CH264193A - Process for making an amine. - Google Patents

Process for making an amine.

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CH264193A
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benzyl
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amino
amine
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Aktiengesellschaft Ciba
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Ciba Geigy
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  Verfahren zur     Herstellung    eines Amins.    Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung eines Amins,  das dadurch gekennzeichnet ist,     dass    man ein  Monosalz des     2-[Naphthyl-(1')-amino-methyl]-          imidazolins    mit einem reaktionsfähigen Ester  des     Benzylalkohols    umsetzt.

   Als Monosalze  des genannten     Imidazolins    werden besonders  solche starker Säuren, wie der     Halogenwasser-          stoffsäuren,    der Schwefelsäure, der Salpeter  säure, der     Alkyl-,        Aralkj-l-    oder     Ary1sulfon-          säuren,    verwendet.  



  Reaktionsfähige Ester des     Benzylalkoliols     sind zum Beispiel solche der     halogenwasser-          stoffsäuren,    der     Alkyl-    oder     Arylsulfonsäuren.     



  Die Umsetzung kann in An- oder Ab  wesenheit     voii    Verdünnungsmitteln, wie Al  kohol oder     Dioxan,    durchgeführt werden, wo  bei auch in Gegenwart. von Katalysatoren ge  arbeitet werden kann.  



  Das so erhaltene     2-[N=Nalilitliyl-(1')-N-          benzyl-ainino-nietliyl]-iniidazolin    bildet ein       Monohydrochlorid    vom Schmelzpunkt 207 bis  2090. Es ist neu und soll therapeutische Ver  wendung finden, insbesondere als     Antihista-          minicuni,    oder als Zwischenprodukt zur Her  stellung von Heilmitteln dienen.

           Beispiel:     Eine Lösung von 26,1 Teilen     2-[Naphthyl-          (1'    ) -     methyl    ] -     imidazolin-mono    -     hy        drochlorid     und     il    Teilen     Benzylchlorid    in 200 Teilen Al  kohol wird während einigen Stunden am Rück  flusskühler gekocht.. Sodann wird das Lö  sungsmittel     abdestilliert,    der Rückstand mit    Wasser versetzt und     reit        Natriumbicarbonat     neutralisiert.

   Nach kurzer Zeit. fällt das     2-[N-          Naplithyl-    (1') -N     -benzyl    -     amino-methy    1]     -imid-          azolin-mono-liy-drochloricl    aus. Es wird     abge-          nutseht,    und aus Alkohol umkristallisiert, wo  nach es bei 207 bis 2090 schmilzt.  



  Bei dieser Umsetzung kann der Alkohol  auch durch ein anderes Lösungsmittel, wie  zum Beispiel     Butylalkohol    oder     Dioxan,    er  setzt werden, oder man kann auch mit einem       Überschuss    von     Benzylchlorid    arbeiten.  



  Durch vorsichtiges Versetzen der wässeri  gen Lösung des     llonochloi@ids    in der Kälte mit:       verdünnter    Natronlauge und Extrahieren der  Base mit     Methylenchlorid    erhält man das kri  stalline     \?-[N-Naphthyl-(1')-N-benzyl-aniino-          ni        etliv    1 ]     -imidazoliii.  



  Process for the preparation of an amine. The subject of the present patent is a process for the preparation of an amine, which is characterized in that a monosalt of 2- [naphthyl- (1 ') -amino-methyl] -imidazoline is reacted with a reactive ester of benzyl alcohol.

   The monosalts of the imidazoline mentioned are particularly strong acids such as hydrogen halide acids, sulfuric acid, nitric acid, alkyl, aralkyl or arysulfonic acids.



  Reactive esters of benzyl alcohol are, for example, those of hydrogen halide acids, alkyl or aryl sulfonic acids.



  The reaction can be carried out in the presence or absence of diluents, such as alcohol or dioxane, and in the presence thereof. of catalysts can be used.



  The 2- [N = nalilitliyl- (1 ') - N-benzyl-ainino-nietliyl] -iniidazoline obtained in this way forms a monohydrochloride with a melting point of 207 to 2090. It is new and should find therapeutic use, in particular as an antihistaminicuni, or serve as an intermediate for the manufacture of medicinal products.

           Example: A solution of 26.1 parts of 2- [naphthyl- (1 ') - methyl] - imidazoline-mono - hydrochloride and il parts of benzyl chloride in 200 parts of alcohol is boiled for a few hours on the reflux condenser Solvent distilled off, water is added to the residue and sodium bicarbonate is neutralized.

   After a short time. the 2- [N-naplithyl- (1 ') -N -benzyl-amino-methy 1] -imid-azoline-mono-li-drochloricl precipitates. It is removed and recrystallized from alcohol, where it melts at 207-2090.



  In this reaction, the alcohol can also be replaced by a different solvent, such as, for example, butyl alcohol or dioxane, or it is also possible to work with an excess of benzyl chloride.



  Careful addition of the aqueous solution of the llonochloi @ id in the cold with: dilute sodium hydroxide solution and extraction of the base with methylene chloride gives the crystalline \? - [N-naphthyl- (1 ') - N-benzyl-aniino-ni etliv 1] imidazoliii.

 

Claims (1)

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Amins, dadurch gekennzeichnet, dass man ein Mono salz des 2- [ Naplithy l- (1') -amino-methy l ] -imid- azolins mit einem reaktionsfähigen Ester des Benzylalkohols umsetzt.. Das so erhaltene 2-[N-Naphthyl-(1')-N- benzyl-amino-methyl]-imidazolin bildet ein Monohydrochlorid vom Schmelzpunkt 207 bis 2090. Es ist. neu und soll therapeutische Ver wendung finden oder als Zwischenprodukt zur Herstellung von Heilmitteln dienen. PATENT CLAIM: A process for the preparation of an amine, characterized in that a monosalt of 2- [naplithy l- (1 ') -amino-methy l] -imidazoline is reacted with a reactive ester of benzyl alcohol - [N-Naphthyl- (1 ') - N-benzyl-aminomethyl] -imidazoline forms a monohydrochloride with a melting point of 207 to 2090. It is. new and is intended to be used therapeutically or as an intermediate product in the manufacture of medicinal products. UNTERAI\TSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man ein Monosalz einer Halogenwasserstoffsäure des 2-[Naph- thyl-(1')-amino-methyl]-imidazolins als Aus gangsstoff verwendet. 2. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man 2-[Naphthyl- (1') - amino - methyl] - imidazolin - mono - hydro- chlorid als Ausgangsstoff verwendet. 3. SUBSTITUTE SHEET 1. A process according to claim, characterized in that a monosalt of a hydrohalic acid of 2- [naphthyl- (1 ') -amino-methyl] -imidazoline is used as the starting material. 2. The method according to claim, characterized in that 2- [naphthyl- (1 ') - amino - methyl] - imidazoline - mono - hydrochloride is used as the starting material. 3. Verfahren nach Patentanspruch und den Unteransprüchen 1 und 2, dadurch ge kennzeichnet, dass man mit einem Benzylhalo- genid umsetzt. Verfahren naeh Patentanspruch und den Unteransprüchen 1 bis 3, dadurch ge- kennzeichnet, dass man mit Benzylchlorid um setzt. Process according to patent claim and dependent claims 1 and 2, characterized in that the reaction is carried out with a benzyl halide. Method according to patent claim and subclaims 1 to 3, characterized in that one reacts with benzyl chloride.
CH264193D 1944-03-31 1944-03-31 Process for making an amine. CH264193A (en)

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