BE680692A - - Google Patents

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BE680692A
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00

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  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  " Composition thérapeutique à base d'une association d'un produit enzymatique et de N-acétyl-p-aminophénol"      
La présente invention a pour objet une composition thérapeutique présentant notamment une action analgésique, antipyrétique anti-inflammatoire et anti-oedémateuse, carac- térisée en ce qu'elle contient, à titre de principe actif, une association de N-acétyl-p.aminophénol et d'un produit enzyma- tique,ainsi qu'un véhicule pharmaceutiquement acceptable. 



   Le produit enzymatique est constitué par l'amylase ou. par une   association   d'amylase, de chymotrypsine et de muco- polysaccharidases. 



   Les propriétés thérapeutiques de chacun des compo- sants du principe actif sont déjà connues. Le   N-acétyl-p.amino-   phénol (ou paracétamol) est un produit de synthèse connu pour ses propriétés thérapeutiques anti-inflammatoires, anti-ther- 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 miques, et anti-algiques.

   Il présente néanmoins l'inconvénient de n'agir qu'avec un certain retard après son administration, 
L'amylase qui peut être d'origine -végétale, 'bactérienne ou animale ou extraite de champignons, est   un   ferment   soluble   hydra- tant l'amidon et le transformant en maltose et   dextrine.   Elle est classiquement utilisée en thérapeutique pour faciliter la   diges-   
 EMI2.1 
 tion des matières amylaoées, titre de dyspeptique dans la dys - , pepsie amylacée et notamment celle des hyperchlorhydriques.

   Des bzz travaux récents ont montré que   l'amylase   était également douée de propriétés anti-inflammatoires et anti-oedémateuses, 
La ohymotrypsine est une enzyme d'origine pancréatique; elle est utilisée en thérapeutique en raison de ses propriétés ' 
 EMI2.2 
 anti-phlogietigues et anti-oedémateuses dans les oedèmes et les j réactions inflammatoires. 



  Les mucopolysaccharidases sont connues pour leursaotivitée enzymatiques hyalUtonid&8iQG$ et/ou, ahondrosulfatasique et leur pouvoir de diffusion a déjà été décrit et utilisé en   thérapeuti-   
 EMI2.3 
 que} la hyelàron14aoe employée seule ou associée à la chondroslll-   fatase,   permet, grâce   à   son action diffusante, de eoigner effi-   cacement   certains syndromes tels que, par exemple,   l'hydrolipo-   
 EMI2.4 
 pexie, l'hypercorticisme, les placards cellalitiquea, etc... 



     Le     N-acétyl     p.aminophénol   peut être préparé par des   prooé- '   dés classiques et en particulier par celui décrit dans le brevet français N*   1.360.165   déposé le 24 Août 1962. 



   L'amylase peut être préparée par des procédés classiques   d'extraction   à partir d'organes végétaux, d'organes animaux, de champignons ou de bactéries. 



   La chymotrypsine peut être préparée par des procédés connus 
 EMI2.5 
 d'extraction à partir d'organes végétaux, et 1'111/1 partioulière- ment de pancréas de bovins. 



  LAS mllcopolysaoohnridase s peuvent être préparées'par des 
 EMI2.6 
 procédés classiques d'extraction à partir d'orgailies d'animaux ou 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 bien avoir une origine bactérienne. 



   La composition thérapeutique de l'invention présente des propriétés thérapeutiques très intéressantes qui résultent   d'une,   action synergique remarquable entre les composants du principe actif, 
Elle est présentée habituellement sous forme de doses unitaires pour l'administration par voie orale, telle que des      comprimés ou des comprimés dragéifiés présentant une couche protectrice gastrorésistante. Elle peut être également   présen- '   tée sous forme de doses unitaires pour l'administration par voie rectale, telles que des suppositoires. 



   Les quantités des composants du principe actif   contenues :   dans chaque dose unitaire peuvent varier dans des limites assez larges; c'est ainsi par exemple que chaque dose unitaire peut contenir de 250 à 3000 unités CEIP d'amylase, de 100 à 600 mg      de N-acétyl-p.aminophénol, de 2500 à 50000 unités FUMMEL de chymotrypsine et de 75 à 5500 unités enzymatiques de mucopoly-    saooharidases..   



   Selon un mode de réalisation de l'invention, chaque dose      unitaire contient de 250 à 3.000 unités CEIP d'amylase et de 100 à 600 mg de N-acétyl-p.aminophénol. 



   Selon un autre mode de réalisation, chaque dose unitaire contient de 100 à 600 mg de N-acétyl-p.aminophénol, de 250 à. 



