BRPI0814313B1 - cápsula de filtro uv, sua dispersão, seu uso, composição e processos para preparação da dita cápsula e dita composição - Google Patents

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Pfluecker Frank
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Basf Se
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Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "CÁPSULA DE FILTRO UV, SUA DISPERSÃO, SEU USO, COMPOSIÇÃO E PROCESSOS PARA PREPARAÇÃO DA DITA CÁPSULA E DITA COMPOSIÇÃO".
[001] A presente invenção se refere a cápsulas de filtro UV, ao uso das mesmas para a preparação de formulações ou dispersões cosméticas ou dermatológicas e a formulações cosméticas ou dermatológicas que compreendam as cápsulas, e a um processo para a preparação das mesmas.
[002] É conhecido, de maneira geral, que a parte ultravioleta da luz solar possui um efeito danoso à pele. Ao passo que raios que possuem comprimento de onda menor que 290 nm (chamada de região UVC) são absorvidos pela camada de ozônio da atmosfera terrestre, raios na faixa de 290 nm a 320 nm, a região chamada de UVB causam eritema, queimaduras solares simples, ou mesmo queimaduras solares de níveis diversos.
[003] Mostrou-se também que raios na faixa entre 320 nm e 400 nm (a região UVA) resultam em dano às fibras elásticas e colagênica do tecido conjuntivo, que causam envelhecimento precoce da pele. Ademais, esses raios são a causa de diversas reações fototóxicas e fotoalérgicas. A influência danosa de radiação UVB pode ser aumentada pela radiação UVA.
[004] Entretanto, a radiação UV também pode resultar em reações fotoquímicas e então esses produtos de reações fotoquímicas se engajam no metabolismo da pele. Ademais, radiação UV é considerada radiação ionizante. Assim, há risco de exposição UV ser acompanhada pela formação de espécies iônicas, que são capazes de se engajarem oxidativamente nos processos bioquímicos.
[005] Os filtros de proteção contra luz comuns e atuais na área de cosméticos e dermatologia são assim divididos em filtros UVA e UVB. Diversos compostos são conhecidos por sua proteção contra radiação UVB, principalmente derivados de 3-benzilideno-cânfora (por exemplo, Eusolex® 6300), de ácido 4-aminobenzoico, de ácido cinâmico, de ácido salicílico, de benzofenona, de triazina e também de 2-fenilbenzimidazol. Para proteção contra radiação UVA, frequentemente faz-se uso de derivados de dibenzoilmetano como, por exemplo, 4(terc-butil)-4'-metóxi-dibenzoilmetano (Eusolex® 9020) ou 4-isopropil-dibenzoilmetano (Eusolex® 8020), mas estes não possuem estabilidade ilimitada à irradiação UV.
[006] Considerando os comentários feitos acima, tendo o fornecimento de produtos cosméticos melhorado, a proteção mais eficaz ou otimizada da pele humana contra os efeitos danosos de radiação UVA e UVB é de suma importância. É particularmente desejável aqui proporcionar composições que consigam uma ação desejada usando a menor quantidade possível de componentes individuais. A absorbância específica dos agentes protetores contra a luz possui seu papel, bem como a estabilidade das emulsões preparadas com estes, a aceitabilidade toxicológica destes e a solubilidade destes nos veículos utilizados (por exemplo, óleos cosméticos). Alguns dos agentes protetores contra a luz usados até hoje são distinguíveis por boas propriedades de absorbância, porém a baixa solubilidade destas substâncias previne seu uso ótimo. Assim, a substância de filtro UV Uvinul®T150 (INCI: Etil-hexil Triazona), vendido pela BASF Aktiengesellschaft distingue-se por excelentes propriedades de absorção UV, mas este filtro UV somente pode ser dissolvido em óleos cosméticos até certo ponto e somente pode ser incorporado em algumas formulações em proporções relativamente baixas, o que limita o fator de proteção que pode ser conseguido com este filtro.
[007] Assim, ainda há uma demanda por formas de administração melhoradas de filtros UV orgânicos de baixa solubilidade que permitam o uso ou a aplicação desses filtros UV em quantidades maiores. Uma forma de administração dispersa ou solúvel em água até agora não existe para etil-hexil triazona.
[008] Descobriu-se agora que filtros UV orgânicos de baixa solubilidade podem ser empregados muito bem na forma encapsulada se a cápsula contiver um emoliente, o qual é capaz de dissolver o filtro UV orgânico de baixa solubilidade a um nível superior a 40% em peso a 25°C.
[009] Assim, a presente invenção se refere primeiramente a cápsulas de filtro UV que compreendem: [0010] um revestimento polimérico e a) pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade e b) um emoliente capaz de dissolver em mais de 40% em peso do filtro UV orgânico de baixa solubilidade na temperatura ambiente (20°C a 25°C).
[0011] Cápsulas adequadas para tal podem possuir paredes de polímeros orgânicos ou inorgânicos. Por exemplo, a Patente US 6.242.099 B1 descreve a produção de cápsulas adequadas que possuem paredes ou um revestimento feito de quitina, derivados de quitina ou poliaminas poli-idroxiladas. Cápsulas que podem ser preferivelmente empregadas de acordo com a invenção possuem paredes ou um revestimento que podem ser obtidos por um processo de sol-gel, conforme descrito nos pedidos WO 00/09652, WO 00/72806, WO 00/71084, WO 03/39510 e WO 03/066209. Por sua vez, preferência é dada aqui às cápsulas cujas paredes ou revestimentos são construídos a partir de sílica-gel (sílica, hidróxido oxido de silício não definido). A produção de cápsulas correspondentes é de conhecimento de um versado na técnica, por exemplo, a partir dos pedidos de patente citados, cujos teores relevantes também pertencem à matéria do presente pedido. Cápsulas preferivelmente utilizadas consistem em um revestimento e um núcleo.
[0012] O processo preferivelmente utilizado para a produção de cápsulas de filtro UV de acordo com a invenção é realizado em três etapas: na etapa a) uma emulsão de óleo em água é preparada a partir de uma mistura que compreende um precursor de sol-gel para a produção do revestimento polimérico, pelo menos um filtro UV de baixa solubilidade e um emoliente capaz de dissolver em pelo menos 40% em peso o filtro UV orgânico de baixa solubilidade à temperatura ambiente (20°C a 25°C), em uma solução aquosa, na etapa b) a emulsão preparada na etapa a) é misturada para render uma solução aquosa com pH de 2 a 4, preferivelmente de 3 a 4 e, opcionalmente, na etapa c) os produtos da reação são separados do precursor de sol-gel.
[0013] A solução aquosa da etapa b) serve, primariamente, para a aceleração da reação de condensação-polimerização básica que causa a construção do revestimento.
[0014] Após um período apropriado de reação, no qual a mistura pode ser também aquecida ou resfriada e o pH também pode ser modificado, as cápsulas podem também ser isoladas por meios que são familiares a um técnico versado na técnica. Por exemplo, elas podem ser centrifugadas ou filtradas. Um tipo particularmente preferível de isolamento é secagem por pulverização. Isso significa que na etapa c), além da separação dos produtos de reação do precursor de sol-gel, as cápsulas de filtro UV podem, se necessário, ser isoladas.
[0015] De maneira geral, uma suspensão ou dispersão, compreendendo as cápsulas de filtro UV de acordo com a invenção, em uma forma que pode ser empregada diretamente em composições cosméticas ou dermatológicas, é obtida após a etapa c). Ressuspensão das cápsulas isoladas em, por exemplo, água deionizada ou em outro meio também é concebível e pode ser empregada para uso nas composições de acordo com a invenção.
[0016] A solução hidrofóbica da etapa a) e também as soluções aquosas das etapas a) e b) podem compreender tensoativos e/ou outros aditivos que podem melhorar e/ou estabilizar este processo e/ou o produto.
[0017] O precursor de sol-gel utilizado aqui pode ser um monômero de alcóxido metálico ou semimetálico, um éster metálico, um éster semimetálico ou um polímero hidrolisado parcialmente e condensado parcialmente, ou uma mistura destes.
[0018] Precursores de sol-gel adequados e preferidos são os compostos de fórmula M(R)n(P)m, em que M denota um metal ou semimetal, preferivelmente Si, R denota um substituinte hidrolisável e n denota um número inteiro de 2 a 4, P denota um substituinte não-polimerizável e m denota um número inteiro de 0 a 4, ou um polímero parcialmente hidrolisado ou parcialmente condensado deste, ou qualquer mistura destes.
[0019] O processo descrito acima é preferivelmente realizado utilizando-se ortossilicato de tetraetila ou um polímero parcialmente hidrolisado ou parcialmente condensado deste, ou uma mistura destes. O ortossilicato de tetraetila é preferivelmente empregado como um precursor de sol-gel.
[0020] Detalhes adicionais são descritos nos exemplos de preparação.
[0021] Para os propósitos desta invenção, "filtros UV orgânicos de baixa solubilidade" são filtros UV orgânicos que possuem solubilidade em Carbonato de Dicaprilila (nome comercial Cetiol® CC, Cognis) menor que 25%, 26%, 27%, 28% ou 30%, preferivelmente menor que 31%, 32%, 33%, 34% ou 35% e, particularmente, preferivelmente menor que 36%, 37%, 38%, 39% ou 40% à temperatura ambiente (20Ό a 25Ό) e uma duração experimental de 24 hora s.
[0022] Em uma modalidade preferida, o pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade mencionado em a) é um derivado de triazina, derivado de diaril-butadieno, derivado de hidroxibenzofenona e/ou derivado de metileno-bisbenzotriazolil-tetrametilbutilfenol.
[0023] No caso de derivados de triazina, os compostos 2,4,6-tris[anilino(p-carbo-2'-etil-1 '-hexilóxi )]-1,3,5-triazina, dioctilbutamido-triazona, bisetil-hexil-oxifenolmetóxi-fenil-triazina, 2,4,6-tris(dietil-4'-amino-benzal malonato)-s-triazina, 2,4,6-tris(dimetil-4'-amino-benzal malonato)-s-triazina, 2,4,6-tris(diisopropil-4-amino-benzal malonato)-s-triazina, 2,4,6-tris[3,-benzotriazol-2-il)-2,-hidróxi-5,-metil)fenilamino]-s-triazina e 2,4,6-tris[3,-benzotriazol-2-il)-2'-hidróxi-5,-terc-octil)fenil-amino]-s-triazina são preferidos. Preferência particular é dada aqui aos derivados de triazina 2,4,e-tristanilinoÍp-carbo^-etil-V-hexilóxi)]-! ,3,5-triazina (Uvinul®T150, BASF Aktiengesellschaft, Ethylhexyl Triazone de acordo com INCI), dioctil-butamido-triazona (UV-Sorb-HEB®, 3V Sigma) e bisetil-hexil-oxifenolmetoxifeniltriazina (anisotriazina ou Tinosorb®S, Ciba-Geigy). Preferência particular é dada aos compostos 2,4, e-tris-tanilino-Íp-carbo^-etiM-hexilóxi)]-! ,3,5-triazina (Uvinul®T150, BASF Aktiengesellschaft) e/ou dioctilbutamidotriazona (UV-Sorb-HEB®, 3V Sigma).
[0024] Outros exemplos de derivados de triazina são encontrados em EP-A 0796851, EP-A0087098 e EPA- 0850935.
[0025] No caso de derivados de diaril-butadieno, os 4,4'-diarilbutadienos da fórmula II em que R4 e R5, independentemente um do outro, denotam H, Cr C2o-alquila, C3-C1(rcicloalquila ou C3-C10-cícloalquenila, são preferidos. Particular preferência é dada ao composto 1,1 -dicarbóxi{2\2’-dimetilpropil )-4,4-difeni I butad ieno. Os 4,4'-diarilbutadienos mencionados são conhecidos como tais, e sua estrutura e preparação são descritas nos pedidos de patente EP 0967200 e EP 916335, cujos teores são aqui incorporados a título de referência.
[0026] No caso de hidroxíbenzofenonas, os compostos de fórmula geral III em que R1 e R2, independentemente um do outro, denotam H, Ci-C2q-alquila, C3-C10-cicloalquila ou C3-Ci0-cicloalquenila, em que os substituintes R1 e R2, junto com o átomo de nitrogênio ao qual eles estão ligados, podem formar um anel com 5 ou 6 membros, e R3 denota CrC2o-alquila, são preferidos. Preferência em particular é dada a ao 2-(4-N,N-dietilamino-2-hidroxibenzoil)-benzoato de hexila (Uvinul®A Plus, BASF Aktiengesellschaft). Exemplos adicionais de hídroxibenzofenona são descritos no pedido de patente DE-A 11917906, cujo teor é aqui incorporado a título de referência.
[0027] Radicais alquila que podem ser mencionados como substituintes de fórmula II ou II são cadeias Ci-C20-alquíla ramificadas ou não-ramificadas, preferivelmente metila, etila, n-propila, 1- metiletila, n-butila, 1-metilpropila, 2-metilpropila, 1,1-dimetiletila, n-pentila, 1-metilbutila, 2-metilbutila, 3-metil-butila, 2,2-di-metil-propila, 1-etil-propila, n-hexila, 1,1-dimetilpropila, 1,2-dimetilpropila, 1-metilpentila, 2-metilpentila, 3-metilpentila, 4-metil-pentila, 1,1-dimetilbutila, 1,2-dimetilbutila, 1,3-dimetilbutila, 2,2-dimetil-butila, 2,3-dimetilbutila, 3,3-dimetil-butila, 1-etilbutila, 2-etilbutila, 1,1,2-trimetil-propila, 1,2,2-trimetilpropila, 1-etil-1-metilpropila, 1 -etil-2-metilpropila, n-heptila, n-octila, 2-etil-hexila, n-nonila, n-decila, n-undecila, n-dodecila, n-tridecila, n-tetradecila, n-pentadecila, n-hexadecila, n-heptadecila, n-octadecila, n-nonadecila ou n-eicosila.
[0028] Radicais alquenila que podem ser mencionados como substituintes de fórmula II ou III são cadeias C2-Cio-alquenila ramificadas ou não-ramificadas, preferivelmente preferivelmente vinila, propenila, isopropenila, 1-butenila, 2-butenila, 1-pentenila, 2-pentenila, 2-metil-1-butenila, 2-metil-2-butenila, 3-metil-1-butenila, 1-hexenila, 2-hexenila, 1-heptenila, 2-heptenila, 1-octenila ou 2-octenila.
[0029] Radicais cicloalquila que podem ser mencionados como substituintes de fórmula II ou III são cadeias C3-Ci0-alquila ramificadas ou não-ramificadas, como por exemplo, ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila, cicloexila, cicloeptila, 1-metilciclopropila, 1-etil-ciclopropila, 1-propilciclopropila, 1-butilciclopropila, 1-pentil-ciclopropila, 1-metil-1-butilciclopropila, 1,2-dimetil-ciclopropila, 1-metil-2-etilciclopropila, ciclo-octila, ciclononila ou ciclodecila.
[0030] Radicais cicloalquenila que podem ser mencionados como substituintes de fórmula II ou III são cadeias C3-Ci0-alquila ramificadas ou não-ramificadas que possuem uma ou mais ligações duplas, tais como ciclopropenila, ciclobutenila, ciclopentenila, ciclopentadienila, cicloexenila, 1,3-cicloexadienila, 1,4-cicloexadienila, cicloeptenila, cicloeptatrienila, ciclo-octenila, 1,5-ciclo-octadienila, ciclo-octatotraenila, ciclononenila ou ciclodecila.
[0031] No caso dos derivados de metiIeno-bis-benzotriazoliItetra- metilbutilfenol, 2,2'-Γηβΐί leno-bis[6-(2H-benzotriazüI-2-il )-4-(1,1,3,3- tetrame-til butil )-fenol] (Tinosorb®M, Ciba-Geigy) é preferido. Esses compostos são também descritos em FR 2440933, cujo teor é aqui incorporado a título de referência.
