CH246895A - Verfahren zur Herstellung einer zur Injektion geeigneten Lösung eines Derivates eines Heilstoffes. - Google Patents

Description

      Verfahren        zur        Herstellung    einer     zur        Injektion    geeigneten Lösung eines Derivates       eines        Heilstoffes.       Das     p-Amino-benzolsulfonamid    und     seine     als Heilmittel verwendeten Derivate     sind     zumeist in Wasser wenig löslich und des  halb     für    Injektionen ungeeignet.

   Es wurde  nun gefunden, dass sich solche Sulfonamide,  die ausser an der freien     p-ständigen,        Amino-          gruppe    noch an einer     anderweitigen    Stelle  des Moleküls     ein    leicht     substituierbares    Was  serstoffatom aufweisen, in einer wässerigen       Lösung    einer     Hegose,    z. B. Glukose,     Galak-          tose,        Mannose,    und     eines        Bisulfites,    z. B.

   Na  trium-,     Kalium-,        Ammomumbisulfit,    oder in  einer wässerigen Lösung     eines        a-oxy-alkyl-          sulfinsauren    Salzes (Alkali- oder     Ammonium-          salz)    zu einer mindestens nahezu neutralen,  für Injektionen verwendbaren     Lösung    auf  lösen lassen. Injektionslösungen von beson  ders hoher     Konzentration    können mit Hilfe  der     Bisulfite        bezw.        a-Oxy-alkylsulfinate    von       Aminen,    z.

   B. von     Diäthylamin,        Diäthanol-          amin,        Morpholin,    erhalten werden.  



  Gegenstand der Erfindung ist ein Ver  fahren zur Herstellung einer zur Injektion       geeigneten    Lösung     eines    neuen Derivates des  bekannten     p-Amino-benzolsulfonamids,    wel  ches dadurch     gekennzeichnet    ist, dass man  1     Mol        p-Amino-benzolsulfonamid    und minde  stens 2 Mole     oxy-methylsulfinsaures    Natrium  in wässerigem Medium aufeinander einwirken  lässt. Es bildet sich dabei eine Lösung von  p -     amino    -     benzolsulf        onamid-N,N'-dimethy@en-          sulfinsaurem    Natrium.

   Diese ist haltbar, lässt    sich in hoher     Konzentration    darstellen und  ohne Ausscheidungen genau neutralisieren,       verdünnen    und sterilisieren.    Das     erfindungsgemässe    Verfahren kann  beispielsweise '-folgendermassen ausgeführt  werden  In eine Suspension von 2,0 g     p-Amino-          benzolsulfonamid    in 7     cm3    Wasser werden  bei     Sauerstoffausschluss        3.,0    g     oxy-methyl-          sulfinsaures    Natrium eingetragen.

   Das Ge  misch wird     unter    Rühren     etwa    1     Stunde    auf  dem Wasserbad erhitzt; wobei eine farblose,  klare Lösung entsteht. Sie     wird    mit Natrium  hydroxyd auf ein p$ von 7,0     eingestellt    und  durch Hinzufügen von destilliertem Wasser  auf ein Volumen von 10 cm? gebracht.  



  Die Lösung der neuen Verbindung ist wie  das     p-Amino-benzolsulfonamid    gegen     Strepto-          und        Pneumokokkeninfektionen        wirksam,    hat  aber dem     p-Amino-benzolsulfonamiid    gegen  über den Vorteil, dass sich     an    der Injektions  stelle keine     Gewebsnekrosen    bilden.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer zur In jektion geeigneten Lösung eines Derivates eines Heilstoffes, dadurch gekennzeichnet, dass man 1 Mol p-A@nüno-benzolsulfonamid und mindestens 2 Mole oxy-methylsi@lfin- saures Natrium in wässerigem Medium auf einander einwirken 1'ässt. Die so gewonnene, farb- und geruchlose Lösung ist haltbar und lässt sich auch.

   bei starker Konzentration ohne Ausscheidungen genau neutralisieren, verdünnen und sterili- sieren. UNTEUA NSPUUGg Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Substanzen in der Hitze aufeinander einwirken lässt.