CH214556A - Verfahren zur Darstellung des sauren Dibernsteinsäureesters des 2-Methyl-1,4-dioxynaphthalins. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung des sauren Dibernsteinsäureesters des 2-Methyl-1,4-dioxynaphthalins.

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CH214556A
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acidic
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dioxynaphthalene
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Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft F.
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Hoffmann La Roche
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Description


  Verfahren zur Darstellung des sauren Biber     nsteinsäureesters     des     2-biethyl-1,4-diogynaphthalins.       Nach neueren Untersuchungen ist das       Atamin    K das     2-Methyl-3-phytyl-1,4-naph-          ;hochinon.    Die     antihämorrhagische    Wirkung  [es Vitamin K kommt auch andern     alkylierten          L,4-Naphthochinonen    zu, so vor allem dem  einfachsten Vertreter dieser Gruppe, dem 2  Ilethyl-1,4-naphthochinon. Diese Verbindung       iat    sich viermal wirksamer erwiesen als das       iatürliche    Vitamin K.  



  Für die praktische Verwendung zeigt das       i    -     Methyl    -1,4 -     naphthochinon    indessen zwei       Yachteile:    es wirkt stark reizend und ist nicht       vasserlöslich.    Ausgehend von der     entsprechen-          (en        Hydrochinonverbindung    wurde der     Di-          sssigsäureester    dargestellt, der ebenfalls starke       Titamin-K-Wirkung    zeigt.

   Dadurch konnte       ine    erhebliche     Milderung    der Reizwirkung  [er     Chinone    erreicht werden, die     Unlöslichkeit     n Wasser blieb aber bestehen.  



  Es wurde nun gefunden, dass auch dieser  Fachteil beseitigt werden kann, wenn zur       "sterbildung        2-basische    Säuren, zum Beispiel    Bernsteinsäure, verwendet werden. Man kann  so saure     Di-ester,    zum Beispiel den sauren Bern  steinsäureester folgender Formel erhalten:

    
EMI0001.0029     
    Gegenstand des     vorliegenden    Patentes ist  ein     Verfahren    zur Darstellung des sauren     Di-          bernsteinsäureesters    des     2-Methyl-1,4-dioxy-          naphthalins,    welches dadurch gekennzeichnet  ist, dass     2-Methyl-1,4-dioxynaphthalin    in einem  Lösungsmittel auf     Bernsteinsäureanhydrid    ein  wirken gelassen wird.  



  Der bereits auf andere Weise hergestellte,  bekannte     Dibernsteinsäureester    des     2-Methyl-          1,4-dioxynaphthalins    soll als Arzneimittel ver  wendet werden.      <I>Beispiel:</I>  1 Teil     2-Methyl-1,4-dioxynaphtlialin    wird  in 10 Teilen trockenem     Pyridin    gelöst. Nach  und nach werden zu dieser Lösung unter Stick  stoffatmosphäre     19s    Teile fein pulverisiertes       Bernsteinsäureaiihydrid    zugegeben.

   Die     Pyri-          dinlösung    lässt man 2 Tage bei Zimmertem  peratur stehen und dann unter Rühren     lang-          sam        in        45        Teile        eisgekühlte        15        %        ige        Schwefel-          säure    einlaufen. Nach beendigtem Eintragen  soll die Lösung kongosauer reagieren.

   Der  ausgefallene Niederschlag des     Dibernstein-          säureesters    wird     abgenutscht,    mit etwas Wasser  gewaschen und getrocknet. Die Verbindung  wird aus 10-12 Teilen heissem Essigester und    gegebenenfalls     anschliessend    noch aus heissen       31ethylalkoliol    umkristallisiert. Dabei     erhäl     man den sauren     Dibernsteinsäureester    des 2       DTethyl-1,4-dioxynaplithalins    in reiner Form

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung des saure Dibernsteinsäureesters des 2-31ethyl-1,4-dioxy naphthalins, dadurch gekennzeichnet, dass 2 R1ethyl-1,4-dioxynaplitlialin in einem Lösungs mittel auf Bernsteinsäureanhydrid einwirke gelassen wird.
CH214556D 1939-10-24 1940-05-24 Verfahren zur Darstellung des sauren Dibernsteinsäureesters des 2-Methyl-1,4-dioxynaphthalins. CH214556A (de)

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