[0032] Em uma modalidade preferida, as cápsulas de filtro UV de acordo com a invenção contêm uma mistura dos filtros UV de baixa solubilidade mencionados acima.
[0033] Em outra modalidade preferida, as cápsulas de filtro UV de acordo com a invenção contêm, como emolíente, compostos de fórmula I
I em que n corresponde a um número inteiro de 2 a 12.
[0034] O número "n" preferivelmente significa um número inteiro de 3 a 11, preferivelmente de 4 a 10, particular e preferivelmente de 5 a 9, mais preferivelmente de 6 a 8. Em uma modalidade preferida, o composto de fórmula geral I é Ν,Ν-dimetildecanamida (CAS No. 14433-76-2), muito particular e preferivelmente Spectrasolv DIVIDA (Jiangsu Feixang Chemicals).
[0035] Spectrasolv DMDA é, em particular, um excelente emoliente para Etíl-hexíl Triazona, já que a solubilidade deste à temperatura ambiente (20°C a 25°C) é de cerca de 55% em peso. Devido a essa excelente solubilidade, cápsulas de filtro UV cujo teor de Etil-hexil Triazona é significativamente diferente do teor conseguido para os bons solventes para Etil-hexil Triazona que estão atualmente no mercado foram fabricados com sucesso pela primeira vez, Uma lista sobre isso é encontrada nos exemplos de preparação, [0036] As cápsulas de filtro UV de acordo com a invenção normalmente contêm de 1 a 90% em peso, preferivelmente de 5 a 70% em peso e particularmente preferivelmente de 40 a 60% em peso de pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade, preferivelmente no núcleo, ou seja, envolvido pelo revestimento polimérico. O núcleo das cápsulas de filtro UV de acordo com a invenção consiste em, preferivelmente, de 1 a 90% em peso, preferivelmente de 5 a 70% em peso e particular e preferivelmente de 40 a 60% em peso de pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade, onde o restante do teor da cápsula consiste em, de acordo com a presente invenção, do emoliente capaz de dissolver mais que 40% em peso do filtro UV orgânico de baixa solubilidade à temperatura ambiente (20°C a 25°C) e, opcionalmente, de auxiliares adicionais que aumentam ou estabilizam ainda mais a solubilidade do filtro UV orgânico.
[0037] O teor das cápsulas de acordo com a presente invenção, ou seja, o núcleo consiste preferivelmente em pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade e o emoliente, misturas de filtro UV orgânico de baixa solubilidade, conforme descrito acima e o emoliente ou, geralmente, misturas de pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade e filtros UV orgânicos solúveis no emoliente, que é capaz de dissolver o filtro UV orgânico de baixa solubilidade a um nível maior que 40% em peso à temperatura ambiente (20°C a 25°C).
[0038] Combinações preferidas adicionais são descritas nas reivindicações.
[0039] O núcleo consiste, muito preferivelmente, em Etil-hexil Triazona e N,N-dimetildecanimida.
[0040] As cápsulas de filtro UV de acordo com a presente invenção são, ademais, caracterizadas pelo fato de que o teor do núcleo ou das cápsulas de filtro UV compreendem pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade mencionado em a) e o emoliente mencionado em b) na razão porcentual em peso de 10:90 a 90:10, preferivelmente na razão porcentual em peso de 30:70 a 70:30, particular e preferivelmente na razão porcentual em peso de 40:60 a 60:40, ou mais preferivelmente na razão porcentual em peso de 50:50.
[0041] Em detalhes, o encapsulamento possui as seguintes vantagens: - A hidrofilicidade da parede da cápsula (ou do revestimento polimérico, igualmente) pode ser ajustada de maneira independente da solubilidade do filtro UV. Os filtros UV orgânicos de baixa solubilidade podem ser assim incorporados em formulações puramente aquosas. Isso permite que o filtro UV orgânico de baixa solubilidade seja incorporado tanto na fase oleosa quanto na fase aquosa da composição cosmética ou dermatológica como produto final. O teor total em formulações cosméticas pode assim ser aumentado. - Se um filtro UV orgânico de baixa solubilidade está presente na fase orgânica e o filtro UV orgânico de baixa solubilidade encapsulado de acordo com a presente invenção está presente na fase aquosa, um assim chamado efeito de reforço é observado. Em particular, uma sinergia ou reforço ocorre se o mesmo filtro UV orgânico de baixa solubilidade estiver presente na fase orgânica e presente na forma encapsulada da fase aquosa, que pode ser documentada por valores SPF in vivo de formulações sem filtro UV orgânico de baixa solubilidade encapsuladas de acordo com a presente invenção e com elas. - A literatura repetidamente discute a penetração na pele de filtros UV orgânicos e o potencial associado a irritações no caso de aplicação direta na pele humana. O encapsulamento aqui proposto das substâncias correspondentes suprime este efeito. - De modo geral, encapsulamento de filtros UV individuais ou outros ingredientes permite que problemas de formulação devido à interação dos constituintes individuais da formulação sejam evitados, como processos de cristalização, precipitação e aglutinação. - A escolha específica do emoliente específico, em particular a escolha de Ν,Ν-dimetildecanamida (Spectrasolv DMDA) permite que a solubilidade do pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade, conforme descrito acima, em particular Etil-hexil Triazona permaneça constante durante o encapsulamento, o filtro UV não cristaliza e alto carregamento da cápsula é facilitado. Ademais, o sistema descrito é estável quanto à temperatura, de modo que uma cápsula estável se forma mesmo com possíveis variações de temperatura durante a produção. - O filtro UV orgânico de baixa solubilidade de acordo com a presente invenção, o qual pode ser empregado na fase aquosa de uma composição, pode vantajosamente substituir os filtros UV aquosos comuns na fase aquosa como, por exemplo, ácido fenilbenzimidazol-sulfônico, já que o requisito da regulação de pH para que se atinja composições estáveis não é necessário nesse caso.
[0042] A proporção de cápsulas de filtro UV de acordo com a presente invenção em uma dispersão é, conforme descrito acima, preferivelmente de 5 a 80% em peso, mais preferivelmente 30 a 70% em peso, mais preferivelmente de 35 a 45% em peso, baseado na quantidade total de dispersão. Nos exemplos de preparação, o teor de água nas dispersões descritas é indicado como sendo em torno de 60% em peso.
[0043] Ademais, a invenção se refere ao uso de cápsulas de filtro UV de acordo com a presente invenção, conforme descrito acima, ou de uma dispersão contendo as cápsulas de filtro UV, conforme descrita anteriormente e a seguir, para a preparação de uma composição, em particular uma composição cosmética ou dermatológica.
[0044] A invenção também se refere a uma suspensão ou dispersão compreendendo as cápsulas de filtro UV de acordo com a presente invenção, conforme descrição acima. Essa dispersão é preferivelmente uma dispersão aquosa, ou seja, o meio de dispersão é a água. Meios de dispersão adicionais também podem ser quaisquer outras substâncias adequadas desejáveis. Álcoois poli-hídricos, como por exemplo, glicerol ou 1,2-propanodiol são particularmente adequados. O meio de dispersão também pode ser uma mistura adequada, por exemplo, uma mistura de água e glicerol em qualquer razão desejada.
[0045] Essas são pré-dispersões, que são por um lado diretamente adequadas como composições cosméticas ou dermatológicas e por outro lado são capazes de simplificar a preparação de tais composições, as quais compreendem um veículo. O veículo é preferivelmente adequado para propósitos tópicos, ou seja, adequados para uma forma local que pode ser, particularmente, aplicada à superfície.
[0046] As pré-dispersões de acordo com a presente invenção podem ser incorporadas na fase aquosa da composição, em particular em uma composição cosmética ou dermatológica.
[0047] A invenção, ademais, se refere a uma composição que compreende pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade e pelo menos um veículo adequado, em particular um veículo adequado para propósitos tópicos, caracterizado pelo fato de que o pelo menos um filtro UV orgânico de baixa solubilidade é encapsulado, mais precisamente encapsulado na forma descrita para as cápsulas de filtro UV de acordo com a presente invenção.
[0048] Para que se atinjam sinergias aperfeiçoadas no que diz respeito ao fator de proteção contra a luz, preferência particular é dada a composições de acordo com a presente invenção que compreendem uma fase aquosa e uma fase oleosa, em que as cápsulas de filtro UV de acordo com a presente invenção estão presentes na fase aquosa e, ao mesmo tempo, pelo menos um filtro UV solúvel em óleo ou o filtro UV orgânico de baixa solubilidade adicionais, que já está localizado nas cápsulas, está presente na fase oleosa, em particular filtro UV orgânico de baixa solubilidade como, por exemplo, 2,4,6-tris[anilino-(p-carbo-2'-etil-1 '-hexilóxi )]-1,3,5-triazina, 2-(4-dietilamino-2-hidróxi- benzoil)benzoato de hexila, 1,1-dicarbóxi-(2',2'-dirnetilpropil)-4,4-difenil-butadieno ou bis-etil-hexiloxifenolmetoxifeniltriazina.
[0049] A composição pode incluir ou compreender, ou essencialmente consistir nos ditos constituintes ou ingredientes necessários ou opcionais. Todos os compostos ou componentes que podem ser usados nas composições são ou conhecidos e disponíveis comercialmente ou podem ser sintetizados por processos que são conhecidos e descritos aqui.
[0050] Para os propósitos da invenção, o termo composição é utilizado como um sinônimo do termo formulação ou agente.
[0051] Formulações, composições e/ou agentes farmacêuticos, higiênicos, dermatológicos, de cosmética capilar ou de cosmética epitelial para aplicação tópica à pele ou cabelo são adequados (i) para prevenção a danos à pele humana e/ou cabelo humano, (ii) para tratamento do dano que já ocorreu à pele humana e/ou cabelo humano, (iii) para tratamento de pele humana e/ou cabelo humano, (iv) para aperfeiçoar o toque à pele (propriedades sensoriais). Agentes para cosméticos decorativos estão explicitamente inclusos. Também inclusos estão agentes para o tratamento da pele, em que a aplicação farmacêutico-dermatológica é obtida considerando-se pontos de vista cosméticos. Agentes ou composições dessa espécie são empregados para auxiliar, prevenir ou tratar doenças de pele e podem desenvolver uma ação biológica além do efeito cosmético. As composições de acordo com a presente invenção são preferivelmente composições para a proteção da pele humana contra danos causados por luz solar, especialmente por radiação UVB (280 a 320 nm) e UVA (>320 nm). Essas compreendem, em um meio cosmeticamente tolerável, aditivos e auxiliares adequados, que são selecionados considerando-se a área específica de aplicação. Auxiliares e aditivos deste tipo são familiares aos versados na técnica e são descritos em, por exemplo, livros de cosmética como Schrader, Grundlagen und Rezepturen der Kosmetika [Princípios básicos e formulações cosméticas], Hüthig Verlag, Heidel-berg, 1989, ISBN 3-7785-1491-1, ou Umbach, Kosmetik: Entwicklung, Herstellung und Anwendung kosmetischer Mittel [Cosméticos: desenvolvimento, preparação e uso de composições cosméticas], 2a Edição aumentada, 1995, Georg Thieme Verlag, ISBN 3 13 712602 9.
[0052] Assim, de acordo com a presente invenção, existem os seguintes processos para a preparação de composições, em particular composições cosméticas ou dermatológicas compreendendo cápsulas de acordo com a presente invenção: - um processo para a preparação de uma composição, em particular uma composição cosmética ou dermatológica que possui propriedades de proteção contra a luz, caracterizada pelo fato de que as cápsulas de acordo com a presente invenção são misturadas com ingredientes adicionais. - Um processo para a preparação de uma composição, em particular uma composição cosmética ou dermatológica que possui propriedades de proteção contra a luz, caracterizada pelo fato de que a pré-dispersão que compreende as cápsulas de acordo com a presente invenção é misturada com ingredientes adicionais. - Um processo particular de preparação de uma composição, em particular uma composição cosmética ou dermatológica, na forma de uma emulsão de água em óleo, caracterizado pelo fato de que a pré-dispersão descrita acima é emulsificada com um óleo.
[0053] As cápsulas estão preferivelmente presentes em formulações de acordo com a presente invenção em quantidades que garantem que os filtros UV encapsulados estejam presentes em quantidades eficazes na formulação.
[0054] Preferivelmente de 1 a 40% em peso, mais preferivelmente de 5 a 30% em peso, ainda mais preferivelmente de 5 a 20% em peso das cápsulas de acordo com a presente invenção, com base na quantidade total da composição, são utilizados nas composições.
[0055] O tamanho das cápsulas de filtro UV de acordo com a presente invenção pode variar de 0,001 a 20,0 pm, em que o tamanho médio da partícula d(0,50), determinado através de determinação do tamanho da partícula por meios de difração a laser de acordo com ISO/DIS 13320 é geralmente de 200 a 5.000 nm, preferivelmente de 400 a 1.500 nm.
[0056] O método é descrito na parte prática.
[0057] As composições, em particular composições cosméticas ou dermatológicas, preferivelmente possuindo propriedades de proteção contra luz, podem existir em diversas formas. Assim, podem ser, por exemplo, uma solução, uma emulsão ou microemulsão do tipo água em óleo ou do tipo óleo em água, uma emulsão múltipla, por exemplo, do tipo água em óleo em água, um gel, um bastão sólido, uma loção ou um aerossol.
[0058] É particularmente preferível que a composição cosmética ou dermatológica seja uma composição aquosa, em particular um gel ou uma emulsão, em particular uma emulsão de óleo em água, já que as vantagens das formulações de acordo com a presente invenção são mais bem vistas na preparação de tais composições.
[0059] Ademais, a presente invenção se refere a emulsões que compreendem a formulação de acordo com a presente invenção descrita acima em ou como uma fase aquosa. Preferência particular é dada a emulsões de óleo em água (emulsões óleo/água).
[0060] Emulsões de acordo com a presente invenção são vantajosas e compreendem, por exemplo, as ditas gorduras, ceras e demais substâncias gordurosas, bem como água e um emulsificante, conforme normalmente utilizado em composições deste tipo.
[0061] A fase lipídica pode ser vantajosamente selecionada de o seguinte grupo de substâncias: - óleos minerais, ceras minerais; - óleos, como triglicerídeos de ácido cáprico ou caprilíco, outros óleos naturais como, por exemplo, óleo de mamona; - gorduras, ceras e outras substâncias gordurosas sintéticas e naturais, preferivelmente ésteres ou ácidos graxos com álcoois que possuem baixo número de carbonos como, por exemplo, isopropanol, propileno glicol ou glicerol, ou ésteres de álcoois graxos com ácidos alcanoicos que possuem baixo número de carbonos ou com ácidos graxos; - óleos de silicone, como dimetilpolissiloxanos, dietilpolissiloxanos, difenilpolissiloxanos e misturas destes.
[0062] Para os propósitos desta invenção, a fase oleosa das emulsões, oleogéis ou hidrodispersões ou lipodispersões é vantajosamente selecionada de o grupo de ésteres saturados ou insaturados, ácidos alcano-carboxílicos ramificados ou não-ramificados com cadeias de comprimentos de 3 a 30 átomos de carbono e álcoois saturados ou insaturados, ramificados ou não-ramificados com cadeias de 3 a 30 átomos de carbono de comprimento, do grupo de ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos e álcoois saturados ou insaturados, ramificados ou não-ramificados com cadeias de 3 a 30 átomos de carbono de comprimento. Óleos de ésteres desse tipo podem ser vantajosamente selecionados do grupo que consiste em miristato isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, oleato de isopropila, estearato de n-buitla, laurato de n-hexila, oleato de decila, estearato de iso-octila, estearato de isononila, isononanoato de isononila, palmitato de 2-etil-hexila, laurato de 2-etil-hexila, estearato de 2-hexildecil decila, palmitato de 2-octildodecila, oleato de oleíla, erucato de oleíla, oleato de erucila, erucato de erucila e misturas sintéticas, semi-sintéticas e naturais de ésteres deste tipo, por exemplo, óleo de jojoba.
