CH200247A - Verfahren zur Darstellung des 3-Carbonsäureamids des N-Ribosido-dihydropyridins. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung des 3-Carbonsäureamids des N-Ribosido-dihydropyridins.

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CH200247A
CH200247A CH200247DA CH200247A CH 200247 A CH200247 A CH 200247A CH 200247D A CH200247D A CH 200247DA CH 200247 A CH200247 A CH 200247A
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CH
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sep
carboxamide
preparation
dihydropyridine
ribosido
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H19/00Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
    • C07H19/02Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
    • C07H19/04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
    • C07H19/048Pyridine radicals

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Description


  Verfahren zur Darstellung des     3-Carbonsäureamids    des     N-Ribosido-dihydropyridins.     
EMI0001.0003     
  
    Es <SEP> wurde <SEP> gefunden, <SEP> dass <SEP> sich <SEP> aus <SEP> dem
<tb>  zum <SEP> Beispiel <SEP> durch <SEP> Einwirkung <SEP> von <SEP> Aceto  halogenribose <SEP> und <SEP> '.ikotinsäureamid <SEP> in <SEP> einem
<tb>  indifferenten <SEP> Lösungsmittel <SEP> erhältlichen <SEP> 3  Canbonsäureamiden <SEP> Ader <SEP> N-Triaoetylribosido  pyridiniumhalogenide <SEP> durch <SEP> Behandlung <SEP> mit
<tb>  Reduktionsmitteln <SEP> in <SEP> alkalischer <SEP> Lösung <SEP> das
<tb>  3-Carbo#ns,äureamid <SEP> des <SEP> N-Triacetylribosido  dihydropyri:

  dins <SEP> gewinnen <SEP> lässt <SEP> , <SEP> olhne <SEP> da.ss <SEP> da  bei <SEP> der <SEP> acylierte <SEP> Zuckerrest <SEP> irgendwie <SEP> ver  ändert <SEP> wird. <SEP> Die <SEP> entstehende <SEP> gut <SEP> kristalli  sieTende <SEP> Dihyd@rov <SEP> erbindung <SEP> besitzt <SEP> vermut  lich <SEP> folgende <SEP> Konstitution:

       
EMI0001.0004     
    Aus     dem    so erhaltenen     3-Carbons,äureamid     des     N-Triacetylribosidodihydropyridins    wird  erfindungsgemäss     durch        Abspaltung    der         Acetylreste    das     3--Carbonsäureamid    des     N-          Ribosidodihydro@pyridins        hergestellt.     



  . Die     neue        Verbindung    ist in     MTas@ser    und       Alkohol    sehr leicht     löslich    und     wirkt    stark       reduzierend.        Sie    soll     alst        Ausgangsstoff    für  die     Herstellung    von     Arzneimitteln        dienen.          Beispiel:

       2     Teile    der     Verbindung    aus     Acetobrom-          ribose    und     Nikotinsäureamid    werden in 100       Teilen        Wasser,    in welchem 8 Teile Natrium  bicarbonat gelöst sind, aufgenommen. In die  Flüssigkeit     werden,    allmählich 3,6     Teile          Natrium#hydrosulfit    eingetragen.

   Nach     etwa          14stündigem    Stehen wird das     Reaktions-          gemisch    mit     insgesamt        40.0        Teilen    Chloro  form ausgeschüttelt; die     Chloroformauszüge     werden über     Calciumehlorid    getrocknet.

   Beim  Abdampfen     des    Chloroforms     hinterbleibt    das       3-Carbonsäureamid        -des        N-Triacetylribosido-          dihydropyridins    in Form eines Sirups,  der sich durch Lösen in wenig abso  lutem Alkohol und Äther in ein     gelbliches         Pulver verwandelt. Zur     Abspaltung    der       Aoetyl,gruppen    wird     die        Verbindung    mit  alkoholischem     Ammoniak    bei 0   behandelt.

    Der Alkohol wird abgedampft     und    der Rück  stand zur Entfernung des     entstehenden        Acet-          amids    mit     heissem        Essigester    ausgezogen  und hierauf mit     Äther        nachgewaschen.    Es  bleibt das     3-Carbonsäureaniiddes        N-R.ibosido-          dihydropy        ridins    als     Pulver        zurück,        das    aus  hochprozentigem Alkohol     umkristallisiert     werden kann.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung des 3-Carbon- säurea,mids des N-Ribwidodihydropyridins, dadurch gekennzeichnet,
    da.B man das 3- Carbonsäureamid eines N-Triaoetylribosido- pyridiniumhalogenids in alkalischer Lösung reduziert und im so erhaltenen Produkt die Aoetylreste abspaltet. Die neue Verbindung ist in Wasser und Alkohol
    sehr leicht lässlich und wirkt stark reduzierend. Sie soll als Ausgangsstoff für die Herstellung von Arzneimitteln dienen.
CH200247D 1936-12-08 1936-12-08 Verfahren zur Darstellung des 3-Carbonsäureamids des N-Ribosido-dihydropyridins. CH200247A (de)

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