CH306505A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Lokalanästhetikums. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Lokalanästhetikums.

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CH306505A
CH306505A CH306505DA CH306505A CH 306505 A CH306505 A CH 306505A CH 306505D A CH306505D A CH 306505DA CH 306505 A CH306505 A CH 306505A
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CH
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preparation
ether
local anesthetic
new local
hydrochloric acid
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English (en)
Inventor
Hofstetter Emil
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Geistlich Soehne Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description


  



  Verfahren zur Herstellung eines neuen LokalanÏsthetikums. ?
Vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von ¯-DiÏthylamino-nbuttersÏureanilid der Formel
EMI1.1     

Es   morde    gefunden, dass diese bisher noeh   nichtbekannteVerbindunginteressante    phar  makologische Eigensehaften, insbesond. ere    eine dem Procain Ïhnliche, anÏsthesierende Wir  kung besitzt.   



   Die Herstellung dieser Verbindung erfolgt erfindungsgemäss durch Umsetzung von Crotonsäureanilid mit   Diäthyla. min.    Die Reaktion verläuft wie folgt :
EMI1.2     

Zweckmässig führt man die Rea. ktion in    geschlossenem Gefäss während einigen Stun-    den bei   100-150  C durch. Da. bei    kann man in An-oder Abwesenheit von   Losungsmitteln    arbeiten Durch Versetzen des Reaktionsgemisehes mit verdünnter SÏure; insbesondere Salzsäure, kann man die entstande neue Verbindung von eventuell noch vorhandenem Aus  gangsmaterial    trennen, da letzteres im   Gegen-    satz zur neuen Verbindung in verdünnter SalzsÏure sehwer-bis unlöslich ist.



   Beispiel :
29 Teile Crotonsäureanilid und 70 Teile Diäthylamin werden zusammen während 18 Stunden im   geschlossenen Gefä. ss auf    120 bis   130     C erhitzt. Danach wird der   Diäthylamin-    überschuss abdestilliert. Danach wird mit Was ser verdünnt und mit Salzsäure angesÏuert.



  Vom ungelösten Material wird getrennt und alkalisch gestellt. Die   dadurchausgefallene    halbfeste Verbindung wird in Äther aufgenommen. Nach dem Trocknen wird der Äther abdestilliert und der   Rüekstand    aus Petrol. äther umkristallisiert.



   Das ¯-DiÏthylaminobuttersÏureanilidschmilzt bei   4W46       C,    es ist in der berechneten Menge Salzsäure leicht   loslich.    Ferner ist es in Alko  hol, Äther und    Benzol ebenfalls leicht   loslich,    aus Petroläther ist das Anilid umkristallisierbar. Smp. des Hydrochlorids 132-134¯ C.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von 3-Diäthvl- amino-n-buttersÏureanilid, dadurch gekennzeichnet, dat man n CrotonsÏureanilid mit Di äthylamin umsetzt.
    Die neue Verbindung schmilzt bei 45 bis 46 C ; sie ist in der berechneten Menge Salzsäure leicht loslieh. Ferner ist sie in Alkohol, Äther und Benzol ebenfalls leicht loslich ; aus Petroläther ist das Anilid umkristallisierbar.
    Smp. des Hydroehlorids 132-134¯ C.
    UNTERANSPRÜCHE : 1. Verfahren nach Patentansprueh, dadurch gekennzeichnet, dass man in Gegenwart eines Lösungsmittels arbeitet.
    2. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch l, dadurch gekennzeichnet, dass man im gesehlossenen Gefäss mehrere Stunden auf 100-150 C erhitzt.
CH306505D 1952-05-13 1952-05-13 Verfahren zur Herstellung eines neuen Lokalanästhetikums. CH306505A (de)

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