CH169259A - Verfahren zur Darstellung einer Verbindung des Sparteins mit Phenyläthylbarbitursäure. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung einer Verbindung des     Sparteins    mit       Phenyläthylbarbitursäur    e.    Verbindungen des     Sparteins    mit     C,C-          disubstituierten        Barbitursäuren    sind noch  nicht bekannt. Es wurde nun gefunden, dass       Spartein    mit     C,0-disubstituierten        Barbitur-          säuren    gut kristallisierende salzartige Ver  bindungen eingeht. Sie entstehen, wenn man  die     Ausgangsstoffe    in geschmolzenem Zu  stande oder in einem Lösungsmittel aufein  ander einwirken lässt.

   Man kann die Ver  bindungen auch durch doppelte     Unisetzung     gewinnen, indem man Salze des     Sparteins     mit Salzen von     C,C-disubstituierten        Barbitur-          säuren    in einem geeigneten     Lösungsmittel    zur  Reaktion bringt. Je nach der Arbeitsweise  erhält man Verbindungen, die     Spartein    und       Barbitursäuren    im     Molekularverhältnis    1:1  oder 1:2 enthalten.

   Zur Herstellung von  Verbindungen, bestehend aus einem Molekül       Spartein    und 2 Molekülen einer     C,C-disub-          stituierten        Barbitursäure    verfährt man derart,  das man die Ausgangsstoffe im berechneten  Verhältnis unmittelbar oder in einem ge-    eigneten Lösungsmittel gegebenenfalls unter  Verwendung eines Überschusses des einen       Ausgangsstoffes    aufeinander einwirken lässt.  



  Dass Verbindungen von 1 Molekül     Spartein     mit 1 oder 2 Molekülen     0,C-disubstituierter          Barbitursäuren    erhalten werden, geht deutlich  aus den     Auftau-Schmelzdiagrammen    nach       Rheinboldt    (Journal für praktische Chemie,  2. Folge, Band 111, 1925, Seite 242) hervor.  Die Verbindungen kommen auch in wässeriger  Lösung vor, was sich aus der Tatsache ergibt,  dass man sie durch Auskristallisieren aus  wässeriger Lösung gewinnen kann.  



       Spartein    wird in der Heilkunde zur Ver  besserung der Herz- und     Kreislauftätigkeit     angewandt. Es hat sich gezeigt, dass die  Herz- und Kreislaufwirkung des     Sparteins     durch gleichzeitige Darreichung von     C,C-          disubstituierten        Barbitursäuren    vorteilhaft  unterstützt wird. Durch die Darstellung der  neuen Verbindungen ist die Möglichkeit ge  boten, die beiden Komponenten in Form von      leichtlöslichen, haltbaren Salzen von be  stimmter Zusammensetzung und besonderer  Wirksamkeit zu verabfolgen.  



  Gegenstand der vorliegenden Erfindung  ist ein Verfahren zur Darstellung einer Ver  bindung des     Sparteins    mit     Phenyläthyl-          barbitursäure,    welches dadurch gekennzeichnet  ist, dass man     Spartein    und     Phenyläthyl-          barbitursäure    im     Molekularverhältnis    1:1  aufeinander einwirken lässt. Die Einwirkung  erfolgt im geschmolzenen Zustande oder in  einem Lösungsmittel.  



  Das     phenyläthylbarbitursaure        Spartein     bildet weisse Nadeln, die bei 151-152    schmelzen. Es ist in Wasser, Alkohol, Äther,  Aceton und Benzol leicht, in     Petroläther     schwer löslich. Die wässerigen Lösungen  reagieren alkalisch.  



  Die neue Verbindung soll als Arzneimittel  Verwendung finden.  



  <I>Beispiel 1:</I>  234 Teile     Spartein    und 232 Teile     Phenyl-          äthylbarbitursäure    werden gemischt und er  hitzt bis eine klare Schmelze entstanden ist.  Man erhält ein schwach bräunlich gefärbtes  Pulver vom Schmelzpunkt 149-152  . Die  Verbindung aus     äquimolekularen    Mengen       Phenyläthylbarbitursäure    und     Spartein    kann  man aus Alkohol oder Benzol     umkristalli-          sieren.    Sie bildet weisse Nadeln die bei  151-152   schmelzen.  



  <I>Beispiel 2:</I>  234 Teile     Spartein    und 232 Teile     Phenyl-          äthylbarbitursäure    werden unter Erwärmen  in 2000 Teilen Wasser gelöst und die Lösung  zur Trockne verdampft. Der Rückstand wird    gepulvert und zeigt die Eigenschaften der  in Beispiel 1 beschriebenen Verbindung.  



  <I>Beispiel 3:</I>  234 Teile     Spartein    werden in 400 Teilen  absolutem Alkohol gelöst und mit einer  heissen Lösung von 232 Teilen     Phenyläthy        1-          barbitursäure    in 1200 Teilen absolutem  Alkohol vermischt. Man verdampft die klare  Lösung zur Trockne und verreibt den  kristallinischen Rückstand mit 400 Teilen  Benzol. Durch     Abnutschen    und Trocknen  erhält man die Verbindung aus 1 Molekül       Pbenyläthylbarbitursäure    und 1 Molekül       Spartein    als weisses Pulver vom Schmelz  punkt 151-152  .

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung einer Ver bindung des Sparteins mit Phenyläthyl- barbitursäure, dadurch gekennzeichnet, dass man Spartein und Phenyläthylbarbitursäure im Molekularverhältnis 1:1 aufeinander ein wirken lässt. Das phenyläthylbarbitursaure Spartein bildet weisse Nadeln, die bei 151-1520 schmelzen. Es ist in Wasser, Alkohol, Äther, Aceton und Benzol leicht, in Petroläther schwer löslich. Die wässerigen Lösungen reagieren alkalisch.

   Die neue Verbindung soll als Arznei mittel Verwendung finden. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Einwirkung in einem Lösungsmittel erfolgt.