BE742073A - Polycatechine medicaments - Google Patents
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
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Description
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Héd1amnts à base de cosplaxes p1ycatch1ques.
La présente, invention a pour objet, à titre -de nouveau médicament à propriété notamment protectrice vasculaire, un complexe polycatéchique, contenant cosse principe actif l'association de
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catechine, 1 d 11 épicatêchine et de polycatechines.
La ctécb1.ne,---pentabYdroXY-3,3' $4 ;5,7 ±1avane, est un produit connu, de formule brute C1.SH14 6 et ae-focmnla d±veloppée :
EMI1.3
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L'épicatéchi@e est un épimère de la catéchine.
La d.catéchine peut être obtenue par des méthodes d'@@- traction connues à partir du Gambier catéchu. Le complexe caté- chique, objet de l'invention, est ensuite obtenu par @@ méthede décrite dans l'exemple suivant :
EXEMPLE 1
Dans un réacteur Inox on charge 16,650 kg d'eau bidistil- lée et 0,005 kg de carbonate de potassium. On chauffe à reflux en faisant passer un courant d'azote, puis on charge rapidement
2 kg de d.catéchine, on porte de nouveau à reflux pendant 55 minu- tes, puis on refroidit - toujours sous courant d'azote - jusqu'à + 5 C par circulation d'eau glacée. On maintient 24, heures à +5 C.
Les cristaux très fins, qui ont précipité pondant le refroi- dissement sont essorés et lavés avec 1,650 kg d'eau bidstillée.
Le produit essoré est ensuite séché sous vide pendant 44 heures en augmentant progressivement la température de 20 C à 80 C.
On obtient ainsi 1,400 kg de produit terminé, contenant : d.catéchine 80% d.épicatéchine 10% polycatéchines 10 %
Au cours d'essais pharmacologiques, il a été découvert que ce complexe polycatéchique possède des propriétés protectrices vasculaires supérieures à celles de ces composants pris isolément.
Il existe donc , une potentialisation entre les constituants de cette association.
La toxicité du complexe polycatéchique est très faible.
La DL50 chez la souris est de 1..300 mg/kg par la voie intrapéri- tondale et > 10 g/kg par la voie orale.
Pour mettre en évidence l'action du complexe polycaté- chique sur la perméabilité capillaire chez le lapin, nous avons utilisé la méthode de AMBROSE et De Eds [J.Pharm. Exp.Ther. 90.
359 (1947)].
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On césure., par cette méthode, le temps d'apparition de
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la coloration sur la peau ép:tlée de !-abdomen du lapin après inrection intraveineuse de 2 ml.d'nne solution de bleu de trypan ft 1%. On a constata que l' adn1nlstration de î0i! mg/kg du complexe polycatéchique par voie :intra1Jéritonéale augmente 3s .fois le terps de base d'apparition de la colorationstandis que cette augmentation n'est que 1,2 avec la même dose de catéchine seule et 1,5 avec la rutine.
D'autres tests, utilisés chez le rat, ont confirmé la supériorité du complexe catéchique dans la diminution de la per.-- , méabilité capillaire par rapport aux produits de référence classiques. Ces techniques étaient les suivantes : 1) BEACH et
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STEINETZ Ù.Pharm. E)m. 'ner. 131 400 (1961) ù étude du passage du colorant bleu Evans à 2% dans le plasma, la peau et le duodénum.
2) LEFEBVRE lé. R. Soc. Bial. 1 183 (l962)¯7' qui consiste à observer l'apparition d'un colorant au niveau d'une injection in-
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tradermique d'histanine. Il a été constaté que l'injection intrapéritonéale de 100 rr.g/kg de complexe catéchique retarde 3appari-- tion de la coloration de 36%. La rutine, à la même dose ne provoque qu'un retard de 12%.
Pour mettre en évidence 3'action sur la résistance capillaire, nous avons utilisé la méthode décrite par J.L. PARROT et coll*
EMI3.4
.i3. Soc. Biol. 10¯750 (1946)J. Elle consiste à étudier les variations de la résistance capillaire chez le cobaye soumis à un
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régime spécial carencé en facteur vitaminique P(C2) mais équili- bré en vitamine C. La résistance capillaire est mesurée au niveau le la région lombaire en appliquant sur la peau, préalablement pilée, une ventouse de verre de 5 mm de diamètre.
