CH205018A - Process for the production of a chicken vitamin D preparation from a sterling mixture. - Google Patents

Process for the production of a chicken vitamin D preparation from a sterling mixture.

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CH205018A
CH205018A CH205018DA CH205018A CH 205018 A CH205018 A CH 205018A CH 205018D A CH205018D A CH 205018DA CH 205018 A CH205018 A CH 205018A
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provitamin
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    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems

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Description

  

  Verfahren zur Herstellung eines     Kücken-Vitamin-D-präparates     aus einem     Steringemisch.            Seit,es    bekannt ist,     dass    Cholesterin kleine  Mengen     Provitamin-D    enthält, hat man ver  sucht,,dieses     Provitamin-D-Sterin    zu konzen  trieren und so rein wie möglich zu isolieren.

    Insbesondere nach .der Entdeckung von       Waddell        (Journ.    of     the        Biol.        Chemistry,     Band 105, Juli 1934, Nr. 4, Seite     711/739),     dass     dieses        Provitamin    sich     hinsichtlich    der       Aktivierbarkeit    zu     Kückenvitamin-D    von  pflanzlichem     Ergosterin    unterscheidet, ist die  Herstellung .des praktisch reinen     tierischen          Provitamins-D    bedeutungsvoll geworden.

       Zur     Konzentrierung dieses     Provitamins    hat man       verschiedene    Methoden anzuwenden versucht,  z.     B.        fraktionierte        Kristallisation,    fraktio  nierte Verdampfung im Hochvakuum, frak  tionierte Extraktion des     Digitoninkomplexes,     fraktionierte     Adsorption    mit bestimmten Ad  sorptionsstoffen. Keine dieser Methoden hat  jedoch ein nennenswertes     Resultat    ,gehabt.  



  Es     ist    nun gefunden worden, dass es mög  lich ist, ein     gückenvitamin-D-Präparat    zu er-    halten, wenn man von     einem    Ester eines Pro  vitamin-D     enthaltenden.Steringemisches    aus  geht und     den        Provitamin-D-Glehalt    durch       fraktionierte        Adsorption    so weit, vorzugs  weise bis     mindestens    40 bis 50 %,     steigert,     dass diese     @Steigerung    mittels     Umkristallisie-          ren:

      aus einem     Lösungsmittel,    zweckmässig  aus Methylalkohol fortgesetzt werden kann,       und    nach     idem    Verseifen das so erhaltene       konzentrierte        Provitamin-D-Präparat    be  strahlt.  



  Für die     Veresterung    wird zweckmässig  eine Säure     gewählt,    die an und für sich nicht       zu        einer    besonders starken     Adsorption    An  lass gibt, weil dadurch die Unterschiede in  der     Absorbierbarkeit    der verschiedenen im       Gemisch    enthaltenen     Sterine,    wodurch .die       Trennung    überhaupt möglich wird, verdeckt  werden könnten.  



       Vorzugsweise    werden     Steringemische    als       Ausgangsmaterial    benutzt, die     bereits        einen     ziemlich hohen Gehalt an Kückenprovita-           min-,1)    besitzen.     Steringemische    mit einem  besonders hohen Gehalt können aus wirbel  losen, Tieren, wie     Salzwassermuscheln,    Teich  muscheln, Kreiselschnecken, Mehlwürmern.  Erdschnecken,     Wellhornschnecken,    Regen  würmern und andern erhalten werden.  



       Beil    der Darstellung der für die Anwen  dung der Erfindung zu benutzenden     Aus-          gangsmaterialien    aus den obengenannten  wirbellosen Tieren muss man dem Umstand  Rechnung tragen, dass das     Küekenprov        ita-          min-D    ein verhältnismässig instabiler und  gegen Sauerstoff empfindlicher     Stoff    ist.  



  Ein dafür geeignetes     präparatives    Ver  fahren, bei dem für das     Provitamin-D    schäd  liche Handlungen unterlassen     werden,    ist bei  spielsweise das folgende:  Die zu behandelnde     gemahlene    Masse  wird     entweder    im     Vakuum    bei nur mässig  erhöhter Temperatur (z.

