BRPI1001398A2

BRPI1001398A2 - composições de uso tópico para cuidados com a pele

Info

Publication number: BRPI1001398A2
Application number: BRPI1001398-9A
Authority: BR
Inventors: Candolives Marilyne; A. Nystrand Glenn; M. Walsh Star
Original assignee: Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc.
Priority date: 2009-05-29
Filing date: 2010-05-28
Publication date: 2011-04-26
Also published as: WO2010138710A2; EP2255849A2; AU2010201898A1; EP2255849A3; CN102448422A; KR20120051610A; KR20100129220A; BRPI1012935A2; US20100303910A1; CA2705047A1; CN101897653A; EP2435011A2; CA2763770A1; WO2010138710A3

Abstract

COMPOSIçõES DE USO TóPICO PARA CUIDADOS COM A PELE A presente invenção refere-se a uma composição sob a forma de uma emulsão de óleo em água com estabilidade de fase, útil para produ- tos de uso tópico para cuidados com a pele, sendo que a composição inclui um sal de amónio quaternário, de cerca de 0,5 a cerca de 4,5%, em peso, de um amido, e pelo menos 20%, em peso, de um agente hidrofóbico, sendo que a concentração do sal de amónio quaternário mais o amido é de cerca de 1,75 a cerca de 5,5%, em peso, com base no peso total da composição.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSI-ÇÕES DE USO TÓPICO PARA CUIDADOS COM A PELE".

Este pedido reivindica o benefício do pedido provisório US61/182.284, depositado em 29 de maio de 2009, cuja descrição completaestá aqui incorporada, a título de referência, para todos os propósitos.

CAMPO DA INVENÇÃO

A presente invenção refere-se a composições de uso tópico paracuidados com a pele, sob a forma de emulsões de óleo em água com estabi-lidade de fase, as quais têm propriedades de esfregação otimizadas.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

O uso de emulsões como forma de produto para aplicar topíca-mente vários ingredientes à pele é bem conhecido. As emulsões de óleo emágua, em particular, são conhecidas por proporcionar um toque estético enão-gorduroso à pele, ao mesmo tempo em que ainda são adequados à a-plicação de teores relativamente baixos de óleos ou outros agentes hidrofó-bicos.

Os inventores descobriram que é extremamente difícil criar umacomposição sob a forma de emulsão com estabilidade de fase, que incluaum alto teor de agentes hidrofóbicos, em particular uma que tenha um altoteor de filtros solares orgânicos, sem criar propriedades de esfregação inde-sejáveis. As propriedades de esfregação indesejáveis podem se manifestarquando a emulsão leva um longo período de tempo para ser absorvida pelapele, bem como quando há um visível efeito de "branqueamento" ou "ensa-boamento" que persiste durante o período de esfregação.

Tem sido sugerido o uso de fluidos de silicone linear (polidimetilsiloxano) em produtos cosméticos, para reduzir esse desagradável efeito debranqueamento. Entretanto, os fluidos de silicone são caros e nem sempresão fáceis de formular. Desse modo, os inventores reconheceram, adicio-nalmente, que seria desejável obter uma emulsão com altos teores de óleosou outros agentes hidrofóbicos, tendo boas propriedades de esfregação eincluindo teores reduzidos ou nulos de silicones.

SUMÁRIO DA INVENÇÃOA presente invenção refere-se a uma composição que compre-ende uma emulsão de óleo em água com estabilidade de fase, sendo que aemulsão compreende uma fase aquosa contínua e uma fase oleosa descon-tínua suspensa de modo substancialmente homogêneo na fase aquosa con-tínua para formar a emulsão de óleo em água com estabilidade de fase, esendo que a composição compreende de cerca de 0,5 a 4,5%, em peso, deum amido, com base no peso total da composição e um sal de amônio qua-ternário definido pela Estrutura I

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em que pelo menos um de Ri, R2, Rs, R4 compreende uma porção hidrofóbi-ca; e 20% ou mais, em peso, de um agente hidrofóbico, com base no pesototal da composição, sendo que a concentração do sal de amônio quaterná-rio mais amido é de cerca de 1,75 a cerca de 6%, em peso, com base nopeso total da composição.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

a presente invenção atende à necessidade supracitada e solu-ciona as desvantagens da técnica anterior. Em particular, descobriu-se queum sal de amônio quaternário pode ser combinado com um amido em umacomposição que tenha pelo menos 20% ou mais, em peso, de agentes hi-drofóbicos, para formar uma composição de emulsão de óleo em água queapresenta estabilidade de fase e níveis reduzidos de branqueamento indese-jável, quando aplicada à pele e friccionada sobre a mesma. Para uso na pre-sente invenção, o termo "com estabilidade de fase" significa que a fase a-quosa contínua e a fase oleosa descontínua não se separam em duas oumais camadas distintas, compostas de componentes hidrofílicos e constituin-tes lipofílicos, quando deixadas em repouso em um recipiente a 25 0C duran-te duas semanas.

Todas as porcentagens incluídas na presente invenção são por-centagens em peso, com base no peso total da composição. Além disso,para uso na presente invenção, o termo "substancialmente isento" significaque a composição contém menos que cerca de 1, como menos que cerca de0,1, por exemplo menos que cerca de 0,01%, em peso, de um ingrediente.

Qualquer um dentre uma variedade de sais de amônio quaterná-rio adequados definidos pela Estrutura I pode ser usado na composição dapresente invenção. O termo "sal de amônio quaternário" significa uma aminaque tem um nitrogênio quaternizado que foi substituído com pelo menos umaporção hidrofóbica.

