that paralyze the vagus. To achieve elimination of nausea symptoms. Fischer and Pribram tried to combat seasickness with atropine injections with some success. The high toxicity of atropine, however, did not permit a sufficiently high dosage, especially when administered orally or rectally, since otherwise disturbing side effects would occur.



   It has now been found that by mixing atropine with scopolamine or, more expediently, hyoscyamine and scopolamine, a drug can be obtained which allows the symptoms of seasickness to be combated safely without noticeable side effects. The vagus-paralyzing effect of atropine or hyos-yamine is strongly potentiated by the vagus-paralyzing component of scopolamine, while the central-stimulating effect of atropine and hyoseyamine is neutralized or at least substantially weakened by the central-paralyzing properties of scopolamine. For example, a mixture of 10 to 20 parts of atropine or



  Hyoscyamine with 1 part scopolamine is particularly suitable. These alkaloids are conveniently mixed in the form of their inorganic or organic salts or double salts using suitable diluents, extenders or binders, if z. B. wants to press tablets.



   The effect of the mixture in both directions, i.e. H. both with regard to the vagus paralyzing effect and with regard to the central paralyzing effect, can be increased if one takes the place of the inactive one
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 used. The best results are achieved with the mixture of battle acid 1-hyoscyamine and battle acid 1-scopolamine, because camphor acid and its derivatives, such as z. B. Bromampfersäure, the vagus-paralyzing effect of the alkaloids still support.



   Mixtures of this kind greatly reduce the unpleasant side effects of the components. Therefore, it is possible to use sufficiently high doses to safely control vagotonia and also to eliminate its symptoms by oral or rectal administration of the mixed agents. These remedies are not only indicated for the symptom complex of nausea of any form (seasickness, railroad sickness), but also for vomiting of pregnant women, migraine accidents with vomiting, etc.



   Example liy atropine sulfur. are mixed with 1'45 scopolamine bromohydrate, with
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1. A method for obtaining an agent for combating vagotonia, characterized in that atropine or hyoscyamine is mixed with scopolamine.

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Claims

2. The method according to claim 1, characterized in that the left-configured forms of hyoscyamine and scopolamine are used.

3. Process according to Claims 1 and 2, characterized in that the alkaloids are used in the form of their salts or double salts.

4. Embodiment of the process according to claims 1 to 3, characterized in that 1-hyoscyamine campus acid is mixed with 1-scopolamine campus acid.

5. The method according to claims 1 to 4, characterized in that the mixture takes place approximately in the ratio of 1 part of scopolamine to 10 to 20 parts of atropine or hyoscyamine. ** WARNING ** End of CLMS field may overlap beginning of DESC **.