Nouvelles compositions médicamenteuses à action trophique et
anabolique
La présente invention concerne une nouvelle classe-
d'associations médicamenteuses à action trophique et métabolique, favorable-sur le plan cellulaire, tissulaire, ou sur
celui de l'organisme tout entier, et dont les composants sont
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type dont les propriétés hormonales spécifiques sont aussi réduites que possible, au bénéfice des propriétés pharmacodynamiques, ou proportionnellement largement dépassées par ces dernières, qui deviennent prédominantes, <EMI ID=2.1>
On a déjà décrit dans les brevets spéciaux de médica-
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ROIDE INJECTABLE, AUX EFFETS ETALES ET CONÇUS POUR UNE THERA-PEUTIQUE INDEPENDANTE DE L'ACTION HORMONALE SPECIFIQUE DE CHACUN
DE SES CONSTITUANTS, des compositions médicamenteuses comprenant,
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vités androgéniques, estrogéniquea et progestatives. Dans les deux brevets spéciaux de médicaments précités, les constituants sont doués de propriétés hormonales prédominantes et utilisées dans des buts thérapeutiques hormonaux classiques. En revanche, les compositions faisant l'objet de la demande de brevet spécial de Médicament précitée, étaient destinées au,traitement des troubles métaboliques e� tissulaires chez l'homme, ces troubles étant de nature non essentiellement endocrinienne, et.les constituants
de ces compositions ayant une activité hormonale spécifique relativement réduite.
La présente invention est relative à un perfectionnement
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oyl-19-nor-4-androstène-3-one et d'autre part un ester d'estra-
<EMI ID=6.1>
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estratriène.
La sélection de ces couples de constituants constitue une première caractéristique de l'invention.
Une seconde caractéristique réside dans le respect d'une <EMI ID=8.1>
�1 ténolone, et,
<EMI ID=9.1>
tion, on peut adjoindre aux compositions telles que définie" ci- dessus un troisième constituant, à savoir un ester de la 17-
à
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de neutraliser les effets natro-hydropexiques éventuels du déri- vé de l'estratriène.
Selon une quatrième caractéristique de l'invention, dans
le cas de la présence de ce 3ème constituant dans la composition, les proportions relatives des trois constituante doivent satis-
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dans lesquelles Ae et Ehb ont les mêmes significations que ci-
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d'hydroxy-progestérone, exprimée en poids d'ester.
Selon une caractéristique secondaire se rattachant à ce qui précède, les valeurs optimales des différents facteurs cidessus se situent au voisinage de 0,005 pour la fraction Ehb/Ae+Pe, de 100 pour K, de 1 pour M et de 100 pour N.
Les propriétés respectives des deux constituants principaux de ces compositions ont été décrites en détail dans les deux demandés de brevets spéciaux de médicaments déposées le
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MEDICAMENT A ACTION ANABOLISANTE, TROPHIQUE, NEURO- et PSYCHO-
SEDATIVE ET DYNAMOGENE, et pour NOUVEAUX ESTERS NICOTINIQUES DE
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l'administration des nouvelles compositions selon l'invention
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rieurs, en nature et en degré, à ceux qui résulteraient normalement de la simple administration isolée des constituants.
Ainsi, à titre d'exemple, on va résumer ci-après une série d'expérimentations conduites avec une forme de réalisation particulière de l'invention :
EXEMPLE 1 On prépare des ampoules stériles d'une capacité de 1 ml
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<EMI ID=20.1> <EMI ID=21.1> diffuse du squelette disparaissent entre 6 et 8 semaines, tandis que l'hypercalciurie, diminuant dans la majorité des cas, témoigne d'une rétention calcique parallèle. b) la croissance des enfants entre 10 et 15 ans, jusqu'aloa ralentie, reprend une allure très active dans tous les cas traités, <EMI ID=22.1>
ou androgénique, ni pendant la période de traitement (de 2 mois en moyenne), ni pendant les mois suivants.
c) l'asthénie physique et intellectuelle des personnes âgées des deux sexes, accompagnée des signes habituels de la <EMI ID=23.1>
mois de traitement l'état général, l'appétit, l'esprit d'ini- tiative, etc., s'améliorent visiblement.
d) les séquelles de la thrombose coronarienne s'effacent <EMI ID=24.1>
électrocardiogramme fournit une traduction objective de l'amélio-
<EMI ID=25.1> e) dans un certain nombre d'autres domaines pathologiques, <EMI ID=26.1>
De même, des observations parallèles ont pu être conduites par expérimentations au moyen de formes de réalisation différente* '
<EMI ID=27.1>
re de ces derniers.
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<EMI ID=29.1>
<EMI ID=30.1>
<EMI ID=31.1>
de benzoate de benzyle, et respectivement 0,5 et 60 mg des deux principes actifs, ou encore de 1,3 ml du solvant de l'exemple 1
<EMI ID=32.1>
On obtient des résultats cliniques comparables avec les compositions à 3 constituants, la différence essentielle résidant dans ce dernier cas dans l'absence de'toute rétention hydrosaline appréciable chez les malades, alors'que dans un petit nom- bre des malades traités par les compositions à deux constituants,
<EMI ID=33.1>
natropexie. A titre d'exemple, on peut donner une forme de réali- sation d'une composition à trois constituants selon l'invention.
EXEMPLE 2
La composition est identique à celle de l'exemple 1, sauf <EMI ID=34.1> 3,20-dione..
On administre cette composition par injection intra-musculaire à raison d'une ampoule tous les 15.jours en moyenne.
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cédemment à propos des compositions à deux constituants et généralement meilleurs. Cette qualité supérieure des résultats obtenus résulte de l'action vasculaire du dérivé du noyau prégnane, qui vient potentialiser les propriétés vasculaires des deux autres composants.
Comme dans le cas des compositions. à deux composants, de nombreuses variantes de l'exemple 2 pourront être envisagées, en quantité et en nature du troisième constituant.
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50 mg, tandis que pour un volume de 1,3 ml, elles peuvent être de 1, 100 et 80 mg ; pour un volume de 2 ml, les deux premiers constituants restant les mêmes à raison de 1,2 et 150 mg, le
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ricin et 30 % de benzoate de benzyle, les deux derniers constituant*
,
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même solvant, et respectivement 2 et 100 mg des deux premiers',
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3,20-dione.
Les quelques exemples ci-dessus, qui correspondent au*
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limitatifs, et la nature et la quantité respective de chaque constituant pourront varier dans la mesure où seront respectées les
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tion huileuse pharmaceutiquement acceptable, et compatible avec la nécessité d'assurer une bonne solubilité des composants. On peut
t. d'ailleurs y adjoindre des adjuvants susceptibles de renforcer la
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j solubles.