   B. etwa<B>50')</B> ge  trocknet oder nach     Zermahlen    und gegebenen  falls Zerreiben     mdt    Sand mittelst     Na..,SO,     Alkohol oder     Aceton    getrocknet.     Alus    dem  auf     diese    Weise vorbehandelten Grundstoff  wird dann     da.s    Fett extrahiert,     wobei    zweck  mässig niedrig siedende Fettlösungsmittel,  wie Äther oder     Petrolä_ther,    verwendet und  zweckmässig     halogenhaltige    Extraktions  mittel wie Chloroform oder     Tetrachlorkohlen-          stoff,

          vermieden    werden, da diese zur Bin  dung von Salzsäure Anlass gehen können.  Eine länger     andauernde        Berührung    mit  Äther     ist    zweckmässig zu vermeiden. da er  häufig Peroxyd enthält oder     wenigstens        hei     seiner     Verwendung    die Bildung von Peroxy  den schwer     ziz    verhindern ist.

   Ist der     ('.rund-          stoff    mit Hilfe von Alkohol oder Aceton ge  trocknet worden, so kann der darin     gelöste     Teil des Fettes durch Eindampfen des     Lö-          sungsmittels    im Vakuum oder durch Extra  hieren mit Äther oder     Petroläther    nach Ver  dünnen mit     )blasser    gewonnen  -erden. Die       Fettlösung        wird    durch Filtrieren von gege  benenfalls     suspendierten        Eiweissbestandteilen     befreit und das Lösungsmittel durch Destillie  ren entfernt.

   Das Fett wird dann auf übliche       Weise    verseift, wobei zweckmässig wieder  sehr hohe     Temperaturen    vermieden      -erden       und zum     Beispiel    eine Lösung von     Na.OH     oder     KOH    in wenigstens 80 %     igem    Alkohol  verwendet wird.

   Die Seifenlösung kann     ge-          wünschtenfalls    durch     Destillieren    von einem  Teil des Alkohols befreit     werden.    worauf der       unverseifbare    Teil     entweder    dadurch erhalten  werden kann.

       da.ss    die Seifenlösung mit  Wasser verdünnt und dann der     unverseifbare     Teil mit Hilfe von Äther oder     Petroläther     extrahiert wird, oder     dass    in der wässerigen       Seifenlösung    durch Behandlung mit einem  Kalksalz die     Kalkseifen        niedergeschlagen     und die zusammen mit den Kalkseifen     nie.-          dergeschlagenen        unverseifbaren    Bestandteile,  z. B. mit Aceton, aus ihnen extrahiert wer  den.

   Aus dem auf     diese        Weise    erhaltenen       unverseifbaren    Teil kann oft die     Sterinfrak-          tion    durch     Umkristallisieren.    z. B. aus Al  kohol,     abgeschieden    werden; zur weiteren       Reinigung    kann mit Erfolg eine     Umkristal-          lisierung    aus Methylalkohol angewendet wer  den. in dem     bestimmte    verunreinigende, z. B.

         ölartige    Stoffe oder farbige     Lipoidbesta.nd-          teile    sehr wenig löslich sind. so dass sie auf  diese Weise entfernt werden können. Insbe  sondere in denjenigen Fällen, in denen die       unverseifbaren        Bestandteile    erhebliche Men  gen von Farbstoffen.     wie        Carotinoi.den,    ent  halten, kann unter dem Einfluss von Licht  und Luft ein Teil des     Provitamins    verloren  gehen; es ist daher erwünscht, auch diesem  Umstand Rechnung zu tragen.  



  <I>Beispiel I:</I>  7 g     eines        6,7%        Provitaininacetat    enthal  tenden     Sterinacetatgeinisehes,    das aus einem  aus     Salzwassermuscheln        (My        tilus        e@dulis)    ge  wonnenen Sterin     hergestellt    worden ist, wur  den in 105 cm' eines Gemisches von     Benzol          und        Petroläther    (Siedepunkt     -10     <B>-60'</B> C,       Verhältnis    1 : 1) gelöst.

   Die     Lösung    wurde  auf eine aus<B>315</B> g Aluminiumoxyd nach       Brockmann    hergestellte     Adsorptionssäule    von  35 mm     Durchmesser        gegossen,    die mit     Pet_rol-          äther    vorbehandelt war. Die Herstellung  einer solchen     Adsorptionssäure    ist in der Ar  beit von A.     Wintersteiner    und G. Stein,  Z. f.     Physiol.        Chem.,        Bd.    220, Seite 247 ff.,      <B>1933</B> beschrieben worden.

