CH241783A - Verfahren zur Herstellung beständiger wässeriger Lösungen von Alkalisalzen der 1-Methyl-5-isopropyl-5-allyl-barbitursäure. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung beständiger wässeriger Lösungen von     Alkalisalzen     der     1-Methyl-5-isopropyl-5-allyl-barbitursäure.       Das     Natriumsalz    der     1-Methyl-5        sopro-          pyl-S-aMyl-barbitursäure    entfaltet bei     paren-          teraler    Zufuhr eine     sofort        einsetzende    und  nur kurz dauernde Wirkung.

   Es findet des  halb als intravenös     zuführbaaes,    Kurznarkoti  kum Verwendung.     Wässerige    Lösungen von       Alkalisalzen    der     1-Methyl-5-isopropyl-5-allyl-          barbitursäure    sind indessen nur kurze Zeit  haltbar; so dass sie     unmittelbar    vor ihrem Ge  brauch     hergestellt    werden müssen.  



  Es wurde nun gefunden, dass man lange  Zeit haltbare,     wässerige    Lösungen der Alkali  salze der     1-Methyl-5-isopropyl-5-allyl-barbi-          tursäure        gewinnen    kann, wenn deren Her  stellung .durch     Auflösung    von     1-Methyl-5-          isopropyl-5-allyl-barbitursäure    bei Gegen  wart von     Essigsäurediäthylamid    in wässeri  ger     Alkalilauge    erfolgt.

   Falls die feste     1-Me-thyl-5-isopropyl-5-aslyl-barbitursäure    im Sta  bilisator vor der Neutralisation mit Alkali  lauge aufgelöst     werden,    soll,     kann,        dies    durch  Zufügung von Glyzerin erleichtert werden.  Zur Sterilisation der     Lösungen    können diese  erhitzt oder beispielsweise mit p-Oxybenzoe-    säure -     methylester    oder p -     Ogybenzoesäure-          propylester    versetzt werden.  



  Die erfindungsgemäss hergestellten Lösun  gen     zeigten    auch nach langer     Aufbewahrung     gleiche narkotische Wirkung und gleiche       Toxizität    wie eine frisch     hergestellte    Lösung.

    Während eine 10 % ixe     wässerige    Lösung des       Natriümsalzes    der     1-Methyl-5-isopropyl-5-          allyl-barbitursäure,    die 17 Stunden auf     100'C     erhitzt worden war, durch     Ausscheidung    von  Zersetzungsprodukten in     Form    von Tropfen  sich stark trübte, blieb die mit Essigsäure  diäthylamid     stabilisierte    Lösung nach der  gleichen Behandlung klar und farblos.

   Bei  analytischer     Untersuchung    war festzustellen,  dass in der nicht     stabilisierten    Lösung 18,4  der     Ausgangsverbindung        zerstört    wurden,  während in der     stabilisierten    Lösung die Zer  setzung nur 6 %     betrug.    In einer während  4 Wochen bei 23  C aufbewahrten stabilisier  ten     Lösung    konnten keine Zersetzungspro  dukte     festgestellt    werden.  



  Die mit     Essigsäurediäthylamid    stabilisier  ten Lösungen     von.        Alkalisalzen,der    1-Methyl-           5-isopropyl-5-allyl-barbitürsäuresollen    als       Arzneimittel    verwendet werden.  



  <I>Beispiel:</I>  9,15     Gewichtsteile        1-Methyl-5-sopropyl-          5-allyl-barbitursäure    werden in einem Ge  misch von 18     G,e\vichtsteilen    Essigsäure  diäthylamid und 9,5     Gewichtsteilen    etwa  85 %     igem    Glyzerin unter leichtem Erwärmen  gelöst; die klare Lösung abgekühlt und mit  40     Raumteilen        n-Natronlauge    versetzt.

   Die       Lösung        wird    mit     destilliertem        Wasser    auf  100     Raumteile    ergänzt und nach Filtration in       Ampullen    abgefüllt und     sterilisiert.       Statt der Sterilisation durch Erhitzen er  hält man auch sterile Lösungen, wenn man  diesen vor der Filtration 0,08 Gewichtsteile       p-Ogybenzoesäure-methylester    und 0,01 Ge  wichtsteile     p-Ogybenzoesäure-propylester    zu  fügt. -

Claims (1)

1. PATENTANSPRÜCH: Verfahren zur Herstellung beständiger wässeriger Lösungen von Alkalisalzen der 1- Methyl - 5 - isopropyl -5- allyl-barbitursäure, dadurch gekennzeichnet, dass 1-Methyl-5-iso- propyl-5-allyl-barbitursäure bei Gegenwart von Essigsäurediäthylamicl finit wässeriger Alkahlauge versetzt wird.