BRPI1012935A2

BRPI1012935A2 - composições de uso tópico para cuidados com a pele

Info

Publication number: BRPI1012935A2
Application number: BRPI1012935-9A
Authority: BR
Inventors: M. Walsh Star
Original assignee: Johnson & Johnson Consumer Compaines, Inc.
Priority date: 2009-05-29
Filing date: 2010-05-27
Publication date: 2019-11-05
Also published as: WO2010138710A2; EP2255849A2; AU2010201898A1; EP2255849A3; CN102448422A; KR20120051610A; KR20100129220A; US20100303910A1; CA2705047A1; CN101897653A; EP2435011A2; BRPI1001398A2; CA2763770A1; WO2010138710A3

Abstract

"composições de uso tópico para cuidados com a pele". a presente invenção refere-se a uma emulsão de óleo em água. a emulsão compreende um amido e um sal de amônia quaternário. a concentração do sal de amônia quaternário é maior que cerca de 0,5 por cento, em peso, da composição, a concentração de amido é maior que cerca de 3 por cento, em peso, da composição, e a concentração combinada do sal de amônia quaternário acrescido do amido é maior que cerca de 4 por cento, em peso, da composição. métodos de tratamento da pele são fornecidos.

Description

ÇÕES DE USO TÓPICO PARA CUIDADOS COM A PELE.

O presente pedido reivindica o benefício do pedido provisório U.S. n° de série 61/182.284 depositado em 29 de maio de 2009 e é uma continuação em parte do pedido de patente U.S. n° de série 12/731193 depositado em 25 de março de 2010, cujas descrições completas estão aqui incorporadas a título de referência para todos os fins.

CAMPO DA INVENÇÃO

A presente invenção refere-se a composições de uso tópico para 10 tratamento de pele sob a forma de emulsões de óleo em água que apresentam propriedades de toque de pele melhoradas.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

O uso de silicones em produtos para cuidados com a pele é bem conhecido. Os silicones são conhecidos por proporcionarem um toque de 15 pele que pode ter a forma de uma ou mais dentre várias sensações agradáveis incluindo, por exemplo, uma sensação de intensidade, suavidade e/ou um toque macio. Entretanto, os silicones são caros e nem sempre fáceis de formular. Como tal, os inventores reconheceram que é desejável ter composições para tratamento da pele que proporcionem um toque de pele macio 20 similar ao silicone, porém que apresentem um nível nulo ou reduzido de silicones.

Consequentemente, os inventores descobriram recentemente que as composições de emulsões de óleo em água que compreendem um amido e um sal de amônio quaternário proporcionam tal toque de pele macio 25 sem a necessidade de silicones.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

A presente invenção refere-se a uma composição que compreende uma emulsão de óleo em água, que compreende mais de cerca de 0,5 por cento em peso de um amido, e mais de cerca de 3 por cento em peso de 30 um sal de amônio quaternário, sendo que a concentração combinada do sal de amônio quaternário acrescido do amido é maior que cerca de 4 por cento em peso.

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O sal de amônio quaternário é definido pela Estrutura I:

Ri r₂— n⁺—r₃ I

I R4 sendo que pelo menos um dentre R-ι, R2, R3 e R4 compreende 5₁ uma porção hidrofóbica.

DESCRIÇÃO DETALHADA

A presente invenção atende à necessidade supracitada e soluciona as desvantagens da técnica anterior. Em particular, foi descoberto que um sal de amônio quaternário pode ser combinado com um amido em uma 10 composição para formar uma emulsão de óleo em água com um melhor toque de maciez quando aplicado à pele. Em geral, a emulsão de óleo em água apresenta fase estável, isto é, a emulsão apresenta uma fase aquosa contínua e uma fase oleosa descontínua que não se separam em duas ou mais camadas distintas compostas por componentes hidrofílicos e constituin15 tes lipofílicos quando permanecem em um recipiente a 25°C durante duas semanas.

Todas as porcentagens incluídas na presente invenção são porcentagens em peso, com base no peso total da composição. Além disso, para uso na presente invenção, substancialmente isento significa que a ' 20 composição contém menos que cerca de 1, como menos que cerca de 0,1, por exemplo, menos que cerca de 0,01 por cento em peso de um ingrediente.

Qualquer dentre uma variedade de sais de amônio quaternário adequados definidos pela Estrutura I pode ser usado na composição da pre25 sente invenção. O termo sal de amônio quaternário significa uma amina que tem um nitrogênio quaternizado que foi substituído com pelo menos uma porção hidrofóbica.

Para uso na presente invenção, o termo nitrogênio quaternizado significa um cátion poliatômico carregado, conforme representado na Es

3/19 trutura I. Em gera!, saís de amônio quaternário têm uma carga permanente, independente de pH. O versado na técnica reconhecerá que esse comportamento de carga independente de pH contrasta com os cátions de amônio primários (RNH₃ ⁺), os cátions de amônio secundários (R2NH2⁺) e os cátions 5 de amônio terciários (R3NH⁺).

Em sais de amônio quaternário úteis à presente invenção, pelo menos um e, desejaveimente, pelo menos dois de Ri, R₂, R₃ e R4 são ou incluem uma porção hidrofóbica. Em outras palavras, em certas modalidades o sal de amônio quaternário pode incluir duas porções hidrofóbicas distintas, O 10 cada uma das quais está separadamente pendente de um nitrogênio quaternizado.