  3.000 U CEIP   d'amylase,   de 2.500 à 50.000 unités HUMMEL de chymotrypsine et de 75 à   5*500   unités enzymatiques de   mucopoly-   saccharidases. 



   La quantité utile d'amylase est évaluée de manière con- nue en unités CEIP, l'unité CEIP étant la quantité d'enzyme qui détruit, dans les conditions du dosage, un milligramme d'a- midon soluble, à 37 , en 100 secondes. La quantité de chymo-      trypsine est exprimée en unités HUMMEL, une unité HUMMEL étant la quantité .d'enzyme qui provoque, dans les conditions du dosa- 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 ge, une augmentation de 0,001 de la   densité   optique par   minute, .   



   Dans les mucopolysacoharidases, le rapport utile de la   hyaluronidase   et de la   chondrosulfataae   dans la   dose   unitai- re peut être   fixé à   l'intérieur de limites étendues, par exem- ple entre 1 partie de chondrosulfatase pour 4 parties de   hyalu-   ronidase et 1 partie pour 20 parties respectivement. 



   Par exemple, on peut avoir dans la dose unitaire de 50 à 5.000 U.I. de   hyaluronidase   et de 25 à 500 T.R.U. de ohondrosulfatase. 



   La quantité utile de   hyaluronidaee   est évaluée de ma- nière connue en unités internationales   (U.I.)   et celle de la chondrosulfatase en unités de réduction de turbidité (T.R.U). 



   De même, la dose administrable peut varier largement suivant le cas à traiter. Par exemple, lorsque le produit   enzy-!   matique est l'amylase, et par voie orale pour les adultes, elle' peut aller de 2.000 et 12.000 unités d'amylase et de 750 à 5.000 mg de   N-aoétyl-p.aminophénol   par 24 heures; pour les en- fants, elle peut aller de   2.000   à 6.000 unités d'amylase et de 600 à 1200 mg de   N.acétyl-p.aminophénol   par 24 heures, ces marges n'étant données qu'à titre illustratif et non limitatif. 



   La composition thérapeutique de l'invention est   présen-1   tée sous les formes pharmaceutiques habituelles aveo les exci-   pients   usuels appropriés à leur mode d'administration. Elle est ainsi présentée sous forme de comprimés ou de comprimés dragé- ifiéa, et de suppositoires dans lesquels les constituants ac- tifs sont en quantités variables et associés aux excipients classiques nécessaires à la fabrication desdites formes galé- niques. 



   On donne ci-dessous, à titre d'exemples purement illus- tratifs, huit formulations de comprimés, comprimés dragéifiés et suppositoires'suivant l'invention 

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   'Formula   N 1. - Comprimés : 
 EMI5.1 
 amylase '1.000 û..''IP N-aa6tyl-P.aminophénol 400 mg   talc   0,015 g lévilite 0,020 g sucre   cristallisa   q.s.p.   0,600   g Formule N  2. - Comprimés : amylase 1. 250   U.CEIP   
 EMI5.2 
 N-aoé'tyl-ptam''Lnoph4nol 250 mg stéarate de magnésium   0,005   g talc 0,005 g 
 EMI5.3 
 eucre. arï.stallis q¯,a,p.

   OP500 g Tormale¯N*3. - Comprimés dragéifiés ! ( amylase 750'U.CEIP () N-aaétyZ-p.aminoghcnol , 300 mg noyau : acide alginique   0,010   g talc 0,005 g   ( lactose   q.s.p. 0,400 g gomme laque 0,010 g 
1gomme arabique pulvérisée traces enrobage: talc 0,020 g sucre cristallisé 0,170 g ( rouge Coocine traces   ( cira   de   Carnauba   traces Formule N 4. - Comprimés :

   
 EMI5.4 
 N-aoétyl-p.aninophénol 300 mg amylase 1.250 U.CEIP chymotrypaine 5.000 û.ANl''.'L nucopolyaaoobaridases 100 T.R.'u d'activité chondrosalfatasique + 5cC1 IT.I. d'activité hyaluxonidasique talc   0,020   g lévilite 0,015 g   lactose   q.s.p.   0,600   g 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 
 EMI6.1 
 'ormuleN' comprimés N-aactyl-p.aminophénol, 150 mg amylase 1.000 TT.'I chymotrypsine 3.000 TT.HÛN'."L Mucopolysaccharidanes 400 T.R.U. d'ao- tivité   chondroaulfatasi-   
 EMI6.2 
 que+5000'U.1. d'activité hyaluronidasique, Stéarate de malnésium opolo g Talc 0,010 g Sucre   cristallisé   q.s.p.   o,600   
 EMI6.3 
 F-Qrmule-Ne 6.