[0063] Ademais, a fase oleosa pode ser vantajosamente selecionada do grupo que consiste em ceras e hidrocarbonetos ramificados e não-ramificados, óleos de silicone, éteres dialquílicos, o grupo de álcoois ramificados ou não-ramificados, saturados ou insaturados e triglicerídeos de ácidos graxos, especificamente ésteres de triglicerol de ácidos alcano-carboxílicos ramificados ou não-ramificados com cadeias de comprimentos de 8 a 24 átomos de carbono, em particular de 12 a 18 átomos de carbono. Os triglicerídeos de ácidos graxos podem ser vantajosamente selecionados de o grupo que consiste em, por exemplo, óleos naturais, semi-sintéticos e sintéticos como, por exemplo, óleo de oliva, óleo de girassol, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo de colza, óleo de amêndoa, óleo de palmito, óleo de coco, óleo de palma e similares.
[0064] Qualquer mistura desejada de componentes de óleos e ceras desse tipo pode também ser vantajosamente empregada para os propósitos da presente invenção. Também pode ser vantajoso empregar ceras como, por exemplo, palmitato de cetila, como o único componente lipídico da fase oleosa.
[0065] A fase oleosa é vantajosamente selecionada do grupo que consiste em isoestearato de 2-etilexila, octildodecanol, isononanoato de isotridecila, isoeicoseno, cocoato de 2-etil-hexila, benzoato de C-|2-Ci5-alquila, triglicerídeos de ácido caprílico/cáprico, éter dicaprílico.
[0066] São particularmente vantajosas as misturas de benzoato de Ci2-Ci5-alquila e isoestearato de 2-etil-hexila, misturas de benzoato de Ci2-Ci5-alquila e isononanoato de isotridecila, bem como as misturas de benzoato de Ci2-Ci5-alquila, isoestearato de 2-etil-hexila e isononanoato de isotridecila.
[0067] Dos hidrocarbonetos, óleo de parafina, esqualano e esqualeno podem ser vantajosamente utilizados para os propósitos desta invenção.
[0068] Ademais, a fase oleosa também pode possuir vantajosamente um teor de óleos de silicone lineares ou cíclicos ou consistir inteiramente em óleos dessa espécie, embora seja preferível o uso de um teor adicional de outros componentes na fase oleosa além do óleo de silicone ou dos óleos de silicone.
[0069] O óleo de silicone a ser utilizado de acordo com a presente invenção é, vantajosamente, ciclometicona (octametil- ciclotetrassiloxano). Entretanto, também é vantajoso para os propósitos da presente invenção o uso de outros óleos de silicone como, por exemplo, hexametilciclotrissiloxano, polidimetilsiloxano, poli(metilfenilsiloxano).
[0070] Também particularmente vantajosas são misturas de ciclometicona e isononanoato de isotridecila e de ciclometicona e isoestearato de 2-etilexila.
[0071] A fase aquosa das composições de acordo com a presente invenção opcional e vantajosamente compreendem álcoois, dióis ou polióis com baixo número de carbonos e éteres destes, preferivelmente etanol, isopropanol, propileno glicol, glicerol, etileno glicol, éter etileno glicol monoetílico ou monobutílico, propileno glicol monometila, éter monoetílico ou monobutílico, éter dietileno glicol monometílico ou monoetílico e produtos análogos, além disso, álcoois que possuem um número baixo de átomos de carbono, como por exemplo, etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerol, e, em particular, um ou mais espessantes, que podem ser vantajosamente selecionados do grupo que consiste em dióxido de silício, silicatos de alumínio, polissacarídeos e derivados destes, por exemplo, ácido hialurônico, goma xantana, hidroxipropilmetilcelulose, particular e vantajosamente do grupo que consiste em poliacri latos, preferivelmente um poliacrilato do grupo que consiste nos chamados Carbopóis, como por exemplo, Carbopol níveis 980, 981, 1382, 2984, 5984, em cada caso individualmente ou em combinação.
[0072] Em particular, misturas dos solventes mencionados acima são usadas. No caso de solventes alcoólicos, a água pode ser um constituinte adicional.
[0073] Emulsões de acordo com a presente invenção são vantajosas e compreendem, por exemplo, as ditas gorduras, óleos, ceras e outras substâncias gordurosas, bem como água e um emulsificante, como normalmente utilizado para uma formulação deste tipo.
[0074] Emulsificantes que podem ser utilizados são, por exemplo, os emulsificantes de água em óleo e óleo em água conhecidos. É vantajoso utilizar coemulsificantes adicionais nas emulsões óleo em água de acordo com a presente invenção.
[0075] Coemulsificantes vantajosos de acordo com a presente invenção são, por exemplo, emulsificantes de água em óleo do grupo que consiste nas substâncias que possuem valores BHL entre 11-16, muito particularmente vantajosamente possuindo valores BHL entre 14,5-15,5, desde que os emulsificantes óleo em água possuam radicais saturados R e R'. Se os emulsificantes de óleo em água possuem os radicais R e/ou R' insaturados ou no caso de derivados de isoalquila, o valor preferível BHL de tais emulsificantes pode ser maior ou menor.
[0076] É vantajoso selecionar etoxilatos de álcoois graxo do grupo que consiste nos álcoois estearílicos etoxilados, álcoois cetílicos, álcoois cetilestearílicos (álcoois cetearílicos). Preferência particular é dada aos seguintes: éter estearílico de polietileno glicol (13) (steareth-13), éster estearílico de polietileno glicol (14) (steareth-14), éter estearílico de polietileno glicol (15) (steareth-15), éter estearílico de polietileno glicol (16) (steareth-16), éter estearílico de polietileno glicol (17) (steareth-17), éter estearílico de polietileno glicol (18) (steareth-18), éter estearílico de polietileno glicol (19) (steareth-19), éter estearílico de polietileno glicol (20) (steareth-20), éter isoestearílico de polietileno glicol (12) (isosteareth-12), éter isoestearílico de polietileno glicol (13) (isosteareth-13), éter isoestearílico de polietileno glicol (14) (isosteareth-14), éter isoestearílico de polietileno glicol (15) (isosteareth-15), éter isoestearílico de polietileno glicol (16) (isosteareth-16), éter isoestearílico de polietileno glicol (17) (isosteareth-17), éter isoestearílico de polietileno glicol (18) (isosteareth-18), éter isoestearílico de polietileno glicol (19) (isosteareth-19), éter isoestearílico de polietileno glicol (20) (isosteareth-20), éter cetílico de polietileno glicol (13) (ceteth-13), éter cetílico de polietileno glicol (14) (ceteth-14), éter cetílico de polietileno glicol (15) (ceteth-15), éter cetílico de polietileno glicol (16) (ceteth-16), éter cetílico de polietileno glicol (17) (ceteth-17), éter cetílico de polietileno glicol (18) (ceteth-18), éter cetílico de polietileno glicol (19) (ceteth-19), éter cetílico de polietileno glicol (20) (ceteth-20), éter isocetílico de polietileno glicol (13) (isoceteth-13), éter isocetílico de polietileno glicol (14) (isoceteth-14), éter isocetílico de polietileno glicol (15) (isoceteth-15), éter isocetílico de polietileno glicol (16) (isoceteth-16), éter isocetílico de polietileno glicol (17) (isoceteth-17), éter isocetílico de polietileno glicol (18) (isoceteth-18), éter isocetílico de polietileno glicol (19) (isoceteth-19), éter isocetílico de polietileno glicol (20) (isoceteth-20), éter oleílico de polietileno glicol (12) (oleth-12), éter oleílico de polietileno glicol (13) (oleth-13), éter oleílico de polietileno glicol (14) (oleth-14), éter oleílico de polietileno glicol (15) (oleth-15), éter laurílico de polietileno glicol (12) (laureth-12), éter isolaurílico de polietileno glicol (12) (isolaureth-12), éter cetilestearílico de polietileno glicol (13) (ceteareth-13), éter cetilestearílico de polietileno glicol (14) (ceteareth-14), éter cetilestearílico de polietileno glicol (15) (ceteareth-15), éter cetilestearílico de polietileno glicol (16) (ceteareth-16), éter cetilestearílico de polietileno glicol (17) (ceteareth-17), éter cetilestearílico de polietileno glicol (18) (ceteareth-18), éter cetilestearílico de polietileno glicol (19) (ceteareth-19), éter cetilestearílico de polietileno glicol (20) (ceteareth-20).
[0077] É também vantajoso selecionar os etoxilatos de ácidos graxos do seguinte grupo: estearato de polietileno glicol (20), estearato de polietileno glicol (21), estearato de polietileno glicol (22), estearato de polietileno glicol (23), estearato de polietileno glicol (24), estearato de polietileno glicol (25), isoestearato de polietileno glicol (12), isoestearato de polietileno glicol (13), isoestearato de polietileno glicol (14), isoestearato de polietileno glicol (15), isoestearato de polietileno glicol (16), polietileno glicol (17), isoestearato de polietileno glicol (18), isoestearato de polietileno glicol (19), isoestearato de polietileno glicol (20), isoestearato de polietileno glicol (21), isoestearato de polietileno glicol (22), isoestearato de polietileno glicol (23), isoestearato de polietileno glicol (24), isoestearato de polietileno glicol (25), oleato de polietileno glicol (12), oleato de polietileno glicol (13), oleato de polietileno glicol (14), oleato de polietileno glicol (15), oleato de polietileno glicol (16), oleato de polietileno glicol (17), oleato de polietileno glicol (18), oleato de polietileno glicol (19), oleato de polietileno glicol (20).
[0078] Um ácido carboxílico de éter alquílico etoxilado ou sal deste que pode ser vantajosamente utilizado é laureth-11 carboxilado de sódio. Um alquil éter sulfato que pode ser vantajosamente utilizado é o laureth-14 sulfato de sódio. Um derivado de colesterol etoxilado que pode ser vantajosamente usado é éter colesterílico de polietileno glicol (30). Também o polietileno glicol (25) soja-esterol provou ser bem sucedido. Triglicerídeos etoxilados que podem ser vantajosamente utilizados são os glicerídeos de prímula da noite polietileno glicol.
[0079] É também vantajoso selecionar os ésteres de ácidos graxos de polietileno glicol glicerol do grupo que consiste em gliceril laurato de polietileno glicol (20), gliceril laurato de polietileno glicol (21), gliceril laurato de polietileno glicol (22), gliceril laurato de polietileno glicol (23), gliceril caprato/caprinato de polietileno glicol (6), gliceril oleato de polietileno glicol (20), gliceril isoestearato de polietileno glicol (20), gliceril oleato/cocoato de polietileno glicol (18).
[0080] Também é favorável selecionar os ésteres de sorbitano do grupo que consiste em sorbitano monolaurato de polietileno glicol (20), sorbitano monoestearato de polietileno glicol (20), sorbitano-monoisoestearato de polietileno glicol (20), monopalmitato de polietileno glicol (20), sorbitano-mono-oleato de polietileno glicol (20).
[0081] Os seguintes podem ser empregados como emulsificantes de água em óleo, opcionais, mas que serão, no entanto, vantajosos de acordo com a presente invenção: álcoois graxos que possuem de 8 a 30 átomos de carbono, monoglicerol ésteres de ácidos alcano-carboxílicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não-ramificados com comprimento de cadeia de 8 a 24 átomos de carbono, em particular 12-18 átomos de carbono, diglicerol ésteres de ácidos alcanocarboxílicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não-ramificados com comprimento de cadeia de 8 a 24 átomos de carbono, em particular 12-18 átomos de carbono, monoglicerol éteres de álcoois saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não-ramificados com comprimento de cadeia de 8 a 24 átomos de carbono, em particular 12-18 átomos de carbono, diglicerol éteres de álcoois saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não-ramificados com comprimento de cadeia de 8 a 24 átomos de carbono, em particular 12-18 átomos de carbono, ésteres de propileno glicol de ácidos alcano-carboxílicos, saturados e/ou insaturados, ramificados ou não-ramificados com comprimento de cadeia de 8 a 24 átomos de carbono, em particular 12-18 átomos de carbono, e sorbitano ésteres de ácidos alcanocarboxílicos saturados e/ou insaturados, ramificados ou não-ramificados, com comprimento de cadeia de 8 a 24 átomos de carbono, em particular 12-18 átomos de carbono.
[0082] Emulsificantes de água em óleo particularmente vantajosos são monoestearato de glicerila, monoisoestearato de glicerila, monomiristato de glicerila, mono-oleato de glicerila, monoestearato de diglicerila, monoisoestearato de diglicerila, monoestearato de propileno glicol, monoisoestearato de propileno glicol, monocaprilato de propileno glicol, monolaurato de propileno glicol, monoisoestearato de sorbitano, monolaurato de sorbitano, monocaprilato de sorbitano, monoiso-oleato de sorbiatno, diestearato de sacarose, álcool cetílico, álcool estearílico, álcool araquidílico, álcool beenílico, álcool isobeenílico, álcool selaquílico, álcool quimílco, éter estearílico de polietileno glicol (2) (steareth-2), monolaurato de glicerila, monocaprinato de glicerila, monocaprilato de glicerila ou PEG 30 dipoli-hidróxi-estearato.
[0083] Composições cosméticas e dermatológicas a serem preparadas de acordo com a presente invenção embora não necessariamente podem vantajosamente também compreender pigmentos inorgânicos baseados em óxidos metálicos e/ou outros compostos metálicos que são pouco ou nada solúveis em água, em particular os óxidos de titânio (Ti02), zinco (ZnO), ferro (por exemplo, Fe203), zircônio (Zr02), silício (Si02), manganês (por exemplo, MnO), alumínio (Al203), cério (como por exemplo, Ce203), óxidos mistos dos metais correspondentes e misturas de tais óxidos. Preferência particular é dada aos pigmentos baseados em Ti02 e em particular Ti02 micronizado.
[0084] De acordo com a presente invenção, as formulações para proteção contra a luz cosméticas ou dermatológicas podem possuir a composição habitual e servir para proteção cosmética ou dermatológica contra a luz, além de tratamento, cuidados e limpeza da pele ou cabelo e como produto de maquiagem em cosméticos decorativos.
[0085] Preferência particular é dada, de acordo com a presente invenção, à preparação de composições cosméticas e dermatológicas na forma de um protetor solar. Essas podem vantajosamente também compreender pelo menos um filtro UVA adicional e/ou um filtro UVB adicional e/ou pelo menos um pigmento inorgânico, preferivelmente pigmentos inorgânicos hidrofóbicos.
