CH159591A - Verfahren zur Darstellung einer asymmetrischen Arsenobenzolverbindung. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung einer asymmetrischen     Arsenobenzolverbindung.       Gegenstand der vorliegenden Erfindung  ist ein Verfahren zur Darstellung einer     asym-          inetrischen        Arsenobenzolverbindung,    welches  dadurch gekennzeichnet ist,     dass    man     3-Amino-          4-oxybenzolarsinsäure    zusammen mit<B>1</B>     -Methyl-          2-oxyessigsäure-benzimidazol-5-arsinsäuire    re  duziert und die freie     Aminogruppe    der so  erhaltenen     Arsenoverbindung        acetyliert.     



  Das neue Verfahrensprodukt ist ein in  Wasser klar und mit neutraler Reaktion  lösliches Pulver. Die Lösung hat den Vorzug,  haltbar und sowohl bei intravenöser, als auch  bei subkutaner     bezw.    intramuskulärer Injek  tion gut wirksam und sehr gut verträglich  <B>zu</B> sein.  



  <I>Beispiel</I>  <B>11,6</B>     gi,        3-Amiiio-4-oxybenzolarsinsäure     löst man in<B>31</B> eins 2     n-Natronlauge    und  <B>31</B> cm" Wasser und gibt dazu die Lösung  von<B><I>16,5</I></B>     gr        1.-Methyl-2-oxyessigsäure-benzi-          midazol-5-arsiiisäure    in<B>56</B> eins 2 n-Natron-    lauge und<B>56</B>     ssml    Wasser. Das filtrierte  Gemisch wird mit<B>500</B>     em3    Wasser verdünnt       und    bei<B>65 0</B> mit<B>195</B>     gr        Hydrosulfit    reduziert.

    Die gewaschene     Arsenoverbindung    wird mit  200     cms    Methylalkohol     angeteigt,   <B>150</B> cm'  Wasser von<B>60 0</B> beigefügt und filtriert. Durch  Einrühren des Filtrats in<B>10</B> Volumenteile  Aceton scheidet man das Präparat in fester  Form ab. Es löst sich klar und neutral in       asser.     



  Die so erhaltene     Arsenoverbindung    wird  getrocknet, in<B>100</B> cm' Wasser gelöst und  mit 20     cm3    2     n-Natronlauge    alkalisch gemacht.  Zu der klaren Lösung tropft man bei     Zim-          inertemperatur    20     gr        Essigsäureanhydrid    un  ter starkem Rühren; man rührt etwa eine  Stunde nach, bis die Lösung nicht mehr       diazotierbar    ist, bringt die ausgeschiedene       Arsenoverbindung    durch Zusatz von Natron  lauge wieder in Lösung und fällt durch Ein  giessen in<B>10</B> Volumenteilen Alkohol.

   Die       Acetylverbindung    wird in<B>10</B> Teilen Wasser      gelöst und durch Einrühren in die zehnfache  Menge Alkohol wieder abgeschieden.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung einer asym- metrigchen Arsenobenzolverbindung, dadurch gekennzeichnet, dass man 3-Amino-4-oxyben- zolarsinsäure zusammen mit 1-Methyl-2-oxy- essigsäure-benzimidazol-5-arsinsätire reduziert und die freie Aminogruppe der so erhaltenen Arsenoverbindung aoetyliert. Das neue Verfahrensprodukt ist ein in Wasser klar und mit neutraler Reaktion lösliches Pulver.

   Die Lösung hat den Vorzug, haltbar und sowohl bei intravenöser, als auch bei subkutaner bezw. intramuskulärer Injek tion gut wirksam und sehr gut verträglich <B>zu</B> sein. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man mit Hydrosulfit reduziert.