   - Comprimés dragéifiés t 1P--aoêtyl-p.aminophénol , 450 mg amylase 500 U.CEIP chymotrypeine 2500 U.Him#L lucopolysaccharidases 25 T.R.U. d'ac- tivité ohondrosulfataai- N07ati s' que + 250'U,I. d'aotivi- Î .. t4 hyaluronidusique ( acide alginiqae 0, 015 g   talc   0,010 g 
 EMI6.4 
 lactose qesepe 0,600 g ( gomme laque 0,010 g   ( gomme   arabique pulvérisée traces 
 EMI6.5 
 Enrobages )   Or015 8   ( ancre cristallisé 0,150   ; jaune tartrazine . traces   ( aire   de Carnauba -traces 

 <Desc/Clms Page number 7> 

 
 EMI7.1 
 ?ormul,e N' 7 - Suppor toirea t N-acétyl- p,am:Lnophénol 400 mg amylase 5f?0 u.e4lp 1 ohymotrY1ine 7.500 U .

   HliJ '1 "EL mucopolysacoharidases 50 .R.TT. d'activité   chondrosulfa-   
 EMI7.2 
 tasique+300 Tl.I.d'activi- té hyaluronidasique, glyoérides semi-synthétiqties q.s.p. un suppositoire Formule N8 8. - Suppoaitoires N-acétyl-p.aminorhénol 300 mg amylase 500 lu.rlEIP chymotrypaine 2.000 TT .HID."FJ1j muoopolysacoharldases 75 T.R.TT. d'activité chondrosulfa- tauet50 Zr.1, d'activi- té hyaluronidasique. 
 EMI7.3 
 glycérides setai-aynthéfiquea q,s,p, un suppositoiroo 
D'autres formulations du médioament apparaîtront à la lecture des essais cliniques décrits plus loin. 



   La préparation des comprimés, comprimés dragéifiés et 
 EMI7.4 
 suppo,-aoires est efïectuée de manière classique pour la fabri- cation de ces formes pharmaceutiques. 



   Comme on l'a indiqué précédemment, le N.acétyl para- aminophénol n'agit habituellement qu'avec un certain retard.      



  .Le principe actif de la composition de l'invention est carao- térisé par une action plus complète et plus rapide que lorsque chacun des produits qui le constituent est administré   seul..   '      
Cette synergie qui permet la remarquable action anal- 
 EMI7.5 
 gésique, anti-pyrétique, anti-iriflammatolre et anti-oeddm,a- teuse de la composition, aotion très supérieure dans ses   ef-   
 EMI7.6 
 fets à celle des constituants de base, est (l,,nontr4e par les 

 <Desc/Clms Page number 8> 

 résultats des essais pharmacologiques et cliniques effectués sur la composition de l'invention qui sont donnés ci-dessous on même temps que des résultats d'essais toxicologiques. 



   A. - Etude toxioologique :   Bile   a porté sur : a) la toxicité aigue du   N-aoétyl-p.aminophénol,   de   l'amy.-   lase, de la chymotrypsine, des   muoopolysaccharidasea   et de l'association des différents produite ; b) la toxicité sub-chronique de chacun des composants du principe actif du médicament; c) la toxicité chronique du principe actif du médicament; d) 16 pouvoir methémoglobinisant ; e) les effets tératogènes   possibles ;   f) la tolérance locale et générale. et a permis de constater que le médicament de l'invention est parfaitement toléré par 'Voies buccale et rectale, sans   provo,....   quer une quelconque réaction locale ou générale.

   Il est dé-   pourvu.   d'effet tératogène et n'a pas d'effet méthémoglobi- misant, 
B. - Etude   pharmacologique   : l.-L'action analgésique du principe actif - été étudiée par trois méthodes : à) méthode   à   l'acide acétique de KOSTER par comparaison avec   l'action   antalgique classique du N.-acétyl-p.aminophénol ;

        b) méthode du "test à la chaleur" de   Ben   Bassat, par comparaison avec l'action antalgique déjà oonnue de l'acide acétylsalicylique, du salicylate de sodium et du   N-aoétyl-      p.aminophénol;   c) méthode de l'excitation de la pulpe dentaire chez 
 EMI8.1 
 1.. lapin, de chénnJl, qui a été également pratiquée par compa- i u ':O?1 LV l t t1.C'.t;tCll de l'acide aatylealiaylique et du IT-acé- â'¯,:.Hîa" ¯ t'C procédant au moyen de tubages striques; . 

