BE706469A - - Google Patents
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Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
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- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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Description
<Desc/Clms Page number 1>
"PROCEDE POUR LA PRODUCTION DU SUCCINATE DE
EMI1.1
CHLORAMPHENICOL DE PYRROLIDINE-METHYL-TETRAOYCLINE"
Cette invention concerne un procédé pour la production du succinate de pyrrolidine-méthyl- tétracycline chloramphénicol.
<Desc/Clms Page number 2>
Etant donné leur effet sûr et efficace, les prépa- rations injectables de tétracycline ont un intérêt remarqua- ble dans le traitement des maladies infectieuses. La préparation de tétracycline injectable, qui a été la plus employée jusqu'ici, est la pyrrolidine-méthyl-tétracycline.
Or, on peut obtenir un effet encore plus marqué que celui de la susdite préparation si l'on emploie un composé du succinate de chloramphénicol de tétracycline dans un alcool avec la pyrrolidine en présence de formaldéhyde, préférablement dans un milieu azoté.
On obtient de cette façon une préparation dont l'action comprend les effets antibactériens tant du chloram- phénicol que de la tétracycline. Elle possède, en outre, un effet synergique remarquable, étant donné que l'action de la préparation est supérieure à celle des deux composants.
Cette préparation est, en outre, facilement soluble dans l'eau et très peu toxique et peut être sûrement injectée à l'état stérile étant donné qu'elle ne cause aucune irritation locale et est facilement adsorbée. Elle peut être dissoute ou diluée par des liquides organiques à la place d'être utilisée sous forme de solutions aqueuses stériles.
Exemple.
Dans un matras à fond rond aveo agitateur et enton- noir 4 gouttes, placer 4,85 g de succinate de ohloramphéni- col de tétraoycline, 0,150 g de paraformaldéhyde et 80 ml de butanol et ainsi obtenir une suspension. A température ordinaire, sous agitation, ajouter quelques gouttes d'une solution de 0,5 ml de pyrrolidine dissoute en 20 ml de butanol. Continuer l'agitation pendant 2 heures. Placer le mélange dans un milieu azoté et chaffer le contenu du matras à 50-60 C
<Desc/Clms Page number 3>
Lorsque la suspension devient limpide, ajouter de 1 à 2 % de charbon actif toujours à la température de 50-60 C. Après une légère agitation, filtrer le liquide chaud au moyen d'un entonnoir, chauffer dans un matras qui sera ensuite fermé et placé au froid.
La succinate de pyrollidine-méthyl-tétracycline chloramphénicol cristallise du liquide jaune sous forme d'une légère substance jaune qui est très soluble dans l'eau, étant donné que 100 g de la substance peuvent se dissoudre dans 100 ml d'eau seulement.
La substance cristallisée fond à 88-90 C et est détruite à 130 0.
En essayant sa toxicité sur des souris selon la pharmacopée américaine USP XVI, pages 748 et 888, on a observé qu'elle est inférieure à la dose toxique minimum de la tétracycline.
Claims (1)
- REVENDICATION Procédé pour la production du succinate de pyrro- lidine-méthyl-étracycline chloramphénicol, qui est carac- térisé par la combinaison du succinate de chloramphénicol de tétraoycline dans de l'alcool avec la pyrrolidine en présence de formaldéhyde, préférablement dans un milieu azoté.
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1967
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