BE1000147A3 - Compositions anti-inflammatoires topiques. - Google Patents

Abstract

Compositions pharmaceutiques topiques contenant de l'acémétacine comme principe actif, ces compositions étant intéressantes dans le traitement d'états phlogistiques ou inflammatoires en divers endroits du corps humain.

Description

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    "Composittons anti-inflammatoires topiques".    



   La présente invention se rapporte à des compositions anti-inflammatoires topiques, contenant, comme principe actif, fester   carboxyméthylique   de l'acide 1-(4-chlorobenzoyl)-5-méthoxy-2-méthyl-   IH-indole-3-acétique, connu également   sous le nom   d'acémétacine.   



     L'acemetacine decrite dans) e   brevet allemand   ne 2. 234. 651   est un agent anti-inflammatoire connu, déjà utilisé en thérapeutique humaine pour ses propriétés pharmacologiques (Arzn. 



  Forsch. 30,   1398, 1980).   
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  L'unique voie d'administration considérée jusqutà présent a été la voie orale. On a maintenant constaté que tion dlacémétacine par voie topique dermatologique, sous la forme de pommades, de crèmes, de gels, de pâtes, est bien tolérée et permet d'obtenir des effets thérapeutiques avantageux dans le secteur de pathologies, telles que la polyarthrite chronique évolutive, les affections inflammatoires de diverses localisations   (tendinites, tenosynovites, bursites, thrombophtebites, distorsions,    hématomes, myalgies, lombalgics, périarthrites, contusions, déchirures musculaires, oedèmes et tissus infiltrés traumatiques). 



   On a en particulier constaté que l'emploi local est extrêmement avantageux par rapport à la forme orale, avec une incidence nettement inférieure des effets collatéraux. En outre, les concentrations de principe actif dans le liquide synovial sont   particuliè-   rement élevées et sont rapidement atteintes après une administration topique. 



   Les compositions topiques   faisant l'objet   de la présente invention peuvent contenir le principe actif en une quantité comprise entre 0, 5 et 5 % en poids, de préférence entre   1   % et 3   %   en poids, 

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 ce principe actif étant convenablement formulé en utilisant des véhicules ou des excipients Des exemples de véhicules et excipients de ce genre sont les excipients huileux, tels que les graisses, les huites végétales, le beurre de cacao, la cire de carnauba, le spermacéti, la vaseline, les silicones excipients d'absorption, tels gras supérieurs des excipients émulsionnant et/ou hydrosolubles, tels que la glycérine, le glycol propylénique, le polyéthylène glycol, des dérivés de la cellulose, la gomme adragante, la pectine, outre des agents antibactériens,

   des agents de conservation, des parfums, des essences,    etc.   



   Le choix des excipients sera effectue sur la base du type désiré de formulation, d'après les connaissances normalernent disponibles, teiles que signalées, par exemple, dans"Remington's Pharmaceutical Sciences Handbook", Hack Publishing Co.,   U. S. A..   



   11 est en outre évident que diverses autres substances 
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 peuvent etre employées en plus ou à la place de celles indiquées ci-dessus, et ce comme le savent les spécialistes dans ce domaine pharmaceutique. 11 doit etre entendu que toutes ces formulations, bien que n'étant pas décrites de   facon particulière,   restent normalement dans le cadre de la présente invention. En outre, la préparation des compositions citées ci-dessus est menée suivant les techniques connues de l'art, par exemple par incorporation mécanique du principe actif 
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 dans la base des excipients, par fusion, émulsionnement, etc.

   Les compositions faisant l'objet de l'invention peuvent. éventuellement contenir d'autres principes actifs, présentant une activité   complêmen-   taire ou utile d'une façon générale, tels que des antiseptiques, des analgésiques, des   héparínoides,   etc. 



   Les Exemples suivants illustrent encore t'invention sans pour autant limiter celle-ci d'une manière quelconque. 

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  EXEMPLE Crème à 2 % Composition 100 g de crème contiennent : 
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 Aeémétacine 2 g Excipients : Esters polyglycoliques d'acides gras 18 g Glycol propylénique 7 g Alcool cétostéarylique 3, 5 g Polyéthylène glycol 1000, monocétyl éther 2 g 
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 Alcool phényléthy1íque g 
0, 5Citrate de sodium   0, 402 g   Acide citrique monohydraté 0, 28 g Parfum anallergique 0, 1 g Eau pure, quantité suffisante pour faire 100 g EXEMPLE 2 
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 Gel à 2 % Composition Acémétacine 2 g Excipients:

   Carbopol 940 0, g Triéthanolamine 1, OS g 
8Glycérine 2 g Isopropanol 30 g Huile de coprah 0, 04 g Huile de lavande 0, 04 g Eau de Cologne 0, 07 g Eau   déminéralisee,   quantité suffisante pour faire 100 g 

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 EXEMPLE Gel Composition Acemetacine 2 g Excipients Carboxypolyméthylène 2 g p-Hydroxybenzoate de méthyle 0, g p-Hydroxybenzoate de propyle g Essence de neroli 0, g Essence de lavande 0, g Alcool 10 ml Eau déminéralisée, quantité suffisante pour faire 100 g.

Claims (3)

1. 3REVENDICATIONS t. Compositions topiques ä activité anti-inflammatoire, caractérisées en ce qu'elles contiennent, comme principe actif, de l'acémétacine et un véhicule pharmaceutiquement acceptable approprié.
2. 2. Compositions suivant Ja revendication l, caractérisées en ce que le principe actif est utilisé ä raison de 0, 5 à 2 % en poids.
3. 3. Compositions suivant la revendication I, caractérisées en ce que le principe actif est utilisé en une quantité égale EMI5.1 à 2 % en poids.4. Compositions suivant l'une quelconque des revendicatiosn précédentes, qui se presentent sous la forme de crèmes, de gels, de pommades, de pätes, d'onguents.