[0086] Preferência particular é dada a filtros UV cujas aceitabilidades fisiológicas já tenham sido comprovadas. Tanto para filtros UVA quanto para UVB, há substâncias que são conhecidas a partir da literatura específica, como por exemplo: derivados de benzilideno-cânfora, como 3-(4'-metilbenzilideno)-dl-cânfora (por exemplo, Eusolex® 6300), 3-benzilideno-cânfora (por exemplo, Mexoryl® SD), polímeros de N-{(2 e 4)-[(2-oxoborn-3-ilideno)-metil]benzil}acrilamida (por exemplo, Mexoryl® SW), metilsulfato de N,N,N-trimetil-4-(2-oxoborn-3-ilidenometil)anilínio (por exemplo, Mexoryl® SK) ou ácido (2-oxoborn-3-ilideno)tolueno-4-sulfônico (por exemplo, Mexoryl® SL), benzoil- ou dibenzoilmetanos, tal como 1-(4-terc-butilfenil)-3-(4-metoxifenil)propano-1,3-diona (por exemplo, Eusolex® 9020) ou 4-isopropildibenzoilmetano (por exemplo, Eusolex® 8020), benzofenonas, tal como 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona (por exemplo, Eusolex® 4360) ou ácido 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfônico e o sal de sódio destes (por exemplo, Uvinul® MS-40), ésteres de ácido metoxicinâmico, tal como metoxicinamato de octila (por exemplo, Eusolex® 2292) ou 4-metoxicinamato de isopentila, como por exemplo, como uma mistura de isômeros (por exemplo, Neo Heliopan® E 1000), derivados de salicilato, tal como salicilato 2-etil-hexila (por exemplo, Eusolex® OS), salicilato de 4-isopropil-benzila (por exemplo, Megasol®) ou salicilato de 3,3,5-trimetilcicloexila (por exemplo, Eusolex® HMS), ácido 4-aminobenzoico e derivados como o ácido 4-aminobenzoico, 4-dimetilbenzoato de 2-etil-hexila (por exemplo, Eusolex® 6007) ou 4-aminobenzoato de etila etoxilado (por exemplo, Uvinul® P25), ácidos fenilbenzimidazolsulfônicos, tal como ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico e os sais de potássio, sódio e trietanolamina destes (por exemplo, Eusolex® 232), ácido 2,2-(1,4-fenileno)bisbenzimidazol-4,6-dissulfônico ou sais destes (por exemplo, Neoheliopan® AP) ou ácido 2,2-(1,4-fenileno)-bisbenzimidazol-6-sulfônico; e outras substâncias tais como - 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etil-hexila (por exemplo, Eusolex® OCR), - ácido 3,3'-(1,4-fenilenodimetileno)bis(7,7-dimetil-2-oxobiciclo-[2.2.1]-hept-1-ilmetanossulfônico e sais deste(por exemplo, Mexoryl® SX) e - 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-hexil-1 '-óxi)-1,3,5-triazina (por exemplo, Uvinul® T 150) - 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoato de hexila (por exemplo, Uvinul®UVA Plus, BASF).
[0087] Os compostos mencionados na lista servem somente como exemplos. É possível, obviamente, utilizar outros filtros UV.
[0088] Esses filtros UV orgânicos são geralmente incorporados em formulações cosméticas em uma quantidade entre 0,5 e 10% em peso, preferivelmente entre 1 e 8% em peso.
[0089] Outros filtros UV orgânicos adequados são, por exemplo, - 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-(2-metil-3-(1,3,3,3- tetrametil-1 -(trimetil-sililóxi)disiloxanil)propil)fenol (por exemplo, Silatrizole®), -4,4,-[(6-[4-((1,1-dimetiletil)-aminocarbonil)-fenilamino]- 1.3.5- triazina-2,4-di-il)diimino]bis(benzoato) de 2-etil-hexila (por exemplo, Uvasorb® HEB), -dimeticona dietilbenzal malonato (CAS No. 207 574-74-1) ou - 2,2'-metileno-bis(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetra-metilbutil)-fenol) (CAS No. 103 597-45-1) - sal monossódico do 2,2'-(1,4-fenileno)bis(ácido 1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico, sal monossódico) (CAS No. 180 89837-7) e -2,4-bis{[4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi]fenil}-6-(4-metoxifenill)- 1.3.5- triazina (CAS No. 103 597-45-, 187 393-00-6).
[0090] Filtros UV adicionalmente adequados são as metoxiflavonas correspondentes ao pedido de patente DE 10232595.
[0091] Filtros UV orgânicos são geralmente incorporados em formulações cosméticas em uma quantidade entre 0,5 e 20% em peso, preferivelmente entre 1 e 15% em peso.
[0092] Filtros UV inorgânicos concebíveis são aqueles do grupo que consiste em dióxidos de titânio, como por exemplo, dióxido de titânio revestido (por exemplo, Eusolex® T-2000, Eusolex® T-AQUA, Eusolex® T-AVO), óxidos de zinco (por exemplo, Sachtotec®), óxidos de ferro ou também óxidos de cério. Esses filtros UV inorgânicos são geralmente incorporados em formulações cosméticas em uma quantidade entre 0,5 e 20% em peso, preferivelmente entre 2 e 10% em peso.
[0093] Compostos que possuem propriedades de filtragem de UV preferíveis são 3-(4’-metilbenzilideno)-dl-cânfora, 1 -(4-terc-butilfeníl)-3-(4-metoxifenil)propano-1,3-diona, 4-isopropil-dibenzoilmetano, 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona, metoxicinamato de octila, salicilato de 3.3.5- tri m eti I ci cl oexi I a, 4-(dimetilamino)-benzoato de 2-etil-hexila, 2-ciano-3,3-difenilacrilato de 2-etil-hexila, e os sais de potássio, sódio e trietanolamina destes.
[0094] Além dos compostos descritos aqui, as composições de acordo com a invenção também podem compreender pelo menos um fotoestabilizador, preferivelmente de acordo com a fórmula I em que R1 é selecionado de -C(0)CH3, -C02R3, -C(0)NH2 e -C(0)N(R4)2; XéOou NH, R2 é um radical Ct-Cao- alquila linear ou ramificado; R3 é um radical C1-C30- -alquila linear ou ramificado; todos os R4, independentemente um dos outros, são H ou radicais C1- C8- alquila lineares ou ramificados, R5 é H, radical C1-C3- alquila linear ou ramificado ou radical -0-Ci,6-alquila linear ou ramificado, e R6 é um radical Ci.8-alquila, em que o fotoestabilizador é particular e preferivelmente 2-{4-hidróxi- 3.5- dimetoxibenzilideno)malonato de bis(2-etil-hexila).
Fotoestabilizadores correspondentes e sua preparação e uso são descritos no pedido de patente internacional WO 03/007906, cujo teor é pertinente à matéria do presente pedido. Os compostos mencionados são também antioxidantes.
[0095] É também possível e vantajoso combinar as composições de acordo com a invenção com antioxidantes. Uma combinação desse tipo exibe tanto uma ação de proteção como antioxidante como também contra queimaduras devido à radiação UV. Uma ação de proteção contra estresse oxidativo ou contra a ação de radicais livres pode assim ser conseguida.
[0096] Há muitas substâncias comprovadamente conhecidas na literatura especializada que podem ser usadas como antioxidantes, por exemplo, aminoácidos (por exemplo, glicina, histidina, tirosina e, triptofano) e derivados destes, imidazóis (por exemplo, ácido urocânico) e derivados destas, peptídeos, como D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina e derivados destes (por exemplo, anserina), carotinoides, carotenos (por exemplo, a-caroteno, β-caroteno, licopeno) e derivados destes, ácido clorogênico e derivados destes, ácido lipoico e derivados destes (por exemplo, ácido di-hidro-olipoico), aurotioglicose, propil-tiouracil e outros tióis (por exemplo, tioredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e glicosila, N-acetila, metila, etila, propila, amila, butila e laurila, palmitoíla, oleíla, γ-linoleíla, colesterila e ésteres de glicerila destes) e sais destes, tiodipropionato de dilaurila, tiodipropionato de diestearila, ácido tiodipropiônico e derivados destes (ésteres, éteres, peptídeos, lipídeos, nucleotídeos, nucleosídeos e sais), e compostos de sulfoximina (por exemplo, butionina sulfoximinas, homocisteína sulfoximina, butionina sulfonas, penta-, hexa- e heptationina sulfoximina) em doses toleráveis muito baixas (por exemplo, pmol to pmol/kg), e também agentes quelantes (metálicos) (por exemplo, ácidos graxos α-hidróxi, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina), ácidos α-hidróxi (por exemplo, ácido cítrico, ácido lático, ácido málico), ácido húmico, ácido biliar, extratos da bile, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA e derivados destes, ácidos graxos insaturados e derivados destes, vitamina C e derivados (por exemplo, palmitato de ascorbila, fosfato de ascorbil magnésio, acetato de ascorbila), tocoferóis e derivados (por exemplo, acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (por exemplo, palmitato de vitamina A), e coniferil benzoato de resina de benzoína, ácido rutínico e derivados destes, α-glicosil rotina, ácido ferúlico, furfurilideneglucitol, carnosina, butil-hidróxi-tolueno, butilhidróxi-anisol, ácido nordi-hidro-oguaiarético, triidroxibutirofenona, quercetina, ácido urico e derivados destes, manose e derivados desta, zinco e derivados deste (por exemplo, ZnO, ZnS04), selênio e derivados deste (por exemplo, selenometionina), estílbenos e derivados destes (por exemplo, óxido de estilbeno, óxido de transestilbeno), [0097] Antioxidantes adequados são também os compostos de fórmula geral A ou B em que R1 pode ser selecionado de -C(0)CH3, -CO2R3, -C(Q)NH2 e - C(0)N(R4)2, X denota O ou NH, R2 denota alquila linear ou ramificada com de 1 a 30 átomos de carbono, R3 denota alquila linear ou ramificada com de 1 a 20 átomos de carbono, R4 em cada caso, independentemente um do outro, denota H ou denota alquila linear ou ramificada com de 1 a 8 átomos de carbono, R5 denota alquila linear ou ramificada com de 1 a 8 átomos de carbono, ou linear ou alcóxi linear ou ramificado com de 1 a 8 átomos de carbono, e R6 denota alquila linear ou ramificada com de 1 a 8 átomos de carbono, preferivelmente derivados de ácido 2-(4-hidróxi-3,5-dimetoxibenzilideno)-malônico e/ou ácido 2-(4-hidróxi-3,5-dimetoxibenzil)-malônico, particular e preferivelmente 2-(4-hidróxi-3,5-dimetoxibenzilideno)-malonato de bis(2-etil-hexila) (por exemplo, Oxynex® ST Liquid) e/ou 2-(4-hidróxi-3,5-dimetoxibenzil)-malonato de bis(2-etil-hexila) (por exemplo, RonaCare® AP).
[0098] Misturas de antioxidantes são igualmente adequadas para uso nas composições cosméticas de acordo com a invenção. Misturas comerciais e conhecidas são, por exemplo, palmitato de L-(+)-ascorbila e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® AP), tocoferóis naturais, palmitato de L-(+)-ascorbila, ácido L-(+)-ascórbico e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® K LIQUID), extratos de tocoferóis de fontes naturais, palmitato de L-(+)-ascorbila, ácido L-(+)-ascórbico e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® L LIQUID), DL-a-tocoferol, palmitato de L-(+)-ascorbila, ácido cítrico e lecitina (por exemplo, Oxynex® LM) ou butilhidroxitolueno (BHT), palmitato de L-(+)-ascorbila e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® 2004).
[0099] As composições, de acordo com a invenção, podem compreender vitaminas como ingredientes adicionais. As composições cosméticas de acordo com a invenção compreendem, preferivelmente, vitaminas e derivados de vitaminas selecionados de vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato de vitamina A, acetato de vitamina A, retinol, vitamina B, cloridrato de cloreto de tiamina (vitamina B1), riboflavina (vitamina B2), nicotinamida, vitamina C (ácido ascórbico), vitamina D, ergocalciferol (vitamina D2), vitamina E, DL-a-tocoferol, acetato de tocoferol E, hidrogenossucinato de tocoferol, vitamina K1, esculina (ingrediente ativo da vitamina P), tiamina (vitamina B1), ácido nicotínico (niacina), piridoxina, piridoxal, piridoxamina (vitamina B6), ácido pantotênico, biotina, ácido fólico e cobalamina (vitamina B12), particular e preferivelmente palmitato de vitamina A, vitamina C e derivados destes, DL-a-tocoferol, acetato de tocoferol E, ácido nicotínico, ácido pantotênico e biotina.
[00100] As composições de acordo com a invenção podem adicionalmente conter ingredientes ativos para o cuidado da pele ou para proteção da pele, convencionais. Esses podem ser, a princípio, quaisquer ingredientes conhecidos por um versado na técnica, tais como, em particular, derivados de flavonas, derivados de cromonas, solutos compatíveis e outros ingredientes ativos.
[00101] Pode ser preferível para a composição de acordo com a invenção compreender pelo menos um repelente, sendo o repelente preferivelmente selecionado de N,N-dietil-3-metilbenzamida, 3-(acetilbutilamino)-propionato de etila, ftalato de dimetila, butopironoxila, 2,3,4,5-bis(2-butileno)-tetraidro-2-furaldeído, N,N-dietilcaprilamida, Ν,Ν-dietilbenzamida, o-cloro-N,N-dietilbenzamida, carbato de dimetila, isocincomeronato de di-n-propila, 2-etil-hexano-1,3-diol, N-octilbicicloeptenodicarboximida, butóxido de piperonila, 1-(2- metilpropoxicarbonil)-2-(hidroxietil)-piperidina, ou misturas destes, particular e preferivelmente selecionados de N,N-dietil-3- metilbenzamida, 3-(acetilbutilamino)-propionato de etila, 1-(2- metilpropoxicarbonil)-2-(hidroxietil)-piperidina, ou misturas destes.
[00102] As composições de acordo com a invenção que compreendem repelentes são preferivelmente repelentes de insetos. Repelentes de insetos estão disponíveis na forma de soluções, géis, bastões, rolos, borrifadores e aerossóis, sendo que soluções e pulverizadores formam a maioria dos produtos comercialmente disponíveis. A base dessas duas formas de produto é geralmente formada por soluções alcoólicas ou aquosas/alcoólicas com a adição de substâncias gordurosas e um pouco de perfume.
[00103] De acordo com a invenção, derivados de flavonas significam flavonoides ou coumaranonas. De acordo com esta invenção, flavonoides significam glicosídeos de flavonas, 3-hidróxi-flavonas (= flavonóis), auronas, isoflavonas e rotenoides [Rõmpp Chemie Lexikon [Rõmpp's Lexicon of Chemistry], Volume 9, 1993]. Para os propósitos da presente invenção, entretanto, esse termo também deve significar agluconas, ou seja, os constituintes sem açúcar e os derivados de flavonoides e agluconas. Para os propósitos desta invenção, o termo flavonoide também deve significar antocianidina (cianidina). Para os propósitos da presente invenção, o termo coumaranonas também deve incluir seus derivados.
[00104] Flavonoides preferíveis são os derivados de flavononas, flavonas, 3-hidróxi-flavonas, auronas e isoflavonas, em particular de flavononas, flavonas, 3-hidroxiflavonas e auronas.
[00105] Os flavonoides são preferivelmente selecionados de os seguintes compostos: 4,6,3',4'-tetraidroxiaurona, quercetina, rutina, isoquercetina, eriodictiol, taxifolina, luteolina, tris-hidroxietilquercetina (troxequercetina), tris-hidroxietilrutina (troxerutina), tris-hidroxietilisoquercetina (troxeisoquercetina), tris-hidroxietiluteolina (troxeluteolina), α-glicosilrutina, tilirosídeos e os sulfatos e fosfatos destes. Dentre os flavonoides, preferência particular é dada, como substâncias ativas de acordo com a invenção, à rutina, tilirosídeo, a-glicosilrutina e troxerrutina.
[00106] Entre os fenóis que possuem ação antioxidante, os polifenóis, alguns dos quais são naturais, são de interesse particular para aplicações nos setores farmacêutico, cosmético ou nutricional.