   Nachdem die Lö  sung in der     Säule    aufgenommen war, wurde  mit im Ganzen<B>520</B>     cm'        Lösungsmittel        (Ben-          zol-Petroläther    1 : 1<B>,</B>) entwickelt.

   Das     gesamte     Filtrat, 626 cm', enthielt 4;43<B>g</B> Acetat  gemisch mit nur sehr     wenig        Provitaminacetat.     Nach     .Beendigung    der     Entwicklung        wurden     die obern 2 cm der Säule, die durch Verunrei  nigungen gelblich gefärbt waren, mit     einem          Spatel        vorsichtig    entfernt und dann die ganze  Säule mit 600     cm'    Gemisches von Benzol und       Methylalkob:ol    (11:

  1)     eluiert.    Das     Eluat     enthielt 2,51 g     Acetatgemisch    mit 1,5 %     Pro,-          vitamänacetat.    2,47 g dieses Präparates wur  den in     317;5        cm3        Benzol-Petroläthergemisch     (1 :

   1) gelöst und damit eine zweite     Adserp-          tion    vorgenommen (Säule aus 112,5 g     A1203,     2,0 mm Durchmesser, ,200     cm'        Entwicklungs,-          flüssigkeit).    Das Filtrat,<B>2137,5</B> cm' wurde       verworfen,    die obern 2 cm der Säule ent  fernt, und der Rest der Säule mit 200 cm'       Benzol-Methylalkoholgemisch    (11, :

   1)     eluiert.          Im        Eluat        befanden.    sich O,7,8 g     Aoetatgemisch     mit     etwa        W    %     Provitaminacetat.    Mit diesem  Präparat wurde eine     :dritte        Adsorption    vor  genommen: 0,77 g wurden in 12 cm'     Benzol-          Petrol@äthergemis,ch    (1 :

   1) gelöst     (Säule    aus  36     g        A1203,    11 mm     Durchmesser,    115 cm'       Entwicklungsflüssigkeit).    Das Filtrat wurde  in zwei Teilen     gesondert    aufgefangen;

   die  ersten 80     cm@,    sowie die     obern    2 cm der     ,Säule          wurden        nach    Vollendung der     Entwicklung          verworfen.,    die restlichen 9.7 cm' des Filtrates  wurden mit dem mit 100     em3        Benzol-Methyl-          alkoholgemisch   <B>(11:</B> 1) gewonnenen     F"luat     vereinigt. Die     Ausbeute        .betrug    224 mg     eines     etwa     V%igen        Aoetatgemis,chm.     



  Dieses 57%ige     Acetatgemisch    wurde drei  mal aus Methylalkohol (2-0, 15 und 12 cm')  umkristallisiert, und ergab dann 49 mg gut       kristallisiertes,        Sterinacetat,    dessen Absorp  tionsspektrum zwischen 31002500     %    . E  praktisch dasselbe ist als beim     Ergos        terin-          aoetat,        das    aber nach     der        Verseifung    in be  strahltem Zustande eine im Verhältnis zu       bestrahltem        Ergosterin    sehr hohe antirachi  tische Aktivität der     Kücken    hat.

   Nach noch  maliger     Kristallisation    aus     Methylalkohol       schmilzt es im     evakui@erfen        Schmelzpunkt-          röhrchen    bei     16,0'-1G1     , die     Drehung    be  trägt     [a]        D    = - 78   (in Benzol).  



  Aus diesem     Acetat        wird    durch Versei  fung und     Kristallisation        aus    Methylalkohol  ,das Sterin gewonnen. Es     schmilzt    im Va  kuum bei     1:49;5         -15,0      C     ([ä]        D    =     11$,     [in Benzol]) sein     Absorptionsspektrum        un-          terscheidet    sich     fast    nicht von dem .des Ergo  sterins.     Das    so erhaltene Präparat     wird    nun  bestrahlt.  



       Beispiel        II:     8 g eines aus Muscheln     erhaltenen        .Sterin-          gemisches,        das        spektroskopisch    gemessen,  etwa<B>116</B> %     Provitamin    enthielt,     wurden     durch     Behandlung    mit 10 g     Isobuttersäure-          anhydrid        und    20     cm@        Pyridin    in das     Iso-          butyrat    umgewandelt.

