BE636489A - - Google Patents

Description

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  Compositions antimycotiques comprenant de la chlorométhyl 5-nitro-2-   furyl   cétone. 



     , La   présente Invention se rapporte à de   nouvelles  composi-      tiens antimycotiques à   usage   topique pour combattre les   infections !     provoquées   par   des champignons     pathogènes.   Elle se rapporte plus particulièrement à de nouvelles compositions à usage topique   conpre-   nant de la chlorométhyl 5-nitro-2-furyl cétone   intéressantes   pour combattre la vulvovaginite   aycotique.   Plus   particulièrement   enco- re, elle concerne un suppositoire vaginal   efficace   contre la   @-   vovaginite mycotique. 



   La   vulvovaginite     mycoticue   se caractérise par un prurit qui est   nouvent   léger mais qui devient persistant et   @   et provoque une   gêne   considérable. Du point de vue étiologigue,   @-   te maladie peut   provenir   de   l'utilisation   d'antibiotiques à  @@   

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 T #-ui modifient parfois la flore vaginale et permettent L'..-': ¯i.t,:ou et 1,- prolifération de champignons. La grossesse est ^ # n;\ facteur prédisposant aux infections vulvcvapinales par -#rt.-.irs ohapinons.

   Parmi les champignons qui sont la plus souvent '-,###' #>? de cet dtat, So.Rî.i.V'iR olbirar. art rrd0fitinant< D'autres espèces Cnnjrtlji ùJJy;.non,<H, ÇaniU TrjP)tk3 D'autres espèces mJJJJ-.J.lt ...,., .., ropic&ls. 



  ZiLsllilLll zur C?A<3i'fa, DHT'4'¯rr?.nr. et Tc'ru'r'"1.,P sont aou- vînt impliquées. L"6radicatio-,i de cer iri-ro-orfanismes est nécessai- re pour assurer la guérison. Ccilo-cl est trbs avantageusement et efficacement réalisée par une   médication   topique*   On   a employé de nombreux médicaments topiques pour le trai- tement de la vulvovaginite. L'absence de   résultats   entièrement satisfaisants a justifie la recherche continue   d'agents   qui soient spécifiquement et extrêmement efficaces contre les micro-organismes 
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 causatifs et qui conservent ce degré deefficacité.

   Or. a découvert que la elilorométhyl 5-nitro-2-furyl cétone est   étonnamment   active contre les micro-organismes provoquant la 
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 vulvovaginite mycotique et qu'on peut tirer parti de cette grande efficacité en incorporant la   chlorométhyl   5-nitro-2-furyl cétone 
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 à des véhicules pharmaceutiques' acceptables pour forsaer des coat- positions topiques d'application facile. 



   Suivant l'invention, la forme préférée et la plus commode 
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 d'administration de la chlorométhyl 5-uitro-2-furyl cétono est le suppositoire. Comme base pour suppositoires on peut utiliser les   matières     connues   en pharmacie pour ces   applications.   On   profère   toutefois utiliser une base hydrophile et se   mélangeant     facilement   
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 avec Ips sécrétions vaginales, ce qui permet un dégagement optisua ù 2'agent actif* Des bases hydrophiles appropriées sont constituées par les polyéahylèneglycols solides, les pol7propylènetlycol% solides et les esters polyoxyéthylenicues des acides palmitique, 9tnrique et ayristique.

   On donne ci-après, à titre d'exemple une composition suivant l'invention: 

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<tb> Constituants <SEP> Parties <SEP> en <SEP> poids
<tb> 
<tb> A. <SEP> Palmitate <SEP> de <SEP> polyoxyéthylène
<tb> 
<tb> contenant <SEP> 20 <SEP> unités <SEP> oxyéthylène
<tb> 
<tb> par <SEP> molécule <SEP> 13,80
<tb> 
<tb> B. <SEP> Polyéthylèneglycol <SEP> de <SEP> poids <SEP> mo-
<tb> 
<tb> léculaire <SEP> moyen <SEP> 1000 <SEP> 86,15
<tb> 
<tb> C. <SEP> Chlorométhyl <SEP> 5-nitro-2-furyl
<tb> 
<tb> cétone <SEP> 0,05
<tb> 
 
Pour préparer cette composition, les constituants A et B qui for- ment la base sont fondus et mélangés et le constituant C est dis-      sous sous agitation dans la masse fondue pour assurer   l'homogénéité. :

          La masse fondue est ensuite moulée en suppositoires, refroidie et durcie. 