Para uso na presente invenção, o termo "nitrogênio quaterniza-do" significa um cátion poliatômico carregado, conforme representado naEstrutura I. Em geral, sais de amônio quaternário têm uma carga permanen-te, independente de pH. O versado na técnica reconhecerá que esse com-portamento de carga independente de pH contrasta com os cátions de amô-nio primários (RNH3+), os cátions de amônio secundários (R2NH2+) e os cá-tions de amônio terciários (R3NH+).

Em sais de amônio quaternário úteis à presente invenção, pelomenos um e, desejavelmente, pelo menos dois de Ri, R2, R3 e R4 são ouincluem uma porção hidrofóbica. Em outras palavras, em certas modalidadeso sal de amônio quaternário pode incluir duas porções hidrofóbicas distintas,cada uma das quais está separadamente pendente de um nitrogênio quater-nizado.

Os demais, dentre os grupos R1l R2, R3 e R4 também são, emcertas modalidades, "substituído", isto é, cada um deles não consiste emsomente um átomo de hidrogênio, mas a substituição não inclui necessaria-mente uma porção hidrofóbica. Desse modo, o restante dos grupos Ri, R2,R3 e R4 pode ser selecionado do grupo consistindo, por exemplo, em gruposmetila, etila, propila e hidroxila. Em uma modalidade, o restante dos gruposR1, R2, R3 e R4 consiste em grupos metila.

Em uma modalidade específica, dois dos grupos R1, R2, R3 e R4incluem porções hidrofóbicas. Por exemplo, cada um de R2 e R3 pode con-sistir em porções hidrofóbicas. Em uma modalidade, as porções hidrofóbicasem R2 e R3 são idênticas. Em ainda outra modalidade, R2 e R3 têm diferen-tes comprimentos de cadeia carbônica. Por exemplo, R2 pode ter um com-primento de cadeia carbônica diferente daquele de R3, e que é de pelo me-nos 4, como pelo menos 6, como pelo menos 8 átomos de carbono. Em ou-tra modalidade, três ou quatro dos grupos Ri, R2, Rs e R4 incluem porçõeshidrofóbicas.

O termo "porção hidrofóbica", conforme usado neste relatóriodescritivo para descrever os supracitados grupos R no sal de amônio qua-ternário, significa qualquer grupo não-polar, geralmente insolúvel em água,contendo quatro ou mais átomos de carbono. Certas porções hidrofóbicasincluem porções compreendendo oito ou mais átomos de carbono, como 10ou mais átomos de carbono, por exemplo pelo menos 12 átomos de carbo-no, como 14 ou mais átomos de carbono. Os átomos de carbono podem es-tar dispostos de maneira ininterrupta, por exemplo, cada um dos átomos decarbono, além daqueles terminando o grupo específico de átomos de carbo-no, tem átomos de carbono vizinhos. Alguns exemplos não-limitadores degrupos hidrofóbicos incluem qualquer grupo alquila, arila ou arilalquila, porexemplo espécies de hidrocarboneto saturado ou insaturado, linear, ramifi-cado, cíclico ou aromático. As funcionalidades que podem estar incluídas nogrupo hidrofóbico podem ser selecionadas do grupo consistindo em, por e-xemplo, funcionalidades éter, éster, cetona, uretano, carbamato e xantato.

Em uma modalidade, a porção hidrofóbica inclui um grupo alqui-la que tem sete ou mais átomos de carbono, como 10 ou mais átomos decarbono, por exemplo, 12 ou mais átomos de carbono, como 14 ou mais á-tomos de carbono. Para se obter um caráter suficientemente hidrofílico, emcertas modalidades da invenção o sal de amônio quaternário tem um balan-ço hidrofílico-lipofílico que é de cerca de 9 ou maior, como cerca de 10 oumaior.

Em uma modalidade, o sal de amônio quaternário é um compos-to de dialquil amônio, como um cloreto de dialquil amônio, como cloreto dediestearil dimetil amônio, disponível sob o nome comercial VARISOFT TA-100, junto à EVONIK Goldschmidt/Degussa GmbH de Essen, Alemanha.Outros compostos de amônio quaternário adequados incluem "diéster quats"que têm duas porções hidrofóbicas, cada uma das quais inclui um grupo al-quila (derivado de sebo, óleo de babaçu ou óleo de semente de colza) e umgrupo funcional éster. Um outro sal de amônio quaternário adequado é ocloreto de diestearoil etil dimônio, disponível sob o nome comercial VARI- SOFT EQ65, também junto à EVONIK GmbH. Outros exemplos estão dispo-níveis sob o nome comercial STEPANTEX, por exemplo, STEPANTEX VK-90. Um outro composto de amônio quaternário adequado é uma "diamidoa-mina quaternária", disponível sob o nome comercial ACCOSOFT. Um outrocomposto de amônio quaternário adequado é um "cloreto de dialquil dimetilamônio", disponível sob o nome comercial BTC por exemplo, BTC 2125M.Ainda outro composto de amônio quaternário adequado é um cloreto de arilalquil dimetil amônio, como um cloreto de alquil benzil dimetil amônio, dispo-nível sob o nome comercial STEPANQUAT. Os produtos STEPANTEX, AC-COSOFT, BTC e STEPANQUAT estão dsponíveis junto à Stepan Company1de Northfield, Illinois, EUA. A concentração total de sal de amônio quaterná-rio na composição pode ser de cerca de 1 % a cerca de 5%, em peso dacomposição, por exemplo de cerca de 1% a cerca de 3,5%, em peso. Pode-se usar um ou mais de um sal de amônio quaternário.