Os demais dentre os grupos R-t, R₂, R₃ e R₄ também são, em certas modalidades, substituídos, isto é, cada um deles não consiste em apenas um átomo de hidrogênio, mas a substituição não inclui necessa15 riamente uma porção hidrofóbica. Desse modo, o restante dos grupos R1, R₂, R₃ e R₄ pode ser selecionado do grupo consistindo, por exemplo, em grupos metila, etila, propila e hidroxila. Em uma modalidade, o restante dos grupos R1, R₂, R₃ e R₄ consiste em grupos metila.

Em uma modalidade específica, dois dos grupos R-ι, R₂₁ R₃ e R₄20 incluem porções hidrofóbicas. Por exemplo, cada um de R₂ e R₃ pode conΌ sistir em porções hidrofóbicas. Em uma modalidade, as porções hidrofóbicas em R₂ e R₃ são idênticas. Em ainda outra modalidade, R₂ e R₃ têm diferentes comprimentos de cadeia carbônica. Por exemplo, R₂ pode ter um comprimento de cadeia carbônica diferente daquele de R₃, e que é de pelo 25 menos 4, como pelo menos 6, como pelo menos 8 átomos de carbono. Em outra modalidade, três ou quatro dos grupos R-,, R₂, R₃ e R₄ incluem porções hidrofóbicas.

O termo porção hidrofóbica, conforme usado no presente relatório descritivo para descrever os grupos R acima no sal de amônio quater30 nário, representa qualquer grupo não polar, geraimente insolúvel em água, que contenha quatro ou mais átomos de carbono. Certas porções hidrofóbicas incluem porções que compreendem oito ou mais átomos de carbono,

4/19 como 10 ou mais átomos de carbono, por exemplo, pelo menos 12 átomos de carbono, como 14 ou mais átomos de carbono. Os átomos de carbono podem estar dispostos de maneira ininterrupta, por exemplo, cada um dos átomos de carbono, além daqueles terminando o grupo específico de áto5 mos de carbono, tem átomos de carbono vizinhos. Alguns exemplos nãoíimitadores de grupos hidrofóbicos incluem qualquer grupo alquila, arila ou arilalquila, por exemplo espécies de hidrocarboneto saturado ou insaturado, linear, ramificado, cíclico ou aromático. As funcionalidades que podem estar - incluídas no grupo hidrofóbico podem ser selecionadas do grupo consistindo 10 em, por exemplo, funcionalidades éter, éster, cetona, uretano, carbamato e xantato.

Em uma modalidade, a porção hidrofóbica inclui um grupo alquila que tem sete ou mais átomos de carbono, como 10 ou mais átomos de carbono, por exemplo 12 ou mais átomos de carbono, como 14 ou mais áto15 mos de carbono. Para se obter um caráter suficientemente hidrofílico, em certas modalidades da invenção o sal de amônio quaternário tem um balanço hidrofílico-lipofílico que é de cerca de 9 ou maior, como cerca de 10 ou maior.

Em uma modalidade, o sal de amônio quaternário é um com20 posto de dialquil amônio, como um cloreto de dialquil amônio, como cloreto de diestearil dimetil amônio, disponível sob o nome comercial VARISOFT TA-100, junto à EVONIK Goldschmídt/Degussa GmbH de Essen, Alemanha. Outros compostos de amônio quaternário adequados incluem diéster quais que têm duas porções hidrofóbicas, cada uma das quais inclui um grupo 25 alquila (derivado de sebo, óleo de babaçu ou óíeo de semente de colza) e um grupo funcional éster. Um outro sal de amônio quaternário adequado é o cloreto de diestearoil etil dimônio, disponível sob o nome comercial VARISOFT EQ65, também junto à EVONIK GmbH. Outros exemplos estão disponíveis sob o nome comercial STEPANTEX, por exemplo STEPANTEX 30 VK-90. Um outro composto de amônio quaternário adequado é uma diamidoamina quaternária, disponível sob o nome comercial ACCOSOFT. Um outro composto de amônio quaternário adequado é um cloreto de dialquil

5/19 dimetil amônio, disponível sob o nome comercial BTC por exemplo, BTC 2125M. Ainda outro composto de amônio quaternário adequado é um cloreto de aril alquil dimetil amônio, como um cloreto de alquil benzi! dimetil amônio, disponível sob o nome comercial STEPANQUAT. Os produtos STEPANTEX, 5 ACCOSOFT, BTC e STEPANQUAT estão dsponíveis junto à Stepan

Company, de Northfield, Illinois, EUA. A concentração total de sal de amônio quaternário na composição é de pelo menos cerca de 3% em peso, e pode ser de cerca de 3% a cerca de 10% em peso da composição, por exemplo, de cerca de 3% a cerca de 8% em peso, como de cerca de 3% a cerca de 10 7% em peso da composição. Pode-se usar um ou mais de um sal de amônio quaternário.

Também são usados um ou mais amidos na composição. O amido pode consistir em qualquer variedade de polissacarídeos de origem vegetal com unidades de repetição de glicose unidas por ligações alfa acetal 15 para formar cadeias de amilose e/ou amilopectina. Os exemplos de amidos adequados incluem aqueles derivados de plantas como milho, trigo, arroz, mandioca, batata, sagú e similares. Esses amidos podem ser obtidos de variedades nativas ou desenvolvidas por meio de cultivo ou manipulação genética. Em uma modalidade da invenção, os amidos podem incluir a varie20 dade com baixo teor de amilases, que contém menos que cerca de 5% de amilose, os amidos com alto teor de amilose que contêm mais que cerca de 40% de amilose, e/ou combinações dos mesmos. O amido pode ser do tipo granular ou do tipo chamado de cozido (disperso). Além disso, o amido pode ser quimicamente modificado, como por reticulação química por meio de, 25 por exemplo, reticulação iônica (cálcio, alumínio ou fosfato). Além disso, o amido pode ser quimicamente modificado para incluir porções hidrofóbicas ou outras porções não-iônicas, por exemplo hidróxi propila. Em uma modalidade notável, o amido é reticulado e substituído com uma ou mais porções não-iônicas, como porções hidrofóbicas e/ou porções hidróxi propila. Um 30 exemplo desses amidos reticulados e substituídos consiste em fosfatos de hidróxi propil amido. Em uma outra modalidade notável, o amido é desprovido de quaisquer substituições de porções não-iônicas.

