CH197211A - Process for the preparation of a salt of monoguaiacyl phosphoric acid. - Google Patents

Process for the preparation of a salt of monoguaiacyl phosphoric acid.

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CH197211A
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acid
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monoguajacylphosphoric
quinine
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Pharm Rosenzweig Salo Mag
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Pharm Rosenzweig Salo Mag
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/06Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09Esters of phosphoric acids
    • C07F9/12Esters of phosphoric acids with hydroxyaryl compounds

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Description

  

  Verfahren zur     HerstelInng    eines Salzes der     blonognajacylphosphorsänre.       Gegenstand des Hauptpatentes ist ein  Verfahren zur Herstellung eines     Äthylendi-          aminsalzes    der     Diguajacylphosphorsäure,    wel  ches dadurch gekennzeichnet ist, dass auf 2       Mol        Diguajacylphoaphorsäure    1     Mol    Äthylen  diamin zur Einwirkung gebracht wird.  



  Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung eines Salzes  der     Monoguajacylphosphorsäure,    welches da  durch gekennzeichnet ist, dass man auf 1     Mol          Monoguajacylphosphorsäure    1     Mol    Chinin ein  wirken lässt. Das Reaktionsprodukt stellt eine  weisse, in Wasser schwer, in Alkohol leicht  lösliche Verbindung dar, die aus wässerigem  Alkohol kristallisiert und bei 143-145 o C  unter Zersetzung schmilzt.  



  Die Salzbildung gemäss dem Verfahren  der Erfindung kann auch durch doppelte Um  setzung eines löslichen Salzes der     Monoguaja-          cylphosphorsäure    mit einem     Chininsalz    in  einem Lösungsmittel erzielt werden. Zur  Durchführung der Umsetzung ist es zweck  mässig eine Lösung von Chinin     bezw.    eines       Chininsalzes    zu einer Lösung von Konoguaja-         cylphosphorsäure        bezw.    eines sauren Salzes  derselben zuzugeben.

   Zur Ausführung des       erfindungsgemässen    Verfahrens kann man auch  ein Säurederivat der     Monoguajacylphosphor-          säure,    in welchem die an das Phosphoratom ge  bundenen     Hy        droxylgruppen    durch austausch  bare Reste z. B. Halogen ersetzt sind, bei  Anwesenheit von 1     111o1    Chinin oder einem       Chininsalz        bydrolisieren,    wobei intermediär  die freie     Monoguajacylphosphorsäure        entsteht     und dann das beschriebene     Chininsalz    der       Monoguajacylphosphorsäure    gebildet sein.

    



  Für die Umsetzung werden die beiden  Komponenten zweckmässig im oben angege  benen molekularen Verhältnis zusammen ge  bracht, so dass das Reaktionsprodukt direkt  in ausreichender Reinheit erhalten wird oder  leicht gereinigt werden kann.  



  <I>Ausführungsbeispiel:</I>       1/io        Mol    (26,2 g)     Mononatriumsalz    der     Mono-          guajacylphospborsäure    werden in 200     cms    hei  ssem Wasser gelöst und mit einer heissen Lö  sung von 39,70 g     Chininchlorhydrat        ('/io        Mol)         in 400     crn3    Wasser versetzt. Beim Abkühlen  scheidet sich das primäre     Chininsalz    der     Mono-          guajacylphosphorsäure    nahezu quantitativ ab.

    Zur Reinigung kann die so erhaltene Ver  bindung aus wässerigem Alkohol umkristalli-         siert    werden. Die     Substanz    kristallisiert in  nadelförmigen Prismen, ist geruchlos und in  kaltem Wasser schwer löslich, in Alkohol  dagegen leicht löslich. Sie schmilzt zwischen  143 und 145   C     (urikorrigiert)    unter Zerset  zung.  
EMI0002.0008     
  
    Für <SEP> C7H905P <SEP> - <SEP> C3oH24N20a <SEP> berechnet <SEP> 38,63 <SEP> % <SEP> C-#H,0rP.
<tb>  Durch <SEP> Titration <SEP> gefunden <SEP> 38,61 <SEP> % <SEP> C7Hy05P.



  Process for the production of a salt of blonognajacylphosphorsänre. The subject of the main patent is a process for the preparation of an ethylene diamine salt of diguayacylphosphoric acid, wel Ches is characterized in that 1 mol of ethylene diamine is brought into action for every 2 mol of diguayacylphosphoric acid.



