BE898268A - Nouvelle composition anti-acneique à base de peroxyde de benzoyle et d'au moins un autre principe actif. - Google Patents

Nouvelle composition anti-acneique à base de peroxyde de benzoyle et d'au moins un autre principe actif. Download PDF

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Abstract

Composition pour le traitement local de l'acné à base de peroxyde de benzoyle. Cette composition est caractérisée par le fait qu'elle contient de 1 à 20 % en poids de peroxyde de benzoyle et au moins un autre principe actif pris dans le groupe constitué par l'acide palmitoyl collagénique, l'acide glycyrrhétinique, le bisabolol, et un extrait de méristeme.

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Description jointe à une demande de déposée par la société anonyme dite : L'OREAL ayant pour objet : Nouvelle composition anti-acnéique à base de peroxyde de benzoyle et d'au moins un autre principe actif 

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La présente invention a pour Qbjet une nouvelle composition antiacnéique à base de peroxyde de benzoyle en association avec au moins un autre principe actif permettant l'obtention d'un effet de synergie ainsi que de complémentarité dans le traitement de l'acné. 



   L'acné qui se manifeste plus particulièrement chez les sujets jeunes de 14 à 30 ans environ a pour origine essentielle un désordre hormonal se manifestant par l'apparition sur le visage, le cou et éventuellement le dos et la poitrine de boutons, de points noirs ou de pustules, les glandes   sébacées   étant sous le contrôle direct du système hormonal androgène. 



   Cette manifestation de l'acné résulte de l'hyperkératinisation du conduit des glandes   sébacées   provoquant un rétrécissement du passage de telle sorte que le sébum ne peut librement s'écouler et forme ainsi un milieu propice à une prolifération bactérienne. 



   Divers agents thérapeutiques sont préconisés dans le traitement de l'acné en vue de prévenir l'obstruction du conduit folliculaire ou pour agir à l'égard des infections bactériennes provoquant les phénomènes d'inflammation. 



   Les agents thérapeutiques qui permettent de prévenir l'obstruction du conduit folliculaire sont connus sous le nom d'agents kératolytiques et parmi ceux-ci on peut citer le soufre, le résorcinol, l'acide salicylique et le peroxyde de benzoyle. 



   Dans le traitement de l'acné, le peroxyde de benzoyle s'est avéré être un agent kératolytique puissant doué également de propriétés anti-bactériennes mais présente néanmoins certains effets secondaires de telle sorte que son utilisation ne peut être prescrite chez certains sujets. 



   En effet le peroxyde de benzoyle est particulièrement irritant et provoque des phénomènes de démangeaisons même lorsqu'il est appliqué à des concentrations relativement faibles. 



   Afin d'éviter ces phénomènes d'irritation, il a déjà été proposé d'associer le peroxyde de benzoyle à certains agents tels que par exemple l'acide salicylique ou des dérivés de la guanidine mais ces compositions n'ont pas permis de conduire à des résultats totalement satisfaisants notamment   vis-à-vis   de la sensibilisation de la peau au peroxyde de benzoyle. 



   La présente invention se propose de fournir une nouvelle composition anti-acnéique contenant en tant qu'agent kératolytique du peroxyde de benzoyle ainsi qu'un autre principe actif susceptible de conférer un effet de synergie ainsi que de complémentarité dans le traitement de l'acné. 



   Les différents essais effectués ont en effet permis de montrer que les compositions tout en étant stables dans le temps permettaient de traiter de façon efficace l'acné sans rencontrer les effets secondaires connus du peroxyde de 

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 EMI3.1 
 benzoyle. 



  La présente invention a pour objet une nouvelle. composition pour le traitement local de l'acné à base de peroxyde de benzqyle contenant de 1 à 207. en poids de peroxyde de benzoyle et au moins un autre principe actif pris dans le groupe constitué par l'acide palmitoyl collagénique, l'acide glycyrrhétinique, le bisabolol, et un extrait de méristeme. 



