CH297731A - Process for the preparation of a new quaternary salt. - Google Patents

Process for the preparation of a new quaternary salt.

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CH297731A
CH297731A CH297731DA CH297731A CH 297731 A CH297731 A CH 297731A CH 297731D A CH297731D A CH 297731DA CH 297731 A CH297731 A CH 297731A
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sep
preparation
quaternary salt
new quaternary
formula
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German (de)
Inventor
Aktiengesellschaft Cilag
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Cilag Ag
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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

  

  Verfahren zur Herstellung     eines    neuen     quaternären        Salzes.            Gegenstand    der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung eines neuen     quater-          nären    Salzes der Formel  
EMI0001.0007     
    welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man die Verbindung der Formel  
EMI0001.0008     
  
EMI0001.0009     
  
    init <SEP> JIctliansnlfonsätire-met.hylester <SEP> quaternisiert.

              Der        L        insatz    geschieht     vorzugsweise    in     An-          wesenheit.    eines     LOsungs-    bzw.     Verdünnungs-          niit.tels.     



  Bei Verwendung von 1     Mol        1@Ietliansulfori-          ätirc-methy@ester    auf 1     Mol    der Verbindung I       wiu#de    die     Beobaehtunb        gemaelit,    dass das ter  tiäre     Stickstoffatom    der Seitenkette vor dem       St,iekstoffatom    des     Pyridinringes        quaternisiert       wird.

   Es ist wichtig, dass man nicht mit einem  zu grossen     L'berschuss    an     Methansulfonsäure-          methylester    arbeitet, da sonst die Gefahr be  steht, dass das     Pyridinstiekstoffatom    auch       quaternisiert    wird.

   Das so erhaltene     Nicotin-          säure    -N - (1,2 -     diplienyl    -     äthyl)    - N -<B>(T-</B>     diäthyl-          amino-propyl)    -     amid-N-methyl-methansulfonat     bildet ein leicht wasserlösliches, amorphes Pul-    
EMI0002.0001     
  
    ver, <SEP> das <SEP> sich <SEP> beim <SEP> Erhitzen <SEP> über <SEP> 60  <SEP> langsam
<tb>  zersetzt.
<tb>  



  <I>Beispiel:</I>
<tb>  20 <SEP> g <SEP> Nicotinsäure-N-(1,2-diplienj,.1-ätliv1)  N-(3'-diätlivlamino-proptl)-aniid <SEP>  -erden <SEP> in
<tb>  100 <SEP> ema <SEP> Essigester <SEP> gelöst, <SEP> und <SEP> mit <SEP> 5,4 <SEP> g <SEP> Met.han  sulfonsäure-methvlester <SEP> versetzt. <SEP> Das <SEP> Reak  tionsgemisch <SEP> wird <SEP> eine <SEP> Stunde <SEP> am <SEP> Rückfluss
<tb>  @@-ekoelit.

   <SEP> Na <SEP> eh <SEP> dein <SEP> Abkühlen <SEP> wird <SEP> mit, <SEP> <B>270</B> <SEP> ein3
<tb>  Wasser <SEP> versetzt, <SEP> ausgeäthert, <SEP> mit <SEP> Kohle <SEP> fil  triert <SEP> und <SEP> bei <SEP> 35  <SEP> das <SEP> Wasser <SEP> abdestilliert.
<tb>  Der <SEP> Rückstand <SEP> wird <SEP> 24- <SEP> Stunden <SEP> bei <SEP> 35  <SEP> über
<tb>  Phosphorpentoxcd <SEP> getrocknet, <SEP> dann <SEP> in <SEP> 200 <SEP> ema
<tb>  Chloroform <SEP> aufgenommen <SEP> und <SEP> mit <SEP> 200 <SEP> em3     
EMI0002.0002     
  
    Äther <SEP> versetzt. <SEP> Mit <SEP> dem. <SEP> erhaltenen <SEP> Produkt
<tb>  wird <SEP> die <SEP> ganze <SEP> Reinigungsprozedur <SEP> vorzugs  weise <SEP> wiederholt, <SEP> wobei <SEP> 16 <SEP> g <SEP> Nicotinsäure-N  (1,2-diphen <SEP> vl-ätliyl)-N-(3'-diäthyl-ainino-l)ro  py1)-aniid-N-nietlit-l-nietliansulfonat.

   <SEP> in <SEP> guter
<tb>  Reinheit <SEP> gewonnen <SEP> werden.
<tb>  



  Die <SEP> neue <SEP> Verbindung <SEP> bildet <SEP> ein <SEP> leielit <SEP> was  serlöslielies, <SEP> amorphes <SEP> Pulver, <SEP> das <SEP> sieh <SEP> beim
<tb>  Erhitzen <SEP> über <SEP> 60  <SEP> langsam <SEP> zersetzt.



  Process for the preparation of a new quaternary salt. The invention relates to a process for the preparation of a new quaternary salt of the formula
EMI0001.0007
    which is characterized in that the compound of the formula
EMI0001.0008
  
EMI0001.0009
  
    init <SEP> JIctliansnlfonsätire-met.hylester <SEP> quaternized.

              The use is preferably done in the presence. a solvent or diluent.



