BE890209A - Compose de coordination du platine - Google Patents
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Description
JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY Inventeurs:Paul Cedric HYDES et Derek Ronald HEPBURN <EMI ID=1.1> composé de coordination du platiné possédant la structure suivante : <EMI ID=2.1> <EMI ID=3.1> <EMI ID=4.1> <EMI ID=5.1> <EMI ID=6.1> <EMI ID=7.1> B sont identiques ou différents et représentent chacun des groupes d'aminés aliphatiques à chaîne ramifiée coordonnés avec Pt par l'intermédiaire de leurs atomes d'azote. Dans ce brevet britannique, on décrit et revendique également une composition pour le traitement du cancer ou d'un néoplasme malin,, cette composition comprenant un composé de coordination du platine possédant la structure suivante : <EMI ID=8.1> <EMI ID=9.1> tiques ou différents mais, de préférence ils représentent tous deux un groupe chlorure.9 cependant qu'ils peuvent également représenter un autre halogénure ou <EMI ID=10.1> <EMI ID=11.1> <EMI ID=12.1> <EMI ID=13.1> <EMI ID=14.1> <EMI ID=15.1> cependant qu'ils peuvent également être choisis panai <EMI ID=16.1> ques, de même que les groupes alkyle, aryle., alcaryle et. aralkyle substitués. De préférence, le platine est présent sous <EMI ID=17.1> deux coordinats hydroxy et deux coordinats halogénure.-. Bien que des groupes R autres que 1[deg.] atome d'hydrogène ne soient normalement pas préférés, on peut <EMI ID=18.1> kyle inférieurs tels que le groupe méthyle ou le groupe éthyle, ou un groupe solubilisant tel qu'un groupe d'acide suif oni que. Des groupes solubilisants tels que <EMI ID=19.1> et de leurs sels, par exemple les sels de /sodium, 'de potassium ou de lithium sont parfois appropriés comme substituants lorsque les conditions cliniques exigent une haute solubilité, <EMI ID=20.1> <EMI ID=21.1> <EMI ID=22.1> génure (un chlorure, un bromure, un iodure ou un fluoru- <EMI ID=23.1> <EMI ID=24.1> <EMI ID=25.1> <EMI ID=26.1> <EMI ID=27.1> <EMI ID=28.1> <EMI ID=29.1> filtrer, laver le résidu avec de l'eau et de l'éther, puis séchiez. l'air. On recristallise le produit brut <EMI ID=30.1> <EMI ID=31.1> cristallographie radiographique d'un seul cristal, on <EMI ID=32.1> Des travaux ultérieurs ont démontré que le complexe préparé comme décrit ci- <EMI ID=33.1> <EMI ID=34.1> <EMI ID=35.1> <EMI ID=36.1> est désavantageuse point. de vue pharmacologique* <EMI ID=37.1> <EMI ID=38.1> <EMI ID=39.1> En conséquence, jusqu'à présenta on a considéré qu'il <EMI ID=40.1> <EMI ID=41.1> quantités décelables de peroxyde d'hydrogène ou d'autres molécules de solvatatioh. <EMI ID=42.1> <EMI ID=43.1> Le compose suivant la présente invention est <EMI ID=44.1> sous une forme pratiquement pure et possédant -la $truc- <EMI ID=45.1> <EMI ID=46.1> ce procédé comprenant les étapes consistant <EMI ID=47.1> <EMI ID=48.1> acétamide dans le procédé de l'invention en vue d'obtenir le produit d'addition intermédiaire 1:1 permettait <EMI ID=49.1> des recristallisations directes effectuées en utilisant <EMI ID=50.1> <EMI ID=51.1> <EMI ID=52.1> <EMI ID=53.1> <EMI ID=54.1> <EMI ID=55.1> <EMI ID=56.1> <EMI ID=57.1> Le produit d'addition intermédiaire 1:1 de <EMI ID=58.1> <EMI ID=59.1> risée, cette composition étant également stable* <EMI ID=60.1> sation de l'invention en se référant à l'exemple de <EMI ID=61.1> <EMI ID=62.1> <EMI ID=63.1> peroxyde d'hydrogène aqueux* ;fait' bouillir <EMI ID=64.1> <EMI ID=65.1> <EMI ID=66.1> <EMI ID=67.1> <EMI ID=68.1> Analyse élémentaire : <EMI ID=69.1> spectre d'absorption des rayons infra- <EMI ID=70.1> ours: <EMI ID=71.1> <EMI ID=72.1> dessus) à travers un lit de gel de silice (70-230 mail- <EMI ID=73.1> éventuellement présentes, <EMI ID=74.1> <EMI ID=75.1> <EMI ID=76.1> quels : <EMI ID=77.1> <EMI ID=78.1> d'hydrogène suivant la technique antérieure ; la figure 2 est un spectre d'absorption des rayons infrarouges du nouveau produit d'addition de diméthylacétamide ; la figure 3 est un spectre d'absorption des rayons infrarouges du composé suivant l'invention la figure 4 est un diagramme de diffraction radiographique de poudre du produit d'addition de peroxyde d'hydrogène suivant la technique antérieure; la figure 5 est un diagramme de diffraction radiographique de poudre du nouveau produit d'addition <EMI ID=79.1> la figure 6 est un diagramme de diffraction radiographique de poudre du composé suivant 1[deg.] invention <EMI ID=80.1> de différents composés la figure 8 représente les résultats de l'analyse gravimétrique -thermique de différents composes la figure 9 est une vue stéréoscopique du <EMI ID=81.1> <EMI ID=82.1> <EMI ID=83.1> <EMI ID=84.1> <EMI ID=85.1> <EMI ID=86.1> Forme physique : Poudre jaune (pour toutes les charges) <EMI ID=87.1> <EMI ID=88.1> Analyse élémentaire : <EMI ID=89.1> <EMI ID=90.1> en masse) : Pureté (%) <EMI ID=91.1> Teneurs en impuretés : <EMI ID=92.1> <EMI ID=93.1> sorption des rayons infrarouges de différents composés, <EMI ID=94.1> figures 4; 5 et 6, on aboutit à la même conclus ions-, <EMI ID=95.1> <EMI ID=96.1> <EMI ID=97.1> 0 <EMI ID=98.1> <EMI ID=99.1> <EMI ID=100.1> <EMI ID=101.1> gaz/liquide. Pour un intervalle donnée une réponse sem- <EMI ID=102.1> <EMI ID=103.1> <EMI ID=104.1> En figure 8 qui illustre les résultats de l'analyse gravimétrique thermique de différents composés, les légendes ont les significations suivantes La ligne 1 se rapporte à un composé d'un produit d'addi- <EMI ID=105.1> la ligne 3 se rapporte à un composé suivant l'invention. Pour faciliter la présentation, les tracés <EMI ID=106.1> poids". On constate que la ligne 1 indique une plus <EMI ID=107.1> <EMI ID=108.1> 2 et 3 indiquent pratiquement la même perte. de. poids <EMI ID=109.1> <EMI ID=110.1> <EMI ID=111.1> duit d'addition de peroxyde d'hydrogène de la technique antérieure <EMI ID=112.1> <EMI ID=113.1> <EMI ID=114.1> <EMI ID=115.1> <EMI ID=116.1> <EMI ID=117.1> <EMI ID=118.1> <EMI ID=119.1> <EMI ID=120.1> <EMI ID=121.1> <EMI ID=122.1>
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