6/19 amido pode ter diferentes tamanhos de partícula. Em certas modalidades, o amido tem um tamanho médio de partícula de cerca de 1 micron a cerca de 100 microns, como de cerca de 5 microns a cerca de 50 microns, por exemplo de cerca de 10 microns a cerca de 40 microns.

Um exemplo de um amido hidrofobicamente modificado adequado consiste em um octenil succinato de amido alumínico, disponível sob o nome comercial DRY-FLO PURE (reticulado com alumínio, granular). Um outro exemplo adequado de amido não-iônico que é substituído com grupos hidróxi propila é um fosfato de hidróxi propil amido, disponível sob o nome O ¹⁰ comercial STRUCTURE XL (reticulado com fosfato, disperso, 100% de amilopectina). Exemplos desses amidos estão disponíveis sob os nomes comerciais NAVÍANCE TAPIOCA, NAVIANCE INSTANT MAIZE e ZEA MAYS Corn Starch. DRY-FLO PURE e STRUCTURE XL são amidos NAVIANCE disponíveis comercialmente junto à Akzo Nobel SPG LLC de

Bridgewater, New Jersey, EUA.

A composição inclui pelo menos cerca de 0,5% em peso de amido, e pode incluir de cerca de 0,5% a cerca de 5% de amido, como cerca de 0,5% a cerca de 5% de amido, por exemplo, cerca de 1,5% a cerca de 5% em peso de amido.

Os inventores descobriram que níveis elevados de agentes

O hidrofóbicos podem depreciar a capacidade das composições da presente invenção de proporcionar um toque de pele macio. Como tal, em uma modalidade notável, a composição inclui níveis relativamente baixos de agentes hidrofóbicos, por exemplo, menos que cerca de 20% em peso, como menos que cerca de 15%, por exemplo, menos que cerca de 10%.

O termo agentes hidrofóbicos significa uma molécula que atende a um ou mais dos seguintes três critérios: (a) tem uma cadeia carbônica de pelo menos seis carbonos, em que nenhum dos seis carbonos é um carbono da carbonila ou tem uma porção hidrofílica ligada diretamente à 30 mesma; (b) tem dois ou mais grupos alqui! silóxi; ou (c) tem dois ou mais grupos oxipropileno em sequência. Uma porção hidrofóbica pode incluir grupos lineares, cíclicos, aromáticos, saturados ou insaturados.

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O versado na técnica irá reconhecer que os agentes hidrofóbicos não incluem moléculas anfifílicas como emulsifícantes, tensoativos e outros compostos ativos de superfície que apresentam uma solubilidade em água desionizada pura de mais que cerca de 1%. Entende-se por solubi5 lidade em água a porcentagem em peso máxima do ingrediente (em relação ao ingrediente acrescido de água) que pode ser aplicada a 100 gramas de água desionizada e agitada de modo que uma solução límpida seja obtida e permaneça visualmente homogênea e substancialmente transparente em - temperatura ambiente durante 24 horas. Compreende-se que as moléculas 10 anfifílicas excluídas dos agentes hidrofóbicos incluem aqueles compostos que apresentam uma solubilidade em água desionizada pura de mais de cerca de 1% e que incluem ambas dentre (a) uma porção hidrofóbica definida acima e (b) uma porção hidrofílica, como um grupo aniônico, catiônico, zwiteriônico ou não iônico, que seja polar, incluindo sulfato, sulfonato, carbo15 xilato, fosfato, fosfonatos; amônio, incluindo espécies mono, di e trialquilamônio, piridínio, imidazolínio, amidínio, poli(etilenoimínio); amonioalquilsulfonato, amonioalquilcarboxilato, anfoacetato; hidroxila e poli(etileno-oxi)sulfonil). Os emulsifícantes, tensoativos e outros compostos ativos de superfície são comumente usados para emulsificação e molhagem, em vez de forma20 ção de filme, espalhamento e similares.

Os agentes hidrofóbicos usados na presente invenção são geralmente insolúveis em água, e são espalháveis sobre a pele. Exemplos de agentes hidrofóbicos adequados incluem emolientes, como óleos minerais/ceras, inclusive petrolato, óleos vegetais (ésteres de glicerila de ácidos 25 graxos, triglicerídeos), ceras e outras misturas de ésteres graxos. Exemplos de tais emolientes incluem, sem limitação, palmitato de isopropila, álcool cetílico, álcool isocetílico, triglicerídeos caprílicos/cápricos, undecilato de metila e éter de dícaprilila e di-PPG-3 adipato éter de miristila. Uma outra classe de agentes hidrofóbicos adequados ao uso na presente invenção é a 30 dos filtros ultravioleta (UV) orgânicos.

Os filtros UV orgânicos que são agentes hidrofóbicos úteis na presente invenção são compostos que absorvem a radiação na faixa de UV.