Também são usados um ou mais amidos na composição. O a-mido pode consistir em qualquer variedade de polissacarídeos de origemvegetal com unidades de repetição de glicose unidas por ligações alfa acetalpara formar cadeias de amilose e/ou amilopectina. Os exemplos de amidosadequados incluem aqueles derivados de plantas como milho, trigo, arroz,mandioca, batata, sagú e similares. Esses amidos podem ser obtidos de va-riedades nativas ou desenvolvidas por meio de cultivo ou manipulação gené-tica. Em uma modalidade da invenção, os amidos podem incluir a variedadecom baixo teor de amilases, que contém menos que cerca de 5% de amilo-se, os amidos com alto teor de amilose que contêm mais que cerca de 40%de amilose, e/ou combinações dos mesmos. O amido pode ser do tipo gra-nular ou do tipo chamado de "cozido" (disperso). Além disso, o amido podeser quimicamente modificado, como por reticulação química via, por exem-plo, reticulação iônica (cálcio, alumínio ou fosfato). Além disso, o amido podeser quimicamente modificado para incluir porções hidrofóbicas ou outrasporções não-iônicas, por exemplo hidróxi propila. Em uma modalidade notá-vel, o amido é reticulado e substituído com uma ou mais porções não-iônicas, como porções hidrofóbicas e/ou porções hidróxi propila. Um exem-pio desses amidos reticulados e substituídos consiste em fosfatos de hidróxipropil amido. Em uma outra modalidade notável, o amido é desprovido dequaisquer substituições de porções não-iônicas.

O amido pode ter variados tamanhos de partícula. Em certasmodalidades, o amido tem um tamanho médio de partícula de cerca de1 mícron a cerca de 100 mícrons, como de cerca de 5 mícrons a cerca de 50mícrons, por exemplo de cerca de 10 mícrons a cerca de 40 mícrons.

Um exemplo de um amido hidrofobicamente modificado adequa-do consiste em um octenil succinato de amido e alumínio, disponível sob onome comercial DRY-FLO PURE (reticulado com alumínio, granular). Umoutro exemplo adequado de amido não-iônico que é substituído com gruposhidróxi propila é um fosfato de hidróxi propil amido, disponível sob o nomecomercial STRUCTURE XL (reticulado com fosfato, disperso, 100% de ami-lopectina). Exemplos desses amidos estão disponíveis sob os nomes co-merciais NAVIANCE TAPIOCA, NAVIANCE INSTANT MAIZE e ZEA MAYSCorn Starch. DRY-FLO PURE e STRUCTURE XL são amidos NAVIANCEdisponíveis comercialmente junto à Akzo Nobel SPG LLC de Bridgewater,New Jersey, EUA.

A composição pode incluir de cerca de 0,5 a cerca de 4,5%, empeso, de amido, como de cerca de 1 a cerca de 4,0%, por exemplo de cercade 1 a cerca de 3,5%, em peso, de amido. Descobriu-se que as emulsõescontendo teores relativamente altos de agentes hidrofóbicos, por exemplomais que 20%, em peso, e mais que cerca de 4,5% de amido, por exemplocerca de 5%, em peso, não têm estabilidade de fase. Além disso, essascomposições contendo menos que cerca de 0,5% de amido, por exemplocerca de 0,25%, exibem um branqueamento inaceitável.

A composição inclui um ou mais agentes hidrofóbicos. O termo"agentes hidrofóbicos" significa uma molécula que atende a um ou mais dosseguintes três critérios: (a) tem uma cadeia carbônica de pelo menos seiscarbonos, em que nenhum dos seis carbonos é um carbono da carbonila outem uma porção hidrofílica ligada diretamente à mesma; (b) tem dois oumais grupos alquil silóxi; ou (c) tem dois ou mais grupos oxipropileno em se-quência. Uma porção hidrofóbica pode incluir grupos lineares, cíclicos, aro-máticos, saturados ou insaturados.

O versado na técnica reconhecerá que "agentes hidrofóbicos"não inclui moléculas anfifílicas como emulsificantes, tensoativos e outroscompostos ativos de superfície. As moléculas anfifílicas que serão compre-endidas como excluídas dos agentes hidrofóbicos incluem os compostos queincluem tanto (a) uma porção hidrofóbica definida acima, e (b) uma porçãohidrofílica, como um grupo aniônico, catiônico, zwitteriônico ou não-iônicoque é polar, inclusive sulfato, sulfonato, carboxilato, fosfato, fosfonatos, a-mônio, inclusive espécies mono, di e trialquil amônio, piridínio, imidazolínio,amidínio, poli(etileno imínio), alquil sulfonato de amônio, alquil carboxilato deamônio, anfoacetato, hidroxila e poli(etileno óxi)sulfonila). Os emulsificantes,tensoativos e outros compostos ativos de superfície são comumente usadospara emulsificação e molhagem, em vez de formação de filme, espalhamen-to e similares.

Os agentes hidrofóbicos usados na presente invenção são ge-ralmente insolúveis em água, e são espalháveis sobre a pele. Exemplos deagentes hidrofóbicos adequados incluem emolientes, como óleos mine-rais/ceras, inclusive petrolato, óleos vegetais (ésteres de glicerila de ácidosgraxos, triglicerídeos), ceras e outras misturas de ésteres graxos. Os exem-pios desses emolientes incluem, porém não se limitam a, palmitato de iso-propila e éter dicaprilílico. Uma outra classe de agentes hidrofóbicos ade-quados ao uso na presente invenção é a dos filtros ultravioleta (UV) orgâni-cos.

