BE844070A - Nouveaux derives de la tabersonine et procede de preparation - Google Patents
Nouveaux derives de la tabersonine et procede de preparationInfo
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Description
Nouveaux dérivée de la taberaonine et procédé de préparation. <EMI ID=1.1> pidospermane comportant 811 particulier un substituant oxygéné en position 14. Dans le brevet belge No. 838.448 du <EMI ID=2.1> <EMI ID=3.1> Les dérivé* salon l'invention répondant aux <EMI ID=4.1> <EMI ID=5.1> <EMI ID=6.1> nique* <EMI ID=7.1> <EMI ID=8.1> utilisables coma médicaments. <EMI ID=9.1> formole III se caractérise par le fait que l'on part de <EMI ID=10.1> le brevet belge précité et qui répond à la formule <EMI ID=11.1> <EMI ID=12.1> <EMI ID=13.1> et que dans un premier stade, celle-ci est transformés <EMI ID=14.1> Cette oxydation sélective du groupement hydroxyle porté par le carbone 14 en groupement cétonique peut être réalisée par les oxydants usuels des alcools <EMI ID=15.1> potassium dans le méthanol. Dans un troisième stade, si on le désire, <EMI ID=16.1> cette invention s'applique aussi bien aux <EMI ID=17.1> <EMI ID=18.1> <EMI ID=19.1> <EMI ID=20.1> <EMI ID=21.1> <EMI ID=22.1> <EMI ID=23.1> chlorhydrique 2N. La Solution acide est privée de fluoré- <EMI ID=24.1> <EMI ID=25.1> <EMI ID=26.1> dissous dans 30 ml de méthanol, 3 g de borohydrure de so.. <EMI ID=27.1> 3 heures. Après neutralisation de la solution par l'acide acétique, on évapore la majeure partie du méthanol. Après <EMI ID=28.1> duit tonné est extrait par le chloroforme. Après décanta- tion, lavage à l'eau, séchage sur sulfate de sodium sec, <EMI ID=29.1> <EMI ID=30.1> <EMI ID=31.1> <EMI ID=32.1> d'anhydride acétique. La. solution est laissée pendant <EMI ID=33.1>
Claims (1)
- <EMI ID=34.1><EMI ID=35.1>REVENDICATIONS<EMI ID=36.1><EMI ID=37.1> <EMI ID=38.1>dans lesquelles R représente un atome d'hydrogène ou un<EMI ID=39.1>représente un atome d'hydrogène ou un groupement acyle dérivé soit d'un acide à chaîne aliphatique simple ou<EMI ID=40.1>produits étant sono leurs différentes formes optiquement actives et racémiques.2. Produit selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il est constitué par l'oxo-14 vincadiffor-<EMI ID=41.1><EMI ID=42.1>caractérisé en ce qu'il est constitué par la (-) acétoxy-<EMI ID=43.1> <EMI ID=44.1><EMI ID=45.1><EMI ID=46.1><EMI ID=47.1><EMI ID=48.1>mule III donnée précéderaient dans laquelle R et A désignent de l'hydrogène au moyen d'un réducteur tel que le borohydrure de sodium ou de potassium dans le méthanol et,<EMI ID=49.1><EMI ID=50.1><EMI ID=51.1><EMI ID=52.1><EMI ID=53.1><EMI ID=54.1><EMI ID=55.1><EMI ID=56.1><EMI ID=57.1> 7. Procédé selon l'une quelconque des revendications 5 et 6, caractérisé en ce qu'il .'applique<EMI ID=58.1>antipodes optiques et leurs mélanges racémiques pour donner lieu eux isomères optiques et mélanges racémiques appropriés des composée de formule. II et III.8. Procédé selon la revendication 5, caractérisé en ce que, au premier stade, l'oxydation<EMI ID=59.1>difformine en groupement cétonique est réalisée au moyen des oxydants usuels pour les alcools comme le<EMI ID=60.1>en milieu benzénique anhydre.
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