  Ces différents principes actifs permettent d'agir de façon favorable sur l'action irritante du peroxyde de benzoyle de sorte que les compositions selon l'invention peuvent être appliquées sans précaution particulière et sans qu'il soit nécessaire que le traitement soit exécuté sous surveillance médicale. 



  Selon l'invention la concentration en peroxyde de benzoyle est de préférence comprise entre 2, 5 et 10% et celle du principe actif entre 0, 1 et 15% en poids. Le peroxyde de benzoyle est de préférence utilisé sous forme de poudre finement divisée à l'état sec ou humide et de préférence utilisé sous forme humide. 



  L'acide palmitoyl collagénique est une substance obtenue par association de l'acide palmitique avec des fractionnements de collagène de peaux animales et plus particulièrement par action du chlorure de palmitoyl sur des collagènes préalablement hydrolyses par voie chimique ou enzymatique. 



  L'acide palmitoyl collagénique se présente sous forme d'un solide cireux insoluble dans l'eau, partiellement soluble dans les solvants usuels, dont le point de fusion se situe entre 65 et 75 C selon la dimension des peptides liés au groupe carbonyle issu du groupe carboxyle de l'acide gras. 



  L'acide palmitoyl collagénique utilisé selon l'invention est plus particulièrement décrit dans le brevet français n 1. 431. 698 dont il est fait ici référence. 



  Sa concentration dans la composition anti-acnéique selon l'invention est de préférence comprise entre 2 et 15% en poids par rapport au poids total de la composition. 



  L'acide glycyrrhétinique (ou acide glycyrrhétique) est un acide naturel extrait des racines de réglisse de formule brute : C30H4604 (poids moléculaire 470) susceptible de se présenter sous les formes 18a (point de fusion 335 C) ou 18ss (point de fusion 296 C). 



  Selon l'invention l'acide glycyrrhétinique est de préférence utilisé à une concentration comprise entre 0, 1 et 3% en poids par rapport au poids total de la composition. 



  Le bisabolol est un alcool sesquiterpénique tertiaire non saturé 

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 monocyclique de formule : 
 EMI4.1 
 
Formule brute :   C15H260   (poids moléculaire : 222). 



   C'est un liquide visqueux, incolore, faiblement jaunâtre dont l'huile essentielle de la camomille peut en contenir jusqu'à 50% de la forme   (-)-a-   bisabolol. 



   La composition anti-acneique selon l'invention contient de préférence de 0,5 à 5% en poids de bisabolol par rapport au poids total de la composition. 



   L'extrait de   mëristemeest   un extrait soluble à l'eau provenant des pointes de racines d'arbres à feuilles (angiospermes) et se présentant sous forme d'un liquide brun foncé de faible odeur mais caractéristique. 



   L'extrait de méristemeest essentiellement caractérisé par la présence de l'acide 3,4, 5 Trihydroxy-benzoique ou acide gallique. 



   Selon l'invention la composition anti-acnéique contient de 1 à 10% en 
 EMI4.2 
 poids de l'extrait de méristemesous forme d'une solution aqueuse à 0, 4% en poids d'extrait pur, cette solution ayant un pH compris entre 6 et 7 et un indice de 20 réfraction (n-) compris entre 1, 310 et 1, 360. nD 
La composition anti-acneique selon l'invention peut se présenter sous différentes formes notamment sous forme d'une pommade, d'une émulsion ou d'un gel. 



   Le   terme"pommade"couvre   des formulations telles que des crèmes comprenant des bases oléagineuses absorbables, par exemple la vaseline, la lanoline, les polyéthylèneglycols ainsi que leurs mélanges. 



   Ces pommades peuvent être préparées par dispersion du peroxyde de benzoyle et du composé actif qui lui est associé dans une base convenable telle que la vaseline, la lanoline, les polyéthylèneglycols et leurs mélanges. Le peroxyde de benzoyle et le composé actif sont finement divisés au moyen d'un broyeur à colloides en utilisant par exemple la vaseline liquide légère comme agent de lévigation avant la dispersion dans la base pour pommades. 