Os filtros UV orgânicos que são agentes hidrofóbicos úteis napresente invenção são compostos que absorvem a radiação na faixa de UV.Exemplos de filtros UV orgânicos incluem, porém não se limitam a, 3-benzilideno cânfora, especificamente 3-benzilideno norcânfora e derivadosdessas substâncias, por exemplo 3-(4-metil benzilideno) cânfora; derivadosde ácido 4-amino benzoico, especificamente ésteres 2-etil hexílicos de ácido4-(dimetilamino)benzoico, ésteres 2-octílicos de ácido 4-(dimetilamino)benzoico e éster amílico de ácido 4-(dimetilamino)benzoico;ésteres de ácido cinamônico, em particular éster 2-etil hexílico de ácido 4-metóxi cinamônico, éster propílico de ácido 4-metóxi cinamônico, éster iso-amílico de ácido 4-metóxi cinamônico, éster 2-etil hexílico de ácido 2-ciano-3,3-fenil cinamônico (octocrileno); ésteres de ácido salicílico, isto é, éster 2-etil hexílico de ácido salicílico, éster 4-isopropil benzílico de ácido salicílico,éster homomentílico de ácido salicílico; derivados de benzofenonas, em par-ticular 2-hidróxi-4-metóxi benzofenona, 2-hidróxi-4-metóxi-4'-metil benzofe-nona, 2,2'-di-hidróxi-4-metóxi benzofenona; ésteres de ácido benzalmalôni-co, em particular éster di-2-etil hexílico de ácido 4-metóxi benzomalônico;derivados de triazina, por exemplo 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexilóxi)-1,3,5-triazina e octil triazona; ou ácido benzoico, 4,4'-[[6-[[[(1,1-dimetil e-til)amino]carbonil]fenil]amino]-1,3,5-triazina-2,4-diil]diimino]bis-, éster bis (2-etil hexílico) (UVASORB HEB); propano-1,3-dionas, por exemplo 1-(4-terc.butil fenil)-3-(4'-metóxi fenil) propano-1,3-diona; derivados de cetotriciclo(5.2.1.0) decano; derivados de benzoil metano, por exemplo 1-(4'-terc.butilfenil)-3-(4'-metóxi fenil)propano-1,3-diona, 4-terc-butil-4'-metóxi dibenzoilmetano (PARSOL 1789), 1-fenil-3-(4'-isopropil fenil)-propano-1,3-diona, deri-vados de ácido benzoico, éster hexílico de ácido 2-(4-dietilamino-2-hidróxibenzoil)-benzoico (UVINUL A+), ou ácido 1H-benzimidazol-4,6-dissulfônico,2,2'-(1,4-fenileno)bis-, sal dissódico (ΝΕΟ HELOPAN AP); e benzotriazóis,em particular o derivado de benzotriazol conhecido como 2,2'-metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametil butil)-fenol) [INCI: bisoctil tria-zol], que está disponível sob o nome comercial TINOSORB M junto à CIBAChemicals. Um outro derivado útil de benzotriazol é 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3-tetrametil-1 -[(trimetil silil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (CAS n°: 155633-54-8), também identificado pelo nome INCI drometri-zol trissiloxano, e disponível junto à Chimex sob o nome comercial MEXOR-YL XL.Os filtros de banda larga solúveis em óleo incluem os derivadosde triazina assimetricamente substituídos. É de particular interesse a 2,4-bis-{[4-(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi]-fenil}-6-(4-metóxi fenil)-1,3,5-triazina (INCI: ani-sotriazina), que está disponível sob o nome comercial TINOSORB S junto àCIBA Chemicals.

A composição compreende cerca de 20% ou mais, em peso to-tal, de um ou mais agentes hidrofóbicos, como de cerca de 20%, em peso, acerca de 50%, em peso, por exemplo de 20%, em peso, a cerca de 40%, empeso, ou como de cerca de 20%, em peso, a cerca de 30%, em peso, deagentes hidrofóbicos.

As composições da presente invenção são emulsões de óleo emágua (O/A). O termo "emulsões O/A" significa que uma fase oleosa descon-tínua está suspensa de modo substancialmente homogêneo em uma faseaquosa contínua. A fase aquosa contínua geralmente inclui água (isto é, éionicamente condutora), bem como outros ingredientes que são solúveis,miscíveis ou dispersos com a água. A concentração de água na composiçãopode ser de cerca de 10%, em peso, a cerca de 78, em peso, como de cercade 35, em peso, a cerca de 65, em peso, por exemplo de cerca de 40, empeso, a cerca de 60, em peso. A fase oleosa inclui os agentes hidrofóbicos,bem como outros ingredientes opcionais que são solúveis, miscíveis ou par-ticionados com os agentes hidrofóbicos.

Os inventores descobriram que, para obter as propriedadescombinadas de estabilidade de fase e reduzido branqueamento indesejávelem composições de acordo com a presente invenção, o amido e o sal deamônio quaternário precisam estar presentes em uma concentração combi-nada total de amido mais sal de amônio quaternário que é de cerca de1,75%, em peso, a cerca de 6%, em peso, como de cerca de 2%, em peso,a cerca de 6%, em peso, como de cerca de 2%, em peso, a cerca de 5,5%,em peso, por exemplo de 4%, em peso, a cerca de 5,5%, em peso.