  When using 1 mol of 1 @ Ietliansulfori- ätirc-methy @ ester to 1 mol of the compound I, the observation would be made that the tertiary nitrogen atom of the side chain is quaternized before the carbon atom of the pyridine ring.

   It is important not to work with too large an excess of methyl methanesulfonate, otherwise there is a risk that the pyridine nitrogen atom will also be quaternized.

   The nicotinic acid -N - (1,2 - diplienyl - ethyl) - N - <B> (T- </B> diethylamino-propyl) - amide-N-methyl-methanesulfonate obtained in this way forms a readily water-soluble, amorphous powder
EMI0002.0001
  
    ver, <SEP> the <SEP> <SEP> slowly when <SEP> heating <SEP> over <SEP> 60 <SEP>
<tb> decomposed.
<tb>



  <I> Example: </I>
<tb> 20 <SEP> g <SEP> nicotinic acid-N- (1,2-diplienj, .1-ätliv1) N- (3'-dietlivlamino-proptl) -aniid <SEP> -erden <SEP> in
<tb> 100 <SEP> ema <SEP> ethyl acetate <SEP> dissolved, <SEP> and <SEP> with <SEP> 5.4 <SEP> g <SEP> Met.han sulfonic acid methyl ester <SEP> added. <SEP> The <SEP> reaction mixture <SEP> becomes <SEP> one <SEP> hour <SEP> at the <SEP> reflux
<tb> @@ - ekoelit.

   <SEP> Well <SEP> eh <SEP> your <SEP> cooling down <SEP> becomes <SEP> with, <SEP> <B> 270 </B> <SEP> on 3
<tb> Water <SEP> added, <SEP> etherified, <SEP> with <SEP> carbon <SEP> filters <SEP> and <SEP> with <SEP> 35 <SEP> the <SEP> water <SEP> distilled off.
<tb> The <SEP> backlog <SEP> is <SEP> 24- <SEP> hours <SEP> at <SEP> 35 <SEP> over
<tb> Phosphorpentoxcd <SEP> dried, <SEP> then <SEP> in <SEP> 200 <SEP> ema
<tb> Chloroform <SEP> added <SEP> and <SEP> with <SEP> 200 <SEP> em3
EMI0002.0002
  
    Ether <SEP> displaced. <SEP> With <SEP> the. <SEP> received <SEP> product
<tb> <SEP> the <SEP> whole <SEP> cleaning procedure <SEP> is repeated, preferably <SEP>, <SEP> where <SEP> 16 <SEP> g <SEP> nicotinic acid-N (1,2-diphen <SEP> vl-ethyl) -N- (3'-diethyl-ainino-1) ro py1) -aniid-N-nietlit-1-nietliansulfonate.

   <SEP> in <SEP> good
<tb> Purity <SEP> can be obtained <SEP>.
<tb>



  The <SEP> new <SEP> connection <SEP> forms <SEP> a <SEP> leielit <SEP> was serlöslielies, <SEP> amorphous <SEP> powder, <SEP> the <SEP> see <SEP> at
<tb> Heating <SEP> over <SEP> 60 <SEP> slowly <SEP> decomposes.

 

Claims (1)

PATENTANSPRL CH: Verfahren zur Herstellung eines neuen quaternären Salzes der Formel EMI0002.0006 cladureh gekennzeichnet, dass inan die Verbindung der Formel EMI0002.0011 EMI0002.0012 mit <SEP> llethansulfonsäure-niethylester <SEP> quaterni siert. <SEP> Das <SEP> so <SEP> erhaltene <SEP> Nieot.insäure-N-(1,2-cii phen <SEP> v1-äthy <SEP> 1) <SEP> -\ <SEP> - <SEP> <B>(0"-</B> <SEP> cliii.thz-laniino-propy1) <SEP> amid-N-methyl-methansnlfonat. PATENTANSPRL CH: Process for the preparation of a new quaternary salt of the formula EMI0002.0006 cladureh identified that inan the compound of the formula EMI0002.0011 EMI0002.0012 Quaternized with <SEP> ethanesulfonic acid niethyl ester <SEP>. <SEP> The <SEP> so <SEP> obtained <SEP> Nieot.insäure-N- (1,2-cii phen <SEP> v1-äthy <SEP> 1) <SEP> - \ <SEP> - <SEP > <B> (0 "- </B> <SEP> cliii.thz-laniino-propy1) <SEP> amide-N-methyl-methane sulfonate. <SEP> bildet <SEP> ein <SEP> wei sses, <SEP> leicht <SEP> wasserlösliches, <SEP> amorphes <SEP> Pulver, das sieh beim Erhitzen über 60 langsam zer setzt. Die neue Verbindmig soll als Spasinolyti- kuin und als Zwischenprodukt Verwendung finden. <SEP> forms <SEP> a <SEP> white, <SEP> slightly <SEP> water-soluble, <SEP> amorphous <SEP> powder, which slowly decomposes when heated to over 60. The new compound is intended to be used as a spasinolytic and as an intermediate product.
CH297731D 1951-03-01 1951-03-01 Process for the preparation of a new quaternary salt. CH297731A (en)

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