BRPI0715095B8 - derivado de polimixina da fórmula geral (i); produto de combinação; composição farmacêutica; método para se sensibilizar bactérias gram-negativas a um agente antibacteriano; método para o desenvolvimento de antibióticos; método para a redução da toxicidade de polimixinas, octapeptinas naturais e seus derivados durante a aplicação das mesmas no tratamento de infecções em um indivíduo; método para melhorar as propriedades farmacocinéticas, de polimixinas, octapeptinas naturais e seus derivados; método para a sensibilização de bactérias gram-negativas clinicamente importantes a um complemento de mecanismo de defesa presente no soro; uso de um derivado; e processo para a preparação de um derivado de polimixina da fórmula (i). - Google Patents
derivado de polimixina da fórmula geral (i); produto de combinação; composição farmacêutica; método para se sensibilizar bactérias gram-negativas a um agente antibacteriano; método para o desenvolvimento de antibióticos; método para a redução da toxicidade de polimixinas, octapeptinas naturais e seus derivados durante a aplicação das mesmas no tratamento de infecções em um indivíduo; método para melhorar as propriedades farmacocinéticas, de polimixinas, octapeptinas naturais e seus derivados; método para a sensibilização de bactérias gram-negativas clinicamente importantes a um complemento de mecanismo de defesa presente no soro; uso de um derivado; e processo para a preparação de um derivado de polimixina da fórmula (i).Info
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Abstract
derivado de polimixina da fórmula geral (i); produto de combinação; composição farmacêutica; método para o tratamento, alívio ou melhora de uma infecção, em um paciente, causada por uma bactéria gram-negativa; método para se sensibilizar bactérias gram-negativas a um agente antibacteriano; método para o desenvolvimento de antibióticosinéditos; método para a redução da toxicidade de polimixinas, octapeptinas naturais e seus derivados durante a aplicação das mesmas no tratamento de infecções em um indivíduo; método para melhorar as propriedades farmacocinéticas, e polimixinas, octapeptinas naturais e seus derivados; método para a sensibilização de bactérias gran-negativas clinicamente importantes a um complemento de mecanismo de defesa presente no soro; uso de um derivado e processo para a preparação de um derivado de polimixina da fórmula (i). a presente invenção se refere a um derivado de polimixina em r1, r2 e r3 são opcionais e r1, r2, r3, r5, r8, r9 são resíduos de aminoácidos catiônicos ou neutros selecionados de modo tal que o número total de cargas positivas a um ph fisiológico seja pelo menos dois, mas não acima de três; e a um produto de combinação que compreende pelo menos dois tais derivados. a invenção se refere ainda a um método para o tratamento, alívio ou melhora de uma infecção em um paciente, causada por uma bactéria gram-negativa pela administração de uma quantidade terapeuticamente efetiva de um derivado de acordo coma presente invenção; a um método para se sensibilizar as bactérias gram-negativas a um agente antibacteriano por administração, simultaneamente ou em seqüência, em qualquer ordem, de uma quantidade terapeuticamente efetiva do agente antibacteriano e de um derivado de acordo com a presentente invenção ao paciente; a métodos para se desencolver antibiótivos inéditos para reduzir a nefrotoxicidade, para se melhorar as propriedades farmacocinéticas de polimixinas e octapeptinas naturais; e para a sensibilização de bactérias clinicamente importantes a um complemento de mecanismo de defesa de hospedeiro presente no soro. finalmente, a presente invenção se refere a um processo para a preparação de tais derivados de polimixina.
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