   Nach anderthalbstün  diger Erhitzung im Vakuum auf<B>11.0'</B> C  wurde die Lösung abgekühlt und in 200     cm@          Alkoholgegossen.    Das niedergeschlagene Ge  misch von     Isobutyraten    wurde     filtriert,        mit          kaltem    Alkohol     gewaschen    bis es frei von       Pyridin    war und getrocknet. Ausbeute: 7,5 g.  



  7,45     .g    dieses     Isabutyratgemisches    wurden  in 105     em@eines    Lösungsmittels gelöst, das       aus        gleichen        Teilen:        Benzol        und        Petroläther,     bestand, Kochpunkt     40-G4      C.     Diese    Lö  sung wurde in eine auf die     im:    Beispiel I an  gegebene Weise aus     3'17    g     A1203        hergestellte          Adsorptionss        ulegegossen;

      die Säule wurde  darauf mit<B>1960</B> cm'     -Lösungsmittel        ge-          wa,sichen.    Da der     Provitaminester    stärker     ad-          s6rbiert    wurde, traten die     Ester-der        andern     im     Gemisch    vorhandenen     Sterine    im     Filtrat     früher als der     Provitaminester    auf.

   Durch       Beobachtung,der        Adsorpti.on    des Filtrates in  dem Gebiet     zwischen        300,0    und     2i800    A (mit  tels - einer     photoelektrischen        Cd-,Zelle    mit       Uviolglasfilter)    liess sich leicht der Augen  blick, in dem der     Provitaminester        im    Filtrat  zum Vorschein kam, sowie     -der    Augenblick  seiner höchsten     Konzentration    feststellen.

   Das  Filtrat wurde .in drei     Teilen    aufgefangen;  .der erste Teil wurde     aufgefangen,    bis, der       Provitaminester    'erschien, der zweite Teil  bis der     Provitaminester        seine    höchste     Kon-          zentration    erreichte     und    der dritte Teil bis      der     Provitaminester    nahezu vollkommen aus  der Säule gewaschen war.

   Im     vorliegenden     Beispiel enthielten die ersten<B>375</B>     ein'    0,62 g       provitaminesterfreies        Isobutyra.t,    die folgen  den 110 ein:' 4,50 g     Isobutyrat    mit etwa 7,5     %          Provitaminester,    ;

  die letzten 1580 cm', 2,39 g       Isobutyra-t    mit .etwa 37,5 %     Provitaminiso-          butyrat.    Diese     2,32    g, wurden in 8 cm' des  Lösungsmittels gelöst und in dieselbe Säule       gegossen,    ihnen folgten 1455 cm'     Lösungs-          mittel.    Das:     Piitrat    wurde wieder in Teilen  aufgefangen;

   die letzten 960 cm' enthielten  0,59     Isobutyra-tgemisch    mit etwa 84%     Pro-          vita-minisobutyrat.    0,58 g des letzteren Ge  misches     wurden    umkristallisiert, zunächst aus  50 cm'     Äther-3iethylalkohol    und dann aus  25 cm' Alkohol. Ausbeute 0,43g     Provitamin-          isobutyrat    von 94 %.     Der        Provitamin-D-Ester     wird hierauf verseift und das     Verseifungsr          produkt        bestrahlt.     



       Reispiel   <I>I11:</I>  Aus     etwa    8 kg     Tubifex        wurde    auf die in  der Beschreibung angegebene     Weise    die       Sterinfraktion    hergestellt.

   Diese     Sterinfrak-          tion    wurde durch     Behandlung    mit     Essig-          säurea.nhydrid    und     Pyri.din    in das     Acetat          umgewandelt.    Das erhaltene     Aoetatgemisch     wurde auf nahezu die gleiche     Weise    wie im  Beispiel     1I    einer fraktionierten Filtration  durch eine     Adsorptionssäule    aus     A1=0,        unter-          worfen.    Aus 12;

  5 g     Acetatgemisch    mit 2'4       Provitaminacetat    wurde nach einer einzigen  Behandlung eine Fraktion von 5,10 g mit  etwa 47%     Provitaminacetat    erhalten. Diese  Fraktion wurde für die zweite Behandlung  benutzt, durch -die eine Fraktion von 3,12, g  mit     etwa   <B>6,2%</B>     Provitaminacetat        erhalten     wurde.     Diese    Fraktion wurde abermals  einer ähnlichen Behandlung unterworfen;

   die       stärkste    Fraktion, die erhalten wurde, im  Gewicht von 1,11 g, enthielt etwa 83     %    Pro-         vitaminacetat.        Dieses        Präparat    wurde ans  Methylalkohol umkristallisiert.     Ausbeute:     0,97 g mit 91     %        Provitaminacetat.    Nach einer  wiederholten     Umkristallisierung    aus Methyl  alkohol ergab sich, dass der     Provitaminacetat-          gehalt    bis zu 96     %    angestiegen war.