As composições da presente invenção são particularmente ade-quadas ao uso em loções de filtro solar de uso diário. O termo "loções defiltro solar de uso diário" significa loções que incluem agentes de filtro UVque podem proporcionar proteção SPF1 como de SPF 15 a cerca de SPF 45,mas que não exigem, necessariamente, uma resistência à água. Desse mo-do, as composições da presente invenção podem ser substancialmente isen-tas de agentes impermeabilizantes que são comumente usados em "filtrossolares de uso recreativo" para manter a proteção SPF após exposição àágua, como é tipicamente testado nos métodos de teste "Colipa" comumenteusados para análise de SPF. Os agentes impermeabilizantes que podem serexcluídos da composição incluem, por exemplo, aqueles baseados em PVPe ésteres acrílico ou metacrílico. Exemplos de polímeros impermeabilizantesincluem copolímero de PVP/hexadeceno (GANEX V-216®), copolímero dePVP/eicosseno (GANEX V-220®), copolímero de PVP/metacrilato de eti-la/ácido metacrílico, copolímero de acrilatos de amônio e pré-polímero-2 depoliol. Os materiais GANEX estão disponíveis junto à ISP de Wayne, NJ,EUA. O pré-polímero-2 de poliol está disponível sob o nome TOPICAREDELIVERY COMPOUNDS junto à Penederm Inc, 320 Lakeside Dr., FosterCity, Califórnia, EUA (atualmente de propriedade da Mylan Industries de Ca-nonsburg, Califórnia, EUA).

Em outra modalidade, a composição compreende um emulsifi-cante adicional que não atende aos requisitos acima definidos para ser umsal de amônio quaternário. O emulsificante adicional é, em certas modalida-des, um emulsificante não-iônico, presente em uma concentração de cercade 0,1% a cerca de 5,0%, em peso, como de cerca de 1% a cerca de 3%,em peso. Exemplos de emulsificantes não-iônicos adicionais adequados in-cluem álcoois graxos como álcool cetearílico, ésteres graxos, poloxâmero184, lauret-4, ésteres de sorbitano como trioleato de sorbitano e estearato desorbitano, éter polióxi etileno-(2) oleílico, éteres polióxi etileno de álcooisgraxos como cetearet-20, isocetet-20, glicosídeo de cetearila, oleato de gli-cerila, tridecet-9, polietileno glicol-40 óleo de mamona hidrogenado e mistu-ras dos mesmos.

Em outra modalidade, a composição é substancialmente isentade silicones. Os silicones, conforme aqui definidos, são geralmente compos-tos hidrofóbicos tendo um átomo de silício que é ligado a pelo menos umátomo de oxigênio e pelo menos um átomo de carbono, por exemplo, umátomo de carbono que é parte de uma metila ou de outro grupo alquila. Ossilicones dos quais a composição é substancialmente isenta são, em certasmodalidades, líquidos à temperatura ambiente, porém em outras modalida-des podem ser sólidos à temperatura ambiente, como polímeros e gomas desilicone.

Em uma modalidade, a composição inclui um umectante queserve para acentuar a espalhabilidade e/ou a retenção de umidade. Qual-quer um dentre uma variedade de umectantes disponíveis comercialmente,os quais são capazes de fornecer hidratação e propriedades de condiciona-mento à composição para higiene pessoal, é adequado ao uso na presenteinvenção. Os exemplos de umectantes adequados incluem, não-exclusivamente: 1) polióis líquidos solúveis em água, selecionados do grupoque compreende glicerina, propileno glicol (por exemplo 1-2 ou 1-3 propano-diol), hexileno glicol, butileno glicol, dipropileno glicol, poligliceróis e misturasdos mesmos; 2) polialquileno glicóis com a fórmula: HO-(RO)b-H, em que R"é um grupo alquileno tendo de cerca de 2 a cerca de 3 átomos de carbono, eb é um número inteiro igual a cerca de 2 a cerca de 10; 3) éter polietilenoglicólico de metil glicose, com a fórmula Ch3-C6HioO5-(OCH2CH2)C-OH, emque c é um número inteiro de cerca de 5 a cerca de 25; 4) uréia; f) farinhasde grãos, como farinha de aveia que foi moída até um tamanho de partículade cerca de 100 mícrons, e que é adequada para a formação de dispersõescoloidais na composição da invenção, e 5) misturas dos mesmos. Em umamodalidade, o umectante é um álcool poliídrico como glicerol ou um propa-nodiol, como propileno glicol. O umectante pode estar presente em umaquantidade de cerca de 1% a cerca de 70%, em peso, na composição, comode cerca de 1% a cerca de 40%, em peso, por exemplo de cerca de 5% acerca de 30%, como de cerca de 1% a cerca de 25%, em peso, com base nopeso da composição como um todo.

As composições da presente invenção podem incluir um políme-ro formador de filme, para auxiliar na formação de filme sobre a pele. Exem-plos de agentes formadores de filme incluem, mas não se limitam a proteí-nas e polímeros sintéticos como poliésteres, poliacrílicos, poliuretanos, polí-meros de vinila, polissulfonatos, poliureias, polioxazolinas e similares. Osexemplos específicos de polímeros formadores de filme incluem, por exem-plo, copolímero dímero hidrogenado de dilinoleíla/carbonato de dimetila, dis-ponível junto à Cognis Corporation de Ambler, Pensilvania, EUA, sob o no-me comercial de COSMEDIA DC, poliésteres dispersíveis em água, inclusivesulfopoliésteres como aqueles disponíveis comercialmente junto à EastmanChemical sob o nome EASTMAN AQ 38S. A quantidade de polímero forma-dor de filme presente na composição pode ser de cerca de 0,1% a cerca de5%, ou de cerca de 0,1% a cerca de 3%, ou de cerca de 0,1% a cerca de 2%.

As composições da presente invenção podem incluir um agentede benefício para a pele. Um agente de benefício é qualquer elemento, umíon, um composto (por exemplo um composto sintético ou um composto iso-lado a partir de uma fonte natural) ou outra porção química em estado sólido(por exemplo, um particulado), líquido ou gasoso, e um composto que tenhaum efeito cosmético ou terapêutico sobre a pele, os cabelos, as mucosas ouos dentes. Para uso na presente invenção, o termo "agente de benefício"inclui qualquer ingrediente ativo como substâncias cosméticas ou farmacêu-ticas que deve ser distribuído em e/ou sobre a pele, cabelos, mucosa, oudentes em uma localização desejada.