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I

Exemplos de filtros UV orgânicos incluem, porém não se limitam a, 3benzilideno cânfora, especificamente 3-benziiideno norcânfora e derivados dessas substâncias, por exemplo 3-(4-metil benzilídeno) cânfora; derivados de ácido 4-amino benzóico, especificamente ésteres 2-etíl hexílícos de ácido

4-(dimetilamino)benzóico, ésteres 2-octílicos de ácido 4-(dimetilamino)benzóico e ésteres amílicos de ácido 4-(dimetiiamino)benzóico; ésteres de ácido cinamônico, em particular éster 2-etil hexílico de ácido 4-metóxi cinamônico, éster propílico de ácido 4-metóxi cinamônico, éster isoamílico de ácido 4- metóxi cinamônico, éster 2-etil hexílico de ácido 2-cíano-3,3~fenil cinamônico

O 10 (octocrileno); ésteres de ácido salicílico, isto é, éster 2-etil hexílico de ácido salicílico, éster 4-isopropil benzílico de ácido salicílico, éster homomentílico de ácido salicílico; derivados de benzofenonas, em particular 2-hidróxí-4metóxi benzofenona, 2-hidróxi-4-metóxi-4‘-metil benzofenona, 2,2‘-diidróxi-4metóxi benzofenona; ésteres de ácido benzalmalônico, em particular éster di-2-etil hexílico de ácido 4-metóxi benzomalônico; derivados de triazina, por exempío 2,4,6-ίπ3ηϊ1ίηο-(ρ-θ3Γ0ο-2^Ι-βίίΙ-1^Ι-ΚβχίΙόχϊ)-1,3,5-1η3ΖΪη3 e octil triazona; ou ácido benzóico, 4,4'-[[6-[[[(1,1-dimetil etil)amino]carbonil]fenil]amtno]-1,3,5-triazina-2,4-diil]diimino]bis-, éster bis (2-etil hexílico) (UVASORB HEB); propano-1,3-dionas, por exemplo 1-(4-terc-butil fenil)-3-(4'-metóxi fe20 nil) propano-1,3-diona; derivados de cetotriciclo (5.2.1.0) decano; derivados de benzoil metano, por exemplo 1-(4’-terc-butil fenil)-3-(4'-metóxi fenil)propano-1,3-diona, 4-terc-butil-4’-metóxi dibenzoil metano (PARSOL 1789), 1fenil-3-(4’-isopropil fenil)-propano-1,3-diona, derivados de ácido benzóico, éster hexílico de ácido 2-(4-dietilamino-2-hidróxi benzoil)-benzóico (UVINUL

A+), ou ácido 1H-benzimidazol-4,6-dissulfôníco, 2,2'-(1,4-feni!eno)bis-, sal dissódico (NEO HELOPAN AP); e benzotriazóis, em particular o derivado de benzotriazol conhecido como 2,2'-metileno-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4(1,1,3,3-íetrametil butil)-fenol) [INCH bisoctil triazol], que está disponível sob o nome comercial TINOSORB M junto à CIBA Chemicals. Um outro derivado útil de benzotriazol é 2-(2H-benzotriazol-2-il)-4-metil-6-[2-metil-3-[1,3,3,3~ tetrametil-1-[(trimetil silil)óxi]dissiloxanil]propil]-fenol (CAS n°: 155633-54-8), também identificado pelo nome INCI drometrizol trissiloxano, e disponível

9/19 junto à Chimex sob o nome comercial MEXORYL XL.

Os filtros de banda larga solúveis em óleo incluem os derivados de triazina assimetricamente substituídos. É de particular interesse a 2,4-bis{[4_(2-etil-hexilóxi)-2-hidróxi]-fenil}-6-(4-metóxi fenil)-1,3,5-triazina (INCI:

anisotriazina), que está disponível sob o nome comercial TINOSORB S junto à CIBA Chemicals.

As composições da presente invenção são emulsões de óleo em água (O/A). O termo emulsões O/A significa que uma fase oleosa descontínua está suspensa de modo substancialmente homogêneo em uma fase θ 10 aquosa contínua. A fase aquosa contínua geralmente inclui água (isto é, é ionicamente condutora), bem como outros ingredientes que são solúveis, miscíveis ou dispersos com a água. A concentração de água na composição pode ser de cerca de 10%, em peso, a cerca de 78, em peso, como de cerca de 35, em peso, a cerca de 65, em peso, por exemplo de cerca de 40, em 15 peso, a cerca de 60, em peso. A fase oleosa inclui os agentes hidrofóbicos, bem como outros ingredientes opcionais que são solúveis, miscíveis ou particionados em/com os agentes hidrofóbicos.

Os inventores descobriram que, para proporcionar a propriedade desejável de toque macio em composições de acordo com a presente inven20 ção, o amido e o sal de amônio quaternário devem estar presentes em uma O concentração combinada total de amido acrescida de sal de amônio quaternário que seja pelo menos cerca de 4%, por exemplo, pelo menos cerca de 5,5%, como pelo menos cerca de 6,5%; como de cerca de 6,5% a cerca de 9% em peso da composição.

Em outra modalidade, a composição compreende um emulsifii cante adicional que não atende aos requisitos acima definidos para ser um | sal de amônio quaternário. O emulsificante adicional é, em certas modalidades, um emulsificante não-iônico, presente em uma concentração de cerca de 0 1% a cerca de 5,0%, em peso, como de cerca de 1% a cerca de 3%, em peso. Exemplos de emulsificantes não iônicos adicionais adequados incluem álcoois graxos como álcool cetearílico, ésteres graxos, poloxâmero 184, laureM, ésteres de sorbitano como trioleato de sorbitan e estearato de

10/19 sorbitan, oleil éter de polioxietileno (2), éteres polioxietileno de álcoois graxos como cetearet-20, isocetet-20, cetearil glicosideo, oleato de glicerila, tridecet-9, polietileno glicol 40 óleo de rícino hidrogenado; estearet-21, metil heptil isoestearato, e misturas dos mesmos.