  The subject of the present patent is a process for the preparation of a salt of monoguajacylphosphoric acid, which is characterized in that 1 mol of quinine is allowed to act on 1 mol of monoguajacylphosphoric acid. The reaction product is a white compound that is difficult to dissolve in water and readily soluble in alcohol, which crystallizes from aqueous alcohol and melts at 143-145 ° C. with decomposition.



  The salt formation according to the process of the invention can also be achieved by double reaction of a soluble salt of monoguajacylphosphoric acid with a quinine salt in a solvent. To carry out the implementation, it is appropriate BEZW a solution of quinine. a quinine salt to a solution of Konoguajacylphosphorsäure BEzw. to add an acid salt of the same.

   To carry out the process according to the invention, one can also use an acid derivative of monoguajacylphosphoric acid, in which the hydroxyl groups bonded to the phosphorus atom can be exchanged by radicals such. B. halogen are replaced, bydrolize in the presence of 1 111o1 quinine or a quinine salt, whereby the free monoguajacylphosphoric acid is formed as an intermediate and then the quinine salt of monoguajacylphosphoric acid described be formed.

    



  For the reaction, the two components are expediently brought together in the abovementioned molecular ratio so that the reaction product is obtained directly in sufficient purity or can be easily purified.



  <I> Exemplary embodiment: </I> 1/10 mol (26.2 g) of the monosodium salt of monoguaacylphosphoric acid are dissolved in 200 cms of hot water and treated with a hot solution of 39.70 g of quinine chlorohydrate (1/10 mol) added to 400 cc of water. On cooling, the primary quinine salt of monoguaacylphosphoric acid separates out almost quantitatively.

    For purification, the compound obtained in this way can be recrystallized from aqueous alcohol. The substance crystallizes in needle-shaped prisms, is odorless and poorly soluble in cold water, but easily soluble in alcohol. It melts between 143 and 145 C (uricorrected) with decomposition.
EMI0002.0008
  
    For <SEP> C7H905P <SEP> - <SEP> C3oH24N20a <SEP> <SEP> 38.63 <SEP>% <SEP> C- # H, 0rP is calculated.
<tb> Found by <SEP> titration <SEP> <SEP> 38.61 <SEP>% <SEP> C7Hy05P.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Salzes der Monoguajacylphosphorsäure, dadurch ge kennzeichnet, dass man 1 Mol Monoguajacyl- phosphorsäure und 1 Mol Chinin aufeinander einwirken lässt. Das Reaktionsprodukt ist ein in Alkohol lösliehes farbloses kristallines Salz, welches aus wässerigem Alkohol kristallisiert, einen Schmelzpunkt von 143-1451 (urikorrigiert) unter Zersetzung aufweist. UNTERANSPRtrCHE: 1. PATENT CLAIM: Process for the production of a salt of monoguajacylphosphoric acid, characterized in that 1 mol of monoguajacylphosphoric acid and 1 mol of quinine are allowed to act on one another. The reaction product is a colorless crystalline salt which is soluble in alcohol and which crystallizes from aqueous alcohol and has a melting point of 143-1451 (uricorrected) with decomposition. SUBClaims: 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man Monoguajacyl- phosphorsäure verwendet, die bei Gegen wart von Chinin aus einem Derivat der Monoguajacylphosphorsäure durch Hydro- lyse mit einer wässerigen Flüssigkeit er halten wurde. 2. Process according to patent claim, characterized in that monoguayacylphosphoric acid is used which, in the presence of quinine, was obtained from a derivative of monoguayacylphosphoric acid by hydrolysis with an aqueous liquid. 2. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dassmaii Monoguajacylplios phorsäitre und Chinin verwendet, die durch Umsetzung eines löslichen Salzes der Mono- guajacylphosphorsäure mit einem Salz des Chinins erhalten wurden. 3. Verfahren nach Patentanspruch und Unter- anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Reaktionskomponenten in warmer wäs seriger Flüssigkeit gelöst, aufeinander zur Einwirkung gebracht werden. 4. Process according to patent claim, characterized in that monoguajacylphosphoric acid and quinine are used which have been obtained by reacting a soluble salt of monoguajacylphosphoric acid with a salt of quinine. 3. The method according to claim and sub-claim 2, characterized in that the reaction components are dissolved in a warm aqueous liquid and brought to act on one another. 4th Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass eine Lösung von Chi nin zu einer Lösung von Monoguajacyl- phosphorsäure zugegeben wird. Method according to patent claim, characterized in that a solution of chinine is added to a solution of monoguajacylphosphoric acid.
CH197211D 1934-06-23 1937-04-23 Process for the preparation of a salt of monoguaiacyl phosphoric acid. CH197211A (en)

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