Os agentes de benefício úteis à presente invenção podem sercategorizados de acordo com seu benefício terapêutico ou seu modo de a-ção postulado. Entretanto, deve-se compreender que, em algumas circuns-tâncias, os agentes de benefício úteis à presente invenção pode ser que for-neçam mais de um benefício terapêutico, ou operem por meio de mais deum modo de ação. Portanto, as classificações específicas aqui fornecidassão feitas por uma questão de conveniência e não se destinam a limitar osagentes de benefício à aplicação específica mencionada.

Exemplos de agentes de benefício adequados incluem aquelesque proporcionam benefícios que incluem, mas não se limitam a, agentes dedespigmentação, aminoácidos e seus derivados, agentes antiacne, agentesantienvelhecimento, agentes antirrugas, agentes controladores de brilho,agentes antipruríticos, agentes inibidores do crescimento de cabelos, agen-tes anti-infecciosos, agentes anti-inflamatórios, promotores de cura de feri-mentos, peptídeos, polipeptídeos e proteínas, agentes medicamentosos,agentes firmadores da pele, vitaminas, agentes clareadores da pele, agentesescurecedores da pele; agentes depilatórios, contrairritantes, inseticidas,produtos para hera venenosa, agentes antibrotoeja de fralda, agentes contramiliária, extratos de ervas, vitamina A e seus derivados, flavonoides, elemen-tos sensoriais e agentes redutores de estresse, antioxidantes, queratolíticos,pigmentos inorgânicos e agentes espessantes.

A quantidade do agente de benefício que pode ser usada podeser que varie dependendo, por exemplo, da habilidade do agente de benefí-cio de penetrar através da pele, unha, mucosa, ou dentes; do agente de be-nefício específico escolhido, do benefício específico desejado, da sensibili-dade do usuário em relação ao agente de benefício, das condições de saú-de, idade, e pele e/ou da unha do usuário, e similares. Em suma, o agentede benefício é usado em uma "quantidade segura e eficaz" que é uma quan-tidade alta o suficiente para fornecer um benefício desejado da unha ou dapele ou até modificar um determinado condicionamento a ser tratado, mas ébaixo o suficiente para evitar efeitos colaterais sérios em um risco razoávelem relação à proporção do benefício no escopo do bom julgamento médico.

O pH das presentes composições não tem importância crítica,estando tipicamente em cerca de 3,5 a cerca de 8, por exemplo, de cerca de4 a cerca de 7, por exemplo de cerca de 4 a cerca de 6.

A composição é aplicada topicamente por meio da aplicaçãodireta de uma camada, ou do espalhamento, sobre a pele externa, por e-xemplo, mediante o uso das mãos ou de um aplicador como um lenço, umaplicador de esfera ou um aspersor.

As composições da presente invenção são, tipicamente, extru-dáveis ou dispensáveis a partir de uma embalagem, podendo ser feitas fluirda embalagem para serem aplicadas direta ou indiretamente, topicamenteao corpo ou a outra superfície. Dependendo da função específica, as com-posições da presente invenção são desejavelmente friccionadas sobre a pe-le e deixadas permanecer na mesma, sem enxágue.

Usos particularmente adequados para as composições da pre-sente invenção incluem a aplicação sobre a pele humana, como para aplica-ções em que a composição é deixada permanecer sobre a pele durante pelomenos uma hora. Essas aplicações do tipo "sem enxágue" para as composi-ções da presente invenção incluem loções para pele como filtros solares,especialmente loções de filtro solar para uso diário, umectantes para a pelee condicionadores para a pele, entre outras aplicações de cuidados pessoais.

Conforme discutido acima, os Requerentes descobriram inespe-radamente que as composições da presente invenção oferecem produtospara cuidados pessoais com alta carga de agentes hidrofóbicos sem com-prometer as características estéticas, conforme é tipificado pelos altos níveisde branqueamento da pele para composições comparáveis da técnica ante-rior. Além disso, as composições da presente invenção têm estabilidade defase.

Os seguintes exemplos não-limitadores ilustram adicionalmentea invenção reivindicada.

Exemplos

I. Exemplos comparativos C1 a C3

Foram preparados os exemplos comparativos apresentados aseguir. O exemplo comparativo C1, mostrado na Tabela 1, é consistentecom a técnica anterior.Tabela 1: Exemplo comparativo C1

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STRUCTURE XL1 PHENONIP, IMWITOR, PROPAL e PARSOLestão dsponíveis junto à Akzo Nobel (Bridgewater, NJ1 EUA), à Nipa/Clariant(Leeds, Reino Unido), à Sasol (Johannesburg, África do Sul), à Lubrizol(Wickliffe, Ohio, EUA), à DSM (Bern, Suíça), à Innospec (Edison, NJ1 EUA) eà Penreco (Karns City, PA, EUA), respectivamente.

O Exemplo comparativo C1 foi preparado mediante a pré-mistura dos ingredientes da Fase A, a adição de STRUCTURE XL & deixan-do-o misturar durante 5 minutos, e o aquecimento até uma temperatura de75 °C a 80 °C. A Fase B foi pré-misturada e, então, aquecida até 75 °C a 80°C, sob misturação até que todos os ingredientes estivessem dissolvidos. AFase B foi adicionada à Fase A a 75 °C a 80 °C sob misturação a 900 rpm. Amistura foi deixada sob misturação durante 10 minutos.