Por exemplo, os flavonoides ou bioflavonoides, que são majoritariamente conhecidos como corantes de plantas, frequentemente possuem potencial antioxidante. K. Lemanska, H. Szymusiak, B. Tyrakowska, R. Zielinski, I.M.C.M, Rietjens; Current Topics in Biophysics 2000, 24(2), 101-108, discute os efeitos do padrão de substituição de mono e di-hidro-oxiflavonas. Observa-se aqui que di-hidro-oxiflavonas que contêm um grupo OH adjacente à função ceto ou grupos OH nas posições 3',4’- ou 6,7- ou 7,8- têm propriedades antioxidantes, enquanto outras mono e di-hidro-oxiflavonas em alguns casos não possuem propriedades antioxidantes.
[00107] Quercetina (cianidanol, cianidenolona 1522, meletina, soforetina, ericina, 3,3’,4',5,7-pentaidroxiflavona) é frequentemente mencionada como um antioxidante particularmente eficaz (por exemplo, CA. Rice-Evans, N.J. Miller, G. Paganga, Trends in Plant Science 1997, 2(4), 152-159). K. Lemanska, H. Szymusiak, B. Tyrakowska, R, Zielinski, Α,Ε,Μ,Ε Soffers, I.M.C.M. Rietjens; Free Radical Biology & Medicine 2001, 31(7), 869-881, investigaram a dependência do pH da ação antioxidante de hidroxiflavonas. A quercetinaa exibe a maior atividade entre as estruturas investigadas na faixa inteira de pH.
[00108] Também são antioxidantes adequados, os compostos de fórmula II
II em que R1 a R10 podem ser idênticos ou diferentes e são selecionados de - Η -OR11 - grupos C-i-C20-alquila de cadeia linear ou ramificada, - grupos C3-C20-alquenila de cadeia linear ou ramificada, - grupos Ci-C2o-hidroxialquila de cadeia linear ou ramificada, em que o grupo hidroxila pode estar ligado a um átomo de carbono primário ou secundário e ainda cadeia alquila pode também estar interrompida por oxigênio, e/ou - grupos C3-Ci0-cicloalquila e/ou grupos C3-C-|2-cicloalquenila, em que os anéis podem estar também conectados por grupos -(CH2)n-, em que n = 1 a 3, - em que todos os OR11 são, independentemente uns dos outros, -OH - grupos Ci-C20-alcóxi de cadeia linear ou ramificada, - grupos C3-C20-alquenilóxi de cadeia linear ou ramificada, - grupos Ci-C20-hidroxialcóxi C1 de cadeia linear ou ramificada, em que o grupo hidroxila pode estar ligado a um átomo de carbono primário ou secundário e a cadeia alquila pode estar interrompida por oxigênio e/ou - grupos C3-C20-cicloalcóxi e/ou grupos C3-C-|2-cicloalquenilóxi, em que os anéis podem estar conectados por grupos -(CH2)n-, em que n = 1 a 3, e/ou - radicais mono- e/ou oligoglicosila, desde que pelo menos 4 radicais de R1 a R7 sejam OH e que pelo menos 2 pares de grupos de -OH adjacentes estejam presentes na molécula, - ou R2, R5 e R6 são OH e os radicais R1, R3, R4 e R7"10 são H, conforme descrito no pedido de patente DE-A-10244282.
[00109] Dentre as coumaranonas, preferência é dada a 4,6,3',4'- tetraidroxibenzilcoumaranona-3, [00110] O termo derivados de cromona preferivelmente significa certos derivados de cromen-2-onas que são adequados como ingredientes ativos para o tratamento preventivo da pele humana e do cabelo humano contra processos de envelhecimento e influências danosas do meio ambiente. Ao mesmo tempo» eles exibem um baixo potencial irritante para a pele, possuem um efeito positivo na ligação de água à pele, mantêm ou aumentam a elasticidade da pele e assim promovem a maciez da pele. Esses compostos possuem, preferivelmente, a fórmula III
III em que R1 e R2 podem ser idênticos ou diferentes e são selecionados de - H» -C(=0)-R7, -C(=0)-0R7, - grupos Ci-C20-alquila de cadeia linear ou ramificada, - grupos C3-C2o-alquenila de cadeia linear ou ramificada» - grupos Ci-Cao-hidroxialquíla de cadeia linear ou ramificada, em que o grupo hidroxila pode estar ligado a um átomo de carbono primário ou secundário e cadeia alquila pode estar interrompida por oxigênio, e/ou - grupos C3-Ci0-cicloalquÍla e/ou grupos C3-Ci2-cicloalquenila, em que os anéis podem estar conectados por grupos -(CH2)n-, em que n = 1 a 3, R3 é H ou C1-C2o-grupos alquila de cadeia linear ou ramificada, R4 é H ou OR8, R5 e R6 podem ser idênticos ou diferentes e são selecionados de - -H, -OH, - grupos Ci-C20-alquila de cadeia linear ou ramificada, - grupos C3-C2o-alquenila de cadeia linear ou ramificada, - grupos Ci-C2o-hidroxialquila de cadeia linear ou ramificada, em que o grupo hidroxila pode estar ligado a um átomo de carbono primário ou secundário e a cadeia alquila pode estar interrompida por oxigênio, e R7 é H, grupos Ci-C20-alquila de cadeia linear ou ramificada, um composto poli-hidroxila, como preferivelmente um radical de ácido ascórbico ou radicais glicosídicos, e R8 é H ou grupos Ci-C20-alquila de cadeia linear ou ramificada, em que pelo menos dois dos substituintes R1, R2 e R4-R6 não são H ou pelo menos um substituinte dentre R1 e R2 é -C(=0)-R7 ou -C(=0)-0R7.
[00111] A proporção de um ou mais compostos selecionados de flavonoides, derivados de cromona e coumaranonas na composição de acordo com a presente invenção é preferivelmente entre 0,001 e 5% em peso, particular e preferivelmente de 0,01 a 2% em peso, baseado na composição como um todo.
[00112] Ingredientes ativos particularmente preferíveis são, por exemplo, os chamados solutos compatíveis. Essas são substâncias que estão envolvidas na osmorregulação de plantas ou microorganismos e podem ser isoladas destes organismos. O termo genérico "solutos compatíveis" também engloba os osmólitos descritos no pedido de patente DE-A-10133202. Osmólitos adequados são, por exemplo, os polióis, compostos de metilamina e aminoácidos e respectivos precursores destes. Segundo o pedido de patente DE-A-10133202, os osmólitos são, em particular, substâncias do grupo que consiste em polióis, tal como, por exemplo, mio-inositol, manitol ou sorbitol e/ou uma ou mais das substâncias osmoticamente ativas mencionadas a seguir: taurina, colina, betaína, fosforilcolina, glicerofosforilcolinas, glutamina, glicina, α-alanina, glutamato, aspartato e prolina. Precursores dessas substâncias são, por exemplo, glicose, polímeros de glicose, fosfatidilcolina, fosfatidilinositol, fosfatos inorgânicos, proteínas, peptídeos e poliaminoácidos. Os precursores são, por exemplo, compostos que são convertidos em osmólitos por etapas metabólicas.
[00113] Solutos compatíveis que são preferivelmente empregados de acordo com a presente invenção são substâncias selecionadas do grupo que consiste em ácidos pirimidina-carboxílicos (tais como ectoína e hidroxiectoína), prolina, betaína, glutamina, difosfoglicerato cíclico, N-acetilornitina, N-óxido de trimetilamina, fosfato dimioinositol (DIP), 2,3-difosfoglicerato cíclico (cDPG), 1,1 -diglicerol fosfato (DGP), glicerato de β-manosila (firoína), β-mannosil gliceramida (firoína-A) e/ou diinositol fosfato de dimanosila (DMIP) ou um isômero óptico derivado, por exemplo, um ácido, sal ou éster destes compostos, ou combinações destes.
[00114] Dentre os ácidos pirimidinacarboxílicos, são aqui particularmente mencionadas ectoína (ácido (S)-1,4,5,6-tetra-hidro-2-metil-4-pirimidina-carboxílico) e hidroxiectoína (ácido (S,S)-1,4,5,6-tetraidro-5-hidróxi-2-metil-4-pirimidinacarboxílico) e derivados destes. Esses compostos estabilizam enzimas e outras biomoléculas em soluções aquosas e solventes orgânicos. Ademais, eles estabilizam, em particular, enzimas contra condições desnaturantes, tal como sais, valores extremos de pH, tensoativos, ureia, cloreto de guanidina e outros compostos.
[00115] Ectoína e derivados de ectoína, como a hidroxiectoína podem ser vantajosamente utilizados em medicamentos. Particularmente, hidroxiectoína pode ser empregada para a preparação de um medicamento para o tratamento de doenças de pele. Outras áreas de aplicação da hidroxiectoína e outros derivados de ecotína são, tipicamente, áreas nas quais, por exemplo, tre-halose é utilizada como um aditivo. Assim, derivados de ectoína, tal como a hidroxiectoína, podem ser utilizados como um protetor em células bacterianas e de levedura secas. Produtos farmacêuticos, tais como proteínas e peptídeos farmacêutica mente ativos e não glicosilados, por exemplo, t-PA, também podem ser protegidos com a ectoína e seus derivados.
[00116] Dentre as aplicações cosméticas, menção particular deve ser dada ao uso de ectoína e derivados de ectoína no tratamento de pele envelhecida, seca ou irritada. Assim, o pedido de patente EP-A-0 671 161 descreve, em particular, que ectoína e hidroxiectoína são empregadas em composições cosméticas, tais como pós, sabões, produtos de limpeza que contêm tensoativos, batons, carmins, maquiagens, cremes de tratamento e preparações de filtro solar.
[00117] Aqui, preferência é dada ao uso de um ácido pirimidínacarboxílico de fórmula IV
IV em que R1 é um radical H ou Ci-Cralquiia, R2 é um radical H ou C-r C4-alquila, e R3, R4, R5 e R6 são, cada um independentemente um do outro, um radical do grupo que consiste em H, OH, NH2 e CrC4-alquila. A preferência é dada ao uso de ácidos pirimidinacarboxílicos em que R2 é um grupo metila ou etila, e R1 ou R5 e R6 são H. Preferência particular é dada ao uso de ácidos pirimidinacarboxílicos ectoína {ácido (S)-1,4,5,6-tetraidro-2-metil-4-pirimidinacarboxílico) e hidroxiectoína (ácido (S,S)-1,4,5,6-tetraidro-5-hidróxi-2-metil-4-pirimidinacarboxílico). Nesse caso, as composições de acordo com a presente invenção preferivelmente compreendem ácidos pirimidinaacarboxílicos deste tipo, em quantidades de até 15% em peso.
[00118] É particularmente preferido de acordo com a presente invenção que os solutos compatíveis sejam selecionados de fosfato de dimioinositol (DIP), 2,3-difosfoglicerato cíclico (cDPG), fosfato de 1,1-diglicerol (DGP), glicerato de β-manosila (firoína), β-manosil gliceramida (firoína-A) e/ou diinositol fosfato de dimanosila(DMIP), ectoína, hidroxiectoína ou misturas destes.
[00119] Dentre as aril oximas também preferidas para uso, a preferência é dada a 2-hidróxi-5-metil-laurofenona oxima, também conhecida como HMLO, LPO ou F5. Sua estabilidade para uso em composições cosméticas é discutida em, por exemplo, DE-A-41 16 123. Composições que compreendem 2-hidróxi-5-metil-laurofenona oxima são, assim, adequadas para o tratamento de doenças da pele que são acompanhadas por inflamação. Sabe-se que composições desse tipo podem ser usadas para, por exemplo, terapia de psoríase, várias formas de eczema, dermatite irritante ou tóxica, dermatite de UV e outras doenças alérgicas e/ou inflamatórias da pele e apêndices entre tecidos. As composições de acordo com a presente invenção que compreendem arila oxima, preferivelmente 2-hidróxi-5-metil-laurofenona oxima, exibem uma adequabilidade anti-inflamatória surpreendente. As composições aqui compreendem, preferivelmente, de 0,01 a 10% em peso de arila oxima, sendo particularmente preferível para a composição, compreender entre 0,05 e 5% em peso de aril oxima.
[00120] Em outra modalidade igualmente preferida da presente invenção, a composição de acordo com a presente invenção compreende pelo menos um agente de autobronzeamento.
[00121] Agentes de autobronzeamento vantajosos para emprego aqui são, entre outros: glicerolaldeído hidroximetilglioxal γ-dialdeído eritrulose 6-aldo-D-frutose ninhidrina [00122] Também deve ser mencionado 5-hidróxi-1,4-naftoquinona (juglona), que pode ser extraída das cascas de nozes frescas» e 2-hidróxi-1,4-naftoquinona (lausona), que ocorre em folhas de hena. O flavonoide diosmetina e glicosídeos ou sulfatos destes também podem ser empregados. Esses compostos podem ser empregados na forma de substâncias puras ou extratos de plantas. A diosmetina pode ser preferivelmente empregada na forma de» por exemplo, um extrato de crisântemo, [00123] Preferência muito particular é dada à 1,3-di-hidro-oxlacetona (DHA), um açúcar trifuncional que ocorre no corpo humano, bem como derivados deste. 1,3-di-hidro-oxiacetona (DHA).
[00124] Os tais agentes de autobronzeamento podem ser empregados sozinhos ou na forma de uma mistura. É particularmente preferido que a DHA seja empregada misturada com outro agente de autobronzeamento dentre os mencionados acima.
[00125] Ademais, as composições de acordo com a presente invenção também podem compreender corantes e pigmentos coloridos. Os corantes e pigmentos coloridos podem ser selecionados de a lista positiva correspondentes na German Cosmetics Regulation ou na lista de corantes cosméticos da união européia. Na maioria dos casos, eles são idênticos aos corantes aprovados para alimentos. Pigmentos coloridos vantajosos são, por exemplo, dióxido de titânio, mica, óxidos de ferro (por exemplo, Fe203, Fe304, FeO(OH)) e/ou oxido de estanho. Corantes vantajosos são, por exemplo, carmim, azul Berlim, Verde oxido de cromo, Azul Ultramarinho e/ou Violeta Manganês. É particularmente vantajoso selecionar os corantes e/ou pigmentos coloridos da lista a seguir. Os números do índice de Cor (CINs) são tirados de Rowe Colour Index, 3a Edição, Society of Dyers and Colourists, Bradford, Inglaterra, 1971.
[00126] Ademais, pode ser vantajoso selecionar como corante, uma ou mais substâncias do seguinte grupo: 2,4-di-hidróxi-azobenzeno, 1 -(2'-cloro-4'-nitro-1 '-fenilazo)-2- hidroxinaftaleno, Vermelho Ceres, ácido 2(4-sulfo-1-naftilazo)-1-naftol-4-sulfônico, e sais de cálcio de ácido 2-hidróxi-1,2'-azonaftaleno-1'-sulfônico, e sais de cálcio e bário de ácido 1-(2-sulfo-4-metil-1-fenilazo)-2-nafticarboxílico, e sal de cálcio do ácido 1-(2-sulfo-1- naftilazo)-2-hidroxinaftaleno-3-carboxílico, e sal de alumínio do ácido 1-(4-sulfo-1-fenilazo)-2-naftol-6-sulfônico, e sal de alumínio do ácido 1 -(4-sulfo-1 -naftilazo)-2-naftol-3,6-dissulfônico, ácido 1 -(4-sulfo-1 - naftilazo)-2-naftol-6,8-dissulfônico, e sal de alumínio do ácido 4-(4-sulfo-1-fenilazo)-2-(4-sulfofenil)-5-hidroxipirazolona-3-carboxílico, e sais de alumínio e zircônio de 4,5-dibromofluoresceína, e sais de alumínio e zircônio de 2,4,5,7-tetrabromofluoresceína, 3',4',5',6'-tetracloro-2,4,5,7-tetrabromofluo-resceína e seus sais de alumínio, e sal de alumínio de 2,4,5,7-tetraiodofluoresceína, e sal de alumínio do ácido quinoftalonodissulfônico, e sal de alumínio do ácido indigodissulfônico, oxido de ferro vermelho e preto (CIN: 77 491 (vermelho) e 77 499 (preto)), hidrato de oxido de ferro (CIN: 77492), difosfato de manganês amônio e dióxido de titânio.