Em outra modalidade, a composição apresenta níveis reduzidos de silicones. Os silicones, conforme aqui definidos, são geralmente compostos hidrofóbicos tendo um átomo de silício que é ligado a pelo menos um átomo de oxigênio e pelo menos um átomo de carbono, por exemplo um átomo de carbono que é parte de uma metila ou de outro grupo alquila. Os silicones cuja composição apresenta níveis reduzidos são, em certas modalidades, líquidos em temperatura ambiente, mas em outras modalidades podem ser sólidos em temperatura ambiente, como polímeros de silicone e gomas de silicone. Entende-se por níveis reduzidos que a concentração total de silicones é menor que cerca de 3%, como menos de cerca de 2% em peso da composição. Em certas modalidades, a composição é completamente isenta de silicones.

Em uma modalidade, a composição inclui um umectante que serve para acentuar a espalhabilidade e/ou a retenção de umidade. Qualquer um dentre uma variedade de umectantes comercialmente disponíveis, que são capazes de conferir propriedades de hidratação e condicionamento à composição, é adequado para uso na presente invenção. Exemplos de umectantes adequados incluem, não-exclusivamente: 1) polióis líquidos solúveis em água, selecionados do grupo que compreende glicerina, propileno glicol (por exemplo 1-2 ou 1-3 propanodiol), hexileno glicol, butileno glicol, dípropileno glicol, poligliceróis e misturas dos mesmos; 2) polialquileno glicóis com a fórmula: HO-(RO)_b-H, em que R” é um grupo alquileno tendo de cerca de 2 a cerca de 3 átomos de carbono, e b é um número inteiro igual a cerca de 2 a cerca de 10; 3) éter polietileno glicólico de metil glicose, com a fórmula CH₃-C6Hio05-(OCH2CH₂)c-OH, em que c é um número inteiro de cerca de 5 a cerca de 25; 4) ureia; f) farinhas de grãos, como farinha de aveia que foi moída até um tamanho de partícula de cerca de 100 microns, e que é adequada para a formação de dispersões coloidais na composição da

11/19 invenção, e 5) misturas dos mesmos. Em uma modalidade, o umectante é um álcool poliídrico como glicerol ou um propanodiol, como propileno glicol. O umectante pode estar presente em uma quantidade de cerca de 1% a cerca de 70% em peso na composição, como de cerca de 1% a cerca de 40% em peso, por exemplo, de cerca de 5% a cerca de 30%, como de cerca 'de 1% a cerca de 25%, com base no peso total da composição.

As composições da presente invenção podem incluir um polímero formador de filme para auxiliar na formação de filme sobre a pele. Exemplos de agentes formadores de filme incluem, mas não se limitam a, proteínas e polímeros sintéticos como poliésteres, poliacrílicos, poliuretanos, polímeros de vinila, polissulfonatos, poliureias, polioxazolinas e similares. Exemplos específicos de polímeros formadores de filme incluem, por exemplo, copolímero dímero hidrogenado de dilinoleíla/carbonato de dimetila, disponível junto à Cognis Corporation de Ambler, Pensilvania, EUA, sob o nome comercial de COSMEDIA DC, poliésteres dispersíveis em água, inclusive sulfopoliésteres como aqueles disponíveis comercialmente junto à Eastman Chemical sob o nome EASTMAN AQ 38S. A quantidade de polímero formador de filme presente na composição pode ser de cerca de 0,1% a cerca de 5%, ou de cerca de 0,1% a cerca de 3%, ou de cerca de 0,1% a cerca de 2% em peso da composição.

As composições da presente invenção podem incluir um agente de benefício para a pele. Um agente de benefício é qualquer elemento, íon ou composto (por exemplo, um composto sintético ou um composto isolado de uma fonte natural) ou outra porção química no estado sólido (por exemplo, um particulado), líquido ou gasoso que exerça um efeito cosmético ou terapêutico sobre a pele, os cabelos, as mucosas ou os dentes. Para uso na presente invenção, o termo agente de benefício inclui qualquer ingrediente ativo como substâncias cosméticas ou farmacêuticas que deve ser distribuído em e/ou sobre a pele, cabelos, mucosa, ou dentes em uma localização desejada.

Os agentes de benefício úteis à presente invenção podem ser categorizados de acordo com seu benefício terapêutico ou seu modo de

12/19 ação postulado. Entretanto, deve-se compreender que os agentes de benefício úteis à presente invenção podem, em algumas circunstâncias, fornecer mais de um benefício terapêutico, ou operar por meio de mais de um modo de ação. Portanto, as classificações específicas aqui fornecidas são feitas 5 por uma questão de conveniência e não se destinam a limitar os agentes de benefício à aplicação específica mencionada.

