BR0108448A

BR0108448A - Derivados de tetraidrofuril óxi-e amino-substituìdos com atividade antitumor

Info

Publication number: BR0108448A
Application number: BR0108448-8A
Authority: BR
Inventors: Tatsuo Higa; Junichi Tanaka; Dolores Garcia Gravalos
Original assignee: Pharma Mar Sa
Priority date: 2000-02-16
Filing date: 2001-02-16
Publication date: 2003-04-01
Also published as: WO2001060810A1; AU2001233873B2; ATE316524T1; DE60116855D1; CZ20022791A3; US20030092738A1; EP1255746A1; CN1318409C; ES2256199T3; RU2002124591A; CA2400612C; CN1423642A; WO2001060810B1; JP2003523338A; DE60116855T2; US6864283B2; AU3387301A; MXPA02007995A; CA2400612A1; EP1255746B1

Abstract

"DERIVADOS DE TETRAIDROFURIL óXI- E AMINO-SUBSTITUìDOS COM ATIVIDADE ANTITUMOR". Os compostos de fórmula (I), em que os grupos substituintes definidos por R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~ e R~ 4~ são, cada um, independentemente selecionados de H, C(=O)R, P(=O)R'R", S(=O)R'R", C~ 1~-C~ 18~ alquila substituída ou não substituída, C~ 2~-C~ 18~ alquenila substituída ou não-substituída, C~ 2~-C~ 18~ alquinila substituída ou não-substituída, arila substituída ou não-substituída; em que cada um dos grupos R', R" é independentemente selecionado a partir do grupo consistindo em H, OH, NO~ 2~, NH~ 2~, SH, CN, halogênio, =O, C(=O)H, C(=O)CH~ 3~, CO~ 2~H, CO~ 2~CH~ 3~, C~ 1~-C~ 18~ alquila substituída ou não-substituída, C~ 2~C~ 18~ alquenila substituída ou não-substituída, C~ 2~-C~ 18~ alquinila substituída ou não-substituída, arila substituída ou não-substituída; em que R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~ poderiam formar parte de um anel heterocíclico; R~ 2~ pode ser independentemente um sal interno; em que X~ 1~, X~ 2~ e X~ 3~ na fórmula (I) são independentemente colocados em qualquer posição particular da cadeia e independentemente selecionados de H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO~ 2~R', NO~ 2~, NH~ 2~, NHR', N(R')~ 2~, NHC(O)R', CN, halogênio, =O, C(=O)H, C(=O)CH~ 3~, CO~ 2~H, CO~ 2~CH~ 3~, C~ 1~-C~ 18~ alquila substituída ou não-substituída, C~ 2~-C~ 18~ alquenila substituída ou não-substituída, C~ 2~-C~ 18~ alquinila substituída ou não substituída, arila substituída ou não-substituída, heteroaromático substituído ou não-substituído; em que os grupos substituintes definidos por R' são, cada um, independentemente selecionados do grupo consistindo em H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO~ 2~R', NO~ 2~, NH~ 2~, NHR', N(R')~ 2~, NHC(O)R', CN, halogênio, =O, C(=O)H, C(=O)CH~ 3~, CO~ 2~H, CO~ 2~CH~ 3~, C~ 1~-C~ 18~ alquila substituída ou não-substituída, C~ 2~-C~ 18~ alquenila substituída ou não-substituída, C~ 2~-C~ 18~ alquinila substituída ou não-substituída, arila substituída ou não-substituída, heteroaromático substituído ou não-substituído; em que x pode ser entre 6 e 20; e em que a linha pontilhada é uma ou diversas ligações duplas colocadas em qualquer posição particular da cadeia lateral; são úteis como compostos antitumor e incluem o composto IK-8-73-4 de estrutura (a), o qual foi isolado de uma esponja Pachastrissa sp.