[00127] Também são vantajosos corantes naturais solúveis em óleo como, por exemplo, extrato de páprica, β-caroteno ou cochonilha.
[00128] Também vantajosos para os propósitos da presente invenção são cremes em gel que compreendem pigmentos perolados. Preferência particular é dada aos tipos de pigmentos perolados listados a seguir: 1. Pigmentos perolados naturais, tais como, por exemplo. a) "essência de pérola" (cristais misturados de guanina/hipoxantina tirados de escamas de peixes) e b) "madrepérola" (conchas de mariscos) 2. Pigmentos perolados monocristalinos como, por exemplo, oxicloreto de bismuto (BiOCI). 3. Pigmentos de substrato em camadas: por exemplo, óxido metálico ou de mica.
[00129] A base para pigmentos perolados é formada, por exemplo, por pigmentos pulverizados ou dispersões de óleo de mamona de oxicloreto de bismuto e/ou dióxido de titânio bem como oxicloreto de bismuto e/ou dióxido de titânio em mica. O pigmento brilhante com CIN 77163 é, por exemplo, parti cuia rmente vantajoso.
[00130] Também vantajosos são, por exemplo, os seguintes tipos de pigmentos perolados em oxido metálico ou de mica: Grupo Espessura da Cor camada/revestimento Pigmentos perolados prata branco Ti02:40-60 nm Prata Pigmentos de interferência Ti02:60-80 nm Amarelo Ti02:80-100 nm Vermelho Ti02:100-140 nm Azul TO2:120-160 nm ' Verde Pigmentos brilhantes coloridos FeA Bronze Fe203 Cobre Fe203 Vermelho FfeOa Vermelho- Violeta F^03 Vermelho- Verde FejOs Preto Pigmentos de combinação Ti02/ FejOs Tons de ouro Ti02/Cr203 Verde Ti02 / Azul Berlim Azul Escuro [00131] Preferência particular é dada, por exemplo, aos pigmentos perolados disponíveis da Merck KGaA, Darmstadt, sob as marcas Timiron®, Colorona® or Dichrona®.
[00132] Obviamente, a lista de tais pigmentos perolados não pretende ser límítante. Pigmentos perolados que são vantajosos para os propósitos da presente invenção podem ser obtidos por muitos meios conhecidos. Por exemplo, outras substâncias que não mica também podem ser revestidas com óxídos metálicos como, por exemplo, sílica e similares. Por exemplo, partículas de Si02 revestidas com Ti02 e Fe203 (níveis "Ronasphere"), que são comercializadas pela Merck KGaA, Darmstadt e são particularmente adequadas para a redução óptica de pequenas rugas são vantajosas.
[00133] Adicionalmente, pode ser vantajoso omitir completamente um substrato como a mica. Preferência particular é dada a pigmentos perolados que usam Si02. Tais pigmentos que podem adicionalmente ter também efeitos goniocromáticos são disponibilizados por, por exemplo, BASF AG, Ludwigshafen, sob a marca Sicopearl® Fantástico.
[00134] Também pode ser vantajoso empregar pigmentos de Engelhard/Mearl baseados em borossilicatos de sódio e cálcio revestidos com dióxido de titânio. Esses estão disponíveis sob a marca Reflecks®. Devido ao tamanho de suas partículas, entre 40 e 80 pm, tais pigmentos têm, além do efeito de cor, um efeito de brilho.
[00135] Também particularmente vantajosos são os pigmentos de efeito da Flora Tech sob os nomes Metasomes® Standard/Glitter em várias cores (amarelo, vermelho, verde e azul). Essas partículas de brilho estão na forma de misturas com vários auxiliares e corantes (tais como, por exemplo, os corantes com índice de cor (Cl) números 19140, 77007, 77289 e 77491).
[00136] Os corantes e pigmentos podem estar na forma individual, ou na forma de uma mistura, e, mutuamente revestidos um com o outro, em geral, diferentes efeitos de cor são causados por diferentes espessuras de revestimento. A quantidade total de pigmentos de cor e corantes é vantajosamente selecionada de uma faixa de, por exemplo, 0,1% em peso a 30% em peso, preferivelmente 0,5 a 15% em peso, em particular de 1,0 a 10% em peso baseado no peso total das composições.
[00137] Todos os compostos e componentes que podem ser utilizados nas composições são ou conhecidos e comercial mente disponíveis ou podem ser sintetizados a partir de processos conhecidos. Quaisquer veículos, auxiliares e outros ingredientes ativos opcionais e convencionais podem ser adicionados à composição.
[00138] Auxiliares preferidos se originam do grupo que consiste em conservantes, antioxidantes, estabilizadores, solubilizadores, vitaminas, corantes e aperfeiçoadores de odor, [00139] As soluções e emulsões podem compreender os veículos habituais como solventes, solubilizadores e emulsificadores como água, etanol, isopropanol, carbonato de etila, acetato de etíla,álcool benzílico, benzoato de benzila, propileno glicol, 1,3-butil glicol, óleos, em particular óleo de semente de algodão, óleo de amendoim, óleo de gérmen de trigo, óleo de oliva, óleo de mamona e óleo de gergelim, giicerol ésteres de ácidos graxos, polietileno glicóís e sorbitano ésteres de ácidos graxos, ou uma mistura destas substâncias.
[00140] Em uma modalidade preferida, as composições de acordo com a presente invenção compreendem tensoativos hidrofílicos.
[00141] Os tensoativos hidrofílicos são preferivelmente selecionados do grupo que consiste em alquilglícosídeos, lactilatos de acila, betai nas e anfoacetatos de coco. Os alquilglícosídeos são vantajosa mente selecionados do grupo que consiste em alquilglícosídeos de fórmula estrutural em que R é um radical alquila ramificado ou não-ramificado com de 4 a 24 átomos de carbono e, em que dp denota um nível médio de glicosilação de até 2.
[00142] O valor dp representa o nível de glicosilação dos alquilglicosídeos usados de acordo com a presente invenção e é definido como em que pi, p2, P3 ... p, representam a proporção de mono-, di-, tri- ... inésimo- produtos glicosilados percentualmente em peso. Produtos que são vantajosamente selecionados de acordo com a presente invenção são aqueles que possuem grau de glicosilação de 1-2, sendo particularmente vantajoso entre 1,1 e 1,5, muito vantajoso de 1,2 a 1,4, em particular 1,3.
[00143] Os valores DP levam em consideração o fato de que alquilglicosídeos são geralmente, como consequência de sua preparação, misturas de mono- e oligoglicosídeos. Um teor relativamente alto de monoglicosídeos, tipicamente em torno de 40 a 70% em peso, é vantajoso de acordo com a presente invenção.
[00144] Alquilglicosídeos que são particular e vantajosamente utilizados são selecionados do grupo que consiste em octil glicopiranosídeo, nonil glicopiranosídeo, decil glicopiranosídeo, undecil glicopiranosídeo, dodecil glicopiranosídeo, tetradecil glicopiranosídeo e hexadecil glicopiranosídeo.
[00145] É igualmente vantajosos utilizar matérias-primas naturais ou sintéticas e auxiliares ou misturas que se distinguem por um teor eficaz de ingredientes ativos utilizados, por exemplo, Plantaren® 1200 (Henkel KGaA), Oramix® NS 10 (Seppic).
[00146] Os lactilatos de acila são vantajosa mente selecionados do grupo que consiste nas substâncias de fórmula estrutural em que R1 denota um radical alquila ramificado ou não-ramificado com de 1 a 30 átomos de carbono e M+ é selecionado de o grupo que consiste em íons metálicos alcalinos e o grupo que consiste em íons amônio que são substituídos por um ou mais radicais alquila e/ou um ou mais radicais hidroxialquila, ou corresponde à metade de um equivalente de um íon de metal alcalino-terroso.
[00147] Por exemplo, o produto Pathionic® ISL de American Ingredients Company é vantajoso.
[00148] As betaínas são vantajosa mente selecionadas do grupo que consiste nas substâncias de fórmula estrutural em que R2 denota um radical alquila ramificado ou não-ramificado com de 1 a 30 átomos de carbono.
[00149] R2 denota vantajosa mente, em particular, um radical alquila ramificado ou não-ramificado com de 6 a 12 átomos de carbono.
[00150] Por exemplo, capramidopropilbetaína, o produto Tego® Betain 810 da Th. Goldschmidt AG é vantajosa.
[00151] Um anfoacetato de coco que é vantajoso para os propósitos desta invenção é, por exemplo, anfoacetato de coco de sódio, como aquele disponível sob a marca Miranol® Ultra C32 da Miranol Chemical Corp.
[00152] As composições de acordo com a presente invenção são vantajosamente caracterizadas pelo fato de que os tensoativos hidrofílicos estão presentes em concentrações de 0,01 a 20% em peso, preferivelmente de 0,05 a 10% em peso, particularmente preferivelmente 0,1 a 5% em peso, em cada caso baseado no peso total da composição.
[00153] Para uso, as composições cosméticas e dermatológicas de acordo com a presente invenção são aplicadas em quantidade suficiente à pele e/ou cabelo da maneira habitual para cosméticos.
[00154] A composição pode compreender adjuvantes cosméticos que são normalmente usados neste tipo de composição como, por exemplo, espessantes, amaciantes, umidificadores, tensoativos, emulsificantes, conservantes, antiespumantes, perfumes, ceras, lanolina, propelentes, corantes e/ou pigmentos que colorem a própria composição ou a pele, e outros ingredientes normalmente utilizados em cosméticos.
[00155] Os dispersantes ou solubilizadores usados podem ser óleo, cera ou outra substância gordurosa, um monoálcool inferior ou poliol inferior ou misturas destes. Monoálcoois ou polióis particularmente preferidos incluem etanol, isopropanol, propileno glicol, glicerol e sorbitol.
[00156] Uma modalidade preferível da invenção é uma emulsão na forma de um creme ou leite protetor que compreende, por exemplo, álcoois graxos, ácidos graxos, ésteres de ácidos graxos, em particular triglicerídeos de ácidos graxos, lanolina, ceras ou óleos naturais ou sintéticos e emulsificantes na presença de água. Hidrogéis também representam uma modalidade preferida.
[00157] Se uma composição é formulada como um aerossol, os propelentes costumeiros, como alcanos, fluoralcanos, clorofluoralcanos são geralmente utilizados.
[00158] As composições cosméticas podem também ser utilizadas para proteger o cabelo contra dano fotoquímico de modo a prevenir mudanças na tonalidade da cor, alvejamento ou dano de natureza mecânica. Nesse caso, uma formulação adequada está na forma de um xampu, loção, gel ou emulsão retirável com enxágue, a formulação em questão sendo aplicada antes ou após o xampu, antes ou após o tingimento ou alvejamento, ou antes, ou após, ondulação permanente. Também é possível selecionar uma composição na forma de uma loção ou gel para escovar ou secar o cabelo. A composição que possui propriedades de proteção contra a luz pode compreender diversos adjuvantes usados neste tipo de composição, tais como tensoativos, espessantes, polímeros, amaciantes, conservantes, estabilizantes de espuma, eletrólitos, solventes orgânicos, derivados de silicone, óleos, ceras, agentes antiengordurantes, corantes e/ou pigmentos que colorem a composição ou o cabelo, ou outros ingredientes normalmente utilizados em tratamentos capilares.
[00159] As composições de acordo com a presente invenção podem ser preparadas com o auxílio de técnicas bem conhecidas pelos versados na técnica. As substâncias de acordo com a presente invenção podem ser incorporadas diretamente às composições cosméticas sem medidas preparatórias adicionais.
[00160] As composições de acordo com a presente invenção podem vantajosamente compreender, conforme já descrito acima, outras substâncias que filtram UV, em que o total das substâncias que filtram UV é, por exemplo, de 0,1% em peso a 30% em peso, preferivelmente de 0,5 a 10% em peso, em particular de 1 a 6% em peso, baseado no peso total das composições.
[00161] Ademais, as composições de acordo com a presente invenção também podem ser utilizadas como composições farmacêuticas para o tratamento preventivo de inflamação e alergias da pele e também, em certos casos, para a prevenção de certos tipos de câncer. As composições farmacêuticas de acordo com a presente invenção podem ser administradas orai ou topicamente.
[00162] As composições de acordo com a presente invenção podem ser preparadas com o auxílio de técnicas que são bem conhecidas por um versado na técnica. Mesmo sem comentários adicionais, assume-se que um versado na técnica será capaz de utilizar a descrição acima em seu escopo mais amplo. As modalidades preferidas devem, assim, ser consideradas como sendo meramente descrições descritivas e de maneira nenhuma limitantes. Os exemplos a seguir pretendem ilustrar a invenção sem a restringir. Todos os dados de quantidades, proporções e percentuais são, a não ser que se indique o contrário, baseadas em peso e na quantidade total ou peso total das composições. O teor completo das revelações de todos os pedidos de patente e publicações mencionados acima é incorporado a título de referência. Nesses exemplos, o composto preferido de fórmula I utilizado é Ν,Ν-dimetildecanamida Spectrasolv DMDA (Jiangsu Feixang Chemicals or Lehmann & Voss). O filtro UV orgânico levemente solúvel preferido é Etil-hexil Triazona.
Exemplos: Em geral: determinação do tamanho da cápsula [00163] A determinação do tamanho da cápsula é realizada por meio de difraçâo a laser de acordo com ISO/DIS 13320, sob as seguintes condições: Instrumento: Malvern Mastersizer 2000 com unidade de dispersão Hidro 2000G
[00164] A amostra é pesada por adição direta utilizando-se uma pi peta descartável.
Meio de dispersão: água Preparação da amostra: nenhuma Auxiliar para dispersão: nenhum Velocidade de agitação: 800 rpm Velocidade de bombeamento: 1.800 rpm Ultrassom: nenhum índice de refração das partículas: 1,55 Absorção: 0,001 índice de refração do meio de dispersão: 1,33 Tempo de medição [seg/tomadas]: 5/5.000 Tempo de medição de fundo [seg/tomadas]: 8/8.000 Número de medições: 1 Escurecimento [%]: 8-12 [00165] O FPS (fator de proteção solar) in vivo foi medido através do método internacional conforme publicado em COLIPA 001-2003 -vide detalhes no Exemplo 6. [COLIPA the European Cosmetic Toiletry and Perfumery Association] [00166] UV(FPA) in vitro foi determinado em conformidade com o padrão alemão DIN 67502, "Characterisation of the UVA protective action of dermal sunscreens by transmission measurements taking into account the light protection factor", 3a redação padrão, março de 2003.
Exemplo 1: [00167] Uma solução de 400 g de Etil-hexil Triazona, 400 g de Dimetil Capramida (Spectrasolv DMDA) e 240 g de ortossilicato de tetraetila é emulsificada em uma solução tensoativa [448 g de água deionizada e 11 g de cloreto de cetiltrimetilamônio (CTAC)] com resfriamento e auxílio de uma ferramenta de emulsificação (Ultra Turax). À emulsão terminada é adicionada água contendo ácido clorídrico, com agitação. A mistura obtida foi agitada à temperatura ambiente por 48 - 72 h. O etanol formado pela hidrólise do alquilsilano é então reduzido em concentração por destilação. Após a adição de 20 g de PVP in 300 g de água deionizada, o pH do resíduo é ajustado para 3,4 - 3,6 utilizando-se solução de citrato de sódio, e a mistura é feita com água deionizada.