Exemplos de agentes de benefício adequados incluem aqueles que proporcionam benefícios que incluem, mas não se limitam a, filtros UV, agentes de despigmentação, aminoácidos e seus derivados, agentes antiac10 ne, agentes antienveíhecimento, agentes antirrugas, agentes controladores de brilho, agentes antipruríticos, agentes inibidores do crescimento de cabelos, agentes anti-infecciosos, agentes anti-inflamatórios, promotores de cura de ferimentos, peptídeos, polipeptídeos e proteínas, agentes medicamentosos, agentes firmadores da pele, vitaminas, agentes clareadores da 15 pele, agentes escurecedores da pele; agentes depilatories, contrairritantes, inseticidas, produtos para hera venenosa, agentes antibrotoeja de fralda, agentes contra miliária, extratos de ervas, vitamina A e seus derivados, flavonoides, elementos sensoriais e agentes redutores de estresse, antioxidantes, queratolíticos, pigmentos inorgânicos e agentes espessantes. A 20 quantidade do agente de benefício que pode ser usada pode ser que varie dependendo, por exemplo, da habilidade do agente de benefício de penetrar através da pele, unha, mucosa, ou dentes; do agente de benefício específico escolhido, do benefício específico desejado, da sensibilidade do usuário em reiação ao agente de benefício, das condições de saúde, idade, e pele e/ou 25 da unha do usuário, e similares. Em suma, o agente de benefício é usado em uma quantidade segura e eficaz que é uma quantidade alta o suficiente para fornecer um benefício desejado da unha ou da pele ou até modificar um determinado condicionamento a ser tratado, mas é baixo o suficiente para evitar efeitos colaterais sérios em um risco razoável em relação à proporção 30 do benefício no escopo do bom julgamento médico.

O pH das presentes composições não é de importância crítica, mas para maximizar a adequação à pele, o pH pode estar em uma faixa de

13/19 cerca de 4,5 a cerca de 8, por exemplo, de cerca de 4,5 a cerca de 7, por exemplo, de cerca de 4 a cerca de 6.

Além disso, para melhorar a estabilidade da composição, a concentração de eletrólito pode ser mantida em uma concentração total de eletrólito (além do sal de amônio quaternário) que seja menor que cerca de 3%, por exemplo, menor que cerca de 2%, como menor que cerca de 1 % em peso da composição. Em outras modalidades específicas, a concentração total de eletrólito, incluindo o sal de amônio quaternário, é menor que cerca de 7%, como cerca de 3,5% a cerca de 7% em peso da composição.

A composição é aplicada topicamente por meio da aplicação direta de uma camada, ou do espalhamento, sobre a pele externa, por exemplo mediante o uso das mãos ou de um aplicador como um lenço, um aplicador de esfera ou um aspersor.

As composições da presente invenção são, tipicamente, extrudáveis ou dispensáveis a partir de uma embalagem, podendo ser feitas fluir da embalagem para serem aplicadas direta ou indiretamente, topicamente ao corpo ou a outra superfície. Dependendo da função específica, as composições da presente invenção são desejavelmente friccionadas sobre a pele e deixadas permanecer na mesma, sem enxágue.

Usos particularmente adequados das composições da presente invenção incluem a aplicação sobre a pele humana, como para aplicações em que a composição é deixada sobre a pele durante pelo menos uma hora, sem enxágue. Tais aplicações sem enxágue das composições da presente invenção incluem loções para a pele, como hidratantes para a pele e condicionadores para a pele, entre outras aplicações de cuidados pessoais. Em certas modalidades da invenção, as composições da presente invenção são aplicadas à pele de mamíferos (por exemplo, seres humanos), como a pele facial ou a pele de várias partes do corpo (por exemplo, braços, pernas, torso etc.).

Conforme discutido acima, os Requerentes descobriram inesperadamente que as composições da presente invenção oferecem produtos para cuidados pessoais com alta carga de agentes hidrofóbicos sem comprometer as características estéticas, conforme é tipificado pelos altos níveis

14/19 de branqueamento da pele de composições comparáveis da técnica anterior. Além disso, as composições da presente invenção têm estabilidade de fase.

Os seguintes exemplos não-limitadores ilustram adicionalmente a invenção reivindicada.

Exemplos

Exemplo I: Preparação dos exemplos da presente invenção e dos exemplos comparativos

Os exemplos da presente invenção e os exemplos comparativos

- a seguir foram preparados conforme mostrado nas Tabelas 1 e 2. As quan10 tidades de ingredientes estão representadas em porcentagem em peso.

Tabela 1: Exemplos da presente invenção, Exs. 1 a 5

Nome comerciai	Nome INCI	Ex. 1	Ex. 2	Ex. 3	Ex. 4	Ex. 5
Água desionizada	Água	73,90	74,10	72,90	76,40	76,90
Glicerina	Glicerina	8,00	8,00	8,00	8,00	8,00
Álcool cetííico	Álcool cetifico	2,50	2,50	2,50	2,50	2,50
Cromollient DP3-A	Di-PPG 3 adipato éter de miristila	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00
Migliol 812	Trigíicerídeos caprílicos/ cápricos	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00
Promulgen D	Cetearet-20 (e) Álcool cetearííico	0,00	0,00	2,00	0,00	2,00
Kessco IPP	Palmitato de isopropila	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00
Varisoft TA-100	Cloreto de diestearil dl· mônio	6,00	0,00	3,00	5,00	3,00
Varisoft EQ-65	Cloreto de diestearoiletildimônio	0,00	7,30	0,00	0,00	0,00
Álcool benzíiico	Álcool benzíiico	0,60	0,60	0,60	0,60	0,60
Structure XL	Fosfato de hidróxi propil amido	3,00	1,50	5,00	1,50	1,00

I

15/19 i

Tabela 2: Exemplos da presente invenção, Exs. 6 e 7 e exemplos comparativos, Comp. 1 a 4 _________________________________________

