CH202461A - Process for the production of an insulin preparation. - Google Patents

Process for the production of an insulin preparation.

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CH202461A
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CH
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insulin
production
reaction
insulin preparation
solution
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Insulinlaboratorium Nordisk
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Nordisk Insulinlab
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K14/00Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575Hormones
    • C07K14/62Insulins

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Description

  

  Verfahren zur Herstellung eines     Insulinpräparates.            Gegenstarud,    des     vorliegenden        Patentes,        ist          ein        Verfahren        zur        Herstellung        eines        Insulin-          präparates.    Das     Verfahren        ist    dadurch     ge-          kennzeichnet,

          dass        ein        Insulinsalz    und     Cyclo-          pterin        in        saurer        Lösung        miteinander    in     Re-          aktion    gebracht werden,     wodurch        Cyelopterin-          insulinatgebildet    wird.  



  Bei der     D        rchführung        ,der        Reaktion        ist    es       vorteilhaft,    die     Gewichtsmenge        -des        Prot-          amäns    so zu     bemessen,    dass sie ,etwa     1/9        bis        1/l0     der     Gewichtsmenge        des        Insulinsalzes    beträgt.  



  Zu     bemerken        ist,        @dass    die     Reaktion,    wie  sieh     zeigte,        bereits.        bei    gewöhnlicher Tem  peratur     stattfindet        und    sehr schnell vor sich  geht.     Dabei    wird der     saure        Rest    :des     Insulin-          salzes    abgespalten.  



       Beispiel:     10     Gewichtsteile        Insulin    und 1,2     Ge-          wichtsteile        Cyclopterin    werden in     saurer    Lö  sung     miteinander    in     Reaktion        .gebracht.    Der       Säuregral    .der     Lösung        wird        grösser    gewählt       als        einen.        pH-Wert    von     aa.    4     entspricht,

          und       .die     Reaktion    wird     bei        gewöhnlicher    Tem  peratur     ausgeführt.        Infolge    des     genannten          Säuregrades,der        Lösung        verbleibt,die    bei der       Reaktion        ;gebildete    neue     chemische        Verbin-          ,dung        (Cyclopterininsu:

  linat)    in     Lösung,    sie       Iman        aber    durch     Erhöhung        des        pH-Wertes          ausgefällt        werden.    Das Produkt     ist    ein     in          Wasser-    schwer     lösliches,        weisses        und        amor-          phes    Pulver,     welches    sich beim Erwärmen  bei ca.

   1,00     bis    120' C zu     zersetzen        anfängt.     



  Die     gebildete    chemische     Verbindung        Prot-          amininsulinat        ist        im        pH-Wertgebiet    7 bis 7,5       sehr        Schwer        löslich,    während im     Gegensatz          hierzu        beide        l#eakti.onskomponenten    bei diesen       pH-Werten        leicht    löslich sind.  



  Die     ganze        Reaktionsmasse    besteht nach       Beendigung    ,der     rasch        verlaufenden        Reaktion          aus        einer    Lösung von     Protamininsulinat.    Die  ses     Präparat    wird     zweckmässig    in     Ampullen          eingefüllt,

      die je     einen    einer gewissen     Anzahl          internationaler        Insulineinheiten    entsprechen  den     Inhalt    aufnehmen. Die Lösung sollte       nicht    als     solohe,    sondern erst nach Fällung      durch Zusatz eines     alkalisierenden        Stoffes        be-          nutzt    werden.  



  Die durch     Benutzung    eines     solehen    In  sulinpräparates     entstandene    Wirkung in dem       menschlichen        Organismus    wird bedeutend  langsamer verlaufen.

   und infolgedessen auch       bedeutend        milder        sein    als es bei     Verwendung     von     Insulinhydrochlorid    der Fall ist., und       ,dieser    langsamere     Wirkungsverlauf        bewirkt     zugleich,     dass    die Wiederholung einer Ein  spritzung erst nach einer     verhältnismässig     langen     Zeitperiode    stattzufinden braucht.



  Process for the production of an insulin preparation. Gegenstarud, the present patent, is a process for the production of an insulin preparation. The procedure is characterized by

          that an insulin salt and cycloptherin are brought into reaction with one another in acidic solution, whereby cyelopterin insulinate is formed.



  When carrying out the reaction, it is advantageous to measure the amount by weight of the protamine so that it is about 1/9 to 1/10 of the amount by weight of the insulin salt.



  It should be noted @ that the reaction, as shown, is already. takes place at ordinary temperature and happens very quickly. The acidic residue of the insulin salt is split off.



       Example: 10 parts by weight of insulin and 1.2 parts by weight of cyclopterine are brought into reaction with one another in an acidic solution. The acid level of the solution is chosen to be greater than one. pH of aa. 4 corresponds to

          and .the reaction is carried out at ordinary temperature. As a result of the above-mentioned degree of acidity, the solution remains, the new chemical compound formed during the reaction (cyclopterininsu:

  linat) in solution, but they are precipitated by increasing the pH value. The product is a white and amorphous powder that is sparingly soluble in water, which when heated at approx.

   1.00 to 120 ° C begins to decompose.



  The chemical compound formed, protamine insulinate, is very sparingly soluble in the pH range from 7 to 7.5, while in contrast to this, both action components are easily soluble at these pH values.



  After the rapid reaction has ended, the entire reaction mass consists of a solution of protamine insulinate. This preparation is conveniently filled into ampoules,

      which each correspond to a certain number of international insulin units take up the content. The solution should not be used on its own, but only after precipitation by adding an alkalizing substance.



  The effect in the human organism resulting from the use of such an insulin preparation will proceed significantly more slowly.

   and consequently also be significantly milder than is the case with the use of insulin hydrochloride., and, this slower course of action also means that the repetition of an injection only has to take place after a relatively long period of time.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Insulin präparates, dadurch gekennzeichnet, da.ss ein Insulinsalz und Cyclopterin in saurer Lösung miteinander in Reaktion gebracht werden, wodurch Cy clopterininsulinat gebildet wird, -elches ein weisses, in 'Nj'asser schwer lös- liebes, PATENT CLAIM: Process for the production of an insulin preparation, characterized in that an insulin salt and cyclopterin are brought into reaction with one another in an acidic solution, whereby cy clopterin insulinate is formed, -elches a white, difficult to dissolve in 'Nj'asser- dear, amorphes Pulver mit anfangender Zer- .etzung bei 11)11 bis<B>1</B>20<B>'</B> C ist und das be- soiide.rs die Eigenschaft besitzt, da.ss es in Blutplasma. und in Körperflüssigkeiten weni ger löslich ist als Insulin. is amorphous powder with beginning decomposition at 11) 11 to <B> 1 </B> 20 <B> '</B> C and the soiide.rs has the property that it is in blood plasma. and is less soluble in body fluids than insulin.
CH202461D 1935-04-08 1936-02-03 Process for the production of an insulin preparation. CH202461A (en)

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