   Les émulsions qu'elles soient du type huile-dans-l'eau ou eau-dansl'huile sont préparées en dispersant le peroxyde de benzoyle dans la phase aqueuse et le composé actif qui lui est associé, est dispersé en fonction de son affinité, soit dans la phase grasse soit dans la phase aqueuse avant la mise en émulsion. 



   Le rapport en poids de la phase grasse à la phase aqueuse est généralementcompris entre 95 : 5 et 25 : 75. 

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   Parmi les différentes   hui. les susceptibles   de constituer la phase huile on peut utiliser divers produits tels que : - des huiles animales comme la lanoline, le   perhydrosqualène,   - des huiles végétales comme l'huile d'amande douce, l'huile d'avocat, l'huile de ricin, l'huile d'olive, l'huile de pépins de raisin, l'huile d'oeillette, l'huile de colza, l'huile d'arachide, l'huile de mais, l'huile de noisette, l'huile de jojoba, l'huile de carthame, l'huile de germes de blé, le beurre de karité et la graisse de Shorea robusta, - des huiles minérales comme par exemple l'huile de paraffine, - des huiles de silicone solubles dans les autres huiles. 



   On peut également utiliser certains produits synthétiques tels que par exemple des esters saturés et notamment le palmitate d'isopropyle, le myristate d'isopropyle, de butyle et de cétyle, le stéarate   d'hexadécyle,   le palmitate d'éthyle ainsi que des triglycérides des acides   octanoique   et décanoîque et le ricinoléate de cétyle, l'huile de purcellin et le polyisobutène hydrogéné. 



   La phase huile des émulsions peut également contenir certaines cires et notamment de la cire de carnauba, de la cire d'abeille, de l'ozokérite ou de la cire de candellila. 



   Ces compositions sous forme d'émulsions peuvent également contenir d'autres ingrédients tels que des agents conservateurs, des pigments, des humectants, des charges telles que le talc, les poudres de nylon, d'amidon, de polyéthylène etc... 



   Les gels sont des préparations semi-solides préparés par gélification d'une suspension du peroxyde de benzoyle et du composé actif qui lui est associé à l'aide d'agents gélifiants tels que le"bentone gel", vendu par la Société NL INDUSTRIES, pour une phase grasse, ou l'acide polyacrylique réticulé, pour une phase aqueuse, tel que celui vendu par la Société GOODRICH sous la dénomination de Carbopol 940 ou 941 et utilisé sous forme neutralisée. 



   On peut si on le désire introduire dans le gel un tensio-actif non ionique ce qui permet une meilleure dispersion et disponibilité du peroxyde de benzoyle. On peut également incorporer un alcool aliphatique inférieur tel que de l'éthanol dans une proportion de 5 à 40% et éventuellement une huile de silicone, des glycols tels que les polypropylène ou polyéthylène glycols. 



   Dans le traitement de l'acné, les compositions telles que définies cidessus sont appliquées au moins une fois par jour sur les lésions à raison de 0,5 à 10mg/cm2, la durée du traitement pouvant être de l'ordre de 2 à 4 semaines suivant les zones de peau atteintes. 



     0n   va maintenant donner à titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif plusieurs exemples des compositions anti-acnéiques selon l'invention. 

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 EMI6.1 
 



  EXEMPLE 1 On prépare selon l'invention un gel anti-acnéique en procédant au mélange des ingrédients suivants :   - Carbopol   940 (acide polyacrylique 
 EMI6.2 
 
<tb> 
<tb> vendu <SEP> par <SEP> la <SEP> Société <SEP> GODRICH)... <SEP> 1g
<tb> - <SEP> Triéthanolamine <SEP> q. <SEP> s. <SEP> p <SEP> pH5.... <SEP> 0,3g
<tb> - <SEP> Propylène <SEP> glycol <SEP> 12g
<tb> -Glycérine.................... <SEP> 5g
<tb> - <SEP> Conservateur................. <SEP> 0,3g
<tb> - <SEP> Peroxyde <SEP> de <SEP> benzoyle <SEP> 10g
<tb> - <SEP> bisabolol <SEP> 2g
<tb> - <SEP> Eau <SEP> q. <SEP> s. <SEP> p........................ <SEP> 100g
<tb> 
 
Dans cet exemple on peut avantageusement remplacer le bisabolol par 2g d'acide glycyrrhétinique. 