On détermine la
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'aleur de la dépression, exprimée en cm de mercure, qu'i1.,1'aut 'éaliser pour faire apparaître, au bout de 45 secondes environ, pétéchies sur la surface entourée. Cette dépression est généraement comprise entre 25 et 35 cm de mercure, mais elle chute à 10om
<Desc/Clms Page number 4>
de mercure chez les animaux soumis au régime carencé pendant 10 jours
On césure la résistance capillaire ensuite chez les mêmes animaux, 3, 6, 8' 24 et 48 heures après administration des produits
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à tester.
L'6lévar.on de la résistance capillaire et sa durée sont exprimées plan1m6triquement par la valeur de la surface obtenue en portant sur un système de coordonnées les valeurs de la résistance capillaire en ordonnée et le temps n heures en abscisse.
On a constaté qu'en prenant la moyenne de 10 animaux, cette surface
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est de 55 eu2, après 1,,ijection do 50 t1Z/kB de complexe polycatéchique, tandis que la cerne dosa de catdehine seule ne donne'que 40 cm2. l'épicatéch1ne 10,41 en et la yutino seulement bzz cas.
On a pu également observer que le complexe polycatichique exerce une activité élevée d'éparene d'acidq ascorbique par la surrénale du cobaye. L'addition de 15 mi jour de cospicxa polycatéchique à un régime totale:cent dépourvu de facteur vita:l1n1que P pendmt 20 jours provoque une teneur en acide ascorbique de la
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surrénale qui est de 366% plus élevéo que 1$addition de la 1:r::e . dose de catéchine seule.
Les effets pharmacologiques ci-dessus relatés et la
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faible toxicité pernettent l'utilisation du complexe pOlycattcl1ique" seule ou en association avec dautres su3stces activité vltaminique P, dans le traitement de nombreuses maladies et sdrces provoqués par une fragilité vasculaire augrcentée. A1.."'1s1, on peut citer par exemple les divers purpuras et diatheses hé--oTTaZiques,7 les ulcères ga3troduodénaux, les colites ulcéreuses, les rétino- pathies et les artériolites dans l'hypertension et le diabète les métrorragies, les ulcères Tar1queux,etc.
Les voies d'adm1n1stratlon sont de préférence la voie orale ou rectale en association avec les supports pharmaceutiques appropriés. Les formes pharmaceutiques sont les plus diverses cosse
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par exemple : t comprlmés dragéifiés, granulés, gelées ou suppo-
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sitoires. Le complexe pol7cat6chlque peut être applique également sur la peau sous forme de crème potl:1ade etc.
A titre d'exemples non llmîtatifs nous donnons, les exem- ples de quelques compo&itions pharoaceutiquos à base de complexe
EMI5.2
polycatechique EXh}IPLB 2
EMI5.3
Prô*utation-,d,e albats pour une gélule CO!:1pleXe polycatèchlque O250 C
EMI5.4
<tb>
<tb> Talc <SEP> 0,005 <SEP> g
<tb> Dioxyde <SEP> de <SEP> silicium <SEP> 0,005 <SEP> g
<tb>
EMI5.5
le n:âlan3e des poudres est taml--d et réparti ensuite en eélules. ' .
EXEMPLE 3
EMI5.6
'R"?'aMo?Ljcppi4s pour mn compràné Cocploxo polycatdeuquo 0,250 g r.tsdo bld C,095
EMI5.7
<tb>
<tb> Glucose <SEP> 0,005
<tb> Talc <SEP> ' <SEP> 0,018 <SEP> g
<tb>
EMI5.8
Stéaoeat# duo ,-,n3um G,Gi2 g
EMI5.9
Le principe actif est 3 eves liemîdon de bLé eut mouilla avec imo solution de glucose. la - ra,, 0116 s4ch6j, bro7,6 et lubrifia est ensuite cozri u poids de 370 Eg.
La con>rirô peut ensuite 'être verni ou dragôifié suivant les procédés classiques de draZ41fication ME,1511q à -
EMI5.10
rJ'\"ai:t.o1'1 d -snehoe%s¯dg -Rrr-;alég Complexe polycatéchique oe250
EMI5.11
<tb>
<tb> Lactose <SEP> 0,250 <SEP> g
<tb> Glucose <SEP> 0;250 <SEP> g
<tb>
EMI5.12
Cyclamate de sod1'W1 0 050 .