[00168] O teor de ingrediente ativo da suspensão é de 18% em peso.
[00169] Incorporação na composição cosmética pode ocorrer nessa forma.
[00170] A cápsula de sílica pode ser isolada por métodos convencionais.
[00171] Tamanho da partícula: d(0,50) = 0,53 pm, d(0,90) = 1,39 pm Exemplo 2: [00172] Em comparação com Exemplo 1, as cápsulas de filtro UV foram produzidas utilizando-se solventes disponíveis no mercado.
[00173] A solubilidade da Etil-hexil Triazona nos sistemas indicados pode ser indicada conforme a seguir: [00174] A substância de teste é inicialmente incorporada ao solvente (por exemplo, um emoliente cosmético, conforme indicado na tabela) à temperatura ambiente (cerca de 20°C - 25°C) com agitação em béqueres pequenos em um agitador magnético passível de aquecimento (o tempo de agitação não deve exceder cerca de 30 minutos.) A avaliação é realizada visualmente, isto é, checa-se se a solução está completamente transparente e sem partículas evidentes. As quantidades, condições e tempos de agitação empregados devem ser anotados. Se a substância já é solúvel, a concentração é aumentada por uma incorporação subsequente de outra substância, por exemplo, por adição em etapas de 0,1 g com agitação. O tamanho da batelada é normalmente 10 g, ou seja, solubilidade de 1% (p/p): 0,1 g da substância em teste em 9,9 g de solvente. A avaliação é realizada visualmente, se necessário com o auxílio de um microscópio com placa lambda.
[00175] Determinação do teor dos filtros UV: HPLC, determinação usando padrão externo. Sistema de cromatografia: cartucho de aço inoxidável LiChroCART® 250 mm 4 mm, Superspher® 100 RP-18 tampado, tamanho da partícula 4 pm. Temperatura da coluna: temperatura ambiente.
Fase móvel: metano, / solução A (80:20); vazão 1,0 mL/min. Detecção: detector UV.
Preparação da amostra: [00176] Solução da amostra: Cerca de 30 mg do produto, pesado precisamente, são dispersos com 40 mL de metanol em um balão volumétrico de 100 mL. Essa mistura é misturada em banho uitrassônico por 5 minutos. Após resfriamento, é feita a mistura até a marca com etanol. A mistura é diluída, correspondente mente, para a medição. Antes da injeção, a mistura é filtrada com um filtro seringa Anotop® 25 (poros de 0,02 pm).
[00177] Solução comparativa: cerca de 30 mg de Etíl-hexíl Triazona, pesados precisamente, são dissolvidos em metanol em um balão volu métrico de 100 mL e é feita a solução até a marca. 1,0 mL dessa solução é diluída com até 50 mL com metanol em um balão volumétrico de 50 mL.
[00178] A avaliação é realizada utilizando-se, por exemplo, Agilent HPLC ChemStation; ou seja, as áreas de pico são avaliadas pelo método da avaliação padrão externa.
[00179] Solubilidades da etil-hexil triazona â temperatura ambiente (20° a 2513) em diversos solventes e teor na disper são aquosa.
Solvente Solubilidade da ETIL-HEXIL Triazona a 25*0 Teor* Malato de Dioctila 13% 4,4% Laclato de C12-13 Alquila 22% 7,5% Tartaralode DÍ-C12-13 Alquila 35% 11,9% Spectrasolv DMDA Cerca de 55% 18,7% *com uma cápsula contendo entre 34% e 60% de H20 [00180] Os teores que podem ser conseguidos com um emoliente de acordo com a invenção, de um máximo de 18,7% a um teor de cápsula de 34% e um teor de água de 60% são significativamente maiores, cerca de 57% maiores que o conseguido na técnica anterior. Exemplo 3: [00181] Uma solução de 240 g de Bis-etil-hexiloxifenol Metoxifenil Triazina, 560 g de Dimetil Capramida (Spectrasolv DMDA) e 240 g de ortossilicato de tetraetila é emulsificada em uma solução tensoativa [448 g de água deionizada e 11 g de cloreto cetiltrimetilamônio (CTAC)] com o auxílio de uma ferramenta de emulsificação (Ultra Turrax) e resfriamento. À emulsão acabada é adicionada a água contendo ácido clorídrico, com agitação. A mistura obtida foi agitada à temperatura ambiente por 48 - 72 h. O etanol formado pela hidrólise do alquilsilano é então reduzido em concentração por destilação. Após a adição de 20 g de PVP em 300 g de água deionizada, o pH do resíduo é ajustado para 3,4 - 3,6 utilizando-se a solução de citrato de sódio, e a mistura é feita com água deionizada.
[00182] O teor de ingrediente ativo da suspensão é de 10,8% em peso.
Incorporação na composição cosmética pode ocorrer nessa forma. A cápsula de sílica pode ser isolada por métodos convencionais. Tamanho da partícula: d(0,50) = 0,53 pm, d(0,90) = 1,39 pm Exemplo 4: Exemplos de formulação: A) Hidrogel 43-06-H-2 Matéria-prima INCI [%] [g] Cápsula de filtro UV (17,5% de ÍÕÕÕ 2ÕÕÕ Etil-hexil Triazona em Spectrasolv DMDA) Lubrajel DV PR0PILEN0 GLIC0L, 20,00 40,00 POLIGLICERILMETACRILATO
RonaCare® ectoína ECTOÍNA 0,50 1,00 Água, desmineralizada AQUA(ÁGUA) 68,80 137,60 Germaben II PROPILENO GLICOL, DIAZOUDINIL 0,70 1,40 UREIA, METILPARABENO, PROPILPARABENO 100,00 200,00 Preparação: [00183] Inicialmente introduzir Lubrajel, e adicionar os outros constituintes com agitação. SPF in vivo: 4,6; UVA-PF: 1 B) Óleo em água 0,1% de Neolona 950 43-06-OW-2 Matéria-prima INCI [%] [g] "Ã Eusolex® 9020 BUTIL, METOXIDIBENZOILMETANO 2,00 5,00 Parafina, viscosa PARAFINA LÍQUIDA (ÓLEO MINERAL) 4,50 11,25 Pelemol BIP ISOPROPILFTALIMIDA, BUTILFTALIDA 6,00 15,00 Plamitato de isopropila PALMITATO DE ISOPROPILA 7,50 18,75 Óleo de soja GLICINA DE SOJA (ÓLEO DE SOJA) 5,00 12,50 RonaCare® ACETATO DE TOCOFERIL 1,00 2,50 tocophenol acetate Carbopol Ultrez 10 CARBÔMERO 0,30 0,75 B Cápsula de filtro UV 27,00 67,50 (17,5% de Etil-hexil Triazona em Spectrasolv DMDA) Água, desmineralizada AQUA(ÁGUA) 38,50 96,25 Sisterna L70-C AQUA(ÁGUA), LAURATO de SACAROSE, 6,00 15,00 ÁLCOOL
Phenonip FENOXIETANOL, BUTILPARABENO, 1,00 2,50 ETILPARABENO, PROPILPARABENO;
METILPARABENO
C
Solução de hidróxido de HIDRÓXIDO DE SÓDIO 1,20 3,00 sódio, 10% 100,00 250,00 Preparação [00184] Combine a fase A sem o Carbopol, e dissolva o Eusolex® 9020. Se necessário aqueça até cerca de 50°C. Incorpore o Carbopol e emulsifique na fase B pré-dissolvida com agitação. Homogeneizar. Após a adição da fase C, homogeneizar brevemente, novamente SPF in vivo: 14,3; UVA-PF: 4,5 C) Água em óleo 43-06-WO-2 Ingrediente INCI [%] [g] ~Ã Eusolex® T-2000 DIÓXIDO DE TITÂNIO, ALUMINA, SIMETICONA 10,00 25,00 Arlacel P135 PEG-30 DIPOLI-HIDROXI-ESTEA-RATO 2,50 6,25 Abil WE 09 POLIGLICERIL-4ISOESTEARATO, CETIL 2,50 6,25 PEG/PPG-10/1 DIME
CetiolA LAURATO de HEXILA 10,00 25,00 Cetiol 868 ESTEARATO DE ETIL-HEXILA 14,00 35,00 Manteiga Shea BUTYROESPERMUM PARKII (MANTEIGA 1,00 2,50 SHEA) ParaceraM MICROCERA 0,50 1,25 CrodafosCES CETEARIL, ÁLCOOL, FOSFATO DE DICETILA, 1,00 2,50 CETET-10-F
Dow Corning 200 DIMETICONA 1,00 2,50 (100cs) Dow Corning 345 CICLOMETICONA 1,00 2,50 B Cápsula de filtro UV 18,90 47,25 (17,5% de Etil-hexil Triazona em Spectrasolv DMDA) RonaCare® ECTOÍNA 0,30 0,75 ectoin Rona Care® ALANTOÍNA 0,20 0,50 ectoin Propileno glicol, cloreto CLORETO DE SÓDIO 0,40 1,00 de 1,2-sódio Titriplex® III EDTA DISSÓDICO 0,05 0,13 Água, desmineralizada AQUA(ÁGUA) 32,95 82,38 C
Phenonip FENOXIETANOL, BUTILPARABENO, 0,70 1,75 ETILPARABENO, PRO 100,00 250,00 Preparação [00185] A fase A é combinada sem o Eusolex® T-2000, e aquecida até 80Ό. Eusolex® T-2000 é então vagarosamente adicionado até a fase de óleo quente com agitação. A fase B é preparada e aquecida até 75Ό. Fase B é então vagarosamente adicionada a té fase A com agitação. Homogeneizar e resfriar. A Fase C é adicionada a menos que 35Ό. SPF in vivo: 35,4; UVA-PF: 4,5 D-1) INCI Emulsão 1 Emulsão 2 Óle compreendendo 2% de compreendendo a 4% o em água Nome Etil-hexil Triazona [%] de Etil-hexil Triazona [%] Comercial "Ã CetiolB Adipato de Dibutila 9,00 8,00 TegosoftTN BenzoatodeC12-15 9,00 8,00 Alquila Miritol 331 Cocoglioerídeos 12,00 12,00 Eumulgin VL 75 Lauril Glicosídeo, 4,00 4,00 Poligliceril-2-Dipoli-hidroxi estearato, Glicerina LanetteO Álcool Cetearílico 2,00 2,00 Uvinul T150 Eiil-hexil Triazona 2,00 B
Glicerina, 87% Glicerina 3,00 3,00 Titriplex III EDTA Dissódico 0,10 0,10 CremoforA25 Celeareth-25 1,00 1,00 Keltrol RD Goma Xantana 0,30 0,30 Veegum Ultra Silicatode magnésio 1,50 1,50 alumínio Água Aqua(água) Até 100,00 Até 100,00 C Ácido cítrico Ácido cítrico 0,50 0,50 Cápsula de filtro UV Aqua (Água), Etil-hexil 12,10 12,10 (16,8% de Etil-hexil Triazona, Dimetil Triazona em Capramida, Sílica, PVP, Spectrasolv DMDA) Clorfenesina corresponde a até 2% de Uvinul®T 150 D
Phenonip Fenóxietanol, Mel- 1,00 1,00 parabeno, Etil parabeno, Butilparabeno, Prapil parabeno, Isobutil parabeno Preparação: [00186] Combinar a fase A e aquecer para 80°C. Checar se o filtro UV sólido foi dissolvido.
[00187] Combinar a fase B e igualmente aquecer para 80°C. Emulsificar a fase B na fase A com agitação e homogeneizar por 3 minutos. Resfriar com agitação, ajustar o pH usando ácido cítrico, e, a cerca de 30°C, incorporar Eusolex® UV-Pearls™, Uvinul T 150 e conservantes. D-2) Óleo em água Solução a 10% de hidróxido HIDRÓXIDO DE SÓDIO 1,20 3,00 de sódio 100,00 250,00 Preparação: [00188] Combinar a fase A separada do Carbopoi e dissolver o Tinosorb, Se necessário, aquecer para 60°C, Incorporar o Carbopoi e emulsiíicar a fase B pré-dissolvida, com agitação. Homogeneizar. Depois da adição da fase C, homogeneizar, de novo, rapidamente. SPF invivo: 10; UVA-PF: 7,1 E) Água em óleo i Cápsula de filtro {10,5% de 18,90 47,25 Tinosorb S em Spectrasolv D MD A) RonaCare®ectoin ECTOÍNA 0,30 0,75 Rona Care® ectoin ALANTOÍNA 0,20 0,50 Propileno glicol, 1,2-doreto de CLORETO DE SÓDIO 0,40 1,00 sódio Titriplex® III EDTA DISSÓDICO 0,05 0,13 Água, desmineralizada AQUA(ÂGUA) até 100 até 250 C
Phenonip FENOX1ETANOL, 0,70 1,75 BUTILPARABENO, ETILPARABENO, PROPILPARABENO 100,00 250,00 Preparação: [00189] A fase A é combinada, com agitação, sem Eusolex® T-200G, e aquecida a 80°C até o Tinosorb S terc-se dissolvido, Eusolex® T-200 é então lentamente adicionado à fase oleosa quente, com agitação, A fase B é preparada e aquecida para 75°C. A fase B é então lentamente adicionada à fase A, com agitação. Homogeneizar e resfríar. A fase C é adicionada abaixo de 35°C. SPF in vivo: 36,5; UVA-PF: 12 F) Água em óleo DIÓXIDO DE ΤΙΤΑΝΙΟ, ALUMINA, Eusolex®T-2000 4,00 10,00 SIMETICONA
BIS-ETIL-HEXIL HIDROXIDIMETÓXI
RonaCare®AP 2,00 5,00 BENZILMALONATO
Cl TRATO ESTEARATO DE
Imwitor 372 P 3,50 8,75 CLICERILA
Imwitor 380 Cl TRATO COCOATO DE GUCERILA 2,00 5,00 Ó! eo de germe de trigo TRITICUM VUL GA RE {ÓLEO DE 2,00 5,00 refinado GERME DE TRIGO) 4-Hidroxibenzoalo de prapila PROPILPARABENO 0,05 0,13 B Cápsula de filtro UV (10,5% de Tinosorb S em 20,00 50,00 Spectrasolv D MD A) Karion F liquido SORBITOL 3,00 7,50 Keltrol 3F GOMAXANTANA 0,50 1,25 4-Hidroxibenzoato de metí Ia METILPARABENO 0,15 0,37 Titriplex® III EDTA DISSÓDICO 0,05 0,13 Água, demineralised AQUA (ÁGUA) até 100 até 250 C
Solução a 10% de hidróxido , , , AQUA (ÁGUA), HIDRÓXIDO DE SÓDIO 0,20 0,50 de sódio até 100,00 até 250,00 Preparação: [00190] Fase B: Dispersar o Keltrol em água. Adicionar o constituintes remanescentes e misturar, [00191] Aquecer as Fases A e B, separadamente para 80°C.
[00192] Emulsificar a fase B na Fase A. Homogeneizar.
[00193] Deixar resfriar com agitação e ajustar o pH para cerca de 6,0 usando a fase C abaixo de 35°C.
[00194] SPF in vivo: 21,3 ; UVA-PF:9,9 Exemplo 5 Determinação de SPF in vitro.
