CH169261A - Verfahren zur Darstellung einer Verbindung des Sparteins mit Phenyläthylbarbitursäure. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung einer Verbindung des     Sparteins     mit     Plienyläthylbarbitursäure.            Verbindungen    des     Sparteins    mit     C,C-di-          substituierten        Barbitursäuren    sind noch nicht  bekannt. Es wurde nun gefunden, dass Spar  tein mit     C,0-disubstituierten        Barbitursäuren     gut kristallisierende, salzartige Verbindungen  eingeht. Sie entstehen, wenn man die Aus  gangsstoffe in geschmolzenem Zustande oder  in einem Lösungsmittel aufeinander einwirken  lässt.

   Man kann die Verbindungen auch durch  doppelte Umsetzung gewinnen, indem man  Salze des     Sparteins    mit Salzen von     C,C-di-          substituierten        Barbitursäuren    in einem ge  eigneten Lösungsmittel zur Reaktion bringt.  Je nach der Arbeitsweise erhält man Ver  bindungen, die     Spartein    und     Barbitursäuren     im     Molekularverhältnis    1:1 oder 1:2 ent  halten.

   Zur     Zierstellung    von Verbindungen,  bestehend aus einem Molekül     Spartein    und  zwei Molekülen einer     0,C-disubstituierten          Barbitursäure    verfährt man derart, dass man  die Ausgangsstoffe im berechneten Verhältnis  unmittelbar oder in einem geeigneten Lösungs-    mittel, gegebenenfalls unter Verwendung eines  Überschusses des einen     Ausgangsstoffes,    auf  einander einwirken lässt.  



  Dass Verbindungen von einem Molekül       Spartein    mit einem oder zwei Molekülen     C,C-          disubstituierter        Barbitursäuren    erhalten wer  den, geht deutlich aus den     Auftau-Schmelz-          diagrammen    nach     Rheinboldt    (Journal für  praktische Chemie, 2. Folge, Band 111, 1925,  Seite 242) hervor. Die Verbindungen kommen  auch in wässeriger Lösung vor, was sich aus  der     Tatsache    ergibt, dass man sie durch Aus  kristallisieren aus wässeriger Lösung ge  winnen kann.  



       Spartein    wird in der Heilkunde zur Ver  besserung der Herz- und Kreislauftätigkeit  angewandt. Es hat sich gezeigt, dass die  Herz- und Kreislaufwirkung des     Sparteins     durch gleichzeitige Darreichung von     C,C-di-          substituierten        Barbitursäuren    vorteilhaft unter  stützt wird. Durch die Darstellung der neuen  Verbindungen ist die Möglichkeit geboten,      die beiden Komponenten in Form von leicht  löslichen, haltbaren Salzen von bestimmter  Zusammensetzung und besonderer     Wirksam-          keit    zu verabfolgen.  



  Gegenstand der vorliegenden Erfindung  ist ein Verfahren zur Darstellung einer Ver  bindung des     Sparteins    mit     Phenyläthylbar-          bitursäure,    .welches dadurch gekennzeichnet  ist, dass man     Spartein    und     Phenyläthylbar-          bitursäure    im     Molekularverhältnis    1:2 auf  einander einwirken lässt. Die Einwirkung er  folgt in geschmolzenem Zustande oder in einem  Lösungsmittel.  



  Die Verbindung des     Sparteins    mit     Phenyl-          äthylbarbitursäure    schmilzt bei<B>1570.</B> Sie ist  in Wasser ziemlich schwer, in Alkohol und  Äther leicht löslich.  



  Die neue Verbindung soll als Arzneimittel  Verwendung finden.  



  <I>Beispiel</I>     .T     464 Teile     Pheriyläthylbarbitursä        ure    und  '334 Teile     Spartein    werden bis zur Entstehung  einer klaren Lösung erwärmt. Man lässt er  kalten bis die Temperatur auf 110  gesunken  ist, impft dann und rührt. Die Reaktionsmasse  erstarrt alsbald. Sie wird zerschlagen und  gepulvert. Die Verbindung von zwei Mole  külen     Phenyläthylbarbitursüure    mit einem  Molekül     Spartein    bildet ein helles Pulver,  das bei     157     schmilzt.  



  <I>Beispiel 2:</I>  464 Teile     Phenyläthylbarbitursäure        wei@deii     in 1200 Teilen Aceton gelöst. Man fügt 234  Teile     Spartein    zu und rührt um. Aus der  klaren Lösung kristallisiert langsam die Ver  bindung von zwei Molekülen Pheriyläthyl-         barbitursäure    mit einem Molekül     Spartein    in  kleinen, weissen,     warzenförmigen    Kristall  aggregaten aus. Sie schmilzt bei 157 .  



  <I>Beispiel 3:</I>  319 Teile     Phenyläthylbarbitursäure    wer  den in 4000 Teilen Wasser und 80 Teilen       Natriumhydroxyd    gelöst und mit einer Lö  sung von 332 Teilen     Sparteinsulfat    in 2000  Teilen Wasser vermischt. Tritt eine Fällung  auf, so wird sie durch Erwärmen gelöst. Man  impft mit Kristallen, die man nach Beispiel 1  erhalten hat. Die Verbindung von zwei Mo  lekülen     Pheny        läthylbarbitursäure    und einem  Molekül     Spartein    fällt in Form von weissen,  körnigen Kristallen aus. Sie schmilzt bei 157 .

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung einer Verbin dung des Sparteins mit PheDyläthylbarbitur- säure, dadurch gekennzeichnet, dass man Spartein und Phenyläthylbarbitursäure im Molekularverhältnis 1:2 aufeinander einwir ken lässt. Die Verbindung des Sparteins mit Phenyl- äthylbarbitui-säure schmilzt bei 1w71'. Sie ist in Wasser ziemlich schwer, in Alkohol und Äther leicht löslich. Die neue Verbindung soll als Arzneimittel Verwendung finden.

   UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Einwirkung in einem Lösungsmittel erfolgt.