O Exemplo comparativo C2, mostrado na Tabela 2, é similar aoExemplo comparativo 1, mas tem uma concentração mais alta de agenteshidrofóbicos, de 25,7% em vez de 18,5%. Nota-se que os filtros solares, avitamina E1 o FINSOLV e o óleo mineral são considerados agentes hidrofó-bicos para os propósitos desta descrição.Tabela 2: Exemplo comparativo C2

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O Exemplo comparativo C2 foi preparado de maneira similar aoExemplo comparativo C1. O Exemplo comparativo C2, porém, não tinha es-tabilidade de fase, já que sofreu separação de fases após duas semanas a25 °C.

O Exemplo comparativo C3, mostrado na Tabela 3, é quase i-dêntico ao Exemplo comparativo 2, exceto pelo fato de que a concentraçãode amido também era de 7,2%. O Exemplo comparativo C3 também foi pre-parado de maneira similar à do Exemplo comparativo C1.

Tabela 3: Exemplo comparativo C3

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O Exemplo comparativo C3 também não tinha estabilidade defase. Os resultados destes experimentos sugerem que essas composiçõesda técnica anterior não têm estabilidade de fase.

II. Exemplo da invenção E1 e Exemplo comparativo C4

A composição da invenção E1 e o Exemplo comparativo C4 sãomostrados na Tabela 4, abaixo.

Tabela 4

<table>table see original document page 18</column></row><table><table>table see original document page 19</column></row><table>

O Exemplo da invenção E1 foi preparado com o uso do seguinteprocesso:

E1 foi preparado mediante a pré-mistura dos ingredientes solú-veis em água, seguida do aquecimento a uma temperatura de 75 °C a 80 °Caté que todos os ingredientes estivessem dissolvidos. Os ingredientes solú-veis em óleo foram pré-misturados e aquecidos até 75 °C a 80 °C, sob mis-turação até que todos os ingredientes estivessem derretidos. A fase oleosafoi adicionada à fase aquosa a uma temperatura de 75 °C a 80 °C, sob mis-turação a 900 rpm. A mistura foi deixada sob misturação durante 10 minutos,sendo então homogeneizada a 6.000 rpm durante 1 minuto. O lote foi, então,deixado sob misturação e resfriamento, e o conservante Structure XL foi adi-cionado quando abaixo de 40 °C.

O C4 foi produzido com o uso de um processo similar, porémnão tinha nenhum fosfato de hidróxi propil amido. Essa fórmula também ti-nha leves diferenças quanto aos teores de conservante, sílica e naftalato,mas era de outro modo idêntica a E1. E1 e C4 foram comparados por 20examinadores quanto à formação de branqueamento indesejável sobre apele. Pediu-se aos examinadores que escolhessem qual das duas composi-ções exibia mais branqueamento ou, alternativamente, que indicassem senão havia qualquer diferença discernível. Quinze dos vinte examinadoresindicaram que o Exemplo comparativo C4 apresentava mais branqueamentoindesejável, enquanto três dos vinte examinadores indicaram que E1 apre-sentava mais branqueamento indesejável e dois examinadores não encon-traram qualquer diferença discernível. É razoável concluir, a partir deste ex-perimento, que a adição de amido, em teores de acordo com a presente in-venção, a uma composição contendo o sal de amônio quaternário e comuma carga relativamente alta de agente hidrofóbico, reduz a formação debranqueamento indesejável, ao mesmo tempo em que mantém a estabilida-de das fases.

III. Exemplos da invenção de E2 a E8

Foram preparados os seguintes exemplos da invenção incluindomais de 22% de agentes hidrofóbicos de filtro solar orgânico. O exemplo dainvenção E2 é mostrado na Tabela 5.Tabela 5

<table>table see original document page 21</column></row><table>

O Exemplo da invenção E2 foi preparado mediante a pré-misturados ingredientes da Fase A, seguida de aquecimento. O EDTA foi adiciona-do quando a temperatura atingiu de 38 0C a 42 °C. Foram adicionados glice-rina e pantenol sob misturação contínua, e a mistura foi aquecida até 70 0C a75 °C.

Os ingredientes da Fase B foram pré-misturados e aquecidosaté 75 0C a 80 °C, sob misturação até que todos os ingredientes estivessemdissolvidos. A Fase B foi adicionada à Fase A a uma temperatura de 75 0C a80 °C, sob misturação. A mistura foi deixada resfriar naturalmente. A 45 °C,foi adicionado o NEOLENE CAP G. A emulsão foi resfriada até 40 °C, e fo-ram adicionados a fragrância, o alecrim e o acetato de tocoferol. Após mistu-rar durante 1 minuto, foi adicionado o STUCTURE XL.

Os Exemplos da invenção E3-E8 foram idênticos ao Exemplo dainvenção E2, exceto pelo fato de que foram usados amidos, conforme mos-trado na Tabela 6. Para os Exemplos da invenção E3, E5, E7 e E8, o amidofoi adicionado ao final do processo, como para o Exemplo E2. Para os E-xemplos da invenção E4 e E6, o amido foi adicionado à fase aquosa. Para oExemplo da invenção E4, o amido foi disperso em água fria e aquecido du-rante 30 minutos a uma temperatura de 70 °C a 80 °C.<table>table see original document page 23</column></row><table>Também é mostrada na Tabela 6 a quantidade de branquea-mento da composição específica. Neste experimento em particular, a magni-tude do branqueamento foi determinada por meio do método apresentado aseguir. Uma pipeta de deslocamento positivo foi usada para dispensar 0,1mL de composição de teste sobre o centro de uma área de 5,1 cm χ 7,6 cm(2 polegadas χ 3 polegadas) do antebraço. As primeiras duas seções dosdedos indicador e médio foram usadas para mover o produto a uma taxa de1 rotação por segundo em um movimento voltado para fora. A brancura doproduto foi avaliada na 5a rotação por dois examinadores com treinamentosignificativo em avaliação sensorial de produtos para tratamento de pele.Cada composição de teste recebeu uma classificação de 0 (sem branquea-mento) a 10 (branqueamento total).