 <Desc/Clms Page number 9> 

 
 EMI9.1 
 d) méthode de stimulation mécanique de FA7WtTR-%Tçfqz par comparaison avec l'action antalgique classique du N, acétyl-   p.aminophénol,   au moyen de tubages gastriques ou par   l'adminis-   tration de suppositoires. 
 EMI9.2 
 



  2. - L'aation antipyr4tiqae du" principe actif a été étudiée par les méthodes suivantes t a) technique au Propidon en comparaison avec   l'action .   
 EMI9.3 
 antipyrétique de la phénacétino, du sulfate de quinine et du ÎT- aaétyl-p.aminophnol : b) technique à l'infusion de foin stérilisée en comparai- son avec l'action antipyrétique de la   phénaoétine   et du N-acétyl- 
 EMI9.4 
 p.aminophénol;

   o) méthode à la levure de bière de   BOXILL   et   collabora=   
 EMI9.5 
 leurs, chez le rat, par comparaison avec l'action anti-pyrétique, classique du   N-acétyl-p.aminophénol ;   d) méthode au vaccin   anti-Sonococcique   chez le lapin, par comparaison avec l'action anti-pyrétique classique du N-acé-   tyl-p.aminophénol.   
 EMI9.6 
 3. - taa¯nt!innjnriMMt an%1-Q#à4mntou40. du principe actif a été étudiée par 4 méthodes 
 EMI9.7 
 a) méthode de l'oedème intradermique localisé de 'F!RUSTIBR< CASTAIGNE et AMSELEN qui permet de tester successivement   l'acti-'   
 EMI9.8 
 vite de l'amylase, de la chymotrypeine, des mtxaopolysacchari- daaes et de l'association amylase-chymoti7psine-muoopolysacoha-   ridases;

     b) méthode de l'oedème de la patte provoqué par   l'injec-   tion locale d'ovalbumine de FLANDRE,   DAMON   et JANBON par compa- 
 EMI9.9 
 raison avec l'action anti-inflammatoire et anti-oedémateuse de l'amylase seule et de l'association   chymotrypsine-muoopolysac-     charidases;   c) méthode de l'oedème généralisé provoqué   par infection   
 EMI9.10 
 intra-péritonéale d'ovalbumine par comparaison avec l'action 

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 EMI10.1 
 1 anti-oadémateuae et anti-inflammatoire de l'amylasep d la chymo- trypsine et des macopolysaccharidases agissant séparément;

   
 EMI10.2 
 d) méthode de l'oedème au formol qui permet de déterminer 
 EMI10.3 
 l'aettyité anti-inflammatoire et anti-oedémateuse de 1\ \\mylase 0Jle et dos associations chymotrypsme-muoopolysaochartàasoo et Jlsû-chymotryps1ne-mucopolysaccharidases. 
 EMI10.4 
 



  Les résultats de ces essais démontrent que 8 
 EMI10.5 
 20) Lsaociation amylase-paracétamol (a) possède des propriétés -l:lj ,i'1u.es et anti-pyrétiques supérieures à celles du paracéta- Í-,'J.'. --,"''.l1 
 EMI10.6 
 (b) possède des propriétés 
 EMI10.7 
 anti-inflammatoires et anti-oedémateusès notables. 



  Se) lilessociation paracétnmol-amY'lasehymotrypaine-muoopolysacaha >ic1.e.oas (a) possède des propriétés antalgiques et anti-pyrêtiques superieares à celles produites par l'amylase agissant séparément! 
 EMI10.8 
 (b) possède des propriétés anti-inflammatoires et anti- 
 EMI10.9 
 ood&mAteu68S supérieures à celles produites par l'amylase seule; (o) possède des propriétés antalgiques, anti-pyrétiques, 8.1ti.ilnflmma.toires et antl-oedémateuses supérieures à celles 
 EMI10.10 
 produites par les différents constituante du principe actif agis- sant séparément; (d) présente une concentration dans le sang des métaboli- 
 EMI10.11 
 6c-o du.

   N-aoétyl-p.aminophénol supérieure à celle que donne ce ' seul, comme le prouve le tableau suivant s .!..!.';;,o.p,i"t;,; administrés 1 h après 2 h après 5 h après par  uô..e..astrique administration administration administration v .F.'''3  '5 sBIIlj.nï ....... phr31'.ol seul 2, 24yg/m7. 2, 9z g/mi 2, 3ltt g/ml ii=-a,cô.1;q1-p,anino- imrlase 3,41 p6/nl 3'TO /ig/mi 2,95 fle/ùl 
 EMI10.12 
 .  ,.- .:2a,miro.- -' .-'-1 G:GCZtztinn - '..- ,- ymo-trypsine- ,,65jJg/rrü. J, 89 /A6/mI 3r09 t8/. 



