CH308814A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Lokalanästetikums. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Lokalanästetikums.

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CH308814A
CH308814A CH308814DA CH308814A CH 308814 A CH308814 A CH 308814A CH 308814D A CH308814D A CH 308814DA CH 308814 A CH308814 A CH 308814A
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CH
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phenetidide
ether
diethylamino
diethylamine
local anesthetic
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English (en)
Inventor
Hofstetter Emil
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Geistlich Soehne Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description


  



  Verfahren zur Herstellung eines neuen   Lokalanästetikums.   



   Vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von   p-Diäthylamino-      n-buttersällre-p phenetidid,    das   daldureh    gekennzeiehnet ist, da.   man p-Crotonsäure-      phenetidid    mit Diäthylamin umsetzt.



   Zweckmässig arbeitet man in Gegenwart eines Losungsmittels und erhitzt mehrere Stunden im geschlosenen   Gela,    auf 100 bis   150     C.



   Die neue Verbindung und ihre Salze haben eine dem Procain   ähnliche lokalanästhe-      tisehe Wirkung.   



   Beispiel :
10 Teile p-Crotonsäurephenetidid und 25 Teile Diäthylamin werden zusammen   wäh-    rend 20 Stunden im   gesehlossenen    Gefäss auf   130-140  erhitzt.    Danach wird mit Wasser verdünnt und mit Salzsäure angesäuert. Vom ungelösten Material wird getrennt und alkalisch gestellt. Die dadurch ausfallende halbfeste Verbindung wird in Äther   aufgenom-    men. Nach dem Trocknen wird der Äther abdestilliert.



   Da der   Ätherrüekstand nieht    fest wird, wird er in troekenem Äther gelost. Die Lösung wird dann mit trockener alkoholiseher oder gasformiger Salzsäure versetzt. Das Hydroehlorid   fallut    aus. Es wird aus viel Benzol oder Essigester umkristallisiert.   



   Das S-Diäthylamino-n-buttersäure-p-phene-    tididhydrochlorid schmilzt bei   176-178 .    Es ist in Alkohol und Wasser sehr leicht löslich.  



   PATENTANSPRUCH :
Verfahren zur Herstellung von   S-Diäthyl-      amino-n-buttersäure-p-phenetidid,    dadurch gekennzeichnet, dass man   p-Crotonsäurephene-      tidid    mit Diäthylamin umsetzt.



   Die neue Verbindung ist ein   öl,    dessen salzsaures Salz bei 176-178  schmilzt.



     UNTERANSPRtSCHE    :    1.    Verfahren naeh Patentanspruch, dadurch   gekennzeiehnet,    dass man in Gegenwart eines   Losungsmittels    arbeitet.



   2. Verfahren nach   Patentansprueh and    Unteranspruch   1,    dadurch gekennzeichnet, dass man im geschlossenen   GFefäss    mehrere Stunden auf 100-150  erhitzt. 

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Claims (1)

  1. **WARNUNG** Anfang CLMS Feld konnte Ende DESC uberlappen **.
    Verfahren zur Herstellung eines neuen Lokalanästetikums.
    Vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von p-Diäthylamino- n-buttersällre-p phenetidid, das daldureh gekennzeiehnet ist, da. man p-Crotonsäure- phenetidid mit Diäthylamin umsetzt.
    Zweckmässig arbeitet man in Gegenwart eines Losungsmittels und erhitzt mehrere Stunden im geschlosenen Gela, auf 100 bis 150 C.
    Die neue Verbindung und ihre Salze haben eine dem Procain ähnliche lokalanästhe- tisehe Wirkung.
    Beispiel : 10 Teile p-Crotonsäurephenetidid und 25 Teile Diäthylamin werden zusammen wäh- rend 20 Stunden im gesehlossenen Gefäss auf 130-140 erhitzt. Danach wird mit Wasser verdünnt und mit Salzsäure angesäuert. Vom ungelösten Material wird getrennt und alkalisch gestellt. Die dadurch ausfallende halbfeste Verbindung wird in Äther aufgenom- men. Nach dem Trocknen wird der Äther abdestilliert.
    Da der Ätherrüekstand nieht fest wird, wird er in troekenem Äther gelost. Die Lösung wird dann mit trockener alkoholiseher oder gasformiger Salzsäure versetzt. Das Hydroehlorid fallut aus. Es wird aus viel Benzol oder Essigester umkristallisiert.
    Das S-Diäthylamino-n-buttersäure-p-phene- tididhydrochlorid schmilzt bei 176-178 . Es ist in Alkohol und Wasser sehr leicht löslich.
    PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von S-Diäthyl- amino-n-buttersäure-p-phenetidid, dadurch gekennzeichnet, dass man p-Crotonsäurephene- tidid mit Diäthylamin umsetzt.
    Die neue Verbindung ist ein öl, dessen salzsaures Salz bei 176-178 schmilzt.
    UNTERANSPRtSCHE : 1. Verfahren naeh Patentanspruch, dadurch gekennzeiehnet, dass man in Gegenwart eines Losungsmittels arbeitet.
    2. Verfahren nach Patentansprueh and Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man im geschlossenen GFefäss mehrere Stunden auf 100-150 erhitzt.
CH308814D 1952-05-13 1952-05-13 Verfahren zur Herstellung eines neuen Lokalanästetikums. CH308814A (de)

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