CH306538A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyridin-3,5-dicarbonsäure-Derivates. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyridin-3,5-dicarbonsäure-Derivates.

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CH306538A
CH306538A CH306538DA CH306538A CH 306538 A CH306538 A CH 306538A CH 306538D A CH306538D A CH 306538DA CH 306538 A CH306538 A CH 306538A
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CH
Switzerland
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sep
dicarboxylic acid
preparation
acid derivative
pyridine
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English (en)
Inventor
Aktiengesellschaft Cilag
Original Assignee
Cilag Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81Amides; Imides
    • C07D213/82Amides; Imides in position 3

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Description


      Verfahren    zur Herstellung eines neuen     Pyridin-3,5-diearbonsäure-Derivl">s,       Das vorliegende Patent bezieht sich auf  ein Verfahren zur Herstellung eines neuen       Pyridin-3,5-dicarbonsäure-Derivates,    nämlich  des     Pyridin-3,5-diearbonsä.ure-3-methylester-5-          diäthylam.ids.     



  Dieses Verfahren ist. dadurch     gekennzeieh-          net,    dass man eine     Verbindung    der Formel  
EMI0001.0009     
         iri        weleher    X einen reaktionsfähigen, leicht ab  spaltbaren Rest, beispielsweise das     Hydroxyl-,     ein     Alkoxy-,    ein     Acyloxy    radikal, ein Halogen  atom oder ein     Azidoradikal,    bedeutet, mit     Di-          äthylamin    umsetzt.  



  Der Umsatz geschieht vorzugsweise in An  wesenheit eines     Lösungs-    bzw. Verdünnungs  mittels und     evtl.    in Gegenwart eines Konden  sationsmittels.  



  Das so erhaltene     Pyridin-3,5-dicarbon-          säure-3-metliylester-5-diäthylamid    bildet weisse       Nädelehen,    welche bei     47-48     schmelzen.  



  Es soll als     Zwischenprodukt    zur     Herstel-          hmg    von Arzneimitteln Verwendung finden.  <I>Beispiel:</I>  Das aus 18     g        Pyridin-3,5-dicarbonsäure-          monomethyIester    und 150     em3        Thionylchlorid     erhaltene     Pyridin-3,5-dicarbonsäure-3-methyl-          ester-5-elilorid        (F.74-75 )        wird    in 100     cms          abs.    Äther und 100     em3        abs.    Benzol.

   gelöst und    unter Schütteln     und    Kühlen     portio    e eise  mit einer     Misehung    von 25     cm3        abs.        Diäthyl-          amin    mit 100     em3        abs.    Benzol versetzt. Es  scheidet sich sofort.     Diäthylamin-chlorhydrat     aus. Es wird noch 3/4 Stunden unter     Feuehtig-          keitsabschluss        turbiniert    und dann das ausge  schiedene     Diäthylamin-chlorhydrat        abgesogen     und mit Äther gewaschen.

   Die vereinigten       Äther-Benzollösungen    werden mit 150     cm3     gesättigter     Kaliumbicarbonatlösung    geschüt  telt, mit N     atriiunsulfat    getrocknet und zur  Trockne verdampft. Der ölige Rückstand wird  aus 350 ein?,     Petroläther        60/90     unter Zusatz  von Kohle umkristallisiert.

   Man erhält 16 g  des bei     47-48     schmelzenden     Pyridin-3,5-di-          carbonsäure-3-methylester-5-diäthylamids.    Die  neue Verbindung kristallisiert in farblosen  dünnen Nadeln und löst sich leicht in Wasser  und organischen Lösungsmitteln, mit Aus  nahme von     Petroläther,    aus dem sie gut um  kristallisiert werden kann.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyridin-3,5-dicarbonsäure-Derivates der For mel EMI0001.0066 dadurch gekennzeichnet, dass man eine Ver bindung der Formel EMI0002.0001 in welcher X einen reaktionsfähigen, leicht abspaltbaren Rest bedeutet, mit Diäthylamin umsetzt.
    Das auf diese Weise erhaltene Pyri- EMI0002.0005 din-,5-dicarbonsä <SEP> ure-3-meth@-lestei#-@-diäth@-1 amid <SEP> bildet <SEP> weisse <SEP> -Nä <SEP> delcben, <SEP> ivelehe <SEP> bei <tb> 47-48 <SEP> sehmelzeti. <tb> Das <SEP> neue <SEP> P#7ri(lin-3,5-diearl)onsätirederivat <tb> soll <SEP> als <SEP> Zwisehenproduht <SEP> für <SEP> die <SEP> -Flerstell.un von <SEP> Ai@ziieiinitteln <SEP> Verweucluti,-- <SEP> finden.
CH306538D 1950-04-20 1950-04-25 Verfahren zur Herstellung eines neuen Pyridin-3,5-dicarbonsäure-Derivates. CH306538A (de)

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