  . na4 ' .¯' 4zEÎ3iâ,.^3.CEâ(3 

 <Desc/Clms Page number 11> 

 qui montre que les concentrations produites sont plus élevées, plus rapidement obtenues, plus stables.      



   Les résultats de la présente étude sont nettement en faveur de l'association de l'invention. En effet, les différents constituants du principe actif agissent en synergie   médicamenteu-'   se. Le produit enzymatique, outre son action propre anti-inflam- matoire et anti-oedémateuse qui potentialise l'effet analgésique et anti-pyrétique du pàracétamol, possède, dans le médicament de l'invention, la propriété d'accélérer le passage de   l'antalgique   dans le courant sanguin. 



   L'effet thérapeutique est ainsi obtenu plus rapidement; il est plus intense et aussi plus durable. L'étude clinique qui suit met en évidence l'efficacité du médicament de l'invention. 



   C. -   Etude   clinique, 
On donne ci-après quelques exemples d'applications thé- rapeutiques de la composition de l'invention ainsi que les ré- sultats obtenus chez les malades truites; la posologie a été de 3 à 8 comprimés ou comprimés dragéifiés ou de 1 à 3 supposi-   toires   répartis dans la journée,   Du.   point de vue tolérance clinique, l'administration de la composition ne s'est accompagnée d'aucune intolérance ou douleur, et il ne fut jamais noté d'irritation. 



   Chez 35 sujets adultes pris comme témoins et chez 70 ma- lades adultes traités, on a pratiqué, avant et après traitement, un bilan biologique comprenant : - un hémogramme avec dosage de la méthémoglobine, - le dosage de l'urémie, de la cholestérolémie, de la   glycémie,        - les tests de GROS,   RANGER   et Mo LAGAN,   '          '-   la recherche de la   glycosurie,'de   l'albuminurie. 



   Observations N  1. - 
Monsieur S.Julien, âgé de 55 ans, a reçu par jour, 
4 comprimés selon la formule N 1   précitée.   

 <Desc/Clms Page number 12> 

 
 EMI12.1 
 l'1 a été diagnostiqué une grippe ave' signes fonctionnels o'ë physiques suivants 1 toux, expectoration muqueuse, râles sous- , 55ép .-;axits aux deux bases, courbatures et frissons. La tempéra- turne corporelle a ainsi évolué t ior Jou-- 2e jour 3e loiir 4e Jour '±"Ù' 39*2 37*3 bzz 37 1 iN 39"4 37*6 36"8 36*8 L'examen après traitement montre une apyrexie et la dis- ) 
 EMI12.2 
 des signes fonctionnels et physiques précédemment ob- 
 EMI12.3 
 j.#mQ4cw 1". n'a pas été décelé d'effets secondaires biologiques on é:Î,5>t15QQeS. 
 EMI12.4 
 
 EMI12.5 
 



  Observation .T 2. - Hadama L. Berthe, 62 ans, présente un syndrome grippal.. ; 311e reçoit par jour 6 comprimés dragéifiés titrant chacun 2.000 'i'-.CK'.P d'amylase et z0 mg de paracétamol. Bile présente les si- %n2# fonctionnels suivante s toux, expectoration abondante et amcopm'nlente, râles sous-crépitnuts à la base droite, courba- ;4: t frissons. La température corporelle a évolué dans les suivanted' s 
 EMI12.6 
 t 
 EMI12.7 
 d'o.u¯'.'¯¯1er Jour 2e jour Je Jour 49.4TOU-- 5e jour ' D >ÎJ/ 5'i*8 37"4 36*8 36'9 36 es oois' 3808 38*2 37"3 37"2 37*1 
 EMI12.8 
 L'examen après traitement montre une apyrexie et la dis- des courbatures et des frissons. Le traitement a été très bien toléré, 
 EMI12.9 
 jLEljL' HORS leur A. Jean, âge de 58 ans, reçoit par jour 8 compri- L':.: 0,'n±)a:rié;J titrant chacun 500 U.CEIP d'amylase et 600 mg #-i iJ=:=ac.b.fieiaol.

   Il a été diagnostiqué une grippe accompagnée 1 " #.*e toux sèche et quinteuse, et de courbatures et frissons. 



  . '.1¯""J-'Sratura corporelle a évolué dans les conditions suivantes 

 <Desc/Clms Page number 13> 

 Jours ler Jour 2e Jour 3e Jour 4e Jour 5e Jour matin - 37 3 36 8 36 8 36 8 soit 40 1 37 3 37 2 37 3 37    L'examen   après traitement montre une apyrexie, la dis- parition des signes fonctionnels précédemment observés. Il n'a   .pas   été noté d'effets secondaires biologiques ou cliniques. Le résultat du traitement s'est avéré excellent.      