   Der     Pro-          vitamin-D-Ester    wird hierauf verseift.  



  Zur     Herstellung    eines Lückenvitamin     D-          Präparates    wird das erhaltene konzentrierte       Provita.min-D-Präparat    bestrahlt.



  Process for the production of a chicken vitamin D preparation from a sterling mixture. Ever since it was known that cholesterol contains small amounts of provitamin-D, attempts have been made to concentrate this provitamin-D-sterol and isolate it as pure as possible.

    In particular after the discovery of Waddell (Journ. Of the Biol. Chemistry, Volume 105, July 1934, No. 4, Pages 711/739) that this provitamin differs from vegetable ergosterol in terms of its ability to be activated to give chick vitamin-D Production of the practically pure animal provitamins-D has become significant.

       Attempts have been made to use various methods to concentrate this provitamin, e.g. B. fractional crystallization, fraktio nated evaporation in a high vacuum, fractional extraction of the digitonin complex, fractional adsorption with certain adsorbents. However, none of these methods has had any significant result.



  It has now been found that it is possible to obtain a good vitamin D preparation if one starts with an ester of a sterine mixture containing pro vitamin D and the provitamin D balance by fractional adsorption so far , preferably up to at least 40 to 50%, increases that this @increase by means of recrystallization:

      can be continued from a solvent, expediently from methyl alcohol, and after idem saponification the concentrated provitamin D preparation thus obtained be irradiated.



  For the esterification, an acid is expediently chosen which in and of itself does not give rise to particularly strong adsorption, because this could mask the differences in the absorbability of the various sterols contained in the mixture, which would make the separation possible at all.



       Preferably, the starting material used is sterling mixtures which already have a fairly high content of chicken provita- min 1). Stering mixtures with a particularly high content can be obtained from invertebrates, animals such as saltwater clams, pond clams, top snails, mealworms. Earth snails, whelks, rain worms and others can be preserved.



       In the presentation of the starting materials to be used for the application of the invention from the above-mentioned invertebrates, one must take into account the fact that the chick provitamin-D is a relatively unstable and oxygen-sensitive substance.



  A suitable preparative method in which actions harmful to provitamin-D are omitted is, for example, the following: The ground mass to be treated is either in a vacuum at only moderately increased temperature (e.g.

   B. about <B> 50 ') </B> dried or dried after grinding and, if necessary, grinding with sand using Na .., SO, alcohol or acetone. The fat is then extracted from the raw material pretreated in this way, with low-boiling fat solvents such as ether or petroleum ether being used, and halogenated extraction agents such as chloroform or carbon tetrachloride,

          should be avoided, as this can lead to the binding of hydrochloric acid. Long-term contact with ether is advisable to avoid. since it often contains peroxide, or at least when it is used, the formation of peroxy is difficult to prevent.

   If the raw material has been dried with the help of alcohol or acetone, the part of the fat dissolved in it can be made paler by evaporating the solvent in vacuo or by extracting it with ether or petroleum ether after diluting it with). earth. The fat solution is freed from any suspended protein constituents by filtration and the solvent is removed by distillation.

   The fat is then saponified in the usual way, again avoiding very high temperatures and using, for example, a solution of Na.OH or KOH in at least 80% alcohol.

   The soap solution can, if desired, be freed from some of the alcohol by distillation. whereupon the unsaponifiable part can either be obtained thereby.

       that the soap solution is diluted with water and then the unsaponifiable part is extracted with the aid of ether or petroleum ether, or that the lime soaps are precipitated in the aqueous soap solution by treatment with a lime salt and the unsaponifiable components that are never precipitated together with the lime soaps, e.g. . B. with acetone, extracted from them who the.

