CH246894A - Verfahren zur Herstellung einer zur Injektion geeigneten Lösung eines Derivates eines Heilstoffes. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung einer zur Injektion geeigneten Lösung eines Derivates eines Heilstoffes.

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CH246894A
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Aktiengesellschaft Cilag
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Cilag Ag
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Description


      Verfahren    zur     Herstellung        einer        zur    Injektion     geeigneten    Lösung     eines        Derivates     eines     Heilstoffes.       Das     p-Amino-benzolsulfonamid    und seine  als Heilmittel verwendeten Derivate sind  zumeist in Wasser wenig löslich und des  halb für Injektionen ungeeignet.

   Es wurde  nun gefunden, dass sich     ,solche        Sulfonamide.,     die ausser an der freien     p-ständigen        Amino-          gruppe    noch an einer     anderweitigen    Stelle des  Moleküls ein leicht     substituierbares    Wasser  stoffatom aufweisen, in     einer    wässerigen Lö  sung einer     Hexose,    z. B. Glukose,     Galaktose,          Mannose,    und eines     Bisülfites,    z. B.

   Natrium-,  Kalium-,     Ammoniumbisulfit,    oder in einer  wässerigen Lösung eines     ä-oxy-alkylsulfin-          sauren    Salzes (Alkali- oder     Ammoniumsalz)     zu einer mindestens nahezu neutralen, für       Injektionen    verwendbaren Lösung auflösen  lassen. Injektionslösungen von     besondershoher     Konzentration können mit Hilfe der     Bisulfite          bezw.        a-Oxy-alkylsulfinate    von Aminen, z. B.  von     Diäthylamin,        Diäthanolamin,        Morpholin,     erhalten werden.  



  Gegenstand der     Erfindung    ist ein Verfah  ren zur Herstellung einer zur Injektion geeig  neten Lösung     eines    neuen Derivates des be  kannten Heilstoffes     p-Amino-benzolsulfon-          amid,    welches dadurch gekennzeichnet ist,

    dass man 1     Mol        p-Amino-benzolsulfonamid     und je     mindestens    2 Mole Glukose und Na  triumbisulfit in wässerigem Medium aufein  ander einwirken lässt Die letzteren beiden  Stoffe verbinden sich bekanntlich leicht schon  bei     gewöhnlicher        Temperatur    zu     glukose-          sulfonsaurem        Natrium,    und dieses setzt sieh         mit    dem p -     Amino    -     benzolsulfonamid    zu  p -     amino    -     benzols.ulf        onamid    -<B>N,

  97-</B>     diglukose-          sulfonsaurem        Natrium    um. Auf 1 Molekül       p-Amino-benzolsulfonamid    werden vorteilhaft  2,5 Moleküle Glukose und 2,2 Moleküle       Natriumbisulfit    verwendet. Die     farb-    und  geruchlose Lösung des     p-amino-benzolsulfon-          amid    -     N,N'    -     diglukosesulf        onsauren    Natriums  ist haltbar, lässt sich in hoher     Konzentration     darstellen und ohne     Ausscheidungen    genau  neutralisieren, verdünnen und sterilisieren.  



  Das     erfindungsgemässe    Verfahren kann       beispielsweise    folgendermassen ausgeführt  werden:  In eine Suspension von 17,2 g     p-Amino-          benzolsulfonamid    in 100 cm'     Wasser    wird  ein     Gemisch    von 44,6 g Glukose und 22,8 g       Natriumbisulfit    eingetragen und das Ganze       bis    zur vollständigen Auflösung des     p-Amino-          benzolsulfonamids:

      unter Rühren auf dem       Wasserbade    erhitzt, dann mit     Natriumhydro-          xyd    genau neutralisiert und mit     destilliertem          Wasser    auf 172 cm? verdünnt.  



  Die     Lösung    der neuen     Verbindung    ist wie  das     p-Amino-benzolsulfonamid    gegen     Strepto-          und        Pneumokokkeninfektionen    wirksam, hat  aber dem     p-Amino-benzolsulfonamid    gegen  über den     Vorteil,,    dass sich an der Injektions  stelle keine Gewebsnekrosen bilden.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer zur In jektion geeigneten Lösung eines Derivates eines Heilstoffes, dadurch gekennzeichnet, dass man 1 Mol p-Amino-benzolsulfonamid und je mindestens 2 Mole Glukose und Natriumbisulfit in wässerigem Medium auf einander einwirken lässt.
    Die so gewonnene farb- und geruchlose Lösung ist haltbar und lässt sich auch bei starker Konzentration ohne Ausscheidungen genau neutralisieren, verdünnen und sterili sieren. UNTERANSPRüCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man auf 1 Molekül p-Amino-benzolsulfonamid 2,5 Moleküle Glu- kose verwendet. 2.
    Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man die Substan zen in der Hitze aufeinander einwirken lässt.
CH246894D 1945-02-10 1945-02-10 Verfahren zur Herstellung einer zur Injektion geeigneten Lösung eines Derivates eines Heilstoffes. CH246894A (de)

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