CH240132A - Verfahren zur Herstellung eines Sulfonamidabkömmlings. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines     Sulfonamidabkömmlings.       Es wurde gefunden, dass man zu wert  vollen     Abkömmlingen    von     aminosubstituier-          ten    Sulfonamiden gelangen kann, wenn man  in die     Aminogruppe    von Sulfonamiden der  allgemeinen Formel         (NH2.R#S02.N(X)]"    R'    saure salzbildende Gruppen einführt.

   In der  allgemeinen Formel bedeuten R einen gege  benenfalls substituierten aromatischen,     hetero-          cyclischen    oder gemischt     aromatisch-hetero-          cyclischen    Rest, X Wasserstoff oder einen  Kohlenwasserstoffrest, R' ein     heterocyclisches,     isoliertes oder kondensiertes Ringsystem und  n die Zahlen 1, 2 oder 3.  



  Zu den als Ausgangsstoffe zu verwenden  den     amino-substituierten    Sulfonamiden kann       man    in der Weise gelangen, dass man funk  tionelle Derivate von     cyclischen        Sulfosäuren,     welche     einegegebenenfalls        subacituierteAmiiio-          gruppe    oder einen in eine     Aminogruppe    über  führbaren Rest enthalten,

   mit Aminoabkömm-         lingen        heterocyclischex    isolierter oder konden  sierter Ringsysteme umsetzt oder indem man  entsprechende     Sulfosäureamide        bezw.    ihre Al  kaliverbindungen mit entsprechenden Halogen  abkömmlingen der     heterocyclischen    Verbin  dungen zur Reaktion bringt.     In    den erhal  tenen Reaktionsprodukten wird dann erforder  lichenfalls in bekannter Weise die     Amino-          gruppe    gebildet.  



  Als     Sulfosäuren,    von denen sich die vor  genannten funktionellen Derivate, insbeson  dere Chloride     bezw.    die entsprechende     Amide,     ableiten, sind beispielsweise zu nennen:     4-          Amino-beiizolsulfosäure;

          2,4-Diamino-benzol-          sulfosäure,        4-Methylamino-benzolsulfosäure,        1-          Amino-naphthalin-4-sulfosäure,        2-Amino-pyri-          din-5-sulfosäure,        5-Amino-chiliolin-8-sulfo-          säure,        4-Acetylamino-benzolsulfosäure,        4-Ben-          zoylamino-benzolsulfosäure,        4-Nitro-benzolsul-          fosäure,        4-Sulfonamido-2',4'-diamino-1,

  1'-azo-          benzol    und dergleichen. Sofern diese     Sulfo-          säuren        Arylreste    aufweisen, können diese      weitere     Substituenten    enthalten, wie     z.13.          Alkylreste,        Alkyloxyreste,    Halogenatome oder  auch weitere     Sulfonamidgruppen.     



  Das Hauptpatent     betrifft    ein Verfahren  zur Herstellung eines     8ulfonamidabkömmlings,     das dadurch gekennzeichnet ist, dass man     2-          Sulfanilamino-5-äthyl-thiadiazol-(1,3,4)    mit  dem Einwirkungsprodukt von     Natriumbisulfit     auf Formaldehyd umsetzt. Das so erhaltene       Salz    bildet ein wasserlösliches, weisses Pulver  und soll zu therapeutischen Zwecken Ver  wendung finden.  



  Die vorliegende     Erfindung        betrifft    nun  ein Verfahren zur Herstellung eines     Sulfon-          amidabkömmlings,    das dadurch gekennzeich  net ist, dass man     2-Sulfanilamino-py        rimidin     mit dem Einwirkungsprodukt des sauren Na  triumsalzes der schwefligen Säure auf     Aerolein     umsetzt.

   Das erhaltene     Natriumsalz    stellt ein  wasserlösliches weisses Pulver dar und soll  zu therapeutischen Zwecken Verwendung       finden.    Es zeichnet sich zum Beispiel durch  gute Verträglichkeit aus und besitzt insbe  sondere Wirksamkeit bei der     Belz- < inipfung     bakterieller Infektionen.    <I>Beispiel:</I>  Man löst 10,4 Gewichtsteile     Natrium-          bisulfit    in möglichst wenig Wasser und fügt  <B>5,6</B> Gewichtsteile     Aerolein    unter     Umschütteln     hinzu, daraufhin werden     25    Gewichtsteile 2-     i          Sulfanilairiino-pyi-iniidin    hinzugegeben.

   Man       erwärmt    das     Reaktionsgemisch    und kocht  zuletzt noch kurze Zeit     ain    Rückflur bis  alles in Lösung     gegangen    ist.     lni    Anschluss  daran wird bis zur beginnenden Kristallisa  tion     eingeengt.        plan    erhält das gebildete Ein  wirkungsprodukt von     Acroleiiibisulfitnatriuin     auf     2-Sulfanilamino-pyrimidin    in Form eines       weiläen,    in Wasser gut löslichen Pulvers.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfabren zur Herstellung eines Sulfoii- aniidabkU)minling.s, dadurch gekennzeichnet, dass nian 2-Sulfanilainino-pyrimidin mit dem Einwirkungsprodukt des sauren Natriumsalzes der schwefligen Säure auf Aerolein umsetzt. Das so entstandene Natriumsalz stellt ein wasserlösliches, weisses Pulver dar lind soll zu therapeutischen Zwecken Verwendung fin den.