   The sterol fraction can often be recrystallized from the unsaponifiable part obtained in this way. z. B. from alcohol, deposited; For further purification, recrystallization from methyl alcohol can successfully be used. in which certain contaminants, e.g. B.

         oily substances or colored lipoid constituents are very sparingly soluble. so that they can be removed that way. In particular, in those cases in which the unsaponifiable constituents contain considerable amounts of dyes. like carotenoids, some of the provitamin can be lost under the influence of light and air; it is therefore desirable to take this fact into account as well.



  <I> Example I: </I> 7 g of a 6.7% provitainin acetate-containing sterol acetate gel, which has been produced from a sterol obtained from saltwater mussels (My tilus e @ dulis), were in 105 cm 'of a mixture of Benzene and petroleum ether (boiling point -10 <B> -60 '</B> C, ratio 1: 1) dissolved.

   The solution was poured onto an adsorption column of 35 mm diameter made from 315 g of Brockmann aluminum oxide, which had been pretreated with Pet_rol ether. The production of such an adsorption acid is in the work of A. Wintersteiner and G. Stein, Z. f. Physiol. Chem., Vol. 220, page 247 ff., <B> 1933 </B>.

   After the solution had been taken up in the column, a total of 520 cm 'solvent (benzene-petroleum ether 1: 1) was developed.

   The entire filtrate, 626 cm ', contained 4; 43 g of acetate mixture with only very little provitamin acetate. After the development had ended, the upper 2 cm of the column, which had been colored yellow by impurities, was carefully removed with a spatula and then the whole column was filled with a 600 cm mixture of benzene and methyl alcohol (11:

  1) eluted. The eluate contained 2.51 g of acetate mixture with 1.5% pro-vitamin acetate. 2.47 g of this preparation were in 317; 5 cm3 benzene-petroleum ether mixture (1:

   1) and a second adsorption was carried out with it (column of 112.5 g A1203, 2.0 mm diameter, “200 cm” developing liquid). The filtrate, <B> 2137.5 </B> cm 'was discarded, the top 2 cm of the column removed, and the rest of the column with 200 cm' benzene-methyl alcohol mixture (11,:

   1) eluted. Found in the eluate. 0.7.8 g of acetate mixture with about W% provitamin acetate. A third adsorption was carried out with this preparation: 0.77 g were dissolved in 12 cm 'Benzol-Petrol @ äthergemis, ch (1:

   1) dissolved (column of 36 g A1203, 11 mm diameter, 115 cm 'developing liquid). The filtrate was collected separately in two parts;

   The first 80 cm @ and the top 2 cm of the column were discarded after development was complete. The remaining 9.7 cm of the filtrate were mixed with the benzene-methyl alcohol mixture containing 100 cubic meters of benzene-methyl alcohol <B> (11: </B> 1) The product obtained was combined. The yield was 224 mg of an approximately V% strength acetate mixture, chm.



  This 57% acetate mixture was recrystallized three times from methyl alcohol (2-0, 15 and 12 cm '), and then gave 49 mg of well-crystallized sterol acetate, the absorption spectrum of which was between 31002500%. E is practically the same as that of ergosterol acetate, which, however, after saponification in the irradiated state, has a very high antiracial activity in the chickens in relation to irradiated ergosterol.

   After another crystallization from methyl alcohol, it melts in the evacuated melting point tube at 16.0'-1G1, the rotation is [a] D = -78 (in benzene).



  The sterol is obtained from this acetate by saponification and crystallization from methyl alcohol. It melts in a vacuum at 1:49; 5 -15.0 C ([ä] D = 11 $, [in benzene]) its absorption spectrum is almost indistinguishable from that of ergonene. The preparation obtained in this way is then irradiated.



       Example II: 8 g of a sterine mixture obtained from mussels, which, measured spectroscopically, contained about 116% provitamin, was converted into isobutyrate by treatment with 10 g isobutyric anhydride and 20 cm @ pyridine converted.

   After one and a half hours of heating in vacuo to <B> 11.0 '</B> C, the solution was cooled and poured into 200 cm @ alcohol. The precipitated mixture of isobutyrates was filtered, washed with cold alcohol until free of pyridine and dried. Yield: 7.5 g.