EMI5.13
<tb>
<tb> àr8me <SEP> ananas <SEP> 0,030g
<tb>
<Desc/Clms Page number 6>
EMI6.1
J$1F orange ts 0,050 g colorant orange 0,002 g
EMI6.2
<tb>
<tb> Acide <SEP> citrique <SEP> 0,030g
<tb> Saccharose <SEP> qsp <SEP> 5,0000g
<tb>
Les poudres tamisées sont mélangées, mouillées avec les
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lutions-colordes puis le granule obtenu est séché, calibre et parti en sachets d'un complexe étanche-
EMI6.4
- -' Î % ' REVENDICATIONS La présente invention a pour objet, à titre de nouveau
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ÀicÔmmÔià' 1.- Un complexe polycatéchique contenant conme principe
EMI6.6
tir la catéchine, l'épicatéchine et des polycatéchines.
2- Le médicament contient 80% de d-catèchine anhydre, 9 de d'epicatëchine anhydre et 10% de polycatèchines,,aveede3 - ' *'" .i,=, .- . - ., :ports p.9;ml aceutiffls ,apl>"Priès.
3.- Le médicament est administré par voie orale, rectale parentérale sous forme de comprimés, dragées, gélules,supposi-
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solutions injectables ou buvables, à la dose de 100 à 1500mg jour.¯ k ..
4.- Le médicament est utilisé pour le traitement et la ventionde la fragilité vasculaire.
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3.' Le nédicaaent est administré 2 à 4 fois par jour
**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.
Claims (1)
- s forme de dragées contenant 250 mg de principe actif (dont EMI6.9 . ,, -> , - , mg de d.catèchine anhydre, 25 mg do d.èpicatéchine et 25 mg de ycatéchines). **ATTENTION** fin du champ CLMS peut contenir debut de DESC **.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR174899A FR7760M (fr) | 1968-11-22 | 1968-11-22 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BE742073A true BE742073A (en) | 1970-05-21 |
Family
ID=8657269
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BE742073D BE742073A (en) | 1968-11-22 | 1969-11-21 | Polycatechine medicaments |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| BE (1) | BE742073A (fr) |
| FR (1) | FR7760M (fr) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0003274A1 (fr) * | 1977-11-25 | 1979-08-08 | Zyma SA | Dérivés de (+)-cyanidan-3-ol o-substitués, leur procédé de préparation ainsi que compositions pharmaceutiques les contenant et leur préparation |
| US4507314A (en) * | 1983-07-20 | 1985-03-26 | Midit, Societe Fiduciaire | Drug for treating affections provoked by a too high histamine level, of the gastroduodenal mucosa and allergic affections |
| US5318986A (en) * | 1989-10-19 | 1994-06-07 | Mitsui Norin Co., Ltd. | Method of inhibiting the activity of α-amylase |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1988003805A1 (fr) * | 1986-11-19 | 1988-06-02 | Chemex Pharmaceuticals, Inc. | Composes pharmacologiquement actifs et leurs melanges, compositions organiques et sels metalliques |
-
1968
- 1968-11-22 FR FR174899A patent/FR7760M/fr not_active Expired
-
1969
- 1969-11-21 BE BE742073D patent/BE742073A/fr not_active IP Right Cessation
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0003274A1 (fr) * | 1977-11-25 | 1979-08-08 | Zyma SA | Dérivés de (+)-cyanidan-3-ol o-substitués, leur procédé de préparation ainsi que compositions pharmaceutiques les contenant et leur préparation |
| US4507314A (en) * | 1983-07-20 | 1985-03-26 | Midit, Societe Fiduciaire | Drug for treating affections provoked by a too high histamine level, of the gastroduodenal mucosa and allergic affections |
| US5318986A (en) * | 1989-10-19 | 1994-06-07 | Mitsui Norin Co., Ltd. | Method of inhibiting the activity of α-amylase |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR7760M (fr) | 1970-03-16 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| RE | Patent lapsed |
Owner name: SOC. FRANC. DE RECHERCHE MEDICALE Effective date: 19881130 Owner name: SCIENCE UNION ET CIE Effective date: 19881130 |