   Observation N  4. - 
Mademoiselle   M...   Josëlle, âgée de 7 ans et 9 mois, Pesant   19,700   Kgs, est fébrile   (38*5)   et présente une angine érythéma- teuse, Il lui est prescrit, pendant 4   jours,   4 comprimés   titrant   chacun 1.250 U.CEIP d'amylase et 150 mg de paracétamol. La   tempé-   rature chute en lysis; la gorge devient normale. L'enfant est guérie au 4ème jour et le traitement est interrompu.. Il n'a pas été noté d'effets secondaires biologiques ou cliniques. 



     Observât ion,  N 5. - 
L'enfant K.Noëlle, âgée de 8 ans et pesant   21,600   kgs présente, à la suite   d'une   rhinopharyngite, une brusque élévation de la température qui atteint 395.L'examen clinique montre un   oavum   infecté{ la   pression sur   le targus est douloureuse;   l'otos-- ,   copie met en évidence une otite congestive. Les autres appareils sont normaux. Il lui est prescrit par jour, 3 comprimés, chacun titrant 750 U.CEIP d'amylase et 250 mg de   paracétamol,   A l'issue de ce traitement qui dure 4 jours, la température est devenue normale et les signes d'otite ont disparu. Il n'a pas été noté d'effets secondaires biologiques ou cliniques. 



   ObservationN 6. -      
L'enfant L.Albert est agé de 7 ans et 6 mois, il peso   21,700   kg. Il présente une infection rhinopharyngée avec adéno-   pathie   cervicale. La température est à 39 5. Le jeune malade est agité et l'anorexie est totale. Il lui est prescrit par jour 
4 comprimés dragéifiés, chacun titrant 1.500 U.CEIP d'amylase 

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 et 300 mg de paracétamol. On assiste à une chute régu3 '.ère de la température. L'apyrexie est obtenue au 5  jour. Le traitement est alors interrompu. Il n'a pas été observé d'effets   Beoondaires   
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 bioloeiques ou. cliniques. 



    Observât ion  N  7. 6 
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 Madame M. Bernadette est âgée de 25 âne. Il lui est près" crit, avant l'extraction de De fracturée (extraction difficile), deux comprimés titrant 1.Q40 U.CiIP d'amylase et 350 mg de para- ' cétamol, en association avec une anesthésie locale,   Les   résultats se traduisent par la disparition de la douleur, même après la disparition des effets de l'anesthésie. Il n'a pas été observé d'effets secondaires   biologiques   ou. cliniques. 



    Observation   N  8.- 
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 L'ladame C.Gilberte est Agée de 42 ans. Il lui est prescrit ! ' porw l'extraotioa de D6 Da et des racines D4 04 non infectéesp un comprimé titrant 1,250'U*GEIP d'amylase et 300 mg de paracé-      tamol, au début de l'extraction, un autre comprimé quatre heures        après,   un comprimé le soir au. coucher, puis deux comprimés le 
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 lendemain. Il lui est associé une anesthésie tronoulaire. Les résultats se; traduisent par l'absence de douleur après épuisement". des effets do l'analgésique.

   Aucun effet secondaire n'a été   noté.'   Observation N  9. - 
Il est diagnostiqué à Madame B;   Liliane,   âgée de 23 ans, un état grippal avec les signes fonctionnels et physiques   suivant$ -   toux sèche, quinteuse,   aooompagnéee   courbatures et de frissons ; mais sans signe pulmonaire. Il lui est prescrit pendant 3 jours, 4 comprimés,, par jour, selon la formule   N*4     précitée. L'évolution',   de la température rectale est consignée   ci-après   ;   Jours   1er Jour 2e Jour 3e Jour 
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 r=;i>-a 38"9 37"5 3609 . 38*4. ' 37*2 37*1 ' o3men âpres traitement montre una apyrexie et la dispa- . 

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   rition   des signes physiques et fonctionnels.

   Le résultat obtenu est satisfaisant. 



  Observât ion. N    10. -   
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 Il est diagnostiqué à MaMme g., Mélan.8, âgée de 70 ans, un état grippal sans touxp ni expectoration, ni signe pulmonbire mais avec courbattireset frissons très importants. il lui est      prescrit 3 suppositoires par jour,   de   la formule N 7 précitée, pendant 3 jours. La température rectale évolue ainsi : 
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 Jour Ier Jour 2e Jour e Jour matin 36 9 36 8 
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 soir 38"3 77*2 37"l 
L'examen après traitement indique la disparition des courbatures et frissons et une apyrexie, Il n'y a pas d'effet 
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 oecondaixe. Le résultat du traitement est satisfaisant. Observation Y* 11. - Il est diagnostiqué à Madame S...

