BE887922A - Compositions pharmaceutiques a activites mucolytique, bronchosecretolytique et antibronchospastique - Google Patents
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Description
"Compositions pharmaceutiques à activités mucolytique, bronchosecrétolytique et antibronchospastique" L'invention concerne des compositions pharmaceutiques, que l'on peut administrer par voie orale ou parentérale et présentant des activités mucolytiquS, bronchosecrétolytique et antibronchospastique, ces compositions étant caractérisées en ce qu'elles sont constituées de sels de lysine de la carboxyméthylcystéine de formule (I) <EMI ID=1.1> ou comprenant ces sels comme principes actifs, formule dans laquelle les deux composants peuvent se présenter sous forme racémique, lévogyre ou dextrogyre. Les composés de la formule (I) peuvent s'obtenir par réaction de la carboxyméthylcystéine (racémique, dextrogyre ou lévogyre) avec de la lysine (également racémique, dextrogyre ou lévogyre). La réaction peut être menée, éventuellement en présence de solvants, sur les deux composants tels quels, ou sur un sel alcalin ou alcalino-terreux de la carboxyméthylcystéine et sur un sel d'addition d'acide de la lysine. Les composés (I) présentent des activités mucolytique, bronchosecrétolytique et antibronchospastique remarquables. Ces activités sont en partie connues pour le carboxyméthylcystéine, mais il s'est révélé que les sels de lysine de ce composé sont pourvus d'effets mucolytique, bronchosecrétolytique ou antibronchospastique particulièrement élevés, qui se manifestent en outre plus rapidement ; ces sels sont par-dessus tout caractérisés par une bio-disponibilité ou degré d'assimilation biologique supé-rieur imprévisible. Cette bio-disponibilité plus élevée tolère des taux plasmatiques de (I) nettement supérieurs et plus rapides, par rapport à la carboxyméthylcystéine. Les résultats caractéristiques constatés sont communs à tous les composés (I), indépendamment de la chiralité des deux constituants mais apparaissent comme étant particulièrement accentués dans le cas du (-)-carboxyméthylcystéinate de (�)-lysine. Les composés (I) peuvent être administrés sous les formes pharmaceutiques les plus variées, par exemple sous forme de comprimés, de capsules ou de dragées, de sachets effervescents, de sirops, d'ampoules pour injection intramusculaire ou intraveineuse, de suppositoires ou de compositions à aérosol. La préparation des composés (I) est illustrée ci-après à titre d'exemple pour le (-)-carboxyméth ylcystéinate de (�)lysine. Exemple On dissout 20,1 g (0,1 mole) du sel sodique de la (-)-S-carboxyméthylcystéine dans 60 ml de H20 et on ajoute une solution de 18,25 g (0,1 mole) de chlorhydrate de (�)-lysine dans 100 ml d'eau. Le mélange est ensuite traité avec 300 ml d'éthanol absolu ; on filtre le chlorure de sodium qui s'est séparé, on évapore jusqu'à environ 70 ml, on ajoute encore 250 ml d'éthanol absolu et on élimine le chlorure de sodium résiduaire par filtration. Le filtrat est évaporé sous vide jusqu'à siccité. On obtient 29 g (rendement d'environ 89%) de (-)-carboxyméthylcystéinate de (�)-lysine, point de fusion de 200-203[deg.]C.
Claims (6)
1. Compositions pharmaceutiques à activités mucolytique, bronchosecrétolytique et antibronchospastique, caractérisées en ce qu'elles sont constituées de, ou comprennent comme prircipe actif, un composé de la formule :
<EMI ID=5.1>
dans laquelle les deux composants peuvent se présenter sous la forme racémique, lévogyre ou dextrogyre.
2. Compositions pharmaceutiques suivant la revendication 1, formulées pour une administration par voie orale.
3. Compositions pharmaceutiques suivant la revendication 1, formulées pour une administration par voie parentérale.
4. Compositions pharmaceutiques suivant la revendication 1, formulées pour une administration avec aérosol.
5. Compositions pharmaceutiques suivant la revendication 1, formulées pour une administration sous forme de supposi-toires.
6. Comme composé nouveau plus particulier, le (-)-car-
<EMI ID=6.1>
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT20699/80A IT1130972B (it) | 1980-03-17 | 1980-03-17 | Composizioni farmaceutiche ad attivita' mucolitica,broncosecretolitica e antibroncospastica |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BE887922A true BE887922A (fr) | 1981-07-01 |
Family
ID=11170736
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BE0/204105A BE887922A (fr) | 1980-03-17 | 1981-03-12 | Compositions pharmaceutiques a activites mucolytique, bronchosecretolytique et antibronchospastique |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| BE (1) | BE887922A (fr) |
| IT (1) | IT1130972B (fr) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0153018A1 (fr) * | 1984-02-13 | 1985-08-28 | Ajinomoto Co., Inc. | Sel cristallin de lysine et procédé pour sa production |
| EP0546272A1 (fr) * | 1991-12-12 | 1993-06-16 | DOMPE' FARMACEUTICI S.p.A. | Sel de 5-carboxy-méthyl cystéine lysine monohydraté et procédé pour sa préparation |
| CN102775334A (zh) * | 2012-06-12 | 2012-11-14 | 宁波市镇海海德生化科技有限公司 | L-赖氨酸-s-羧甲基-l-半胱氨酸盐的生产工艺 |
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1980
- 1980-03-17 IT IT20699/80A patent/IT1130972B/it active Protection Beyond IP Right Term
-
1981
- 1981-03-12 BE BE0/204105A patent/BE887922A/fr unknown
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|---|---|---|---|---|
| EP0153018A1 (fr) * | 1984-02-13 | 1985-08-28 | Ajinomoto Co., Inc. | Sel cristallin de lysine et procédé pour sa production |
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IT1130972B (it) | 1986-06-18 |
| IT8020699A0 (it) | 1980-03-17 |
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