Nome comercial	nome INCI	Ex. 6	Ex. 7	Comp. 1	Comp. 2	Comp. 3	Comp. 4
Água desionizada	Água	75,15	77,4	79,40	76,65	78,15	77,90
Glicerina	Glicerina	8,00	8,00	8,00	8,00	8,00	8,00
Álcool cetílíco	Álcool cetílico	2,50	2,50	2,50	2,50	2,50	2,50
Dow Corning Q7- 9120 (20 CS)	Dimeticona	1,25	0,00	0,00	1,25	1,25	0,00
Cromollient DP3-A	Di-PPG 3 adipato éter de miristila	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00
Migliol 812	Trigiicerídeos caprílicos/ cápricos	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00
Kessco IPP	Palmitato de isopropila	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00
Promulgen D	Cetearet-20 (e) Álcool cetearilico	0,00	0,00	2,00	0,00	2,00	0,00
Varisoft TA-100	Cloreto de diestearildimônio	5,00	5,00	0,00	5,00	0,00	5,00
Álcool benzílíco	Álcool benzílíco	0,60	0,60	0,60	0,60	0,60	0,60
Structure XL	Fosfato de hidróxi propil amido	1,50	0,5	1,50	0,00	1,50	0,00

STRUTLIRE XL, está disponível junto à Akzo Nobel (Bridgewater, NJ, EUA), CROMOLLIENT DP3-A está disponível junto à 5 Croda (Edison, NJ, EUA), MIGLYOL 812 está disponível junto à Sasol Germany GmbH (Witten, Alemanha), KESSCO IPP está disponível junto à Brenntag North America, Inc (Reading, PA, EUA) e PROMULGEN D está disponível junto à Lubrizol Advanced Materials (Cleveleand, OH, EUA).

As composições foram produzidas por meio da adição de água e 10 glicerina a um vaso, mistura e aquecimento até 85°C, adição (em exemplos específicos) de VARISOFT, álcool cetílíco, MIGLYOL, palmitato de isopropila e (em exemplos específicos) PROMULGEN e dimeticona; mistura em 85°C

16/19 durante 15 minutos, remoção de calor, resfriamento com mistura contínua e resfriamento até 30 a 35°C. As fórmulas foram então equilibradas em q.s. com uma quantidade exigida de água, e (em exemplos específicos) STRUTURE XL foi adicionada e misturada até se obter uniformidade.

Um exemplo adicional da presente invenção, Ex. 8, foi

-preparado conforme mostrado na Tabela 3.

Tabela 3: Exemplo da invenção, Ex. 8

Nome comercia!	Nome INCI	Porcentagem em peso
Água desionizada	Água	66,50
Glicerina	Glicerina	8,00
Natrosol Plus CS330	Cetil hidróxi etil celulose	0,05
Vivimed Cosvat	Clorfenesina	0,25
Isofol 28	Dodecil hexadecanol	1,25
Álcool cetílico	Álcool cetílico	1,25
Dow Corning Q7-9120 (20 CS)	Dimeticona	2,50
Kessco IPP	Palmitato de isopropila	2,00
Cerafil ICA	Álcool isocetilico	2,00
Beantree	Metil heptil isoestearato	2,00
VarisoftTA-100	Cloreto de diestearil dimônio	5,00
Brij 721	Estearet-21	1,50
Pulpactil	Água (e) butileno glicol (e) extrato de Artemisia Abrotanum	2,00
Neutrol TE	Tetraidróxi propil etileno diamina	1,00
Água desionizada	Água	1,00
Solução de ácido cítrico a 50%	Ácido cítrico	0,50
NAB cogumelo PF	Extrato de tronco de Ganoderma Lucidum (cogumelo) (e) extrato de Lentinus Edodes (e) extrato de algas (e) fenoxietanol	0,30
Álcool benzílico	Álcool benzílico	0,60
Waterfall Mod 307431	Fragrância	0,30
Structure XL	Fosfato de hidróxi propil amido	2,00

17/19

A composição acima foi produzida pela adição de água, glicerina, cetil hidróxi etil celulose e clorfenesina a um vaso, mistura e aquecimento até 85°C. A um recipiente separado, VARISOFT, álcool cetílico, dodecilhexadecanol, metíl heptíl isoestearato, estearet-21, palmitato de isopropila e dimeticona foram adicionados, misturados e aquecidos até 85°C até que todos os ingredientes estivessem uniformes e fundidos. Essa fase foi adicionada à fase aquosa e a mistura foi continuada a 85°C durante 10 minutos, após o qual o lote resultante foi removido do calor. O lote foi resfriado naturalmente até 30 a 40°C, mantendo-se ao mesmo tempo a mistura. Pulpactila, neutrol TE, água, ácido cítrico, NAB cogumelo PF, álcool benzílico e fragrância foram adicionados com mistura contínua. A fórmula foi então equilibrada em q.s. com uma quantidade exigida de água, e STRUTURE XL foi adicionada e misturada até que se obter uniformidade.

Um exemplo comparativo adicional, Comp. 5, foi preparado. O exemplo comparativo, Comp. 5, foi uma emulsão de óleo em água que não incluía amido ou sal de amônio quaternário, mas incluía cerca de 22 por cento de agentes hidrofóbicos, cerca de 14,25% dos quais eram silicones. O exemplo comparativo também incluiu cerca de 2,5% de eletrólito.