   Joséphine, âgée de 73 ans, une bronohopneumopathie accompagnée d'une toux importan- te, d'une importante expectoration mucopurulentop de râles sous- QrépjLtants at niveau, de la région ouo-épinoume gauche. il lui est   prescrit   3 comprimés dragéifiés, selon la formule N  6 pré- citée, par jour, pendant 5 jours. la température rectale a subi l'évolution suivante 
 EMI15.5 
 Jours ler Jour 2e Jour 3e our 4e Jour 5e-4TOtir matin 39 1 '?'3 37*0 36*5 bzz soir 3809 38' 37*0 36*7 ' 365 L'examen après traitement montro la disparition des signes physiques et fonctionnels traduisant la bronchopneumopa- thie accompagnée d'une apyrexie, La tolérance est bonne et le résultat satisfaisant. 
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  Observation N* 12. - Madame L... Danible 6'7 ans, présente un syndrome grippal avec courbatures et frissons très importants mais sans toux ni expectoration. Il lui est prescrit 3 comprimés dragéifiés, par 

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 jour pendant 4 jours, les comprimés dragéifiés répondant à la J/ ' )u], , Î/: composition de la formule N*6. Ia température rectale a subi l'é- volution suivante : 
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 0 Ur 1er Jour 2e Jour le Jour 4e Jour 5e jour matin - 374 ' 3605 36'7 36 8 soir 3901 38' 37*1 37"2 "ji ) bzz L'examen après traitement montre la disparition des 
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 signes fonctionnels observés et une apyrexie. Il n'a pas été noté d'effets secondaires. Le résultat obtenu est satisfaisant. gy%zrvation X*. 15 . - ÉÉ tu" Madame R...

   Louise, âgée de 25 ans, présente un syndrome grippal acoomijagné d'une angine érythémateune, Les signes fonc-   tionnels   et physiques sont les suivants :pas de toux, pas d'ex-   pec toration,   pas de signe pulmonaire, présence de courbatures et 
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 de frissons importants, douleur axillaire droite, amygdales éry-   thémateuses,   la déglutition étant   douloureuse.   Il est prescrit à Madame R... des comprimés titrant chacun 600 mg de paracétamol 
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 <. 75g U.G'EZ1,' d'amylase + 7.500 û.i3LTl de chymotrypaine + 200 T.Rbû d'activité ahondro6alfatadquo + 1.OOtTI.z. d'activité hyaluronidasique, à raison de 3 comprimés par jour pendant 5jours.' L'évolution de la température rectale a été la suivante :

   
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 ,Tours 1er Jour 2e Jour 3e Jour 4e Jour 5e Jour z. matin 39*0 38*2 36*9 37' 3607 . j j noir 39*1 38'64 37*6 37*3 37' ) l' L'examen après traitement montre la disparition des dou- 
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 leurs et notamment du point axillaire droit, la disparition de l'érythème tonsillaire, accompagnés d'une apyrexie. Il n'a pas 
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 été observé d'effets secondaires. Le résultat obtenu est satie- rai faisant, . j,11 j. tiaerarstion Nb 14>, L'enfant R.... Joséphine, âgée de 8 ans et pesant 22,400Et li présente   à   la suite d'une   rhinopharyngite,,   une brusque élévation      

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 de température qui atteint '9-6. L'examen montre un aavam infecté. 



  Le. pression sur le tragus est douloaràuse.L'otosaopie met en évi-   denoe   une otite oongestive. Les autres appareils sont normaux.   Il 1   . lui est proscrit 1 comprima selon la formula N 4 par jour, A l'is- 
 EMI17.2 
 sue de ce traitement qui durera 4 jours, la température eat deve-   nue normale et les signes d'otite ont disparu. La tolérance est bonne et l'efficacité thérapeutique satisfaisante.   



  Observation N'   15 . -   
L'enfant F... Marc, âgé de   4-   ans et pesant la,400 Kg pré- 
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 sente une infection du rhiEopharynx. C'est un hypothrophique et un aaénÓ1dien sujet à des infections répétées du rhinopharynx. 



    La (39 ), la toux se coqueluchoide, les    ganglions cervicaux et maxillaires sont hypertrophiés, les amyg- 
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 dales sont oryptiqàes. Il lui est prescrit un suppositoire par 
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 jour de la formule l8 8 précitée, pendant 3 jours. Il y a séda- tion de la toux et dispersion de l'hyperthermie et dea autres signes fonctionnels, La   tolérance   est bonne et l'efficacité thé- rapeutique satisfaisante. 
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 bsErvation N  16.- Le nourrisson S...

