BE886485A - Composition d'acide 2-(3-benzoylphenyl)-propionique (ketoprofene, dci) micro-encapsule pour usage therapeutique oral a action prolongee - Google Patents

Description

  "Composition d'acide 2-(3-benzoylphényl)-propionique

  
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thérapeutique oral à action prolongée.

  
L'invention a premièrement pour objet un procédé de traitement, par la technique du micro-encapsulement, des produits à base d'acide 2-(3-benzoylphényl)-propionique
(Kétoprofène), en vue d'obtenir des formes pharmaceutiques

  
à action prolongée dans le temps, pour usage oral.

  
L'invention a deuxièmement pour objet une telle composition obtenue par la technique du micro-encapsulement. L'invention a en outre pour objet un procédé pour la thérapeutique des syndromes inflammatoires et algiques à

  
l'aide des compositions mentionnées ci-dessus. 

  
L'invention sera décrite d'une manière très détaillée dans la suite, en se référant d'autre part au dessin annexé, qui représente un diagramme relatif aux expériences effec-  tuées.

  
Ainsi qu'il a été indique plus haut, la présente invention a pour.objet une nouvelle application de la technique

  
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vue de l'établissement de formes pharmaceutiques pour usage oral, où le principe actif a une actron prolcngée dans le temps.

  
De telles réalisations permettent soit la réduction du

  
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bre d'administrations, tout en garantissant la pleine efficacité thérapeutique et en limitant en même temps les effets secondaires, tels que brûlures gastriques, tension épigastrique et vomissements.

  
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en thérapeutique pour son activité anti-inflammatoire et

  
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doses de 40-100 mg chacune, trois fois ou plus par jour, de manière à garantir une concentration sanguine apte à développer son action thérapeutique particulière.

  
Les formes pharmaceutiques auxquelles se rapporte la présente invention assurent une absorption graduelle et prolongée du Kétoprofène, de manière à obtenir avec deux administrations seulement, par exemple de 60 mg de principe actif, en 24 heures (une toutes les 12 heures), une courbe de concentration sanguine d'un niveau utile.

  
Les formes pharmaceutiques ci-dessus sont réalisées en appliquant la technique connue du micro-encapsulement, qui consiste &#65533;disposer un mince film continu de matière appro-. prié autour des particules de Kétoprofène micronisées. Cette  <EMI ID=6.1> 

  
alors que de telles applications s'avèrent particulièrement ! avantageuses dans ce cas particulier. 

  
On citera titre d'exemple non limitatif la composition suivante par unité de dosa :

  

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Concentration plasmatique chez l'homme

  
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Soldato, J. Pharmac. Sci., 66, 281, 1&#65533;77) chez des volontaires sains, à jeun, -après l'administration de la forme pharmaceutique &#65533; action prolongée (forme à retard ou forme R) de la composition suivant l'exemple cité et après une administration de 40 mg et à nouveau de 40 mg de Kétoprofène (forme N) après 6 heures, à d'autres volontaires. Les traitements ont été inversés au bout de 48 heures. - 

  
Lans la Fig. 1 on a porté en ordonnée (en microgrammes par millilitre de plasma) les valeurs moyennes des concentrations plasmatiques du Kétoprofène en fonction du temps en heures. Il ressort des données ci-dessus que le temps d'émissivité plasmatique du Kétoprofène de la forme R est 2-3 fois supérieur à celui de la forme N. Lans ce graphique, les va-

  
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tandis que celles relatives à la forme N sont représentées en clair. Ln outre, dans le dessin, en regard du temps indi-

  
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administration de 40 mg de forme N. 

  
Expériences cliniques

  
On a traité par le Kétoprofène, sous une forme pharmaceutique à action prolongée (forme R) de la composition suivant l'exemple cité, deux fois par jour (espacées d'environ

  
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mes dégénératifs (gonarthroses, spondylarthroses, coxarthro-

  
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rachialgies, lombosciatalgies) (37&#65533;), syndromes inflammatoires (périathrite scapulo-humérale, polyarthrite) (17%), pendant une période de temps comprise entre 15 jours et 3 mois.

  
L'évaluation de l'activité thérapeutique en relevant des critères cliniques (douleurs spontanées et douleurs à la palpa-

  
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active) et humoraux (vitesse de sédimentation, recherche du facteur rhumatolde). L'évaluation de la tolérance a été effec tuée en tenant compte non seulement de la symptomatologie subjective et objective, mais aussi des valeurs des critères suivants : glycémie, urée plasmatique, hématocrite, hémoglobine, globules blancs transaminases (GOT et GPT).

  
Des résultats techniques optimaux ont été obtenus dans

  
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La tolérance était bonne.

REVENDICATIONS

  
1.- Procédé de traitement, par la technique du microencapsulement, des produits à base d'acide 2-(3-benzoylphényl)-propionique (Kétoprofène), en vue d'obtenir des formes pharmaceutiques pour administration orale et à action prolongée dans le temps.

  
2.- Composition pour usage pharmaceutique de formes orales comprenant l'acide 2-(3-benzoylphényl)-propionique, obtenues par la technique du micro-encapsulement.

Claims (1)

1. 3.- Compositions suivant la revendication 2, dans la forme et dans les dosages unitaires.

   4.- Méthode pour la thérapeutique des syndromes inflammatoires et algiques à l'aide des compositions des revendications 2 et 3. <EMI ID=15.1>