[00195] Determinação de SPF in vitro das composições cosméticas: [00196] O princípio básico de medição no qual a medição se baseia é a determinação da transmissão de UV por uma composição que compreende substâncias para proteção contra luz UV, A composição aqui é aplicada a um substrato adequado em uma espessura de camada definida, e a absorção é medida em etapas nanométrícas em um fotômetro de UV adequado. O fator de proteção de luz in vitro é calculado a partir da seguinte fórmula: E (λ) = resistência à irradiação no comprimento de onda λ do espectro de luz solar de referência S (λ) = eficácia eritêmica no comprimento de onda λ MPF (λ) = fator de proteção monocromático A (λ) = absorção [00197] Substrato: Placas de Plexigass PM MA, tipo XT220070 com um tamanho de 7,5 cm x 2,5 cm (Roehm, Damstadt), tornado áspera em um lado por jateamento com areia {contas de vidro de 90-150 pm, 3000 kPa(30 bars), separação de 30 cm). Especificação: DIN 67502 [00198] Taxa de aplicação: 1,25 mg/cm2 ± 5% [00199] Preparação da amostra: tanto quanto possível de pequenas gotículas da amostra a ser determinada são aplicadas ao substrato por meio de uma pi peta ou de uma espátula e distribuído homogeneamente. O peso da tara do substrato, taxa de aplicação no estão úmido e depois do equilíbrio (20 minutos, à temperatura ambiente) devem ser registrados aqui. O equilíbrio é efetuado no escuro. Cada amostra é medida em pelo menos três substratos.
[00200] A medição subsequente da absorção é efetuada por fotometria de UV (por exemplo, Gary 300 Bio (Varian Inc., Paio Alto, U.S.A) com uma esfera ülbricht (Labsphere DRA-CA-301, North Suttin, U.S.A) em uma faixa de medição de 290-400 nm em etapas de 1nm. A largura da banda espectral é de 2 nm.
[00201] Antes da medição da amostra, uma linha de base deve ser registrada, usando-se um substrato sem amostra (transmissão de 100%). A medição subsequente da transmissão (ou absorção) das amostras é efetuada em quatro pontos de medição por placa. O total de 12 pontos de medição por amostra são avaliados por meio de um software adequado (por exemplo, Excel). SPF in vitro [PMMA], 0,75 mg/cm2] Exemplo C = 23,0 Exemplo D = 4,5.
Exemplo 6: Determinação do valor de SPF in vivo de acordo com método de teste CQLIPA (fator de proteção solar (SPF) internacional. COLIPA, maio de 20061 [00202] Fonte de UV: simulador solar com lâmpada de xenônio de 300 W (modelo 601-300 Mulítport, Solar Light Co. Inc. Filadélfia, PA, U.S.A) Método [00203] Teste preliminar para determinada da MED (dose e ri têm i ca mínima) [00204] Seis doses de irradiação UV, diferentes (marca de 1 cm de diâmetro) são usadas no área das costas dos pacientes de teste. A MED é, em cada caso, determinada visualmente na pele desprotegida do paciente de teste, 16 a 24 horas depois da irradiação.
Teste principal [00205] O teste principal é efetuado em cada caso em uma área de 35 cm2 das costas.
Aplicação do produto e padrão [00206] Setenta miligramas do produto são aplicados a cada área para render uma quantidade de produto de 2 mg/cm2 (+/- 2,5%), sendo o produto distribuído usando-se luva.
Tempo de espera [00207] Depois de completada a aplicação do produto, foi observado um tempo de espera de 15 minutos antes do início da irradiação.
[00208] Antes da irradiação, cada área de teste é dividida em 6 zonas. Cada zona é exposta a uma diferente dose de irradiação. Os tempos de irradiação para os pacientes de teste individuais são definidos com base nos valores de MED determinados nos testes preliminares, [00209] A avaliação é efetuada por pessoal treinado, 16 a 24 horas depois da irradiação.
Resultados [00210] Para a determinação de um valor de SPF, em cada caso, são usados os resultados determinados em pacientes de teste. Os valores de SPF são indicador para as seguintes formulações. Formulação 1: Preparação: [00211] Os componentes de fase A são aquecidos para 8G°C.
[00212] Os componentes de fase B são dispersos, à temperatura ambiente, com agitação e adicionados à fase A.
[00213] Os componentes da fase C são homogeneizados e adicionados à mistura das fases A e B e homogeneizados de novo.
[00214] Os componentes das fases D e E são adicionados à mistura de fases A+B+C, homogeneizados de novo e subsequentemente resfriados para a temperatura ambiente [00215] Viscosidade: 42.600 mPas [00216] pH: 6,5 [00217] SPF in vivo de acordo com COLIPA 6.0.
Formulação 2: Preparação: [00218] Os componentes da fase A são aquecidos para 80°C.
[00219] Os componentes de fase B são dispersos à temperatura ambiente, com agitação, e adicionados à fase A.
[00220] Os componentes de fase C são homogeneizados e adicionados à mistura das Fases A e B e homogeneizados de novo.
[00221] Os componentes de fases D e E são adicionados à mistura de fases A+B+C, homogeneizados de novo e subsequentemente resfriados para a temperatura ambiente.
[00222] Viscosidade: 3450 mPas [00223] pH: 6,5 [00224] SPF in vivo COLIPA 6.7 Formulação 3.
Preparação: [00225] Os componentes das fases A e B são, cada, aquecidos para 80°C, separadamente um do outro, subsequentemente combinados e rapidamente homogeneizados. A mistura é resfriada para 40°C e homogeneizada de novo. O componente da fase C é adicionado à mistura de fases A e B, e o todo é homogeneizado junto.
[00226] Viscosidade (Brookfield SP6): 3.350 mPas [00227] pH: 7,0 [00228] SPF in vivo COLIPA 6,6 Formulação 4: Preparação: [00229] Os componentes das fases A e B são, cada um, aquecidos para 80°C, separadamente um do outro, subsequentemente combinados e rapidamente homogeneizados. Os componentes da Fase C são adicionados à mistura de fases A e B, e o todo é homogeneizado junto. A mistura é resfriada para 40°C e homogeneizada novamente. Os componentes da fase D são adicionados à mistura de fases A+B+C, e o todo é homogeneizado junto.
[00230] Viscosidade (Brookfield SP6): 7.450 mPas [00231] pH: 7,3 [00232] SPF in vivo COLIPA 6,4. Formulação 5: Creme Óleo/Água Preparação: [00233] Saponificação da fase A, por 1 hora, a 80°C.
[00234] Fusão e mistura da fase B, a 80°C.
[00235] Mistura mento dos componentes da fase C e aquecimento para 80°C (sem cápsulas), [00236] Misturamento das cápsulas de acordo com a invenção com a fase C e homogeneização, [00237] Misturamento das fases A+B com C e homogeneização.
[00238] Adição da fase D, [00239] Resfriamento para a temperatura ambiente com agitação e adição da fase E com subsequente homogeneização.
[00240] SPF in vivo COLIPA 12 [00241] (UV)APF 4 Formulação 6: creme Óleo/Água Preparação: [00242] Saponificação da fase A, por 1 hora, a 80°C.
[00243] Fusão e mistura da fase B, a 80°C.
[00244] Misturamento dos componentes da fase C e aquecimento para 80°C. Misturamento das fases A+B com C e homogeneização.
[00245] Adição da fase D.
[00246] Resfriamento para a temperatura ambiente com agitação e adição da fase E com subsequente homogeneização.
[00247] SPF in vivo COLIPA 8 [00248] (UV)APF 3,8 Formulação 7: Emulsão Óleo/Água Preparação: [00249] Aquecer as fases A e B, separadamente, para 80°C.
[00250] Adicionar a fase B à fase A com agitação e homogeneizar rapidamente.
[00251] Adicionar fase C às fases combinadas A+B e homogeneizar.
[00252] Resfriar para 40°C e homogeneizar.
[00253] Adicionar a fase C e homogeneizar.
[00254] Viscosidade (Brookfield SP6): 3.350 mPas [00255] valor de pH: 7,0 [00256] SPF in vivo COLIPA 6 Formulação 8: emulsão Óleo/Água Preparação: [00257] Aquecer a fase A e a fase B para 80°C, separadamente uma da outra. Adicionar a fase B à fase A, com agitação e homogeneizar rapidamente. Resfriar para 40°C, com agitação, e adicionar a fase C e homogeneizar.
[00258] Viscosidade (Brookfield SP6): 7.450 mPas [00259] Valor de pH: 7,3 [00260] SPF in vivo COLIPA 6 Formulação 9: Preparação: [00261] Aquecimento da fase A para 80°C, [00262] Dispersão da fase B à temperatura ambiente, com agitação.
[00263] Homogeneização da fase A na fase B.
[00264] Adição da fase C às fases A+B e homogeneização.
[00265] Depois da adição das fases D e E, homogeneizar novamente.
[00266] SPF in vítro 6, Formulação 10: Preparação: [00267] Aquecimento da fase A para 80°C.
[00268] Dispersão da fase B à temperatura ambiente» com agitação.
[00269] Homogeneização da fase B na fase A.
[00270] Adição da fase C às fases A+B e homogeneização.
[00271] Depois da adição das fases D e E, homogeneizar novamente.
[00272] SPF in vítro 6.
Formulação 11: Preparação: [00273] Aquecimento da fase A para 80°C.
[00274] Adição da fase B à fase A em fusão e homogeneização, [00275] Homogeneização da fase C até ficar transparente.
[00276] Adição da fase C às fases A+B e homogeneização.
[00277] Resfriamento para 40°C, com agitação.
[00278] Adição da fase D, homogeneização rápida e resfriamento para a temperatura ambiente com agitação.
[00279] SPF in vivo COLIPA 30.
Formulação 12: Preparação: [00280] Aquecimento da fase A para 80°C.
[00281] Adição da fase B à fase A em fusão e homogeneização.
[00282] Homogeneização da fase C até ficar transparente. Adição da fase C às fases A+B e homogeneização.
[00283] Resfriamento para 40°C, com agitação.
[00284] Adição da fase D, homogeneização rápida e resfriamento para a temperatura ambiente com agitação.
[00285] SPF in vivo COLIPA 30.
[00286] (UV)APF in vitro 11.
REIVINDICAÇÕES

Claims (18)

1. Cápsula de filtro UV, caracterizada pelo fato de que compreendei um revestimento polimérico e (a) um filtro UV orgânico com solubilidade em carbonato de dicaprilila menor que 40% à 20Ό a 25*C e uma duraç ão experimental de 24 horas, e (b) um emoliente que é capaz de dissolver mais que 40% em peso do filtro UV, orgânico, (a) a temperatura ambiente, e sendo que o dito emoliente mencionado em (b) corresponde a um composto da fórmula I I na qual n corresponde a um número inteiro de 2 a 12,
2. Cápsula de filtro UV, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o filtro UV mencionado em (a) é um derivado de triazina, derivado de diarilbutadieno, derivado de hidroxibenzofenona e/ou derivado de meti I eno -bi sben zotr i a zol i I -tetrametilbutilfenol.
3. Cápsula de filtro UV, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o filtro UV mencionado em (a) é um derivado de triazina selecionado do grupo que compreende 2,4,6-tris-[anilino-(p-carbo-2'-etil-1 '-hexí lóxi )]-1,3,5-triazina, dioctilbutamidotriazona, bis-etil-hexiloxifenolmetoxifeniltriazina, 2,4,6-tris-ídíetiW-amtnobenzal malonato)-s-triazina, 2,4,6-tris(dímetil-4’-aminobenzal malonato)-s-triazi na, 2,4,6-tris(diisopropil-4-ami no- benzal-malonato)-s-triazi na, 2,4,6-tris[3-benzotriazoI-2-iI )-2hidróxi-5’-m eti l)-fenila mi no] -s-tri azi n a e 2,4,6 -t ri s [3 - be nzotri azo I -2 -i I )-2hi d róxi - 5' -terc-octil )fenilami no]-s-triazi na.
4. Cápsula de filtro UV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que o filtro UV mencionado em (a) é um derivado de triazina selecionado de 2,4,6-tris[anili no-(p-carbo-2'-etil-1 '-hexí lóxi)]-1,3,5-tríazína, dioctübutamidotríazona ou bis-etil-hexilóxi-feno!metoxifeniltriazina.
5- Cápsula de filtro UV, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o filtro UV mencionado em (a) é um derivado de diarilbutadieno, e o diarilbutadieno é representado pela fórmula II na qual R4 e R5, independente mente um do outro, representam hidrogênio, C-i-Czo-alquila, CrCio-cicloalquila ou C3-C10-cicloalquenila.
6, Cápsula de filtro UV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1, 2 ou 5, caracterizada pelo fato de que o filtro UV mencionado em (a), é 1,1-dicarbóxi (2,,2'-dimetilpropil )-4,4- difenilbutadieno.
7. Cápsula de filtro UV, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o filtro UV mencionado em (a), corresponde a uma hídroxíbenzofenona da fórmula III na qual R1 e R2, independente mente um do outro, são H, CrC2o-âlquila, Ca-C^-cicloalquila ou C3-C10-cicloalquenila, em que os substituintes R1 e R2 juntos com o átomo de nitrogênio ao qual eles estão ligados podem formar um anel de 5 ou 6 membros, e R3 denota Ci-C2o-alquila.
8. Cápsula de filtro UV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1, 2 ou 7, caracterizada pelo fato de que o filtro UV mencionado em (a), é 2-(4-dietilamino-2-hidrobenzoil)benzoato de hexila.
9. Cápsula de filtro UV, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o filtro UV mencionado em (a), é um derivado de metileno-bisbenzotriazolil-tetrametilbutilfenol.
10. Cápsula de filtro UV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1, 2 ou 9, caracterizada pelo fato de que o filtro UV mencionado em (a), é 2,2,-metilenobis[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametil-butil)fenol.
11. Cápsula de filtro UV, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo fato de que a cápsula de filtro UV contém o filtro UV mencionado em (a) e o emoliente mencionado em (b) na razão porcentual em peso de 10:90 a 90:10, preferivelmente na razão porcentual em peso de 30:70 a 70:30.
12. Dispersão, caracterizada pelo fato de que compreende cápsula de filtro UV, como definidas em qualquer uma das reivindicações 1 a 11.
13. Dispersão, de acordo com a reivindicação 12, caracterizada pelo fato de que a dispersão é aquosa.
14. Dispersão, de acordo com a reivindicação 12 ou 13, caracterizada pelo fato de que a proporção das cápsulas de filtro UV é de 5 a 80% em peso, com base na quantidade total da dispersão.
15. Composição, caracterizada pelo fato de que compreende um filtro UV, orgânico com solubilidade em carbonato de dicaprilila menor que 40% à 20Ό a 25*C e uma duraç ão experimental de 24 horas, e um veículo, sendo que algum do filtro UV, orgânico é encapsulado na forma de cápsulas de filtro UV, como definidas em qualquer uma das reivindicações 1 a 11.
16. Uso de cápsulas de filtro UV, como definidas em qualquer uma das reivindicações 1 a 11, ou de uma dispersão, como definida em qualquer uma das reivindicações 12 a 14, caracterizado pelo fato de que é para a preparação da uma composição.
17. Processo para a preparação de uma composição, caracterizado pelo fato de que as cápsulas de filtro UV, como definidas em qualquer uma das reivindicações 1 a 11, ou uma dispersão, como definida em qualquer uma das reivindicações 12 a 14, são ou é misturada com outros ingredientes.
18. Processo para a produção de cápsulas de filtro UV, como definidas em qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizado pelo fato de que na etapa a), uma emulsão de óleo em água é preparada a partir de uma mistura que compreende um precursor de sol-gel para a produção do revestimento polimérico, em um filtro UV com solubilidade em carbonato de dicaprilila menor que 40% à 20Ό a 25*C e uma duração experimental de 24 horas e um emoliente que é capaz de dissolver mais que 40% em peso do filtro UV orgânico à temperatura ambiente, e corresponde a fórmula I, em uma solução aquosa, na etapa b), a emulsão preparada na etapa a) é misturada para produzir uma solução aquosa tendo um pH de 2 a 4, e, opcionalmente, na etapa c), os produtos de reação são separados do precursor de sol-gel, e as cápsulas de filtro UV são isoladas.
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