CH166966A - Verfahren zur Darstellung einer Verbindung des Sparteins mit Diäthylbarbitursäure. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung einer Verbindung des Sparteins mit Diäthylbarbitursäure.

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CH166966A
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barbituric acid
diethylbarbituric acid
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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  Verfahren zur Darstellung einer Verbindung des     Sparteins    mit     Diäthylbarbitursäure.       Verbindungen des     Sparteins    mit C,     C-disub-          stituierten        Barbitursäuren    sind noch nicht  bekannt. Es wurde nun gefunden, dass     Spartein     mit C,     C-disubstituierten        Barbitursäuren    gut  kristallisierende salzartige Verbindungen ein  geht. Sie entstehen, wenn man die     Ausgangs-          stoffe    in geschmolzenem Zustande .oder in  einem Lösungsmittel aufeinander einwirken  lässt.

   Man kann die Verbindungen auch durch  doppelte Umsetzung gewinnen, indem man  Salze des     Sparteins    mit Salzen von C,     C-disub-          stituierten        Barbitursäuren    in einem geeigne  ten Lösungsmittel zur Reaktion bringt. Je  nach der Arbeitsweise erhält man Verbin  dungen, die     Spartein    und     Barbitursäuren    im       Molekularverhältnis    1:1 oder 1:2 enthalten.

    Zur Herstellung von Verbindungen, bestehend  aus einem Molekül     Spartein        undzwei    Molekülen  einer     C,C-disubstituierten        Barbitursäure    ver  fährt man derart, dass man die     Ausgangs-          stoffe    im berechneten Verhältnis unmittelbar  oder in einem geeigneten Lösungsmittel ge-         gebenenfalls    unter Verwendung eines Über  schusses des einen     Ausgangsstoffes    aufeinan  der einwirken lässt.  



  Dass Verbindungen von einem Molekül Spar  tein mit ein oder zwei Molekülen C,     C-disub-          stituierten        Barbitursäuren    erhalten werden,  geht deutlich aus den     Auftauschmelzdia-          grammen    nach     Rheinboldt    (Journal für prak  tische Chemie, 2. Folge, Band 111, 1925,  Seite 242) hervor. Die Verbindungen kommen  auch in wässeriger Lösung vor, was sich  aus der Tatsache ergibt, dass man sie durch  Auskristallisieren aus wässeriger Lösung ge  winnen kann.  



       Spartein    wird in der Heilkunde zur Ver  besserung der Herz- und Kreislauftätigkeit  angewandt. Es hat sich gezeigt, dass die  Herz- und     Kreislaufwirkung    des     Sparteins     durch gleichzeitige Darreichung von C,     C-          disubstituierten        Barbitursäuren    vorteilhaft un  terstützt wird. Durch die Darstellung der  neuen Verbindungen ist die Möglichkeit ge-      boten, die beiden Komponenten in Form  von leichtlöslichen, haltbaren Salzen von be  stimmter Zusammensetzung und besonderer  Wirksamkeit zu verabfolgen.  



  Gegenstand der vorliegenden Erfindung  ist ein Verfahren zur Darstellung einer Ver  bindung des     Sparteins    mit     Diäthylbarbitur-          säure,    welches dadurch gekennzeichnet ist,  dass man     Spartein    und     Diäthylbarbitursäure     im     Molekularverhältnis    1:1 aufeinander ein  wirken lässt. Die Einwirkung erfolgt im ge  schmolzenen Zustand oder in einem Lösungs  mittel.  



  Das     diäthylbarbitursaure        Spartein    bildet  weisse Prismen, die bei<B>138'</B> schmelzen. Es  ist in Wasser, Alkohol, Äther, Aceton und  Benzol leicht, in     Petroläther    schwer löslich.  Die wässerigen Lösungen reagieren alkalisch.  



  Die neue Verbindung soll als Arzneimittel  Verwendung finden.  



  <I>Beispiel 1:</I>  234 Teile     Spartein    und 184 Teile     Diäthyl-          barbitursäure    werden gemischt und erhitzt,  bis eine klare Schmelze entstanden ist. Man  kühlt unter Rühren ab, wobei die Schmelze  zu einer festen Masse erstarrt. Sie wird zer  schlagen und gepulvert. Man erhält so die  Verbindung von einem Molekül     Diäthylbar-          bitursäure    mit einem Molekül     Spartein    als  helles Pulver vom Schmelzpunkt<B>1350.</B> Sie  lässt sich aus Alkohol     umkristallisieren    und  bildet dann weisse Prismen, die bei<B>1380</B>  schmelzen.

      <I>Beispiel 2:</I>  234 Teile     Spartein    und 184 Teile     Diäthyl-          barbitursäure    werden in 1000 Teilen Chloro  form gelöst. Dann destilliert man 500 Teile  Chloroform ab. Aus der verbleibenden Lösung  fallen     beimAbkühlen        Drusen    von nadelförmigen       Kristallen    aus,* die     abfiltriert    und getrocknet  werden. Sie schmelzen bei     135-136"    und  zeigen die Eigenschaften der in Beispiel 1  beschriebenen Verbindung.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung einer Verbin dung des Sparteins mit Diäthylbarbitursäure, dadurch gekennzeichnet, dass man Spartein und Diäthylbarbitursäure im Molekularver- hältnis 1:1 aufeinander einwirken lässt. Das diäthylbarbitursaure Spartein bildet weisse Prismen, die bei<B>138"</B> schmelzen. Es ist in Wasser, Alkohol, Äther, Aceton und Benzol leicht, in Petroläther schwer löslich. Die wässerigen Lösungen reagieren alkalisch. Die neue Verbindung soll als Arznei mittel Verwendung finden.
    UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Einwirkung in einem Lösunzsmittel erfolzt.
CH166966D 1932-06-23 1933-03-14 Verfahren zur Darstellung einer Verbindung des Sparteins mit Diäthylbarbitursäure. CH166966A (de)

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