CH246896A - Verfahren zur Herstellung einer zur Injektion geeigneten Lösung eines Derivates eines Heilstoffes. - Google Patents

Description

      Verfahren        zur    Herstellung einer     zur        Injektion    geeigneten     Lösung        eines        Derivates     eines     Heilstoffes.       Das     p-Arnino-benzol.sulfonamid    und     seine     als Heilmittel     verwendeten    Derivate sind     zu-          meist    in Wasser wenig löslich und deshalb  für Injektionen ungeeignet.

   Es     wurde    nun  gefunden, dass sich solche Sulfonamide, die  ausser an der freien     p-ständigen        Aminogruppe     noch an einer anderweitigen Stelle des Mole  küls ein leicht     substituierbares    Wasserstoff  atom aufweisen, in einer wässerigen Lösung  einer     Hexose,    z. B. Glukose,     Galaktose,        Man-          nose,    und eines     Bisulfites,    z. B.

   Natrium-,  Kalium-,     Ammoniumbisulfit,    oder in einer  wässerigen Lösung eines     a-oxy-alkylsulfin-          sauren    Salzes (Alkali- oder     Ammoniumsalz)     zu einer mindestens nahezu     neutralen,    für  Injektionen verwendbaren     Lösung    auflösen  lassen. Injektionslösungen von besonders  hoher     Konzentration    können mit Hilfe der       Bisulfite        bezw.    a -     0'xy    -     alkylsulfinate    von  Aminen, z.

   B. von     Diäthylamin,        Diäthanol-          amin,        Morpholin,    erhalten     werden.     



  Gegenstand der Erfindung     ist    ein Ver  fahren zur Herstellung einer zur     Injektion     geeigneten     Lösung    eines neuen Derivates des  bekannten Heilstoffes 2 - (p -     Amino    -     benzol-          sulfonylamino)-4,6-dimethyl-pyrimidin,    wel  ches dadurch gekennzeichnet ist, dass man  1     Mol        2-(p-Amino-benzol-sulfonylamino)-4,6-          dimethyl-pyrimidin    und mindestens 2     bfole          oxy-methylsulfinsauresNatrium    in     wäs        serigem     Medium aufeinander einwirken lässt.

   Diese  ist haltbar, lässt sich in hoher Konzentration  darstellen und ohne Ausscheidungen genau    neutralisieren, verdünnen und sterilisieren.  Das erfindungsgemässe Verfahren kann bei  spielsweise folgendermassen ausgeführt wer  den:  In eine     -Suspension    von 2,0g     2-(p-Amino-          benzol    -     su@lfonylaminoi)-4,6-dimethyl    -     pyrimi-          din        in    8 cm' Wasser werden bei Sauerstoff  ausschluss 2,0 g     oxy-methylsulfinsaures    Na  trium eingetragen. Das Gemisch wird unter  Rühren etwa 1 Stunde auf dem Wasserbad  erhitzt, wobei eine farblose, klare     Lösung     entsteht.

   Sie wird mit     Natriumhydroxyd    auf  ein     p$    von 7,0 eingestellt und durch Hinzu  fügen von     destilliertem    Wasser auf ein Volu  men von 10     cm'    gebracht.  



  Die     Lösung    der neuen Verbindung ist wie  das     2-(p-Amino-benzol-sulfonylamino)-4,6-di-          methyl-pyrimidin    gegen die meisten Kokken  arten,     insbesondere    gegen     Strepto-,        Pneumo-          und        Meningokokkeninfektionen    wirksam, hat.  aber dem     2-(p-Amino-benzol-sulfonylamino)-          4,6-dimethyl-pyrimidin    gegenüber den Vor  zug, dass an der Injektionsstelle keine     Ge-          websschädigungen    auftreten.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer zur In jektion geeigneten Lösung eines Derivates eines Heilstoffes, dadurch gekennzeichnet, dass man 1 Mol 2-(p-Amino-benzol-sulfonyl- amino) - 4,6 - dimethyl - pyrimidin und minde stens 2- Mole oxy-methylsulfinsaures Natrium in wässerigem Medium aufeinander einwirken lässt.

   I?ie.so erhaltene Injektionslösung ist halt bar, lässt sich in hoher Konzentration her stellen und ohne Ausscheidungen genau neu tralisieren, verdünnen und sterilisieren. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Substanzen in der Hitze aufeinander einwirken lässt.