  7.45 .g of this isabutyrate mixture were dissolved in 105 em @ of a solvent which consisted of equal parts: benzene and petroleum ether, boiling point 40-G4 C. This solution was in a manner given in: Example I from 3 17 g of A1203 produced adsorption ule poured;

      the column was then washed with <B> 1960 </B> cm 'solvent. Since the provitamin ester was more strongly adsorbed, the esters of the other sterols present in the mixture appeared in the filtrate earlier than the provitamin ester.

   By observing the adsorption of the filtrate in the area between 300.0 and 2800 Å (using a photoelectric Cd cell with uviol glass filter) it was easy to see when the provitamin ester appeared in the filtrate, as well - determine the moment of your highest concentration.

   The filtrate was collected in three parts; The first part was collected until 'the provitamin ester' appeared, the second part until the provitamin ester reached its highest concentration and the third part until the provitamin ester was almost completely washed out of the column.

   In the present example, the first 375 contained a 0.62 g provitaminester-free isobutyra.t, followed by the 110: 4.50 g isobutyrate with about 7.5% provitamin ester,;

  the last 1580 cm ', 2.39 g isobutyra-t with about 37.5% provitamin isobutyrate. These 2.32 g were dissolved in 8 cm "of the solvent and poured into the same column, followed by 1455 cm" of solvent. That: Piitrat was collected again in parts;

   the last 960 cm 'contained 0.59 isobutyrate mixture with about 84% provita-minisobutyrate. 0.58 g of the latter mixture were recrystallized, first from 50 cm 'ether-3iethyl alcohol and then from 25 cm' alcohol. Yield 0.43 g provitamin isobutyrate of 94%. The provitamin D ester is then saponified and the saponification product is irradiated.



       Example <I> I11: </I> The sterol fraction was prepared from about 8 kg of Tubifex in the manner indicated in the description.

   This sterol fraction was converted into the acetate by treatment with acetic anhydride and pyridine. The acetate mixture obtained was subjected to fractional filtration through an adsorption column composed of A1 = 0 in almost the same manner as in Example 11. From 12;

  After a single treatment, a fraction of 5.10 g with approximately 47% provitamin acetate was obtained after 5 g of an acetate mixture with 24% provitamin acetate. This fraction was used for the second treatment, by which a fraction of 3.12 g was obtained with about 6.2% provitamin acetate. This fraction was again subjected to a similar treatment;

   the largest fraction that was obtained, weighing 1.11 g, contained about 83% pro-vitamin acetate. This preparation was recrystallized from methyl alcohol. Yield: 0.97 g with 91% provitamin acetate. After repeated recrystallization from methyl alcohol it was found that the provitamin acetate content had increased by up to 96%.

   The pro-vitamin D ester is then saponified.



  To produce a gap vitamin D preparation, the concentrated Provita.min-D preparation obtained is irradiated.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Kücken v itamin-D-Präparates, dadurch gekennzeich net, da.ss man zunächst ein Provitamin-D - _c haltendes Steringemisch mit einer Säure, die an und für sich nicht zu einer besonders starken Adsorption Anlass gibt, verestert, dann den Provitamin-D-(xeha.lt durch frak tionierte Adsorption so weit steigert, da.ss diese Steigerung durch weitere Reinigung mittels L: PATENT CLAIM: Process for the production of a chicken vitamin D preparation, characterized in that a sterring mixture containing provitamin D - _c is first esterified with an acid which in and of itself does not give rise to particularly strong adsorption , then the provitamin-D- (xeha.lt increases through fractionated adsorption so much that this increase through further purification with L: mkristallisieren aus einem Lösungs mittel fortgesetzt werden kann, und nachdem Verseifen das so erhaltene konzentrierte Pro- vitamin-D-Präparat bestrahlt. UNTERANSPRtCHE: 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man den Provitamin- D-Grehalt bis mindestens 40 bis 50 steigert. 2. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass die Umkristallisation ans Methylalkohol stattfindet. 3. mcrystallization from a solvent can be continued, and after saponification the concentrated protitamin D preparation obtained in this way is irradiated. SUBClaims: 1. Method according to claim, characterized in that the provitamin D content is increased to at least 40 to 50. 2. The method according to claim, characterized in that the recrystallization takes place on methyl alcohol. 3. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass von einem aus einem wirbellosen Tier erhall,enc n Provitamin-D enthaltenden Steringemiseh ausgegangen wird. Method according to patent claim, characterized in that it is assumed that a steroid containing provitamin-D is obtained from an invertebrate animal.
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