  EXEMPLE 2
On prépare selon l'invention une crème sous forme d'une émulsion huile-   dans-l'eau   en procédant au mélange des ingrédients suivants : - Stéarate de polyéthylène 
 EMI6.3 
 
<tb> 
<tb> glycol <SEP> oxyéthyléné <SEP> à <SEP> l'aide
<tb> de <SEP> 20 <SEP> moles <SEP> d'oxyde <SEP> d'éthylène... <SEP> 3,85g
<tb> - <SEP> Mélange <SEP> de <SEP> mono <SEP> et <SEP> de <SEP> distéarate
<tb> de <SEP> glycérol <SEP> 0,7g
<tb> - <SEP> Alcool <SEP> cétylique.................. <SEP> 2, <SEP> 45g
<tb> - <SEP> Huile <SEP> de <SEP> vaseline <SEP> 10g
<tb> - <SEP> Mélange <SEP> d'alcool <SEP> stéarylique <SEP> 90 <SEP> % <SEP> et <SEP> de
<tb> lauryl <SEP> sulfate <SEP> de <SEP> sodium <SEP> 10 <SEP> % <SEP> vendu
<tb> sous <SEP> la <SEP> dénomination <SEP> de <SEP> "Sinnowax <SEP> SX"
<tb> par <SEP> la <SEP> Société <SEP> HENKEL...........

   <SEP> 4g
<tb> - <SEP> Huile <SEP> de <SEP> silicone <SEP> 0, <SEP> 2g <SEP> 
<tb> Conservateur <SEP> 0, <SEP> 3g
<tb> - <SEP> Gomme <SEP> de <SEP> xanthane <SEP> 1g
<tb> - <SEP> Peroxyde <SEP> de <SEP> benzoyle <SEP> 8g
<tb> - <SEP> Acide <SEP> palmitoyl <SEP> collagénique <SEP> .... <SEP> 8g
<tb> - <SEP> Eau <SEP> q. <SEP> s. <SEP> p........................ <SEP> 100g
<tb> 
 EXEMPLE   3  
On prépare selon l'invention une crème anti-acnéique en procédant au mélange des ingrédients suivants :

   - Stéarate de   polyéthylèneglycol   oxyéthyléné à l'aide de 20 moles 
 EMI6.4 
 
<tb> 
<tb> d'oxyde <SEP> d'éthylène <SEP> 6g
<tb> 
 

 <Desc/Clms Page number 7> 

 
 EMI7.1 
 
<tb> 
<tb> - <SEP> Mélange <SEP> de <SEP> mono-et <SEP> de <SEP> distéarate
<tb> de <SEP> glycérol <SEP> 1,1g
<tb> - <SEP> Alcool <SEP> cétylique <SEP> 3,8g
<tb> - <SEP> Huile <SEP> d'amandes <SEP> douces <SEP> 8g
<tb> - <SEP> Myristate <SEP> d'isopropyle........... <SEP> 8g
<tb> -"Sinnowax <SEP> SX" <SEP> (voir <SEP> exemple <SEP> 2)... <SEP> 4g
<tb> - <SEP> Carbopol <SEP> 941 <SEP> (neutralisé <SEP> à <SEP> la
<tb> triéthanolamine) <SEP> 0,2g
<tb> - <SEP> Peroxyde <SEP> de <SEP> benzoyle... <SEP> .........