A magnitude do branqueamento, isto é, a pontuação de bran-queamento, está registrada na Tabela 6. O aumento nas pontuações debranqueamento indica um aumento no branqueamento. As pontuações debranqueamento até e inclusive 5 são consideradas aceitáveis. Os resultadossugerem que, embora exista variação na quantidade de branqueamento, osamidos de várias fontes e tipos são adequados ao uso na presente inven-ção. DRY-FLO PURE é um amido granular, não-iônico, reticulado com alu-mínio, que tem substituição hidrofóbica (succinato de octenila). TAPIOCA,NAVIANCE INSTANT MAIZE e ZEA MAYS são amidos granulares que nãosão substituídos. Particularmente eficaz na redução de branqueamento é oSTRUCTURE XL, um amido hidróxi propilado não-iônico reticulado com fos-fato e disperso, que tem 100% de unidades de amilopectina. NAVIANCEDRY-FLO PURE e STRUCTURE XL são amidos NAVIANCE, e estão dispo-níveis comercialmente junto à Akzo Nobel SPG LLC de Bridgewater, NewJersey, EUA.

IV. Exemplo da invenção E9

O Exemplo da invenção E9 foi preparado substancialmente co-mo o Exemplo da invenção E2, exceto pelo fato de que os cinco filtros sola-res (Neo-Heliopan OS, BB, 303, HMS e PARSOL 1789) foram substituídospor uma blenda de emolientes, especificamente palmitato de isopropila, óleomineral e éter dicaprilílico, em iguais proporções. A composição com estabi-lidade de fase foi testada quanto à ocorrência de branqueamento, sendo de-terminado que tinha uma pontuação igual a 2. Isso sugere que o agente hi-drofóbico pode ser selecionado de uma faixa de compostos adequados.

V. Exemplos da invenção de E9 a E13 e Exemplos comparativos de C5 a C8

Foi preparada uma composição com 1 % de sal de amônio qua-ternário, como foi feito para o Exemplo da invenção E2, exceto pelo fato dese ter variado a concentração de amido, conforme mostrado na Tabela 7,abaixo.

Tabela 7

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Os Exemplos comparativos C5 e C6, com teores relativamentealtos de amido, não apresentavam estabilidade de fase. Os Exemplos com-parativos C7 e C8, com teores relativamente baixos de amido, apresentavambranqueamento inaceitavelmente alto. Os Exemplos da invenção de E10 aE13, com teores intermediários de amido, apresentavam branqueamentorelativamente baixo e estabilidade de fase. Isso sugere que as composiçõesde acordo com a presente invenção são adequadas para proporcionar tantoestabilidade de fase como branqueamento aceitável.

VI. Exemplos da invenção de E14 a E17 e Exemplos comparativos de C9 a Ç10

Foram preparadas composições substancialmente idênticas aoExemplo da invenção E1, exceto pelo fato de se ter variado a concentraçãode sal de amônio quaternário, conforme mostrado na Tabela 8, abaixo.Tabela 8

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Os Exemplos comparativos C9 e C10, conforme observado, nãoapresentavam estabilidade de fase, enquanto os Exemplos da invenção deE14 a E17 apresentaram branqueamento relativamente baixo, bem comoestabilidade de fase. Isso novamente sugere que as composições de acordocom a presente invenção proporcionam tanto estabilidade de fase comobranqueamento aceitável.

Claims

1. Composição, caracterizada pelo fato de compreender umaemulsão de óleo em água com estabilidade de fase, sendo que a dita emul-são compreende uma fase aquosa contínua e uma fase oleosa descontínuasuspensa de modo substancialmente homogêneo na fase aquosa contínua,e sendo que a dita composição compreende:de cerca de 0,5 a cerca de 4,5%, em peso, de um amido, combase no peso total da composição,um sal de amônio quaternário definido pela Estrutura I:<formula>formula see original document page 27</formula>em que pelo menos um de R1, R2, R3, R4 compreende uma porção hidrofóbi-ca; e- 20% ou mais, em peso, de um agente hidrofóbico, com base nopeso total da composição,sendo que a concentração do sal de amônio quaternário maisamido é de cerca de 1,75 a cerca de 6%, em peso, com base no peso totalda composição.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que pelo menos dois de Ri, R2, Rs e R4 compreendem uma por-ção hidrofóbica.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que cada uma das porções hidrofóbicas compreende 10 ou maisátomos de carbono.

4. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de compreender de cerca de 1 a cerca de 5%, em peso, do sal deamônio quaternário.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 4, caracterizadapelo fato de que a composição compreende de cerca de 1 a cerca de 4%,em peso, do amido.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 5, caracterizadapelo fato de que a concentração do sal de amônio quaternário mais o amidoé de cerca de 2 a cerca de 5,5%, em peso.

7. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que a concentração do sal de amônio quaternário mais o amidoé de cerca de 2 a cerca de 5,5%, em peso.

8. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de compreender, adicionalmente, um emulsificante não-iônico.

9. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de ser substancialmente isenta de silicones.

10. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o agente hidrofóbico compreende um filtro UV orgânico.

11. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de que o agente hidrofóbico é um filtro UV orgânico.