   Les compositions suivant l'invention comprenant de la chlorométhyl-5-nitro-2-furyl cétone et présentées, par exemple, sous forme de suppositoires comme décrit plus haut à titre d'il- lustration pour combattre la vulvovaginite contiennent avantageuse- ment une petite quantité d'un acide comme l'acide chlorhydrique pour obtenir un milieu légèrement acide. On croit généralement que les infections vaginales sont attribuables, en partie, à un déplacement ; du pH normal du vagin vers le côté alcalin, et que cette variation de pH complique ces infections. Le maintien d'un pH acide est donc avantageux pour le traitement des infections vaginales pour établir dans la mesure du possible un pH physiologique local permettant de combattre de la façon la plus rapide des agents indésirables et infectieux présents. 



   La quantité   d'acide   chlorhydrique   juge   avantageuse dans les compositions antimycotiques suivant l'invention est très fai ble. 



   Dans l'exemple ci-dessus, l'addition de 0,028 partie en poids seule- ment d'acide chlorhydrique concentré suffit pour atteindre le but recherché. Cette addition se fait   avantageusement     en @   la composition comme décrit à titre d'exemple mais en   @     @   

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 l'acide dans la masse fondue avant de verser cette dernière dans le   noule à   suppositoires.

   On a constaté   également   que l'addition de faibles quantités d'un tel acide, outre qu'elle donne un sup- positoire 'vaginal acide   qu'on     considère   souhaitable pour le traitement de la vaginite pour les raisons indiquées plus haut, a également un effet favorable sur l'aspect et la durée de conser-   va tion   des suppositoires suivant l'invention. 



   REVENDICATIONS. 



   1 - Suppositoire vaginal antimycotique, caractérisé en ce qu'il comprend une base de ire de polyoxyéthylène et environ 0,05% en poids de cette base de chlorométhyl 5-nitro-2-furyl cétone. 



     2 -   Suppositoire vaginal entimycotique acide, caractérisé en ce qu'il comprend (1) une base de cire de   polyoxyéthylène;   (2) environ   0,05   en poids de celle-ci de chlorométhyl 5-nitro-2-furyl cétone ; et (3) environ 0,028% en poids de celle-ci d'acide chlor- hydrique concentré* 
3 - Suppositoire vaginal antimycotique acide, caractérisé en ce qu'il comprend 13,80 parties en poids de palmitate de polyoxy- éthylène contenant 2C unités   oxyéthylène   par molécule,   86,122   parties! en poids d'une cire de polyéthylène glycol ayant un poids moléculai- re moyen de 1000; 0,05 partie en poids de chlorométhyl 5-nitro-2- i furyl cétone et 0,028 partie en poids d'acide chlorhydrique con - centré. 



   4 - Procédé pour combattre la vulvovaginite   mycotique,   caractérisé en ce qu'on administre par voie intravaginale à Phôte infecté un suppositoire   antimycotioue   contenant comme agent actif de la   chloronéthyl     5-nitro-2-furyl   cétone. 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.

Claims (1)

1. 5 - Procédé pour combattre la vulvovaginite mycotique, caractérisé en ce qu'on administre par voie intravaginale à l'hôte infecté un suppositoire antimycotique acide contenant de la chloro- <Desc/Clms Page number 5> méthyl 5-nitro-2-furyl cétone comme fongicide actif et de l'acide' chlorhydrique concentré comme agent acidifiant.