   Jean.-Pierre, âgé de 5 mois et pesant 5r800 pr3sente une forte hypexthermie 5)<800 Kg présente une forte hyperthermie (395) la suite d'une vaccination, antivariologiquet Cette fièvre s'accompagne d'agita- j tion, de cris et d'insomnie;   l'anorexie   est à peu près totale.   ;   Il lui est proscrit 1 suppositoire par jour, pendant 4. jours.   Cha- !   que suppositoire titre 150 mg de paracétamol + 400   U.OEIP   d'amy- lase +   1.500 U.HUMMEL   de chymotrypsine +'50 T.R.U. d'activité 
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 ohondrosulfatasique + 300 U.I.d'activité hyaluronidasique. 



   Le médicament de l'invention agit favorablement sur la température, l'agitation, l'insomnie. La tolérance est bonne et l'efficacité thérapeutique satisfaisante, 

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   observation   N  17. - 
Le nourrison W... Aimé, âgé de 2 ans et 3 mois, présente une angine érythémateuse. Il a un état fébrile à 38. entraînant une lé- gère anorexie. L'examen de la gorge   permet   de porter le   diagnostic   d'angine érythémateuse isolée. Il lui est prescrit 2 suppositoires par jour, pendant 4 jours; les suppositoires ont la même composi- tion que ceux ayant servi au nourrisson S.... Jean-Pierre, (Obs.N 16) Dès le deuxième jour, les signes d'amygdalites   diminuent   d'intensi- té et l'alimentation de l'enfant redevient normale. La guérison complète est obtenue en 4 jours.

   La tolérance est bonne et   l'effi-     cacité   thérapeutique satisfaisante. 



   Les résultats de la présente étude clinique   démontrent   a) que le traitement par la composition de la présente invention bénéficie d'une excellent tolérance clinique; b) que la tolérance biologique est satisfaisante; le produit ' n'a aucun retentissement hématologique.décelable$ il n'a pas été      noté de modifications sensibles du taux de l'urée sanguine ni   du.   cholestérol, pas plus que de   perturbation   des tests hépatiques;

   que l'efficacite   clinique     du   produit est excellente dans les états fébriles (grippes, états grippaux,   viroses   respiratoires, maladies   infectieuses),   les complications de ces affections au niveau, des voies aériennes supérieures (rhinopharyngites, sinusites, pharyngites, amygdalites,   otites),   les rhinites, les affections ste- matologiques inflammatoires et douloureuses (suite d'avulsions den-   @,   accident de la dent de sagesse, poussées   aiguës   des parodon- topathies, des gingivites), les viscéralgies,

Claims (1)

  1. EMI19.1
    ¯jjI*tDICATIO?18 Composition thérapeutique présentant notamment uno action analgésique, anti-pyrétique, anti-inflammatoire et a>,ti- . oedémateuse, caractérisée en ce qu'elle contient, à titre de principe actif, une association de N-acètyl-p,aminophénol et d'un produit enzymatique, ainsi qu'un véhicule pharmaceutique- ment acceptable.
    2. - Composition thérapeutique suivant la revendication 1 dans laquelle le produit enzymatique est l'amylase. EMI19.2
    3. - Composition thérapeutique suivant la < revendication 1 ! dans laquelle le produit enzymatique est une association d'amy- EMI19.3 lase, de ohymotrypsine et de naucopolysaccharidases, 4. - Composition thérapeutique suivant la revendication ! 2, sous forme de doses unitaires.
    5. - Composition -thérapeutique suivant la revendication 3, sous forme de doses unitaires.
    6. - Composition.thérapeutique suivant la revendication EMI19.4 4 dan4 laquelle chaque dose unitaire contient de 250 à 3.Qt0 unités CEIP d'amylase et de 100 à 600 mg de N-acétyl-p.amino- phénol.
    7. - Composition thérapeutique suivant la revendication 5 dans laquelle chaque dose unitaire contient de 100 à 600 mg EMI19.5 de N--acétyl-p.aminophénol, de 250 à 3.000 unités CEIP d'amylase, de 2.500 à 50.000 unités HUMMEL de chymotrypoine et de 75 à.
    5*500 unités enzymatiques de muoopolysaooharidasea.
    8. - Composition thérapeutique suivant la revendication 1 sous forme de comprimés ou de comprimés Gragéifiés.
    9. - Composition thérapeutique suivant la revendication 1 sous forme de suppositoires.
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