Cada uma das composições foi avaliada quanto ao toque de pele macio da seguinte maneira. Sessenta microlitros do produto foram colocados em uma seção de 2x2 do antebraço volar de cada um dentre quatro examinadores peritos em tato, e o examinador espalhou as composições de teste em movimento circular na área de 2x2 em uma taxa de uma rotação por segundo. Cada examinador avaliou as composições e as classificou quanto ao nível de maciez. A maciez foi classificada durante a terceira à quinta rotação sobre a pele. A maciez é definida como a distância percebida entre a pele e o produto que está sendo friccionado sobre a pele. A maciez foi classificada em uma escala de 0 a 10, sendo 10 a distância máxima, isto é, a maciez máxima.

A magnitude do toque macio, isto é, as pontuações conforme atribuídas pelos examinadores, é registrada na Tabela 4. As amostras são listadas em ordem, da pontuação mais alta para a pontuação mais baixa. As

18/19 pontuações de maciez até e incluindo 3 são consideradas aceitáveis, sendo que as pontuações acima de 4 são particularmente preferenciais. Conforme descrito acima, as fórmulas de base foram idênticas (além do amido e do sal de amônio quaternário), exceto para o Ex. 8 e o Comp. 5 (este último foi uma 5 fórmula com alto teor de silicone). O Ex. 2 incluiu um sal de amônio quaternário diferente das outras amostras.

Tabela 4: Pontuações de toque macio

Exemplo	Pontuações	Pontuação média	Quat(%), Amido(%)
Ex. 1	4,5, 6,25, 6,5,6	5,8	6%, 3%
Ex. 2	5, 6, 6, 6	5,8	5%, 1,5%
Ex. 3	4, 4, 7,5, 5	5,1	3%, 5%,
Comp. 5	6,6,3,5, 2,5	5,1	—
Ex. 4	5, 3,5, 6, 5	4,9	5%, 1,5%
Ex. 8	5, 3,5, 6, 5	4,9	5%, 2%
Ex. 5	4,5,4, 3,4,25	3,9	3% 1%
Ex. 6	2, 3, 5, 4	3,5	5%, 1,5%
Ex. 7	3,5, 2,5, 2, 4	3,0	5% 0,5%
Comp. 1	2, 2, 3, 3	2,5	0% 1,5%
Comp. 2	2,2,75, 3, 2	2,4	5% 0%
Comp. 3	1, 2, 3, 3	2,3	0% 1,5%

19/19

Comp. 4

1, 175, 2, 4

2,2

5% 0%

Conforme evidenciado pelos resultados da avaliação do toque da pele, a presença de ambos, o sal de amônio quaternário e o amido, é importante para proporcionar um toque de pele macio. Quando um desses -ingredientes está ausente, o toque macio é reduzido a níveis baixos. Além 5 disso, o toque macio é particularmente melhorado quando, por exemplo, a concentração de amido é de pelo menos cerca de 1,5% e/ou quando a concentração combinada de amido e sal de amônio quaternário é de pelo menos cerca de 6,5%.

É particularmente surpreendente que o grau de toque macio que 10 pode ser obtido seja, em certas modalidades, maior ou igual ao dos exemplos comparativos, Comp. 5, que apresenta mais de 14% de silicone. Por exemplo, os exemplos da presente invenção, Exs. 1 a 3, proporcionam esse toque melhorado sem qualquer teor de silicone.

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição que compreende uma emulsão de óleo em água, que compreende:

mais de cerca de 0,5 por cento, em peso, de um amido; e mais de cerca de 3 por cento, em peso, de um sal de amônio -quaternário definido pela Estrutura I:

Ri

R₂—N⁺~R₃ I

R4 sendo que pelo menos um dentre Ri, R2, R3 θ R4 compreende uma porção hidrofóbica; e sendo que a concentração combinada do sal de amônio quaternário acrescido do amido é de pelo menos cerca de 4 por cento em peso, com base no peso total da composição.
2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o amido está presente em uma concentração de cerca de 0,5 per cento a cerca de 5 por cento em peso da composição.
3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o amido está presente em uma concentração de cerca de 1,5 por cento a cerca de 5 por cento em peso da composição.
4. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o sal de amônio quaternário está presente em uma concentração de cerca de 3 por cento a cerca de 10 por cento em peso da composição.
5. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o sal de amônio quaternário está presente em uma concentração de cerca de 3 por cento a cerca de 8 por cento em peso da composição.
6. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que a concentração combinada do sal de amônio quaternário acrescido do amido é de pelo menos cerca de 6,5 por cento em peso, com base no peso total da composição.
7. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que a

2/2 concentração combinada do sal de amônio quaternário acrescido do amido é de cerca de 6,5 por cento a cerca de 9 por cento em peso, com base no peso total da composição.
8. Composição, de acordo com a reivindicação 1, que compreende menos de cerca de 7 por cento, em peso, de eletrólito.
9. Composição, de acordo com a reivindicação 1, que apresenta um pH de cerca de 4,5 a cerca de 8.
10. Composição, de acordo com a reivindicação 1, que apresenta uma concentração total de silicone menor que cerca de 3 por cento em peso.
11. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que pelo menos dois dentre R_1: R₂, R₃ e R4 do sal de amônio quaternário compreendem uma porção hidrofóbica que inclui um grupo alquila e um grupo funcional éster.
12. Composição, de acordo com a reivindicação 1, em que o amido é um fosfato de hidróxi propil amido.
13. Composição, de acordo com a reivindicação 1, que compreende menos de cerca de 15 por cento, em peso, de agentes hidrofóbicos.
14. Método de tratamento de pele de mamíferos que compreende aplicar à mesma a composição conforme definida na reivindicação 1.
15. Método, de acordo com a reivindicação 14, que compreende ainda permitir que a dita composição seja deixada sobre a dita pele durante pelo menos uma hora, sem enxágue.