   <SEP> 10g
<tb> - <SEP> Extrait <SEP> aqueux <SEP> de <SEP> Méristeme
<tb> (solution <SEP> à <SEP> 0,4 <SEP> % <SEP> en <SEP> extrait <SEP> pur
<tb> en <SEP> solution <SEP> aqueuse) <SEP> ("MERISTEMExtrait"vendu <SEP> par <SEP> la <SEP> Société
<tb> GRAU <SEP> AROMATICS) <SEP> ................. <SEP> 10 <SEP> g
<tb> - <SEP> Conservateur <SEP> ................. <SEP> 0,3g
<tb> - <SEP> Eau <SEP> q. <SEP> s. <SEP> p........................ <SEP> 100g
<tb> 
 EXEMPLE 4
On prépare selon l'invention un gel anti-acnéique en procédant au mélange des ingrédients suivants :

   
 EMI7.2 
 
<tb> 
<tb> - <SEP> Veegum <SEP> HV................. <SEP> 0,9g
<tb> - <SEP> Gomme <SEP> de <SEP> xanthane <SEP> 0,4g
<tb> - <SEP> Propylène <SEP> glycol <SEP> log <SEP> 
<tb> - <SEP> Glycérine <SEP> 6g
<tb> - <SEP> Conservateur................... <SEP> 0,3g
<tb> - <SEP> Peroxyde <SEP> de <SEP> benzoyle <SEP> 12g
<tb> - <SEP> Bisabolol.................. <SEP> 1, <SEP> 5g
<tb> - <SEP> Eau <SEP> q. <SEP> s. <SEP> p........................ <SEP> 100g
<tb> 
 EXEMPLE 5
On prépare selon l'invention un gel anti-acnéique en procédant au mélange des ingrédients suivants :

   
 EMI7.3 
 
<tb> 
<tb> - <SEP> Gomme <SEP> de <SEP> xanthane <SEP> 1, <SEP> 5g
<tb> - <SEP> propylène <SEP> glycol <SEP> 12g
<tb> - <SEP> Glycérine <SEP> 3g
<tb> - <SEP> Tween <SEP> 20 <SEP> (monooléate <SEP> de <SEP> Sorbitan
<tb> polyoxyéthyléné) <SEP> 2g
<tb> - <SEP> Conservanteur................ <SEP> 0,3g
<tb> - <SEP> Peroxyde <SEP> de <SEP> benzoyle <SEP> 8g
<tb> - <SEP> Acide <SEP> glycyrrhétinique <SEP> 2g
<tb> - <SEP> Eau <SEP> q. <SEP> s. <SEP> p <SEP> 100g
<tb> 
 
Par application journalière des compositions des exemples   I   à 5 cidessus sur des lésions acnéiques du visage et du cou, et en poursuivant le 

 <Desc/Clms Page number 8> 

 traitement pendant environ 3 semaines on observe une très nette amélioration, la plupart des lésions ayant disparu.

   Les..   compositions   sont par ailleurs très bien supportées par les patients, celles-ci ne provoquant aucune démangeaison.

Claims (8)

  1. REVENDIÇATIQNS 1. Composition pour le traitement local de l'acné à base de peroxyde de EMI9.1 benzoyle, caractérisée par le fait qu'elle contient de J à 20% en pqids de peroxyde de benzoyle et au moins un autre principe actif pris dans le groupe constitué par l'acide palmitoyl cQllagénique, l'acide glycyrrhétinique, le bisabolol, et un extrait de méristeme.
  2. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée par le fait que la concentration en peroxyde de benzoyle est de préférence comprise entre 2,5 et 10% et celle du principe actif entre 0,1 et 15% en poids par rapport au poids total de la composition.
  3. 3. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée par le fait que l'acide palmitoyl collagénique est présent à une concentration comprise entre 2 et 15% en poids par rapport au poids total de la composition.
  4. 4. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée par le fait que l'acide glycyrrhétinique est présent à une concentration comprise entre 0,1 et 3% en poids par rapport au poids total de la composition.
  5. 5. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée par le fait que le bisabolol est présent à une concentration comprise entre 0,5 et 5% en poids par rapport au poids total de la composition.
  6. 6. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée par le fait que l'extrait de méristemesous forme d'une solution aqueuse à 0,4% est présent à une concentration comprise entre 1 et 10% en poids par rapport au poids total de la composition.
  7. 7. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait qu'elle se présente sous forme d'une pommade, d'une émulsion ou d'un gel.
  8. 8. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée par le fait qu'elle contient en outre des agents conservateurs, des pigments, des humectants, des charges telles que le talc, les poudres de nylon, d'amidon ou de polyéthylène.
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